Амоксициллин и клавуланат калия для инъекцийпредставляет собой комплексный антибиотик, состоящий из амоксициллина и клавулината калия в определенном соотношении. Амоксициллин принадлежит к классу пенициллинов - лактамных антибиотиков и оказывает бактерицидное действие, ингибируя синтез бактериальной клеточной стенки; Клавуланат калия является ингибитором лактазы -, который может защищать амоксициллин от деградации лактазой -, тем самым расширяя его антибактериальный спектр и повышая терапевтическую эффективность. Этот препарат вводится внутривенно и подходит для лечения тяжелых или системных инфекций, вызванных чувствительными бактериями.
Дополнительная информация о химическом составе:
| Название продукта | Амоксициллин и клавуланат калия для инъекций | Таблетки амоксициллина и клавуланата калия | Амоксициллин и клавуланат калия суспензия |
| Тип продукта | Инъекция | Таблетка | Жидкость |
| Чистота продукта | Больше или равно 99% | Больше или равно 99% | Больше или равно 99% |
| Технические характеристики продукта | Настраиваемый | Настраиваемый | Настраиваемый |
| Пакет продукта | Настраиваемый | Настраиваемый | Настраиваемый |
Наш продукт
Это антибиотик, убивающий бактерии. Основными компонентами амоксициллина и клавулановой кислоты для инъекций являются амоксициллин и клавулановая кислота. Амоксициллин принадлежит к классу препаратов пенициллинового ряда, а также к антибиотикам класса - лактамов. Его функция заключается в уничтожении бактерий путем ингибирования синтеза клеточных стенок бактерий. Клавулановая кислота относится к ингибиторам - лактазы, и ее антибактериальное действие относительно слабое. Он может прочно связываться с лактазой -, вырабатываемой бактериями, предотвращая гидролиз и разрушение амоксициллина лактазой -, тем самым защищая бактерицидное действие амоксициллина.
Этот препарат в основном используется для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными бактериями:
Инфекции нижних дыхательных путей: такие как внебольничная-пневмония, обострение хронического бронхита и сопутствующие инфекции с бронхоэктазами.
Инфекции верхних дыхательных путей: такие как синусит, тонзиллит, средний отит (особенно рецидивирующий или хронический средний отит).
Инфекции мочевыводящих путей: такие как сложные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит.
Инфекции кожи и мягких тканей: например, целлюлит, инфекция укуса животного, инфекция диабетической стопы.
Инфекции костей и суставов, такие как остеомиелит и артрит.
Брюшная инфекция: например, перитонит и абсцесс печени.
Прочее: например, профилактика сепсиса и инфекционного эндокардита (для определенных групп населения высокого-риска).
Инъекции амоксициллина и клавулановой кислоты калия в основном применяют в клинической практике для лечения респираторных инфекций, таких как фарингит, тонзиллит, синусит, острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легкого, бронхоэктатическая болезнь, осложненная инфекцией и др.; Инфекции мочевыводящих путей, такие как цистит, пиелонефрит, простатит, воспалительные заболевания органов малого таза, уретрит и т. д.; Инфекции кожи и мягких тканей, такие как фурункулы, абсцессы, целлюлит, раневые инфекции, а также остеомиелит, средний отит, перитонит, сепсис, послеоперационные инфекции и другие инфекции.
Амоксициллин и клавулинат калия для инъекций — это составной антибиотик широкого-спектра действия, который вводится внутривенно для лечения тяжелых или системных инфекций, вызванных чувствительными бактериями. Его основной химический состав и спецификация лекарственной формы обеспечивают баланс антибактериальной активности, стабильности и точности клинического лечения.
Химический состав: синергетический эффект двойных активных ингредиентов.
Химическая сущность: Амоксициллин относится к пенициллиновому классу бета-лактамных антибиотиков, а его натриевая соль (C16H19N3NaO5S) растворима в воде и легко вводится внутривенно.
Механизм действия: ингибируя синтазы бактериальной клеточной стенки (пенициллин-связывающие белки, PBP), блокируется перекрестное-сшивание пептидогликанов клеточной стенки, что приводит к размножению бактерий и лизису. Он оказывает сильное бактерицидное действие на грамположительные бактерии (такие как золотистый стафилококк и стрептококк) и некоторые грамотрицательные бактерии (например, Haemophilus influenzae и Moraxella cataralis).
Фармакокинетическая оптимизация: форма натриевой соли повышает растворимость амоксициллина в воде, позволяя ему быстро распределяться в системных тканях (таких как спинномозговая жидкость, легкие, простата) после внутривенной инъекции с кажущимся объемом распределения (Vd) 0,3-0,4 л/кг и периодом полувыведения (t ₁/₂) примерно 1-1,3 часа.
Химическая сущность: Клавулановая кислота является ингибитором лактазы -, ее калиевая соль (C8H8KNO5) также растворима в воде, образуя комплекс с амоксициллином в фиксированном соотношении.
Механизм действия: необратимо связываясь с - лактазами, продуцируемыми бактериями (такими как ферменты TEM-1 и SHV-1), амоксициллин защищается от ферментативного гидролиза, тем самым восстанавливая свою антибактериальную активность против бактерий, продуцирующих ферменты (таких как ESBL, продуцирующий Escherichia coli и Klebsiella pneumoniae). Клавулановая кислота сама по себе обладает лишь слабым антибактериальным действием, но ее основное значение имеет ингибирующая активность ферментов.
Фармакокинетический синергизм: Vd клавулановой кислоты составляет 0,2–0,3 л/кг, а t ₁/₂ составляет около 0,7–1,2 часа, что в значительной степени соответствует метаболическому циклу амоксициллина, обеспечивая синхронное синергическое действие этих двух препаратов in vivo.
Клинические исследования показали, что сочетание амоксициллина с клавулановой кислотой в соотношении 5:1 (массовое соотношение) позволяет максимизировать защиту амоксициллина от ферментативного гидролиза и избежать токсичности для печени (например, повышенного уровня трансаминаз), вызванной избытком клавулановой кислоты. Например:
Спецификация 1000 мг/200 мг: Содержит 1000 мг амоксициллина (в пересчете на матрицу) и 200 мг клавулановой кислоты в строгом соотношении 5:1.
Спецификация 2000 мг/200 мг: Хотя доза амоксициллина удваивается, доза клавулановой кислоты остается неизменной, что подходит для сценариев, требующих более высоких концентраций амоксициллина при тяжелых инфекциях, при этом контролируя общее количество клавулановой кислоты для снижения риска.
Спецификация рецептуры: точно соответствует клиническим потребностям.
Спецификация 1000 мг/200 мг:
Ингредиенты: амоксициллин натрия (эквивалент 1000 мг амоксициллина) + клавуланат калия (эквивалент 200 мг клавулановой кислоты).
Дополнительные ингредиенты: Каждый флакон содержит 2,7 ммоль/л натрия (62,9 мг) и 1,0 ммоль/л калия (39,3 мг), поэтому следует обращать внимание на электролитный баланс (особенно у пациентов с почечной дисфункцией).
Упаковка: Стерильный порошок упакован в стеклянный флакон типа II емкостью 20 мл с пробкой из бромбутилкаучука для обеспечения герметичности и стабильности.
Спецификация 2000 мг/200 мг:
Состав: амоксициллин натрия (2000 мг) + клавуланат калия (200 мг).
Дополнительные ингредиенты: Содержание натрия увеличилось до 5,5 ммоль (125,9 мг), а содержание калия осталось неизменным.
Применимые сценарии: Приоритет следует отдавать тяжелым инфекциям (таким как сепсис, сложные инфекции мочевыводящих путей), которые требуют быстрого достижения высоких концентраций препарата в крови.
Спецификация 1,2 г:
Ингредиенты: амоксициллин 1000 мг + клавулановая кислота 200 мг (в пересчете на матрицу), в некоторых препаратах можно регулировать долю вспомогательных веществ для оптимизации растворимости.
Преимущества: более концентрированное введение разовой дозы, снижение частоты инфузий и улучшение соблюдения пациентами режима лечения.
Внешний вид: Стерильный порошок от белого до почти белого цвета, растворенный в прозрачном растворе (рН 4,5-7,0), без видимых частиц.
Стабильность:
Условия хранения: Хранить в закрытом месте при температуре ниже 30 градусов, вдали от света и в сухом месте, чтобы предотвратить разложение клавуланата калия (который чувствителен к свету и теплу).
Срок действия: Обычно 36 месяцев, его следует использовать сразу после открытия, чтобы избежать загрязнения.
Растворение и разбавление:
Растворение: растворите порошок в 10–20 мл воды для инъекций и осторожно встряхните до полной прозрачности.
Разбавление: дополнительно разбавьте раствор до 20–100 мл (например, для инъекций 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы для инъекций), при этом время инфузии должно быть больше или равно 30 минутам, чтобы уменьшить венозное раздражение.
3. Особенности проектирования специальных лекарственных форм
Контроль содержания натрия/калия. Содержание натрия значительно увеличивается при высоких-дозах, поэтому необходимо контролировать электролитный баланс пациентов с почечной недостаточностью, чтобы избежать гипернатриемии.
Выбор аксессуаров: Использование пробок из бромбутилкаучука может уменьшить взаимодействие между лекарственными средствами и упаковочными материалами и предотвратить потерю дозы, вызванную адсорбцией клавуланата калия.
Применение в педиатрии. Хотя безопасность для младенцев в возрасте до 3 месяцев не установлена, безопасность педиатрических форм (например, суспензий для перорального применения) оптимизируется путем корректировки соотношения амоксициллин/клавулановая кислота (например, 125 мг/31,25 мг на 5 мл), тогда как инъекции требуют строгого расчета дозировки в зависимости от массы тела.
Логика выбора спецификации в клинических приложениях
Легкая и среднетяжелая инфекция: приоритет следует отдавать дозе 1000 мг/200 мг каждые 8 часов (каждые 8 часов), чтобы сбалансировать эффективность и безопасность.
Тяжелая инфекция: для быстрого контроля бактериемии используйте дозу 2000 мг/200 мг каждые 8 или 12 часов (с корректировкой в соответствии с фармакокинетическими моделями).
Почечная недостаточность: корректируйте дозировку в зависимости от скорости клиренса креатинина. Например, когда CrCl составляет 10–30 мл/мин, норма 1000 мг/200 мг может быть расширена до введения каждые 12 часов.
Дисфункция печени. Легкие и умеренные поражения печени не требуют коррекции дозы, но необходим контроль уровня трансаминаз; Будьте осторожны или противопоказаны при тяжелых поражениях печени.
При заражении штаммом ESBL необходимо убедиться, что концентрация клавулановой кислоты достаточна для ингибирования активности фермента, и обычно выбирают высокую-дозу со стандартным соотношением (5:1).
Химический состав и спецификация рецептуры амоксициллина и клавулината калия для инъекций воплощают двойную цель: «точное антибактериальное действие» и «безопасность и контролируемость». Золотое сечение 5:1, широкий выбор спецификаций и строгий контроль стабильности обеспечивают эффективное и гибкое решение для клинического лечения тяжелых бактериальных инфекций.
горячая этикетка : амоксициллин и клавуланат калия для инъекций, поставщики, производители, завод, оптом, купить, цена, оптом, продажа