D-Тетрандрин CAS 518-34-3

Д-повафимазин наиболее известен своим не-фармакологическим эффектом неселективной блокады кальциевых каналов, который может эффективно ингибировать приток ионов кальция, тем самым расслабляя гладкие мышцы сосудов и снижая периферическое сосудистое сопротивление. Это делает его важным компонентом клинического лечения гипертонии. Кроме того, обширные научные исследования выявили его потенциальное фармакологическое действие, такое как противо-воспалительное, анти-фиброзное, иммуносупрессивное и противо-опухолевое действие, причем механизм включает регуляцию нескольких клеточных сигнальных путей, таких как пути NF-κB и MAPK.

1. Использование при заболеваниях иммунной системы.

Как природный алкалоид с иммуномодулирующей активностью, D-тетрандрин оказывает значительное ингибирующее действие на прогрессирование воспалительного артрита. Он может эффективно облегчить отек суставов, снять воспалительные реакции и улучшить клинические симптомы при сопутствующих заболеваниях. Фармакодинамические исследования показали, что его терапевтический эффект сильнее, чем у аспирина, что подтверждает его клиническое применение в качестве дополнительного или альтернативного средства для лечения ревматоидного артрита и других заболеваний суставов, связанных с иммунитетом.

2. Использование при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Д-тетрандрин обладает заметными антагонистическими свойствами в отношении кальция в сердечно-сосудистой системе. Он может ингибировать кальциевые каналы как Т--типа, так и L--типа в миоцитах желудочков, взаимодействовать с М-рецепторами и блокировать кальций-активируемые калиевые каналы. Благодаря этим многоцелевым механизмам он помогает регулировать электрическую активность сердца и стабилизировать сердечный ритм, обеспечивая безопасную и эффективную клиническую стратегию лечения пароксизмальной наджелудочковой тахикардии.

3. Использование при заболеваниях пищеварительной системы.

В пищеварительной системе Д-тетрандрин оказывает защитное действие на гепатоциты и противостоит прогрессированию патологических изменений печени. Он может уменьшить повреждение гепатоцитов, вызванное множеством патогенных факторов, ингибировать активацию звездчатых клеток печени и уменьшить отложение коллагена. Таким образом, он играет положительную роль в предотвращении фиброза печени и поддержании нормальной структуры и функции печени, демонстрируя потенциальную ценность для хронической защиты печени.

4. Использование при воспалительных заболеваниях глаз.

Д-тетрандрин также применяется при лечении различных воспалительных заболеваний глаз. Способствует подавлению местных воспалительных реакций, снятию отека и экссудации тканей, улучшению микроциркуляции глаза. Клинические применения включают лечение увеита, кератита и некоторых ретинопатий, вызванных воспалительными факторами, помогая облегчить дискомфорт в глазах и защитить зрительную функцию.

5. Другие клинические применения

D-тетрандрин демонстрирует очевидные антагонистические эффекты в отношении острой нефротоксичности, вызванной стрептомицином. Он может уменьшить апоптоз и аномальную пролиферацию эпителиальных клеток почечных канальцев, тем самым защищая функцию почек и облегчая повреждение почек, вызванное острой ишемией-реперфузией. Кроме того, он значительно снижает уровень креатинина и азота мочевины в сыворотке, улучшает скорость клубочковой фильтрации и почечный плазмоток, а также задерживает развитие гломерулосклероза, представляя важное значение для защиты почек.

В 1951 году китайские учёные выделили из Чуаньу соединение, обладающее фармакологической активностью, и после его изучения определили его структуру и назвали «Тетрандрин». Название происходит от имени ботаника Т.Т. Ю и латинского корня «andr -», что означает «мужской», что указывает на то, что оно добывается из тканей мужского растения.

Позже ученые обнаружили существование двух оптических изомеров тетрадрина:Д-Тетрандрини L-тетрандрин. Молекулярные структуры этих двух изомеров одинаковы, но их оптическая активность различна. Продукт D-обладает правосторонними-свойствами, тогда как L-тетрандрин обладает левосторонними-свойствами.
Чтобы различать эти два изомера, научное сообщество начало добавлять к ним префикс «D -» или «L -», чтобы указать на их свойства оптического вращения. Следовательно, это правосторонний-тетрандрин, а L-тетрандрин — левосторонний-тетрандрин.

Цель добавления приставки оптической активности в наименование — точно описать структуру и свойства соединений и избежать путаницы. Этот метод наименования распространен в органической химии и может помочь ученым и исследователям точно идентифицировать и описывать различные соединения.
Таким образом, это правый изомер тетрадрина, и история его названия связана с первоначальным разделением и идентификацией этого соединения. Различая свойства оптического вращения, научное сообщество может более точно описать и изучить характеристики и фармакологическую активность этих двух изомеров.

D-Тетрандрин — это бисбензилизохинолиновый алкалоид с разнообразной фармакологической активностью и потенциальным терапевтическим применением. Его -блокирующее, противо-воспалительное, противо-раковое, анти-фиброзное и нейропротекторное действие делает его многообещающим кандидатом для лечения различных заболеваний, включая сердечно-сосудистые заболевания, воспалительные и аутоиммунные заболевания, рак, фиброзные и неврологические расстройства. Однако необходимы дальнейшие исследования для оценки его эффективности и безопасности для человека, а также для решения таких проблем, как плохая биодоступность, потенциальная токсичность и лекарственное взаимодействие. Поскольку исследования д-тетрандрина продолжают развиваться, вполне вероятно, что мы получим более глубокое понимание механизмов его действия и потенциальных применений, открыв путь для разработки новых терапевтических стратегий.