Компания Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков таблеток ацетата флудрокортизона в Китае. Добро пожаловать на оптовую продажу высококачественных таблеток ацетата флудрокортизона, которые продаются на нашем заводе. Доступен хороший сервис и разумные цены.
Таблетка флудрокортизона ацетатапредставляют собой фторированные синтетические глюкокортикоиды, относящиеся к классу минералокортикоидов. Активным ингредиентом является флугидрокортизона ацетат, стандартная доза 0,1 миллиграмма (100 микрограммов) на таблетку. Этот препарат оказывает терапевтический эффект, регулируя электролитный баланс и распределение жидкости в организме, в основном используется для замены или дополнения гормонов альдостерона, которых не хватает в организме.
Состав и внешний вид:
Таблетки ацетата представляют собой круглые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые тонкой пленочной оболочкой. Существуют различные характеристики упаковки, обычно по 30, 50 или 100 штук в коробке. Некоторые продукты требуют хранения в холодильнике (2-8 градусов) и могут храниться при комнатной температуре в течение короткого периода времени (меньше или равно 25 градусов, не более 30 дней), если они не открыты.
Наши продукты
Флудрокортизона ацетат COA
|
|
Таблетка флудрокортизона ацетата— искусственно синтезированный минералокортикоидный препарат. С момента своей успешной разработки в 1940-х годах он стал основным препаратом для лечения различных эндокринных и метаболических заболеваний, а также воспалений кожи благодаря уникальному балансу между минералокортикоидной активностью и глюкокортикоидной активностью.
(1) Первичная надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона)
Болезнь Аддисона — заболевание, вызванное разрушением коры надпочечников, приводящее к недостаточной секреции альдостерона и кортизола. У пациентов наблюдается гипонатриемия (натрий в крови<135mmol/L), hyperkalemia (blood potassium>5,5 ммоль/л), гипотония и утомляемость. Флугидрокортизона ацетат обеспечивает альтернативную терапию посредством следующих механизмов:
Регуляция водно-натриевого баланса: суточная доза 0,1 мг может увеличить объем крови на 5–10%, повысить систолическое артериальное давление на 10–15 мм рт. ст., способствовать реабсорбции натрия и снизить выведение натрия с мочой на 50–70%.
Коррекция электролитного баланса: в течение одной недели лечения уровень натрия в крови может быть восстановлен до 135-145 ммоль/л, уровень калия в крови может снизиться до 4,0–5,0 ммоль/л, а кислотно-щелочной баланс может быть восстановлен до нормального уровня.
Стратегия комбинированной терапии: его необходимо использовать в сочетании с гидрокортизоном (20–30 мг/день), причем первый дополняет активность минералокортикоидов, а второй — глюкокортикоидов, образуя полный альтернативный план лечения.
(2) Репродуктивный синдром надпочечников типа потери соли (дефицит 21 гидроксилазы)
Это заболевание является наиболее частым типом врожденной гиперплазии надпочечников, характеризующимся недостаточным синтезом альдостерона вследствие дефицита 21-гидроксилазы и тяжелым кризисом потери солей (гипонатриемия, гиперкалиемия, дегидратация) в неонатальном периоде. К ключевым моментам лечения дексаметазона ацетата относятся:
Индивидуальная дозировка: 0,05–0,1 мг/кг в день в неонатальном периоде, разделенная на 2 пероральных приема, с добавлением раствора хлорида натрия для устранения дефицита натрия.
Мониторинг эффективности: в течение одной недели лечения уровень натрия в крови вернулся к 135-145 ммоль/л, уровень калия в крови снизился до 4,0-5,0 ммоль/л, а артериальное давление стабилизировалось в пределах нормы.
Долгосрочное лечение: дозировку следует корректировать в соответствии с кривой роста в детстве, чтобы избежать чрезмерного приема, приводящего к гипертензии или гипокалиемии.
(3) Ортостатическая гипотония (ортостатическая гипотония)
This disease is caused by dysfunction of the autonomic nervous system, leading to a sharp drop in blood pressure while standing (systolic blood pressure drop>20 мм рт. ст.). Флугидрокортизона ацетат улучшает симптомы за счет следующих механизмов:
Увеличение объема крови: суточная доза 0,1-0,2 мг/день может увеличить объем крови и повысить сопротивление периферических сосудов.
Поддержание тонуса сосудов: повышает чувствительность кровеносных сосудов к катехоламинам и снижает колебания артериального давления в положении стоя.
Клинические данные: исследования показали, что ежедневная доза 0,2 мг/день может снизить систолическое артериальное давление менее чем на 10 мм рт. ст. у 80% пациентов и значительно улучшить такие симптомы, как головокружение и потемнение в глазах.
Аутоиммунные заболевания кожи: двойной эффект противо-воспалительной и иммунной регуляции
Хотя ацетат дексаметазона в основном проявляет минералокортикоидную активность, он сохраняет некоторые глюкокортикоидные свойства и может эффективно лечить различные аутоиммунные заболевания кожи, ингибируя активацию иммунных клеток и снижая выработку про-воспалительных факторов.
(1) Экзема
Хроническая экзема: мягкий крем с фторгидрохлоруксусной кислотой может уменьшить утолщение и лихенификацию кожи. Применяйте 2-3 раза в день местно, при этом степень купирования симптомов покраснения и зуда в течение 2 недель может достигать 70–80%.
Подострая экзема. За счет ингибирования выработки простагландина Е2 (PGE2) и лейкотриена С4 (LTC4), уменьшения экссудации и отека эффективность лечения достигает 65%-75%.
(2) Нейродермит
Противозудный механизм: стабилизирует мембрану тучных клеток, предотвращает высвобождение гистамина, блокирует нервную проводимость и уменьшает ощущение зуда.
Противовоспалительное действие: подавляет активацию Т-лимфоцитов, снижает экспрессию про-воспалительных цитокинов, таких как IL-2 и IFN-, а также облегчает воспаление и повреждение кожи.
Клиническая эффективность: наносите местно два раза в день, уменьшайте зуд более чем на 50% в течение 4 недель и уменьшайте утолщение кожи на 40–50%.
(3) Атопический дерматит
Облегчение сильного зуда: путем ингибирования активности фосфолипазы А2 (PLA2) и снижения выработки метаболитов арахидоновой кислоты можно быстро облегчить симптомы зуда.
Восстановление кожного барьера: подавляет пролиферацию фибробластов, улучшает микроциркуляцию и способствует заживлению ран.
Данные исследования: Местное применение два раза в день у педиатрических пациентов привело к снижению зуда по шкале VAS с 7,2 ± 1,5 до 3,1 ± 1,2 в течение 2 недель, а также к улучшению показателя сухости кожи на 50%.
(4) Контактный дерматит и аллергический дерматит.
Ингибирование медиаторов аллергии: предотвращает дегрануляцию тучных клеток, снижает высвобождение гистамина и серотонина, а также облегчает симптомы покраснения, отека и образования волдырей.
Противовоспалительный эффект: подавляет экспрессию воспалительных факторов, таких как TNF - и IL-6, и облегчает воспаление кожи.
Клиническое применение: наносить местно три раза в день во время острой фазы, уменьшая площадь эритемы на 40–60% в течение трех дней и достигая 80% прекращения экссудации.
(1) Септический шок
Адъювантный терапевтический эффекттаблетка флудрокортизона ацетатаВопрос о септическом шоке все еще остается спорным, но некоторые исследования показывают, что он может улучшить прогноз за счет следующих механизмов:
Поддержание тонуса сосудов: повышает чувствительность кровеносных сосудов к катехоламинам и повышает среднее артериальное давление (САД).
Регуляция воспаления: ингибирование пути NF - κ B, уменьшение высвобождения воспалительных факторов, таких как IL-1 и IL-6, и облегчение синдрома системного воспалительного ответа (SIRS).
Клинические данные: рандомизированное контролируемое исследование (РКИ) с участием 120 пациентов с септическим шоком показало, что 28-дневная смертность снизилась на 15% (p).<0.05) compared to the control group in the treatment group with combination therapy of 0.1 mg/kg/day of fluorohydrocortisone acetate.
(2) Синдром церебральной солевой потери (CSWS)
CSWS — синдром, характеризующийся гипонатриемией (натрий в крови<130mmol/L) and increased urinary sodium excretion after traumatic brain injury. Fluhydrocortisone acetate is treated through the following mechanisms:
Стимулирование реабсорбции натрия: увеличивает реабсорбцию натрия почечными канальцами и снижает экскрецию натрия с мочой.
Восстановление объема крови: в течение 3 дней лечения уровень натрия в крови может быть восстановлен до 135-145 ммоль/л, а выведение натрия с мочой может снизиться на 50–70%.
Коррекция дозы: начальная доза составляет 0,05 мг/день, корректируется каждые 3 дня в зависимости от уровня натрия в крови, максимальная доза не превышает 0,2 мг/день.
Флудрокортизона ацетат – искусственно синтезированный минералокортикоидный препарат. С момента своей успешной разработки в 1940-х годах он стал основным препаратом для лечения редких заболеваний, таких как первичная надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона) и репродуктивный синдром надпочечников с потерей соли.
Активный ингредиент флудрокортизон значительно повышает свое сродство к минералокортикоидным рецепторам (МР) за счет введения 9 - атомов фтора, одновременно снижая его способность связывания с глюкокортикоидными рецепторами (ГР). Эта структурная характеристика делает его мощным минералокортикоидом с минимальным влиянием на метаболизм глюкозы и белка.
1. Связывание рецепторов и ядерная транслокация.
После входа в целевую ячейкуТаблетка флудрокортизона ацетатасвязывается с минералокортикоидными рецепторами в цитоплазме, образуя комплекс и переносясь в ядро. Этот комплекс напрямую регулирует транскрипцию генов путем связывания со специфическими последовательностями ДНК, такими как элементы гормонального ответа.
2. Регуляция синтеза ключевых белков
Натриевый канал (ENaC):
Повышение экспрессии ENaC в эпителиальных клетках почечных канальцев усиливает способность реабсорбции ионов натрия. Например, у пациентов с первичной надпочечниковой недостаточностью прием 0,1 мг дексаметазона в день может снизить экскрецию натрия с мочой на 50–70%.
Натрий-калиевая АТФаза:
Способствует синтезу натрий-калиевой АТФазы в базальной мембране почечных канальцев, ускоряет транспорт ионов натрия в клетку и секрецию ионов калия в просвет.
Карбоангидраза:
Ингибирует активность карбоангидразы в проксимальных почечных канальцах, снижает реабсорбцию ионов водорода и косвенно способствует задержке натрия.
3. Неактивные свойства метаболитов.
Флугидрокортизон окисляется ферментом цитохрома P450 (CYP3A4) в печени до неактивного 3-кето-4-прегнен-17,21-диола, что позволяет избежать токсичности длительного накопления. Период полувыведения составляет 3,5-4,5 часа, однако однократное введение позволяет поддерживать стабильную концентрацию препарата в крови, поскольку препарат связывается с белками плазмы (в основном трансферрином) на уровне более 90%, образуя резервуарный эффект пролонгированного высвобождения.
1. Точная регуляция водно-натриевого баланса почек.
Гидрокортизона ацетат может обеспечить задержку воды и натрия за счет увеличения скорости клубочковой фильтрации (СКФ) и реабсорбции натрия и хлора в почечных канальцах. Клинические данные показывают, что:
Увеличение объема крови:
Суточная доза 0,1 мг может увеличить объем крови на 5–10% и систолическое артериальное давление на 10–15 мм рт. ст.
Электролитная коррекция:
У пациентов с болезнью Аддисона уровень натрия в крови может восстановиться после<130mmol/L to the normal range within one week of treatment, and blood potassium levels can decrease from>от 5,5 ммоль/л до 4,0-5,0 ммоль/л.
Регуляция кислотно-щелочного баланса:
Способствуя выведению ионов водорода, корректируя метаболический ацидоз и повышая pH крови от<7.30 to 7.35-7.45.
2. Поддержание напряжения сердечно-сосудистой системы.
Increased vascular resistance: By dilating blood volume and enhancing the sensitivity of blood vessels to catecholamines, peripheral vascular resistance is increased. For example, in patients with orthostatic hypotension, a daily dose of 0.1-0.2mg/day can reduce the decrease in systolic blood pressure during standing (>20 мм рт.ст.) и улучшают такие симптомы, как головокружение и потемнение в глазах.
Поддержка сердечной функции: повышает сократимость миокарда и сердечный выброс, улучшает перфузию тканей у пациентов с гиповолемическим шоком.
Хотя ацетат фторкортизона в первую очередь проявляет минералокортикоидную активность, он все же сохраняет некоторые глюкокортикоидные свойства и может оказывать иммуномодулирующее действие следующими путями:
1. Подавить высвобождение медиаторов воспаления.
Метаболизм арахидоновой кислоты: ингибирует активность фосфолипазы А2 (PLA2) и снижает выработку медиаторов воспаления, таких как простагландин E2 (PGE2) и лейкотриен C4 (LTC4). Например, на модели контактного дерматита местное применение крема с флуоксетином может уменьшить покраснение и отек кожи на 40–60%.
Регуляция цитокинов: снижает экспрессию про-воспалительных цитокинов, таких как IL-2 и IFN-, и облегчает воспалительное повреждение тканей.
2. Стабилизировать мембрану тучных клеток.
Предотвратите высвобождение аллергенов, таких как гистамин и серотонин, и смягчите аллергические реакции, такие как крапивница и аллергический ринит. Клинические исследования показали, что ежедневный пероральный прием 0,1 мг/день может снизитьтаблетка флудрокортизона ацетатабаллов у больных аллергическим дерматитом более чем на 50%.
3. Подавить активацию Т-лимфоцитов.
Путем подавления экспрессии костимулирующих молекул на поверхности Т-клеток, таких как CD28 и CTLA-4, можно ингибировать пролиферацию Т-клеток и секрецию цитокинов, тем самым уменьшая патологические повреждения при аутоиммунных заболеваниях, таких как системная красная волчанка.
горячая этикетка : таблетка флудрокортизона ацетата, поставщики, производители, завод, оптовая торговля, купить, цена, оптом, продажа