Пинеалон Таблетка

После инсульта (включая ишемический и геморрагический инсульт) в тканях головного мозга возникает каскад ишемии и гипоксии: всплеск окислительного стресса в нейронах ишемической полутени, массивное накопление активных форм кислорода (АФК), коллапс митохондриальной функции, выброс токсичности возбуждающих аминокислот и инфильтрация воспалительных факторов, что в конечном итоге приводит к апоптозу и некрозу нейронов, что приводит к неврологическим дефицитам, таким как двигательный, когнитивный и речевой. нарушения.

Доклинические исследования: В крысиной модели ишемического инсульта введение Пинеалона (10 мкг/кг один раз в день в течение 7 дней подряд) увеличило показатель двигательной функции конечностей крыс (оценка Бедерсона) более чем на 40% по сравнению с контрольной группой, сократило латентный период выхода из теста водного лабиринта Морриса на 35% и значительно улучшило способность пространственной памяти. При этом на патологических срезах ткани головного мозга наблюдалось увеличение на 50% количества выживших нейронов в ишемической полутени, повышение синаптической плотности и уменьшение гиперплазии глиального рубца.

Хроническая недостаточность мозгового кровообращения (ХНМК) — стойкая гипоксия клеток головного мозга и метаболические нарушения, обусловленные церебральным атеросклерозом и недостаточностью церебральной перфузии. Его основные патологические особенности включают хронический гипоксический стресс, истощение энергии в клетках головного мозга, накопленный окислительный стресс и прогрессирующее снижение неврологических функций.

Индуцирование экспрессии адаптивных к гипоксии-генов для улучшения выживаемости клеток в условиях гипоксии

Пинеалон таблеткаможет активировать пути, связанные с гипоксией-индуцируемым фактором-1 (HIF-1), посредством эпигенетической регуляции, способствуя экспрессии адаптивных к гипоксии генов, таких как фактор роста эндотелия сосудов (VEGF) и транспортер глюкозы 1 (GLUT-1). С одной стороны, VEGF способствует микрососудистой неоваскуляризации головного мозга, улучшает микроциркуляцию и увеличивает снабжение кровью и кислородом ишемизированных участков.

Оптимизация энергетического метаболизма митохондрий для поддержания функции клеток в условиях гипоксии

При хронической ишемии окислительное фосфорилирование в митохондриях клеток головного мозга блокируется, что приводит к недостаточному производству АТФ и неврологическому ухудшению. Пинеалон действует непосредственно на митохондрии, усиливая активность комплексов дыхательной цепи митохондрий, повышая эффективность синтеза АТФ, снижая выработку митохондриальных АФК и балансируя энергообеспечение и окислительный стресс.

Эксперименты на животных: На крысиной модели хронической церебральной гипоперфузии пероральное введениеПинеалон Таблетка(100 нг/кг в течение 4 недель подряд) увеличивало мозговой кровоток на 25–30%, значительно повышало активность СОД и глутатионпероксидазы в тканях головного мозга и снижало содержание малонового диальдегида (маркера окислительного повреждения) на 40%. Тест Y-лабиринт показал значительные улучшения рабочей памяти и пространственного познания у крыс с облегчением таких симптомов, как головокружение и летаргия.

Основной ингредиент продукта, трипептид EDR (Glu-Asp-Arg), создан в результате многолетних-исследований группы профессора Владимира Хавинсона из Санкт-Петербургского института биорегуляции и геронтологии, Россия. В 1980-х годах команда Хавинсона предложила теорию «биорегуляции коротких пептидов», утверждая, что короткие пептиды, состоящие из 3–5 аминокислот, могут проникать через гематоэнцефалический барьер, регулировать экспрессию генов и обращать вспять старение и повреждение нейронов.

В 1992 году, объединив тройные потребности метаболизма нейромедиаторов, энергоснабжения и сосудистой регуляции, команда проверила комбинации аминокислот: глутаминовая кислота регулирует нервные синапсы, аспарагиновая кислота участвует в энергетическом обмене, а аргинин способствует мозговому кровотоку. С помощью молекулярного моделирования иin vitroВ ходе экспериментов трипептидная последовательность Glu-Asp-Arg была определена как оптимальная структура и названа Пинеалон.

После завершения процесса синтеза команда перешла к исследованиям и разработке составов таблеток, оптимизируя пероральную абсорбцию и стабильность: была принята точная рецептура микродоз и технология энтеросолюбильного покрытия для улучшения биодоступности при пероральном приеме и уменьшения раздражения желудочно-кишечного тракта.

С 2001 года постепенно выяснялись нейропротекторные механизмы продукта, включая антиоксидантные, анти-апоптотические, нейровосстановительные-стимулирующие эффекты и эффекты, вызывающие адаптацию к гипоксии-. Глобальные исследовательские институты провели многочисленные эксперименты для проверки его эффективности и безопасности при цереброваскулярных заболеваниях.