Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков пептида этелкальцетида в Китае. Добро пожаловать на оптовую продажу высококачественного пептида этелкальцетида, который можно приобрести на нашем заводе. Доступны хороший сервис и разумные цены.
Пептид этелкальцетид, также известный как AMG416, имеет номер CAS 1262780-97-1 и номер CAS 1334237-71-6 для его гидрохлоридной формы. Молекулярная формула C38H73N21O10S2 с молекулярной массой 1048,25 (для самого пептида), а гидрохлоридная форма имеет молекулярную массу 1084,71186.
Это соединение, образованное пептидом из семи аминокислот и одним цистеином (Cys) через межмолекулярные тиоловые группы. Его химическая структура уникальна: аминокислотные остатки в пептидной цепи соединены пептидными связями. Связь тиоловых групп цистеина с пептидной цепью влияет на общую стабильность, распределение заряда и способность взаимодействовать с другими молекулами пептида.
Форма нашей продукции
Этелкальцетид Сертификат подлинности
 |
||
| Сертификат анализа | ||
| Составное имя | Этелкальцетид | |
| Оценка | Фармацевтический сорт | |
| Номер КАС. | 1262780-97-1 | |
| Количество | 40g | |
| Стандарт упаковки | Полиэтиленовый пакет+мешок из алюминиевой фольги | |
| Производитель | Шэньси BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Лот № | 202601090057 | |
| МФГ | 9 января 2026 г. | |
| Опыт | 8 января 2029 г. | |
| Структура |
|
|
| Элемент | Корпоративный стандарт | Результат анализа |
| Появление | Белый или почти белый порошок | Соответствует |
| Содержание воды | Меньше или равно 5,0% | 0.47% |
| Потери при высыхании | Меньше или равно 1,0% | 0.35% |
| Тяжелые металлы | Pb Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. |
| Как Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (ВЭЖХ) | Больше или равно 99,0% | 99.90% |
| Одиночная примесь | <0.8% | 0.56% |
| Общее количество микроорганизмов | Меньше или равно 750 КОЕ/г | 170 |
| кишечная палочка | Меньше или равно 2MPN/г | N.D. |
| Сальмонелла | N.D. | N.D. |
| Этанол (от GC) | Меньше или равно 5000 ppm | 400 страниц в минуту |
| Хранилище | Хранить в герметичном, темном и сухом месте при температуре ниже -20 градусов. | |
|
|
||
| Химическая формула: | C38H73N21O10S2 |
| Точная масса: | 1048 |
| Молекулярный вес: | 1048 |
| m/z: | 1048 (100.0%), 1049 (41.1%), 1050 (9.0%), 1050 (8.2%), 1049 (7.8%), 1051 (3.7%), 1050 (3.2%), 1050 (2.1%), 1049 (1.6%), 1051 (1.1%) |
| Элементный анализ: | C, 43.54; H, 7.02; N, 28.06; O, 15.26; S, 6.12 |
Пептид этелкальцетид(торговое название Парсабив, ранее AMG416) представляет собой новый агонист кальцикат-чувствительных рецепторов (CaSR), в основном используемый для лечения вторичного гиперпаратиреоза (ВГПТ) у диализных больных с хронической болезнью почек (ХБП). Механизм его действия включает в себя множество биологических процессов, которые будут подробно рассмотрены с четырех аспектов: молекулярные мишени, передача сигнала, физиологические эффекты и клиническое значение.
Молекулярная мишень: активация рецепторов, чувствительных к кальцикатам (CaSR).
Его основной механизм действия заключается в его роли специфического агониста CaSR, регулирующего секрецию паратироидного гормона (ПТГ) путем непосредственного связывания и активации CaSR на поверхности клеток паращитовидной железы. CaSR представляет собой рецептор, связанный с G-белком (GPCR), широко распространенный в таких тканях, как паращитовидные железы, почки и скелет, и имеет решающее значение для поддержания баланса кальциката и фосфора в организме. В нормальных физиологических условиях увеличение концентрации внеклеточных кальцикат-ионов (Ca² ⁺) активирует CaSR, ингибирует секрецию ПТГ и, таким образом, снижает уровень кальцикатов в крови; Напротив, гипокальциемия ингибирует активность CaSR и способствует высвобождению ПТГ для поддержания стабильности кальцикатов крови.
У больных ХБП почечная недостаточность приводит к снижению экскреции фосфора и нарушению метаболизма витамина D, что, в свою очередь, вызывает гипокальциемию и гиперфосфатемию. Это нарушение метаболизма кальциката и фосфора будет продолжать стимулировать клетки паращитовидной железы, что приводит к снижению экспрессии CaSR или нарушению функции, потере секреции ПТГ и, в конечном итоге, к образованию SHPT. За счет моделирования действия внеклеточных ионов кальцикатирования повышается чувствительность CaSR к физиологическим концентрациям ионов кальцикатирования. Даже если уровень кальциката в крови существенно не увеличивается, CaSR можно эффективно активировать для ингибирования чрезмерной секреции ПТГ.
Источник информации:
В ChemicalBook четко указано, что он активирует чувствительные к кальцикатам рецепторы паращитовидной железы и ингибирует синтез и секрецию ПТГ (опубликовано 3 апреля 2026 г.).
Колонка Zhihu и Общественная платформа Sohu далее объясняют, что верапамил «специфически связывает и активирует CaSR, запускает внутриклеточную сигнальную трансдукцию и ингибирует секрецию ПТГ» (опубликовано 12 ноября 2024 г., 4 сентября 2024 г.).
Передача сигнала: молекулярный путь, который ингибирует секрецию ПТГ
После связывания с CaSR он активирует путь протеинкиназы C (PLC) -, связанной с фосфолипазой C (PLC), вызывая увеличение внутриклеточной концентрации кальцикатионов (Ca ² ⁺) и гидролиз фосфатидилинозитол-4,5-дифосфата (PIP ₂) с образованием диацилглицерина (DAG) и инозитолтрифосфата (IPv3).
IP v3 дополнительно способствует высвобождению Ca² ⁺ из эндоплазматического ретикулума, образуя внутриклеточный кальцикатный сигнальный каскад, который в конечном итоге ингибирует транскрипцию и секрецию гена ПТГ. Кроме того, активация CaSR может также блокировать путь секреции цАМФ-зависимого ПТГ путем ингибирования активности аденилатциклазы (АС) и снижения внутриклеточных уровней циклического аденозинмонофосфата (цАМФ).
Поддержка исследований:
NetEase News сообщила, что клиническое исследование III фазы, проведенное компанией Anjin Company (2014), показало, что после 26 недель лечения верапамилом у 75,3% больных людей наблюдалось снижение уровня ПТГ более чем на 30%, что намного превышает показатель в группе плацебо (9,6%), что подтверждает его значительное ингибирование секреции ПТГ посредством активации CaSR (опубликовано 18 июля 2014 г.).
В статье в колонке Bilibili подчеркивается, что верапамил «повышает чувствительность CaSR к ионам кальцинирования, запускает нижестоящие сигнальные пути, ингибирует пролиферацию клеток паращитовидной железы и секрецию ПТГ» (опубликовано 6 декабря 2024 г.).
Физиологические эффекты: комплексная регуляция кальцикатного и фосфорного обмена.
Он оказывает многоплановое регуляторное воздействие на метаболизм кальциката и фосфора путем ингибирования секреции ПТГ:
Снижение уровня фосфора в крови: ПТГ является ключевым гормоном, который способствует экскреции фосфора в почечных канальцах. Больные ВГПТ страдают гиперфосфатемией вследствие избыточной секреции ПТГ, тогда как верапамил ингибирует ПТГ, увеличивает экскрецию фосфора с мочой и снижает концентрацию фосфора в крови. Клинические испытания показали, что лечение верапамилом может снизить уровень фосфора в крови на 7,71%, в то время как в группе плацебо снизился только на 1,31% (Mingyi Online, 28 сентября 2025 г.).
Поддержание стабильности кальциката крови: ПТГ поддерживает баланс кальциката в крови, способствуя высвобождению кальцита из скелета и реабсорбции кальцита в почечных канальцах. Несмотря на то, что после ингибирования ПТГ верапамил может временно снизить кальцикат крови, длительное-применение позволяет избежать чрезмерной секреции ПТГ, ведущей к потере кальциката скелета, и косвенно поддерживать стабильность кальциката крови, регулируя метаболизм витамина D.
Улучшение здоровья скелета: люди, больные ВГПТ, часто испытывают недостаточность питания почечного скелета (например, боль в скелете и повышенный риск переломов) из-за усиления резорбции скелета, вызванного ПТГ. Вилакатид снижает уровень ПТГ, уменьшает резорбцию скелета, облегчает симптомы боли в скелете и улучшает структуру скелета (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9 июня 2020 г.).
Уменьшение сосудистой кальцификации. Гиперфосфатемия и чрезмерная секреция ПТГ являются важными триггерами сосудистой кальцификации. Он снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний за счет снижения уровня фосфора и ПТГ в крови, ингибируя отложение кальциката в сосудистой стенке (Chemical Book, 03.04.2026).
Клиническое значение: новый прорыв в лечении ВГПТ
Механизм действия верапамила делает его революционным препаратом для лечения ВГПТ, а его преимущества выражаются в:
Внутривенное введение с высокой комплаентностью:Пептид этелкальцетидпредставляет собой тип внутривенной инъекции, который можно вводить внутривенно через диализный контур в конце диализа, избегая проблемы нестабильного всасывания пероральных препаратов, особенно подходит для диализных больных с желудочно-кишечной дисфункцией (Hangzhou Gutuo Biotechnology Co., Ltd., 9 июня 2020 г.).
Низкий риск лекарственного взаимодействия. Пептидный скелет D-аминокислоты верапамила нелегко разрушается метаболическими ферментами в организме, и его эффективность сохраняется-длительно, пока он не выводится во время следующего диализа, что снижает взаимодействие с другими лекарствами (Общественная платформа Sohu, 4 сентября 2024 г.).
Значительный терапевтический эффект и контролируемая безопасность. Многочисленные клинические исследования подтвердили, что эффективность верапамила в снижении ПТГ превосходит плацебо и не уступает пероральному миметику кальциката цинакальцету. В то же время такие побочные реакции, как гипокальциемия, можно эффективно контролировать путем корректировки дозы и приема добавок кальциката (NetEase News, 18 июля 2014 г.; Mingyi Online, 28 сентября 2025 г.).
Ход исследований и будущие направления
С тех пор как FDA одобрило включение верапамила в список в 2017 году, фокус исследований сместился в сторону долгосрочной-безопасности и оптимизации схем комбинированной терапии.
Долгосрочная безопасность: длительное применение может увеличить риск гипокальциемии и кровотечений из верхних отделов желудочно-кишечного тракта, поэтому для уменьшения побочных реакций следует использовать персонализированные режимы дозирования (такие как коррекция начальной дозы и мониторинг кальциката крови) (ChemicalBook, 6 марта 2025 г.).
Комбинированная терапия: его комбинация с аналогами витамина D и фосфатсвязывающими препаратами может синергически регулировать метаболизм кальциката и фосфора, уменьшая дозозависимые-побочные эффекты отдельных препаратов (Zhihu Column, 12 ноября 2024 г.).
Расширение показаний: исследование потенциального применения сорафениба у людей, не страдающих диализом, с ХБП, первичным гиперпаратиреозом и остеопорозом (колонка Bilibili, 6 декабря 2024 г.).
Вилакатид обеспечивает точную регуляцию метаболизма кальциката и фосфора путем активации CaSR и ингибирования секреции ПТГ, обеспечивая эффективный и безопасный вариант лечения людей, больных ВГПТ. Его уникальный механизм действия и способ применения не только устраняют ограничения традиционного лечения, но и открывают новый путь комплексного лечения осложнений хронической болезни почек. Ожидается, что с углублением исследований он будет играть важную роль в более широком спектре метаболических заболеваний.
Краткое изложение источников информации:
ChemicalBook (Booker Chemical Network): 3 апреля 2026 г., 06 марта 2025 г.
Новости NetEase: 18 июля 2014 г.
Знаменитый доктор онлайн: 28 сентября 2025 г.
Ханчжоу Gutuo Biotechnology Co., Ltd.: 9 июня 2020 г.
Общественная платформа Sohu: 4 сентября 2024 г.
Колонка Чжиху: 12 ноября 2024 г.
Колонка Билибили: 6 декабря 2024 г.
Пептид этелкальцетид, как агонист чувствительных к кальцикатам рецепторов (CaSR), можно четко разделить на следующие ключевые стадии процесса его развития:
Механизм действия ясен:за счет активации кальцикат-чувствительного рецептора (CaSR) на поверхности клеток паращитовидной железы синтез и секреция паратироидного гормона (ПТГ) ингибируются, тем самым снижая уровень ПТГ в крови и регулируя обмен кальциката и фосфора.
Оптимизация процесса синтеза:В ходе исследований и разработок ученые постоянно оптимизируют процесс синтеза. Например, используя стратегию твердофазного синтеза, Fmoc-D-Ala-D-Arg (pbf) - OH, X-D-Cys (SS-Y-L-Cys (Ot Bu)), и Fmoc-D-Arg (pbf)- OH используются в качестве исходных материалов для получения неочищенного пептида верапамила посредством связывания, расщепления и других стадий, а затем очищаются для получения продуктов высокой-чистоты. Такая оптимизация процесса позволила увеличить выход продукции, снизить затраты и заложить основу для последующей разработки пептида верапамила.
Одобрение FDA: После тщательных клинических испытаний и процессов одобрения Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) 7 февраля 2017 года официально одобрило рынок для лечения вторичного гиперпаратиреоза (ВГПТ) у диализных больных с хронической болезнью почек (ХБП). Это одобрение знаменует собой официальный выход верапамила на стадию клинического применения, предоставляя новый вариант лечения людей, больных ВГПТ.
Значительно снизить уровень ПТГ:Многочисленные клинические испытания подтвердили, что он может значительно снизить уровень ПТГ у людей, больных ВГПТ. Например, клиническое исследование III фазы с участием сотен больных людей показало, что после 26 недель лечения верапамилом у 75,3% больных наблюдалось снижение уровня ПТГ более чем на 30%, что намного превышает показатель группы плацебо (9,6%).
Улучшение кальцикатного и фосфорного обмена:Регулируя метаболизм кальциката и фосфора, способствуя выведению фосфора почками, снижая концентрацию фосфора в крови и уменьшая высвобождение кальциката в скелете, поддерживая стабильность кальциката в крови. Это способствует улучшению нарушений кальцикатного и фосфорного обмена у больных ВГПТ и снижению риска таких осложнений, как кальцификация сосудов.
Облегчение симптомов и улучшение качества жизни:Он может облегчить такие симптомы, как боль в скелете и кожный зуд, вызванные высоким уровнем ПТГ у больных ВГПТ, и улучшить качество их жизни. Между тем, снижая риск осложнений, верапамил также может помочь продлить выживаемость больных людей.
Изучение новых показаний:В настоящее время исследователи изучают его потенциальное применение в других областях заболеваний, таких как SHPT у людей, не страдающих диализом, с ХБП и первичный гиперпаратиреоз.
Оптимизация плана лечения:Чтобы повысить его эффективность и безопасность, исследователи все еще изучают возможность его комбинированной терапии с другими препаратами. Например, комбинация с аналогами витамина D и фосфатсвязывающими средствами может синергически регулировать метаболизм кальциката и фосфора, уменьшая дозозависимые побочные эффекты отдельных препаратов.
горячая этикетка : пептид этелкальцетид, поставщики, производители, завод, опт, купить, цена, оптом, продажа