Таблетка тербинафина гидрохлорида

Компания Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков таблеток тербинафина гидрохлорида в Китае. Добро пожаловать на оптовую продажу высококачественных таблеток тербинафина гидрохлорида, которые продаются на нашем заводе. Доступен хороший сервис и разумные цены.

Таблетка тербинафина гидрохлоридапредставляет собой пероральный противогрибковый агент, относящийся к классу фармацевтических соединений аллиламина. Его действие заключается в избирательном ингибировании грибкового фермента скваленэпоксидазы, что, в свою очередь, останавливает биосинтез эргостерина-важнейшего компонента мембраны грибковых клеток-и запускает внутриклеточное накопление сквалена. Этот двойной механизм нарушает структурную целостность мембраны грибковых клеток, что приводит как к фунгицидному, так и к фунгистатическому действию против широкого спектра патогенных грибов. Таблетки тербинафина гидрохлорида, предназначенные в первую очередь для лечения инфекций, поражающих кожу, волосы и ногти, высокоэффективны против дерматофитов, включая Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis и Epidermophyton floccosum. При онихомикозе, широко известном как грибковая инфекция ногтей, поражающая ногти как на руках, так и на ногах, стандартная продолжительность лечения составляет от 6 недель до 3 месяцев, при этом в более тяжелых случаях потенциально может потребоваться продленный курс до 6 месяцев. В случае поверхностных грибковых инфекций кожи, таких как опоясывающий лишай (стригущий лишай), опоясывающий лишай (стригущий лишай), опоясывающий лишай стоп (стопа спортсмена) и опоясывающий лишай головы (стригущий лишай), типичный период лечения составляет от 2 до 6 недель. При кожном кандидозе, вызванном Candida albicans, рекомендуемая продолжительность терапии обычно составляет от 2 до 4 недель.

Характеристики рецептуры
Коммерчески доступные кусочки имеют стандартную дозу 250 мг/шт, а распространенные формы упаковки включают:
В бутылках: 30 шт./флакон, 100 шт./флакон, 500 таблеток/флакон, 1000 шт./флакон;
Упаковка в пузырчатую пленку: 30 шт./коробка (упакованы в алюминиевую-пластиковую пузырчатую пленку).
Внешний вид изделия представляет собой круглую двояковыпуклую пленку от белого до светло-желтого цвета, покрытую пленкой, а на некоторых продуктах на поверхности напечатана маркировка (например, «LAMISIL 250» или «IG 209»). Вспомогательные материалы, такие как коллоидный диоксид кремния, гидроксипропилметилцеллюлоза, стеарат магния и т. д., часто добавляют в составы для улучшения стабильности и прессуемости лекарственного средства. Группа аллиламина в его химической структуре является ключевой функциональной группой, ингибирующей активность грибковых ферментов.

Дополнительная информация о химическом составе:

Наша форма продукта

 

 

тербинафина гидрохлорид +. COA

Таблетка тербинафина гидрохлорида — это противогрибковый препарат широкого-спектра действия, который ингибирует ключевые ферменты, участвующие в биосинтезе оболочки грибковых клеток, блокируя синтез эргостерола и вызывая накопление сквалена, что в конечном итоге приводит к гибели грибковых клеток. Его механизм действия обладает высокой избирательностью, двойным разрушительным действием и стойкостью, что делает его основным препаратом для лечения грибковых инфекций кожи, волос и ногтей. Ниже систематически объясняется механизм его действия с точки зрения молекулярных мишеней, метаболического вмешательства, антибактериального спектра и фармакокинетических характеристик.

Молекулярная мишень: специфическое ингибирование скваленциклооксигеназы.

 

1. Химические основы ингибирования ферментов.
Молекулярная структура тербинафина гидрохлорида содержит аллиламиновую группу, которая ковалентно связывается с активным центром скваленэпоксидазы грибов, образуя необратимый комплекс ингибиторов ферментов. Эксперименты показали, что его константа ингибирования (значение Ki) для ферментов составляет всего 30 нМ, что указывает на его чрезвычайно высокую аффинность связывания. Напротив, существуют различия в структуре активных центров гомологичных ферментов в клетках человека, в результате чего чувствительность тербиафина к клеткам человека составляет лишь одну десятитысячную от чувствительности грибов, что обеспечивает безопасность реми.

 

2. Биологические последствия ингибирования ферментов.
Скваленциклооксигеназа является ключевым ферментом, ограничивающим скорость биосинтеза эргостерола, ответственным за катализацию превращения сквалена в 2,3-оксидосквален. Этот этап является стартовой реакцией синтеза эргостерина, который является основным компонентом выстилки грибковых клеток и имеет решающее значение для поддержания целостности и текучести выстилки. Тербиафин напрямую прерывает синтез эргостерола, блокируя активность фермента, вызывая при этом большое накопление сквалена в грибковых клетках.

Двойной разрушительный эффект: разрушение конструкции футеровки и накопление токсичности.

 

1. Токсические эффекты накопления сквалена
Аномальное накопление сквалена в клетках имеет двойную токсичность:
Физический ущерб. Сквален – это не-полярная молекула, и его чрезмерное накопление может повредить структуру липидного бислоя клеточных оболочек, что приведет к изменению текучести оболочек и потере их функции.
Окислительный стресс: сквален может катализироваться внутриклеточными оксидазами с образованием активных форм кислорода (АФК), что приводит к перекисному окислению липидов и окислению белков, что в конечном итоге приводит к гибели клеток. Эксперимент подтвердил, что после приема тербиафина внутриклеточный уровень АФК клеток Candida albicans значительно повышался и положительно коррелировал с концентрацией препарата.

 

2. Прямой ущерб, вызванный дефицитом эргостерола.
Дефицит эргостерола приводит к нарушению структуры выстилки грибковых клеток, что проявляется в повышенной проницаемости выстилки, утечке ионов и оттоке клеточного содержимого. Наблюдение с помощью электронной микроскопии показало, что клеточная оболочка Trichophyton rubrum, обработанная тербиафином, сморщилась и разорвалась, что в конечном итоге привело к лизису клеток. Кроме того, дефицит эргостерола может нарушать функцию белков, связанных с выстилкой, таких как АТФаза и транспортеры, что еще больше ослабляет метаболическую способность грибов.

Антибактериальный спектр действия: широкий-спектр действия: от дерматофитов до дрожжевых грибков.

 

1. Сильное бактерицидное действие на дерматофиты.
Тербинафин обладает быстрой бактерицидной активностью в отношении дерматофитов, таких как Trichophyton Rubrum, Trichophyton Rubrum и Microsporidia canis. Эксперименты in vitro показали, что его минимальная ингибирующая концентрация (МПК) составляет 0,001-0,01 мкг/мл, а бактерицидное действие связано с концентрацией препарата. В клинических исследованиях показатель излечения тербиафином при лечении онихомикоза составляет 80–95%, что значительно лучше, чем у азольных противогрибковых препаратов, таких как итраконазол и флуконазол.
2. Двойное действие антибактериального и бактерицидного воздействия на дрожжи.
Candida albicans: Тербинафин оказывает на него антибактериальное или бактерицидное действие в зависимости от концентрации.

 

Низкие концентрации (0,1–1 мкг/мл) ингибируют образование и рост гиф, тогда как высокие концентрации (более или равные 10 мкг/мл) непосредственно убивают клетки дрожжевой фазы.
Другие штаммы дрожжей: для видов, не являющихся Candida, таких как Candida parapsilosis и Candida тропический, диапазон МИК тербиафина составляет 0,125–2 мкг/мл, а его эффективность сравнима с флуконазолом.

3. Активность против определенных плесеней.
МИК тербиафина против видов Aspergillus (таких как Aspergillus niger и Aspergillus flavus) составляет 0,5–4 мкг/мл, что ниже, чем у амфотерицина B, но значительно лучше, чем у азоловых препаратов. Кроме того,таблетка тербинафина гидрохлоридатакже проявляет определенную активность против двухфазных грибов, таких как Blastomyces dermatidis и капсула Histoplasma.

 

1. Поглощение и распределение
Пероральная абсорбция: биодоступность составляет 70–90%, но из-за эффектов первого прохождения абсолютная биодоступность составляет около 40–50%.
Время пика: после однократного перорального приема 250 мг пиковая концентрация в плазме (Cmax) составляет 0,7–1,0 мкг/мл, а время пика (Tmax) составляет 1,5–2 часа.

2.Организационное проникновение: Концентрация препаратов в коже, волосах и коже значительно выше, чем в плазме, а период их полу-распада в роговом слое составляет до 100 часов, что может сохраняться в коже несколько месяцев. Это основа их длительного-терапевтического эффекта при лечении онихомикоза.

3. Обмен веществ и выведение.
Метаболический путь: в основном метаболизируется ферментом печени CYP2D6 с образованием неактивных метаболитов.

4. Способ выведения: около 70% выводится в виде метаболитов через желчь, и лишь небольшое количество (<0.03%) is excreted in the urine as the prototype drug.

Период полувыведения: период полувыведения из плазмы-(T1/2) составляет 16-19 часов, но период полувыведения из ткани значительно увеличивается.

 

5. фармакокинетика особых групп населения
Нарушение функции печени: метаболизм замедляется, требуется коррекция дозы или запрет.
Почечная недостаточность: поскольку препарат выводится в основном с желчью, нет необходимости корректировать дозировку, однако пациентам с тяжелой почечной недостаточностью следует применять его с осторожностью.
Дети: для людей с массой тела менее 40 кг дозировку следует скорректировать до 0,625 мг/кг.

 

• Поглощение и распределение

Биодоступность при пероральном приеме: 70%-90%, пища не оказывает существенного влияния на всасывание;
Пиковое время: 1,5-2 часа;
Protein binding rate:>99% в основном связаны с белками плазмы;
Организационная проницаемость: может широко распределяться в роговом слое, матриксе ногтей и волосяных фолликулах, при этом концентрация сохраняется в палубе до 6 месяцев.

• Метаболизм и выведение

Метаболический путь: ферментная система печени CYP450 (в основном CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4);

 

• Метаболиты: деметилированный тербинафин (активность всего 10% от исходного препарата);
• Способ выведения:Моча:<0.3% prototype drug;Fecal: The main excretion pathway, containing the prototype drug and metabolites.
• фармакокинетика особых групп населения
• Дисфункция печени. AUC у пациентов с терминальной-стадией заболевания печени увеличивается примерно в 2 раза, поэтому необходимо корректировать дозировку;
• Почечная недостаточность: нет необходимости корректировать дозировку, поскольку препараты и метаболиты выводятся преимущественно с желчью.

горячая этикетка : таблетка тербинафина гидрохлорида, поставщики, производители, завод, оптовая торговля, купить, цена, оптом, продажа