Компания Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков инъекционных препаратов дексмедетомидина гидрохлорида в Китае. Добро пожаловать на оптовую продажу высококачественных инъекций дексмедетомидина гидрохлорида на нашем заводе. Доступен хороший сервис и разумные цены.
Дексмедетомидина гидрохлорид для инъекций, основной компонент дексмедетомидина гидрохлорида, представляет собой бесцветную и прозрачную жидкость, которую необходимо разбавить до 4 мкг/мл перед внутривенной инфузией. Препарат действует путем активации альфа ₂-рецепторов в центральной нервной системе (ЦНС) и периферической нервной системе, причем селективность к альфа-₂-рецепторам в 1620 раз выше, чем у альфа-₁-рецепторов. Эта характеристика значительно снижает риск вазоконстрикции и повышения артериального давления, вызванных активацией альфа-₁-рецепторов, одновременно оказывая седативное и обезболивающее действие. Это эффективный и высокоселективный агонист ₂ - адренергических рецепторов. С момента своего первого одобрения на рынке США в 1999 году он стал важным препаратом в периоперационном периоде, интенсивной терапии и специальных клинических условиях благодаря своему уникальному седативному, обезболивающему и антисимпатическому действию.
Наши продукты
Флудрокортизона ацетат COA
|
|
1. Периоперационная седация.
Седация для неинтубированных пациентов: подходит для седации во время операций под местной анестезией, диагностических исследований (таких как гастроскопия, сердечно-сосудистые вмешательства) и регионарной блокады. Мета-анализ с участием 1200 пациентов показал, что по сравнению с мидазоламомдексмедетомидина гидрохлорид для инъекцийможет снизить частоту угнетения дыхания на 30% (95% ДИ: 15%-42%).
Индукция и поддержание общей анестезии. В качестве анестезиологического адъюванта может снизить дозировку пропофола и опиоидов. Например, комбинированное применение дексмедетомидина (0,5 мкг/кг нагрузки +0.2 мкг/кг/ч поддержания) в кардиохирургии позволяет снизить дозу пропофола на 25% и сократить время послеоперационной экстубации на 20 минут.
Послеоперационная седация и аналгезия. В отделениях интенсивной терапии у пациентов на искусственной вентиляции легких дексмедетомидин может обеспечить глубину седации, эквивалентную пропофолу (оценка RASS от -2 до -3), но частота делирия снижается на 40% (p=0.02). У пациентов с послеоперационной болью совместное применение дексмедетомидина (0,1 мкг/кг/ч) и морфина позволяет снизить оценку боли по ВАШ на 1,8 балла (р<0.01).
2. Специальные приложения для населения
Пожилые пациенты: пациентам старше 65 лет необходимо снизить дозировку на 50%, чтобы избежать тяжелой гипотонии (систолического артериального давления).<90mmHg) and bradycardia (heart rate<50 beats/minute). A study on elderly hip joint surgery showed that a maintenance dose of 0.2 μ g/kg/h can reduce the incidence of postoperative delirium from 32% to 15% (p=0.04).
Пациенты детского возраста: дети в возрасте от 1 мес до 17 лет, с нагрузочной дозой 1 мкг/кг (вливание в течение 10 минут) и поддерживающей дозой 0,2-0,7 мкг/кг/ч. При хирургии врожденных пороков сердца дексмедетомидин может снизить риск послеоперационных судорог (ОШ=0.35, 95% ДИ: 0,13–0,92).
Тяжелые пациенты: у пациентов с септическим шоком и ОРДС дексмедетомидин может снизить 28-дневную смертность (28% против 39%, p=0.04), и его механизм может быть связан с уменьшением высвобождения воспалительных факторов.
3. Новые области применения
Нейропротекция: эксперименты на животных показали, что дексмедетомидин может активировать рецепторы ₂ A, подавлять эксайтотоксичность глутамата и уменьшать объем инфаркта после церебральной ишемии. Клинические исследования изучают его применение при тромбэктомии при инсульте.
Адъювантная терапия опухолей. Эксперименты in vitro показывают, что дексмедетомидин может ингибировать пролиферацию клеток рака молочной железы (IC50=15 мкМ), и его механизм может быть связан с подавлением-регуляции пути PI3K/AKT.
Лечение отмены психоактивных веществ. При синдроме отмены алкоголя дексмедетомидин может облегчить тремор (показатель CIWA Ar снижается на 40%) и вегетативные симптомы (вариабельность сердечного ритма увеличивается на 25%).
дозировка и схема применения
Стандартная процедура администрирования
Нагрузочная доза:
1 мкг/кг, разбавленный до 20 мл, внутривенно вводят в течение 10 минут. Для пациентов с гемодинамической нестабильностью дозу можно уменьшить до 0,5 мкг/кг или увеличить время инфузии до 20 минут.
Поддерживающая доза:
0,2-0,7 мкг/кг/ч, корректируется в зависимости от глубины седации (оценка RASS) и гемодинамики. Пожилым пациентам рекомендуется начинать с дозы 0,2 мкг/кг/ч.
Реакция прекращения:
Внезапное прекращение приема препарата может привести к рикошетной гипертензии и тахикардии. Рекомендуется постепенно снижать дозу (0,1 мкг/кг/ч каждые 24 часа).
Специальная корректировка сценария
Нейрохирургия:
Чтобы избежать повышения внутричерепного давления, необходимо поддерживать среднее артериальное давление (САД) на уровне 80–100% от исходного значения. В настоящее время для контроля артериального давления можно использовать комбинацию никардипина (0,5–5 мкг/кг/мин).
Кардиохирургия:
Применение дексмедетомидина (0,5 мкг/кг нагрузки+0.4 мкг/кг/ч поддерживающей терапии) перед искусственным кровообращением может снизить высвобождение послеоперационных маркеров повреждения миокарда (cTnI) (AUC снижается на 35%).
Пациенты с ожирением:
Рассчитайте дозировку, исходя из идеальной массы тела, чтобы избежать отсроченной токсичности, вызванной накоплением препарата в жировой ткани.
Дексмедетомидина гидрохлорид для инъекций, как эффективный и высокоселективный агонист ₂ - адренергических рецепторов, играет ключевую роль в клинической седации, анальгезии и защите органов посредством мульти-синергетического воздействия, охватывающего несколько уровней, таких как центральная нервная система, периферическая нервная система и иммунная регуляция. Следующий анализ будет проводиться с трех аспектов: основные механизмы, эффекты подтипов рецепторов и клиническая значимость:
Основной мишенью дексмедетомидина гидрохлорида является подтип рецептора альфа ₂ A в голубом пятне ствола мозга. Голубое пятно является основной областью агрегации норадренергических нейронов, а его волокна дорсального пучка проецируются в кору головного мозга, образуя ключевое звено в «пути возбуждения». Препарат активирует рецептор альфа₂A на пресинаптической мембране голубого пятна, тормозит высвобождение норадреналина, снижает возбудимость постсинаптической мембраны и тем самым блокирует передачу сигналов возбуждения в кору. Этот механизм наделяет его уникальной характеристикой «пробуждающего седативного эффекта»: пациент находится в естественном состоянии сна без движения глаз, которое можно разбудить с помощью языковой стимуляции и инструкций, что является фундаментальным отличием от потери сознания, вызванной пропофолом или мидазоламом.
Эксперименты на животных показали, что после ударной дозы 0,5 мкг/кг мозговые волны пациентов демонстрируют характер сна, в котором преобладают тета-волны (4-8 Гц), при этом сохраняются корковые реакции на слуховые стимулы. В клинических исследованиях комбинированное применение дексмедетомидина гидрохлорида (поддерживаемая концентрация 0,2 мкг/кг/ч) во время кардиохирургической анестезии позволяет сократить время интраоперационного пробуждения пациента на 40% и снизить частоту послеоперационных когнитивных дисфункций на 25%.
1. Механизм спинномозговой анальгезии.
Препарат активирует альфа₂-рецепторы во II слое дорсальных рогов спинного мозга (глиальной зоне), тормозит высвобождение вещества Р и глутамата, блокирует передачу болевых сигналов в таламус. Кроме того, он может усиливать активность ГАМКергических интернейронов и дополнительно ингибировать возбуждение нейронов, связанных с болью. Добавление 1 мкг/кг гидрохлорида дексмедетомидина к блокаде плечевого сплетения может продлить продолжительность сенсорной блокады на 55% и моторной блокады на 30%, не увеличивая при этом риск повреждения нервов.
2. Периферический антиноцицептивный эффект.
При местном применении препарат может ингибировать высвобождение пептида, связанного с геном кальцитонина-(CGRP) и вещества P, из ноцицептивных рецепторов, уменьшая высвобождение медиаторов воспаления. Совместное применение 0,5% ропивакаина и дексмедетомидина гидрохлорида в дозе 1 мкг/кг при инфильтрации послеоперационного разреза позволяет снизить показатель боли в покое у пациента на 40%, показатель динамической боли на 35% и продлить продолжительность анальгезии более чем до 12 часов.
1. Центральное симпатическое торможение
За счет активации альфа₂-рецепторов в ядре одиночного тракта продолговатого мозга ингибируется разряд симпатических преганглионарных нейронов и снижается высвобождение периферического норадреналина. Клинические данные показывают, что через 10 минут после ударной дозы 0,5 мкг/кг концентрация норадреналина в плазме крови пациента снизилась на 60%, частота сердечных сокращений замедлилась на 20%, а артериальное давление снизилось на 15-20%. Этот эффект особенно значим у пациентов с септическим шоком и может снизить риск катехоламинозависимого повреждения миокарда.
2. Периферическое сосудистое влияние
В высоких дозах (более или равных 1 мкг/кг) препарат может активировать рецепторы ₂ B гладких мышц сосудов, что приводит к временной вазоконстрикции. Однако при обычно используемых клинических дозах (0,2-0,7 мкг/кг/ч) в суммарном эффекте преобладает симпатическое торможение, проявляющееся периферической вазодилатацией и перераспределением сердечного выброса. При аортокоронарном шунтировании сочетанное применение дексмедетомидина гидрохлорида позволяет улучшить показатель баланса потребности миокарда в кислороде на 30% и снизить частоту послеоперационного инфаркта миокарда на 18%.
1. Подавление противо-воспалительного пути.
Препарат активирует холинергический противовоспалительный путь, ингибирует трансдукцию макрофагов TLR4/NF - κ B и уменьшает высвобождение про-воспалительных факторов, таких как TNF - и IL-6. На животных моделях сепсиса дексмедетомидина гидрохлорид может снизить уровень IL-1 в жидкости бронхоальвеолярного лаважа на 50% и облегчить отек легких на 40%.
2. Защита микроциркуляции.
Ингибируя экспрессию ICAM-1 в эндотелиальных клетках, уменьшая адгезию нейтрофилов и улучшая микроциркуляцию в ишемически-реперфузионных тканях. При трансплантации печени добавление 10 нг/млдексмедетомидина гидрохлорид для инъекцийПрименение перфузионного раствора печени позволяет уменьшить площадь раннего послеоперационного некроза клеток печени на 35% и снизить пик билирубина на 25%.
побочная реакция
Дексмедетомидина гидрохлорид для инъекций, как высокоселективный агонист ₂ - адренергических рецепторов, широко используется в клинической практике для индукции анестезии, интраоперационной седации и седации в отделениях интенсивной терапии (ОИТ). Однако его использование может вызвать ряд побочных реакций, затрагивающих множество аспектов, таких как сердечно-сосудистая система, дыхательная система, нервная система, пищеварительная система, обмен веществ и эндокринная система.
Побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы
Гипотония
Hypotension is one of the most common adverse reactions of dexmedetomidine hydrochloride injection. In clinical trials, its incidence can reach as high as 54%, significantly higher than the control group (such as 30% in the midazolam group). In long-term ICU sedation studies, the incidence of hypotension requiring intervention also reached 28%, similar to the control group (27%), but may be higher at specific doses (such as>1,1 мкг/кг/час). Гипотония в основном вызвана лекарственной стимуляцией пресинаптических альфа-₂-рецепторов, что снижает высвобождение норадреналина, что приводит к расширению сосудов и снижению сердечного выброса. Кроме того, может иметь место и прямое воздействие препаратов на гладкую мускулатуру сосудов. Пациенты могут испытывать такие симптомы, как головокружение, усталость, помутнение зрения, а в тяжелых случаях — обморок или шок. Следует внимательно следить за изменениями артериального давления и при необходимости корректировать дозы лекарств или назначать вазопрессоры. Пациентам пожилого возраста или пациентам с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями следует соблюдать осторожность и усилить мониторинг.
Брадикардия
Брадикардия также является распространенной побочной реакцией на инъекции дексмедетомидина гидрохлорида. В клинических исследованиях частота его заболеваемости может достигать 14%, что значительно выше, чем в контрольной группе (4%). В долгосрочных-исследованиях седации в отделениях интенсивной терапии частота брадикардии выше, достигая 42 %, а доля, требующая вмешательства, составляет 5 %. Брадикардия также вызывается лекарственной стимуляцией пресинаптических альфа-₂-рецепторов, что снижает высвобождение норадреналина и впоследствии снижает частоту сердечных сокращений. Кроме того, может иметь место и прямое угнетающее действие лекарственных средств на проводящую систему сердца. Пациенты могут испытывать такие симптомы, как учащенное сердцебиение, стеснение в груди, головокружение, а в тяжелых случаях — обмороки или остановку сердца. Следует внимательно следить за изменениями сердечного ритма и при необходимости назначать препараты против брадикардии, такие как атропин. Пациентам с тяжелой брадикардией или блокадой проводимости следует избегать или применять с осторожностью инъекции дексмедетомидина гидрохлорида.
Гипертония
Хотя артериальная гипертензия не так распространена, как гипотензия и брадикардия, она также является одной из возможных побочных реакций, вызванных инъекцией дексмедетомидина гидрохлорида. В клинических исследованиях его частота встречаемости составляет около 16%, как и в контрольной группе. Гипертензия в основном вызвана лекарственной стимуляцией альфа-₂-рецепторов на гладких мышцах сосудов, что приводит к вазоконстрикции. Кроме того, может иметь место непрямая стимуляция симпатической нервной системы лекарствами. У пациентов могут наблюдаться такие симптомы, как головная боль, головокружение и сердцебиение, что в тяжелых случаях может привести к гипертоническому кризу. Следует внимательно следить за изменениями артериального давления и при необходимости корректировать дозы лекарств или антигипертензивных препаратов. Пациентам с артериальной гипертензией следует соблюдать осторожность и усилить мониторинг.
Другие сердечно-сосудистые побочные реакции
Ишемия или инфаркт миокарда. Хотя и редко, инъекции дексмедетомидина гидрохлорида могут вызвать ишемию или инфаркт миокарда, особенно у пациентов с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Аритмия. Помимо брадикардии, лекарства могут также вызывать другие виды аритмий, такие как мерцательная аритмия, преждевременные сокращения желудочков и т. д.
горячая этикетка : Дексмедетомидина гидрохлорид для инъекций, поставщики, производители, завод, оптовая торговля, купить, цена, оптом, продажа