Лираглутид таблеткипредставляют собой аналог глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1), принадлежащий к агонистам рецептора GLP-1 длительного действия. Хотя в настоящее время основной лекарственной формой является инъекция, теоретически, если таблетированная форма будет успешно разработана, она все равно сохранит свои основные характеристики агониста рецептора GLP-1.
Молекулярная структура лираглутида получена с помощью технологии генетической рекомбинации и на 97% гомологична последовательности с человеческим GLP-1. Его уникальная молекулярная конструкция, такая как модификация боковой цепи жирных кислот, продлевает период полураспада препарата в организме, поэтому его необходимо вводить только один раз в день. В случае разработки таблеток потребуются специальные методы приготовления, такие как энтеросолюбильное покрытие и технология осмотического насоса, чтобы обеспечить стабильное высвобождение и всасывание препарата в желудочно-кишечном тракте. Если препарат разработан в виде таблеток, спецификации могут быть разработаны для различных доз в соответствии с клиническими потребностями (например, 0,6 мг, 1,2 мг, 1,8 мг и т. д.), которые необходимо корректировать с учетом характеристик абсорбции и биодоступности препарата в желудочно-кишечном тракте.
Наш продукт
Дополнительная информация о химическом составе:
| Название продукта | Лираглутид капсула | Лираглутид для инъекций | Лираглутид таблетки |
| Тип продукта | Капсула | Инъекция | Таблетки |
| Чистота продукта | Больше или равно 99% | Больше или равно 99% | Больше или равно 99% |
| Технические характеристики продукта | Настраиваемый | Настраиваемый | Настраиваемый |
| Пакет продукта | Настраиваемый | Настраиваемый | Настраиваемый |
Наш продукт
Сертификат подлинности лираглутида+.
 |
||
Сертификат анализа |
||
|
Составное имя |
Лираглутид | |
|
Номер КАС. |
204656-20-2 | |
|
Оценка |
Фармацевтический сорт | |
|
Количество |
Индивидуальные | |
|
Стандарт упаковки |
Индивидуальные | |
| Производитель | Шэньси BLOOM TECH Co., Ltd. | |
|
Лот №. |
20250109001 |
|
|
МФГ |
12 январяй 2025 |
|
|
Опыт |
8 январяй 2029 |
|
|
Структура |
|
|
| ТЕСТ СТАНДАРТ | GB/T24768-2009 Промышленность. Стнндард | |
|
Элемент |
Корпоративный стандарт |
Результат анализа |
|
Появление |
Белый или почти белый порошок |
Соответствует |
|
Содержание воды |
Меньше или равно 4,5% |
0.30% |
| Потери при высыхании |
Меньше или равно 1,0% |
0.15% |
|
Тяжелые металлы |
Pb Меньше или равно 0,5 ppm |
N.D. |
|
Как Меньше или равно 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Меньше или равно 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Меньше или равно 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Чистота (ВЭЖХ) |
Больше или равно 99,0% |
99.5% |
|
Одиночная примесь |
<0.8% |
0.48% |
|
Остаток при зажигании |
<0.20% |
0.064% |
|
Общее количество микроорганизмов |
Меньше или равно 750 КОЕ/г |
80 |
|
кишечная палочка |
Меньше или равно 2MPN/г |
N.D. |
|
Сальмонелла |
N.D. | N.D. |
|
Этанол (от GC) |
Меньше или равно 5000 ppm |
400 страниц в минуту |
|
Хранилище |
Хранить в закрытом, темном и сухом месте при температуре -20 градусов. |
|
|
|
||
Взаимодействие с лекарственными средствами и меры предосторожности
Взаимодействие с лекарственными средствами
Исследования in vitro подтвердили, что вероятность фармакокинетического взаимодействия междулираглутид таблеткаи других активных веществ, связанных с цитохромом Р450 и белками плазмы, связывание крайне низкое. Однако небольшая задержка опорожнения желудка, вызванная лираглутидом, может влиять на всасывание других препаратов, принимаемых перорально в то же время. Поэтому при разработке таблеток особое внимание следует уделять взаимодействию с другими пероральными препаратами, особенно с теми, которые чувствительны к скорости всасывания.
Меры предосторожности
Корректировка дозы. При коррекции дозы лираглутида контроль уровня глюкозы в крови не требуется (за исключением комбинации с терапией препаратами сульфонилмочевины и коррекции дозы сульфонилмочевины). Однако при сочетании с препаратами сульфонилмочевины для лечения может потребоваться мониторинг уровня глюкозы в крови для корректировки дозировки препаратов сульфонилмочевины.
Лечение пропуска: если речь идет о пропуске инъекции, дозу на следующий день следует использовать непосредственно в соответствии с предписаниями, без необходимости введения дополнительных доз или увеличения дозы для компенсации пропущенной дозы. Если с момента последнего приема лираглутида прошло более 3 дней, пациентам следует возобновить прием дозы 0,6 мг в соответствии с графиком повышения дозы, чтобы облегчить любые нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, связанные с возобновлением лечения. Если препарат разработан в виде таблеток, принципы обращения с пропущенными дозами могут отличаться от правил обращения с инъекциями. Конкретный план приема добавок должен быть разработан с учетом периода полу-периода и продолжительности действия препарата.
Скачок эффективности Точность и стабильность
Место инъекции: Инъекцию следует вводить в живот, бедро или плечо, в то время как таблетки не должны учитывать проблемы с местом инъекции, но следует уделять внимание времени приема препарата и желудочно-кишечным реакциям.
Особые симптомы: Установлено, что применение других аналогов GLP-1 связано с риском развития панкреатита. Поэтому пациентов следует информировать о характерных симптомах острого панкреатита (таких как постоянные и сильные боли в животе). При подозрении на панкреатит следует отменить лираглутид и другие потенциально подозрительные препараты.
Всасывание лираглутида после подкожного введения происходит относительно медленно, максимальная концентрация достигается через 8-12 часов после введения. Однократная подкожная инъекция лираглутида 0. После приема 6 мг расчетная максимальная концентрация лираглутида составляет 9 4 нмоль/л (средний вес около 73 кг). При уровне дозы лираглутида 1,8 мг средняя концентрация лираглутида в равновесном состоянии (AUCT/24) достигала примерно 34 нмоль/л (средняя масса тела примерно 76 кг). После введения 3 мг субъектам с ожирением (ИМТ 30–40 кг/м2) средняя равновесная концентрация (AUCT/24) лираглутида достигла 31 нмоль/л. Уровень воздействия лираглутида снижается с увеличением массы тела. Уровень воздействия лираглутида увеличивается пропорционально дозе. Внутрииндивидуальный коэффициент вариации площади под кривой «лекарство-время» (AUC) для однократного приема лираглутида составляет 11%. Абсолютная биодоступность лираглутида после подкожного введения составляет около 55%.
Видимый объем распределения после подкожной инъекции составляет 11-17 л, а средний объем распределения после внутривенной инъекции составляет 0,07 л/кг. Для человека весом около 100 кг средний кажущийся объем распределения после подкожной инъекции составляет 20-25 л. Лираглутид может активно связываться с белками плазмы.
В течение 24 часов после однократного введения радиоактивно меченного [3H]-лираглутида здоровым людям основным компонентом в плазме является препарат-прототип лираглутида. Были обнаружены два небольших количества метаболитов в плазме (менее или равно 9% и менее или равно 5% от общего радиоактивного воздействия плазмы соответственно). Лираглутид метаболизируется аналогично макромолекулярным белкам, и не выявлено какого-либо конкретного органа в качестве основного пути выведения.
После введения [3H]-лираглутида интактныхлираглутид таблеткабыл обнаружен в моче и кале. Лишь небольшая часть полученной радиации выводится в виде метаболитов, связанных с лираглутидом, с мочой или калом (6% и 5% соответственно). Радиоактивность с мочой и калом выводится в основном в течение первых 6-8 дней, что соответствует трем небольшим количествам метаболитов. Средняя скорость клиренса лираглутида после однократного подкожного введения составляет около 0,9–1,4 л/час, а период полувыведения — около 13 часов.
(1) Пол: на основании фармакокинетического анализа популяций пациентов с избыточной массой тела и ожирением, у женщин показатель выведения препарата с поправкой на вес на 24% ниже, чем у мужчин. Результаты группового фармакокинетического исследования пациентов мужского и женского пола с сахарным диабетом 2 типа и фармакокинетического исследования, проведенного на здоровых добровольцах, показали, что пол не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику лилалутида. Согласно данным о реакции на воздействие, нет необходимости корректировать дозировку в зависимости от пола.
(2) Расовое происхождение. Результаты фармакокинетического анализа популяции, включающей белых, чернокожих, азиатов и испанцев, показали, что расовые различия не оказали клинически значимого влияния на фармакокинетику лираглутида.
(3) Вес. Анализ популяционной динамики диабета 2 типа у взрослых предполагает, что индекс массы тела (ИМТ) не будет оказывать существенного влияния на фармакокинетику рилалутида. При оценке реакции на воздействие в клинических исследованиях по контролю веса суточная доза 3,0 мг лираглутида может обеспечить соответствующее системное воздействие в диапазоне веса 60–234 кг. Воздействие лираглутида снижается с увеличением исходной массы тела. Исследования уровня воздействия лираглутида у пациентов с массой тела более 234 кг не проводились.
(4) Liver function impairment: A single dose clinical trial evaluated the pharmacokinetics of liraglutide in subjects with varying degrees of liver function impairment. Compared to healthy subjects, subjects with mild to moderate liver dysfunction had a 13-23% reduction in exposure to liraglutide. The exposure to liraglutide was significantly reduced (44%) in subjects with severe liver dysfunction (ChildPugh score>9).
(5) Почечная дисфункция: по сравнению с субъектами с нормальной функцией почек у субъектов с почечной дисфункцией снижается воздействие лираглутида. Легкая (скорость клиренса креатинина, КК 50–80 мл/мин), умеренная (КК 30–50 мл/мин) и тяжелая (КК 30–50 мл/мин).<30ml/min) renal impairment and end-stage renal disease subjects requiring dialysis reduced liraglutide exposure by 33%, 14%, 27%, and 28%, respectively. Similarly, in a 26 week clinical trial, the liraglutide exposure of type 2 diabetes patients with moderate renal impairment (creatinine clearance rate 30-59ml/min) was 26% lower than that of a trial of type 2 diabetes patients with normal renal function or mild renal impairment.
(6) Беременные женщины: этот продукт не следует использовать во время беременности, в это время рекомендуется введение инсулина. Если пациентка планирует забеременеть или уже беременна в период лечения, лечение данным продуктом следует прекратить. Кормящие женщины: из-за отсутствия соответствующего опыта этот продукт не следует использовать в период лактации. Детский препарат: соответствующие данные пока не получены, и этот продукт не рекомендуется применять подросткам.
Проблемы и перспективы разработки планшетов
Проблемы развития
Технология изготовления: Разработка лираглутида требует решения проблемы стабильного высвобождения и всасывания препарата в желудочно-кишечном тракте. Для обеспечения стабильности и биодоступности препарата в желудочно-кишечном тракте необходимы специальные методы составления рецептур, такие как энтеросолюбильное покрытие и технология осмотического насоса.
Клинические испытания. Для подтверждения эффективности, безопасности и переносимости таблеток необходимы новые клинические испытания. Клинические испытания должны включать разные дозы, разные режимы дозирования и долгосрочные-исследования безопасности.
Рыночная конкуренция: в настоящее время рынок инъекций лираглутида относительно зрелый, и таблетированная форма должна сталкиваться с конкуренцией со стороны инъекционных препаратов. Нам необходимо завоевать долю рынка с помощью стратегий дифференциации, таких как удобство приема лекарств, соблюдение режима лечения пациентами и т. д.
Перспективы развития
Удобство приема лекарств: таблетированная форма более удобна в применении по сравнению с инъекционной формой, что может улучшить соблюдение пациентами режима лечения.
Рыночный спрос: С ростом числа пациентов с диабетом 2 типа и ожирением растет и спрос на новые гипогликемические препараты и препараты для снижения веса. ЕслиЛираглутид таблеткиуспешно разработаны, они удовлетворят спрос рынка на новые гипогликемические и снижающие вес препараты.
Политическая поддержка: Растущая поддержка правительством биофармацевтической промышленности создала благоприятную политическую среду для разработки таблеток лираглутида.
Часто задаваемые вопросы
Выпускается лилираглутид в форме таблеток?
+
-
Лираглутид, активный ингредиент препарата Саксенда, доступен только в виде инъекций. Но аналогичный препарат под названием семаглутид выпускается в форме инъекций (Ozempic, Wegovy) и таблеток (Rybelsus).
Какова польза таблеток лираглутида?
+
-
Лираглутид используется для снижения риска сердечно-сосудистых событий (сердечного приступа, инсульта или смерти) у людей, страдающих диабетом 2 типа и заболеваниями сердца. Лираглутид также можно использовать при других заболеваниях, определенных вашим лечащим врачом. Лираглутид также доступен в другой форме для контроля веса.
Можно ли принимать лираглутид перорально?
+
-
Основные моменты. Разработана пероральная наномицелла лираглутида для усиления снижения резистентности к инсулину. Использован транспорт, опосредованный ASBT-, для улучшения абсорбции перорального препарата. Достигнута биодоступность при пероральном приеме в 4,63 раза выше, чем у неформулированного лираглутида.
Кому нельзя принимать лираглутид?
+
-
Сообщите своему врачу, если у вас или у кого-либо из членов вашей семьи был или когда-либо был рак щитовидной железы или синдром множественной эндокринной неоплазии 2-го типа (МЭН 2; состояние, вызывающее опухоли более чем в одной железе в организме). В этом случае ваш врач, вероятно, посоветует вам не использовать инъекции лираглутида.
Что лучше Оземпик или Лираглутид?
+
-
Оземпик® (семаглутид) обычно приводит к большей потере веса, чем препараты лираглутида, такие как Саксенда® или Виктоза®, что делает его более эффективным вариантом для большинства людей. Многие люди также предпочитают график инъекций Оземпика один раз-в неделю, а не ежедневный прием лираглутида.
горячая этикетка : лираглутид таблетка, поставщики, производители, фабрика, опт, купить, цена, оптом, продажа