Серморелин пептид для инъекцийпредставляет собой короткоцепочечный пептид, состоящий из 29 аминокислот, последовательность которых идентична аминоконцевому фрагменту эндогенного гормона, высвобождающего гормон роста (GHRH) в организме человека. Будучи наименее активным аналогом GHRH, серморелин активирует сигнальный путь аденилатциклазы путем специфического связывания с рецепторами GHRH на поверхности клеток передней доли гипофиза, способствуя синтезу и пульсирующему высвобождению гормона роста (GH). Его молекулярная масса составляет всего 3357,88 Да, что намного меньше, чем 22 кДа рекомбинантного гормона роста человека (рчГР), и это структурное различие придает ему уникальные фармакокинетические свойства. Период полу-естественного GHRH составляет всего 3-7 минут, в то время как серморелин значительно улучшил свою биодоступность, продлив период полу-полувыведения до 30–40 минут за счет структурной оптимизации. В отличие от длительного высвобождения рчГР, секреция гормона роста, индуцированная серморелином, демонстрирует физиологический характер пульса, который больше соответствует циркадному ритму человека, что снижает риск десенсибилизации рецепторов, вызванной длительным применением. Являясь имитатором эндогенных гормонов, серморелин не индуцирует выработку антител и может автоматически регулироваться механизмами отрицательной обратной связи при чрезмерном использовании, что позволяет избежать побочных эффектов, таких как акромегалия, которые могут быть вызваны рчГР.
| Название продукта | Серморелин порошок | Серморелин таблетка | Серморелин Капсулы | Серморелин для инъекций | Серморелин капли |
| Тип продукта | Пудра | Таблетка | Капсулы | жидкость | жидкость |
| Чистота продукта | Больше или равно 99 % | Больше или равно 99 % | Больше или равно 99 % | Больше или равно 99 % | Больше или равно 99 % |
| Технические характеристики продукта | 100 г/1 кг/и т. д. | 1мг/5мг/10мг/50мг | 1мг/5мг/10мг | 1мг/5мг/10мг | 2мг/1г |
| Форма продукта | Органический синтез | Принимать перорально | Принимать перорально | Органический синтез | Внешнее приложение |
|
|
|
Серморелин, сертификат подлинности
 |
||
| Сертификат анализа | ||
| Составное имя | Серморелин | |
| Оценка | Фармацевтический сорт | |
| Номер КАС. | 86168-78-7 | |
| Количество | 337,3 кг | |
| Стандарт упаковки | 25 кг/барабан | |
| Производитель | Шэньси BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Лот №. | 202501090051 | |
| МФГ | 9 января 2025 г. | |
| Опыт | 8 января 2028 г. | |
| Структура |  |
|
| Элемент | Корпоративный стандарт | Результат анализа |
| Появление | Белый или почти белый порошок | Соответствует |
| Содержание воды | Меньше или равно 5,0% | 0.52% |
| Потери при высыхании | Меньше или равно 1,0% | 0.35% |
| Тяжелые металлы | Pb Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. |
| Как Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (ВЭЖХ) | Больше или равно 99,0% | 99.90% |
| Одиночная примесь | <0.8% | 0.47% |
| Общее количество микроорганизмов | Меньше или равно 750 КОЕ/г | 95 |
| кишечная палочка | Меньше или равно 2MPN/г | N.D. |
| Сальмонелла | N.D. | N.D. |
| Этанол (от GC) | Меньше или равно 5000 ppm | 500ppm |
| Хранилище | Хранить в закрытом, темном и сухом месте при температуре ниже -20 градусов. | |
|
|
||
|
|
||
Серморелин пептид для инъекций, как агонист рецептора GHRH, активирует сигнальный путь аденилатциклазы путем специфического связывания с рецепторами GHRH на поверхности клеток передней доли гипофиза, вызывая пульсирующее высвобождение гормона роста (GH). Этот физиологический регуляторный механизм резко контрастирует с пролонгированным механизмом высвобождения экзогенного рекомбинантного гормона роста человека (рчГР), и его преимущество заключается в его способности поддерживать пик ночной секреции ГР, что соответствует естественному характеру секреции человеческого организма. Когда уровень гормона роста в сыворотке слишком высок, он может автоматически ингибировать высвобождение GHRH из гипоталамуса, снижая риск чрезмерной секреции. Избегайте снижения чувствительности рецепторов гипофиза, вызванного длительным-применением рчГР.
Основные клинические применения серморелина
Провокационный тест на серморелин одобрен FDA в качестве метода диагностики дефицита гормона роста. После внутривенной инъекции 1 мкг/кг, если пик ГР составляет менее 10 нг/мл, диагноз может быть подтвержден, а уровень ложноположительных результатов (3,2%) значительно ниже, чем 12,5% теста на инсулинорезистентность (ITT). Это исследование особенно подходит для педиатрических пациентов, поскольку позволяет избежать риска тяжелой гипогликемии, которая может быть вызвана ИТТ.
Улучшение скорости роста: подкожная инъекция 30 мкг/кг перед сном в течение 12 месяцев может увеличить скорость роста детей с 4,2 см/год до 8,9 см/год и сократить задержку костного возраста на 40% по сравнению с группой лечения rhGH.
Долгосрочная эффективность: окончательный рост в группе лечения в течение 36 месяцев увеличился на 2,3 стандартных отклонения (SDS) от исходного уровня, приближаясь к генетическому целевому росту, и не наблюдалось никаких побочных эффектов, связанных с гормоном роста гормона роста, таких как сколиоз или аномальный метаболизм глюкозы.
Лечение метаболического синдрома взрослых
Улучшение состава тела. У взрослых, страдающих ожирением,Серморелин пептид для инъекцийв сочетании с низкокалорийной диетой можно снизить процент жира в организме на 6,2% и увеличить мышечную массу тела на 3,1%, что более эффективно, чем одно только диетическое вмешательство (процент жира в организме снизился на 2,8%, а безжировая масса тела увеличилась на 0,9%). Этот механизм может быть связан с расщеплением жира, вызванным гормоном роста, и увеличением поглощения глюкозы мышцами.
Повышенная чувствительность к инсулину: после 6 месяцев лечения уровень инсулина натощак снизился на 35%, а индекс HOMA-IR улучшился на 42%, что позволяет предположить, что это может снизить риск атеросклероза за счет улучшения функции эндотелия. Исследование с участием пациентов с диабетом 2 типа показало, что серморелин в сочетании с метформином может снизить уровень гликозилированного гемоглобина (HbA1c) на 1,2%, что значительно лучше, чем в группе, принимавшей один препарат.
Сердечно-сосудистая защита: толщина интимы-среды (CIMT) сонной артерии уменьшается на 0,08 мм, а функция вазодилатации, опосредованная потоком (FMD), увеличивается на 12 %, что связано с усилением экспрессии эндотелиальной синтазы оксида азота (eNOS) под действием GH.
Поддержание мышечной массы. У здоровых пожилых людей лечение серморелином может увеличить-площадь поперечного сечения четырехглавой мышцы на 5,7 % и улучшить силу хвата на 8,3 %. Его эффект сравним с тренировками с отягощениями, но с более высокой приверженностью. Исследование, продолжавшееся 2-года, показало, что в группе лечения риск падений снизился на 41%, а частота переломов - на 28%.
Иммунная регуляция: за счет усиления фагоцитарной функции макрофагов и способности к пролиферации Т-лимфоцитов доля субпопуляции лимфоцитов у мышей с иммуносупрессией, индуцированной циклофосфамидом, восстанавливается до нормального уровня. Клинические исследования показали, что после лечения серморелином у ВИЧ-инфицированных людей наблюдается увеличение количества CD4+Т-клеток на 15% и снижение частоты оппортунистических инфекций на 33%.
Ускорение заживления ран: у пациентов с язвами стопы при диабете местная инъекция серморелина в сочетании со стандартным уходом может сократить время заживления на 14 дней и увеличить скорость заживления на 32%. Этот механизм связан со стимулированием ГР синтеза коллагена и ангиогенеза.
Особые сценарии применения Серморелина
Повышение спортивных результатов. Хотя ВАДА внесло серморелин в список запрещенных веществ, его эффект увеличения мышечной массы тела (в среднем+2.3кг) и взрывной силы (высоты вертикального прыжка+5.2см) по-прежнему привлекает некоторых спортсменов к его незаконному использованию. Следует подчеркнуть, что такое использование не требует долгосрочного-подтверждения данных о безопасности.
Восстановление после спортивных травм: у пациентов после операции по реконструкции передней крестообразной связки группа лечения серморелином показала на 30% более быструю скорость восстановления силы сгибания и разгибания коленного сустава по сравнению с контрольной группой, а также сокращение времени возврата к тренировкам на 21 день, что может быть связано с тем, что гормон роста способствует заживлению сухожильных костей.
Вспомогательное лечение нейродегенеративных заболеваний
Болезнь Альцгеймера: эксперименты на животных показали, что серморелин может улучшить когнитивные функции за счет увеличения секреции гормона роста в гиппокампе, сокращая латентное время выхода из теста водного лабиринта Морриса на 40%. Клинические исследования изучают потенциальные синергические эффекты его комбинации с ингибиторами ацетилхолинэстеразы.
Боковой амиотрофический склероз (БАС). Предварительные данные показывают, что лечение серморелином может замедлить снижение мышечной силы на 22% и продлить время поддержания дыхательной функции на 18% у пациентов с БАС, что может быть связано с нейропротекторным эффектом гормона роста.
побочная реакция
Серморелин пептид для инъекций, поскольку пептидное вещество стимулирует высвобождение эндогенного гормона роста (ГР) гипофизом, оно вызывает побочные реакции, затрагивающие несколько систем, а степень тяжести тесно связана с дозировкой препарата, индивидуальной чувствительностью и сценариями использования (например, в медицинских целях или не-стандартного использования).
Реакция пищеварительной системы
Тошнота и рвота
Серморелин активирует рецепторы GLP-1 (по механизму действия семаглутид), тормозит опорожнение желудочно-кишечного тракта, увеличивает насыщение и непосредственно стимулирует сокращение гладких мышц желудочно-кишечного тракта, что приводит к тошноте и рвоте. Кроме того, стимуляция центральной нервной системы лекарствами также может вызвать рвотный рефлекс. Тошнота чаще бывает легкой или умеренной, постоянной или приступообразной и может сопровождаться снижением аппетита; Рвота может быть сухой или струйной, а в тяжелых случаях может привести к обезвоживанию и электролитному дисбалансу (например, к гипокалиемии).
Диарея и боль в животе
Лекарства влияют на баланс микробиоты кишечника, ускоряют перистальтику кишечника и приводят к диарее; Желудочно-кишечные спазмы могут вызывать боли в животе. Понос преимущественно водянистый стул, возникает 3-5 раз в сутки, в тяжелых случаях может достигать более 10 раз; Боли в животе представляют собой преимущественно приступообразные колики, локализующиеся вокруг пупка или внизу живота.
Панкреатит
Серморелин может ингибировать секрецию холецистокинина (ХЦК), что приводит к накоплению жидкости поджелудочной железы, повышению давления в протоках поджелудочной железы и провоцирует панкреатит; Кроме того, дислипидемия,-индуцированная лекарственными средствами (например, повышенный уровень триглицеридов), также может повышать риск панкреатита. Могут возникнуть сильная боль в верхней части живота, тошнота, рвота, повышение уровня амилазы и липазы в крови, а в тяжелых случаях — шок и полиорганная недостаточность.
Неврологический ответ
Головная боль и головокружение
Лекарства могут вызывать головные боли, влияя на внутричерепное давление (например, расширение сосудов, приводящее к повышению давления спинномозговой жидкости) или непосредственно стимулируя центральную нервную систему; Головокружение может быть связано с колебаниями артериального давления или нарушением вестибулярной функции. Головные боли часто пульсирующие или сжимающие, локализуются как в височной, так и в затылочной областях; Головокружение проявляется как ощущение головокружения или неустойчивости положения.
Бессонница и усталость
Лекарства могут влиять на цикл сна (например, ингибировать секрецию мелатонина) или вызывать увеличение скорости метаболизма, что приводит к бессоннице; Длительное использование может привести к увеличению потребления энергии и усталости. Бессонница характеризуется трудностями с засыпанием, ранним пробуждением или снижением качества сна; Утомляемость проявляется общей утомляемостью и умственной вялостью.
нарушение сознания
Тяжелые аллергические реакции или передозировка препарата могут привести к отеку мозга, повышению внутричерепного давления и нарушениям сознания (например, коме). У больного внезапно возникает спутанность сознания, потеря ориентации и даже кома.
горячая этикетка : пептид серморелин для инъекций, поставщики, производители, завод, оптовая торговля, купить, цена, оптом, продажа