Энтекавир таблеткиявляются противовирусным препаратом, в основном используемых для лечения хронической инфекции гепатита В (HBV). Это аналог гуанинового нуклеозида с химическим названием 2 - амино-9- [(1S, 3R, 4S) -4-гидрокси-3-гидроксиметил-2-метилциклопентиля] -1,9-дигидро-6-пюрин-6-о-одноилциклопентил] -1,9-дигидро-6-пюрин-6-о-одни. Молекулярная формула составляет C ₁ H ₁ n ₅ O ∝ · H ₂ O, с молекулярной массой 295,3. Это планшет с тонкой пленкой и кажется белым после удаления покрытия. Подходит для репликации активного вируса и устойчивого повышения сывороточной аланиновой аминотрансферазы (ALT). Гистология печени демонстрирует активные поражения (включая компенсированные и декомпенсированные пациенты с заболеваниями печени). Ингибирующая константа (Ki) энтекавира трифосфата на ДНК -полимеразе HBV составляет 0,0012 мкм, в то время как его ингибирующее действие на клеточную ДНК -полимеразу (, δ) и митохондриальную ДНК -полимеразу слабы (значения Ki варьируются от 18 до 160 мкМ).
Дополнительная информация о химическом соединении:
| Название продукта | Энтекавир таблетки | Энтекавир капсулы | Энтекавир инъекция |
| Тип продукта | Планшет | Капсулы | жидкость |
| Чистота продукта | Больше или равно 99% | Больше или равно 99% | Больше или равно 99% |
| Спецификации продукта | 0,1 мг/1 мг | 0,5 мг | 0,1 мг/2,5 мг |
| Форма продукта | Взять устно | Взять устно | Органический синтез |
|
|
|
Энтекавир Коа
Энтекавир таблеткиКитайское название - Entecavir, который является широко используемым противовирусным препаратом для лечения хронического гепатита B (CHB). С момента своего запуска Entecavir стал первым - линейным препаратом для лечения хронического гепатита В по всему миру из -за его сильной противовирусной активности, хорошей безопасности и низкой частоты устойчивости. Ниже приведено подробное объяснение его цели:
Основное показание: лечение хронического гепатита В (HBV) инфекции
Энтекавир таблеткиявляются первой - линейной антивирусной терапией для хронического гепатита B (HBV) с использованием ядра ингибирующей репликации вируса, улучшения функции печени и задержки прогрессирования заболевания. Конкретные показания включают:
Подходит для пациентов с активной репликацией вируса (высокие уровни ДНК HBV), устойчивое повышение сывороточной аланиновой аминотрансферазы (ALT) (обычно превышая вдвое больше верхнего предела нормального) или активных поражений печени (такие как воспаление от умеренного до тяжелой или фиброз).
Включение пациентов с компенсаторным заболеванием печени (функция печени в основном нормальная) и декомпенсированное заболевание печени (функция печени сильно нарушена, такая как желтуха, асцит, печеночная энцефалопатия и другие осложнения).
Хронический гепатит В у детей
Подходит для детей и подростков в возрасте от 2 до 18 лет с компенсаторным заболеванием печени, вызванной хронической инфекцией ВБВ, и те, кто получил начальное лечение нуклеозидами (то есть не получали противовирусную терапию с другими аналогами нуклеозидов).
Одно из следующих условий должно быть выполнено:
Репликация вируса активна (уровни ДНК HBV высоки), а уровни ALT в сыворотке продолжают расти (обычно превышая верхний предел нормы в 2 раза).
Гистология печени показывает умеренное или тяжелое воспаление и/или фиброз.
Механизм действия: ключевая связь в ингибировании репликации HBV
Энтекавир - это аналог гуанинового нуклеозида, который оказывает противовирусные эффекты посредством следующих механизмов:
Активация фосфорилирования и высокоселективное ингибирование HBV
Энтекавир фосфорилируется в трифосфат (eTV - TP) в ячейках, с половиной - сроком примерно 15 часов и может в течение длительного времени поддерживать активность.
Конкурентное ингибирование HBV -полимеразы
ETV - TP конкурирует с естественным субстратом HBV -полимеразы, дезоксигуанозин -трифосфат (DGTP), чтобы ингибировать три активности вирусной полимеразы:
Активация HBV -полимеразы: предотвращает инициацию синтеза вирусной РНК.
Образование обратной транскрипционной негативной цепи предварительной геномной мРНК: блокирование обратной транскрипции вирусной РНК в негативную цепь ДНК.
Синтез положительной цепи ДНК HBV: ингибирует расширение вирусной ДНК -положительной цепи, тем самым блокируя цикл вирусной репликации.
Константа ингибирования (Ki) ETV - TP на ДНК -полимеразе HBV составляет 0,0012 мкм, что указывает на сильный ингибирующий эффект.
Ингибирующее действие на клеточную ДНК-полимеразу (,, δ) и митохондриальную ДНК-полимеразу является слабым (значение KI 18-160 мкм), снижая токсичность к клеткам-хозяевам.
Клиническая эффективность: эффективно ингибирует вирусы и улучшает функцию печени
Многочисленные клинические испытания подтвердили значительную эффективность энтекавира при лечении хронического гепатита В:
Взрослые пациенты с начальным лечением
Вирусологический ответ: после 48 недель лечения приблизительно от 67% до 76% уровней ДНК HBV пациентов снизились до неопределяемых уровней (<300 copies/mL), significantly better than lamivudine (approximately 36%).
Биохимический ответ: приблизительно от 68% до 72% пациентов возвращаются в норму, что выше, чем у ламивудина (приблизительно 55%).
Организационное улучшение: после 48 недель лечения примерно на 70% до 72% пациентов показали снижение воспаления печени и фиброза.
Пациенты, которые провалили лечение ламивудина
Для пациентов с резистентностью к ламивудину или недостаточностью лечения доза энтекавира удваивается до 1 мг/день, а после 48 недель лечения:
Около 22% до 39% пациентов имеют уровни ДНК HBV, которые не обнаруживаются.
Около от 38% до 40% пациентов их уровни ALT вернулись в норму.
Данные о долгосрочной обработке
После 5 лет непрерывного лечения кумулятивная частота лекарственной устойчивости у недавно вылеченных пациентов составляет всего 1,2%, в то время как кумулятивная частота лекарственной устойчивости у пациентов с неудачным лечением ламивудином составляет 51%.
Долгосрочное лечение может значительно снизить риск цирроза печени и рака печени.
Педиатрические пациенты
Эффективность педиатрических пациентов в возрасте от 2 до 18 лет аналогична эффективности взрослых. После 48 недель лечения:
Около 46% пациентов с педиатриями с весом, превышающим или равным 32,6 кг в дозе 0,5 мг, имели уровень ДНК ДНК HBV, снижался до не обнаруживаемых уровней.
Дети с весом<32.6 kg have a virological response rate comparable to adults after using entecavir oral solution.
Регулировка использования и дозировки для специальной популяции
Использование и дозировка энтекавира в различных специальных популяциях необходимо скорректироваться в соответствии с конкретными обстоятельствами:
Пациенты с почечной недостаточностью
Энтекавир в основном выделяется через почки, а частота клиренса пациентов с почечной недостаточностью снижается. Дозировка должна быть скорректирована:
Скорость клиренса креатинина больше или равна 50 мл/мин: корректировка дозы не требуется (0,5 мг/день).
Скорость клиренса креатинина 30-50 мл/мин: 0,5 мг каждые 48 часов.
Скорость клиренса креатинина 10-30 мл/мин: 0,5 мг каждые 72 часа.
Скорость разрешения креатинина<10 mL/min or hemodialysis/CAPD: once every 5-7 days, 0.5 mg each time.
Пациенты с гемодиализом должны принимать его после диализа.
Пациенты с дисфункцией печени
Пациенты с дисфункцией печени (включая декомпенсированный цирроз) не нуждаются в корректировке своей дозировки, но необходим тщательный мониторинг показателей функции печени (такие как ALT, билирубин, альбумин и т. Д.).
беременные женщины
Исследование влияния энтекавира на беременных женщин недостаточно, и оно используется только тогда, когда он явно необходимо, с тщательным рассмотрением его плюсов и минусов.
Беременные женщины, использующие энтекавир, могут увеличить риск устойчивости к плодам к ингибиторам обратной транскриптазы ВИЧ -нуклеозидов, поэтому пациенты, инфицированные ВИЧ/HBV CO, должны получать очень активную антиретровирусную терапию (HAART) перед использованием энтекавира.
кормящие женщины
Энтекавир таблеткиможет быть секретироваться через грудное молоко, и кормящие женщины должны приостановить грудное вскармливание и переключаться на искусственное кормление.
Педиатрические пациенты
Безопасность и эффективность детей в возрасте до 2 лет не были установлены и не рекомендуются для использования.
Дети в возрасте от 2 до 18 лет должны корректировать свою дозировку в соответствии с их весом:
Вес больше или равен 32,6 кг: 0,5 мг/день (таблетка или пероральный раствор).
Вес варьируется от 10 кг до<32.6 kg: Use entecavir oral solution, with dosage calculated based on body weight.
Пожилые пациенты
Почечная функция пожилых пациентов старше 65 лет может снизиться, и дозировка должна быть скорректирована в соответствии с частотой разрешения креатинина, а почечная функция должна тщательно контролироваться.
Меры предосторожности и мониторинг лекарств
Чтобы обеспечить безопасное и эффективное использование Entecavir, следует принимать следующие меры предосторожности:
Сроки лекарств: Энтекавир следует принимать натощак (по крайней мере, за 2 часа до или после еды), чтобы избежать пищи, влияющей на поглощение.
Продолжительность лечения: хронический гепатит B требует длительного - терминального лечения, а специфический курс лечения зависит от состояния пациента (например, статус HBEAG, вирусологический ответ, гистология печени и т. Д.) И определяется оценкой врача.
Положительные пациенты HBEAG: лечение следует продолжать в течение не менее 12 месяцев после неректуальной ДНК HBV и сероконверсии HBEAG (исчезновение HBEAG и положительный анти HBE).
Отрицательные пациенты HBEAG: лечение должно продолжаться до сероконверсии HBSAG или потери эффективности (например, вирусный отскок).
Мониторинг после прекращения лечения: внезапное прекращение лечения может привести к острым обострению гепатита, особенно у пациентов с декомпенсированным заболеванием печени. Тесный мониторинг функции печени (ALT, билирубин и т. Д.) И уровни ДНК HBV должны проводиться в течение не менее 4 месяцев после прекращения препарата.
Препараты взаимодействия: Entecavir не является субстратом, ингибитором или индуктором ферментной системы CYP450 и имеет меньшее взаимодействие с другими лекарствами.
Однако при использовании в сочетании с лекарственными средствами, которые снижают функцию почек или конкурируют за активную секрецию с помощью клубочка (например, некоторые антибиотики и иммуносупрессанты), это может увеличить концентрации препарата в крови и требовать тщательного мониторинга.
Наблюдение за резистентностью: пациенты с длительным лечением должны регулярно отслеживать уровни ДНК HBV и быстро обнаружить препарат - устойчивых к вариантам (например, RTT184, RTS202, RTM250 и другие замены сайта). Представленные лекарственные средства, план лечения следует корректировать в соответствии с советами врача (такими как другие антивиральные препараты).
Табу и осторожность
Следующие ситуации запрещают или используют энтекавир с осторожностью:
Противопоказание
Это противопоказано для людей с аллергией на энтекавира или любых ингредиентов в формулировке.
Пациенты с инфекцией ВИЧ/HBV CO, которые не получали лечения HAART, противопоказаны (что может вызвать устойчивость к ВИЧ).
Использовать с осторожностью
Пациенты с почечной недостаточностью должны корректировать свою дозировку.
Пациенты с декомпенсированной функцией печени должны быть тщательно контролироваться.
Беременные и кормящие женщины должны взвесить плюсы и минусы.
Дети пациенты должны строго контролировать показания и дозировку.
горячая этикетка : Энтекавир таблетки, поставщики, производители, фабрика, оптовая, покупка, цена, объем, для продажи