Тианептин натриевые капсулыявляются фармацевтической составой, содержащей тиоацетамид натрия (тианептин натрия) в качестве активного ингредиента, в основном используемого для лечения депрессии и связанных с ними эмоциональных расстройств. Это трициклический антидепрессант, но его механизм действия отличается от традиционных трициклических препаратов, таких как амитриптилин. Улучшение настроения за счет регулирования глутаматной системы в мозге (а не просто влияю на серотонин или норэпинефрин) может включать повышение нейронной пластичности и снижение нейровоспаления. Кроме того, он также имеет эффект против тревоги и улучшения когнитивной функции. Его комбинация с ингибиторами моноаминоксидазы (MAOI) может вызвать гипертонический кризис; Введение СО с алкоголем или другими ингибиторами центральной нервной системы может усугубить сонливость.
В то же время наша компания предоставляет не только чистые порошки, но и таблетки и инъекции. При необходимости, пожалуйста, не стесняйтесь обращаться к нам в любое время.
Наш продукт
Дополнительная информация о химическом соединении:
|
|
|
Тианептин натрий Коа
Механизм действия собачьей нейробиологии и капсул натрия тианептина
Собаки, как самые близкие животные -спутницы для людей, имеют аномальное эмоциональное поведение (такое как тревога и депрессия) и когнитивные функции (такие как обучение и память), которые не только влияют на благополучие животных, но также могут привести к зоонотическим проблемам. Применение традиционных антидепрессантов (таких как трициклирование и СИОЗС) у собак имеет такие ограничения, как неопределенная эффективность и значительные побочные эффекты, в то время какТианептин натриевые капсулыпостепенно становятся исследовательской точкой из -за их уникального механизма действий и хорошей безопасности.
Основы собачьей нейробиологии
Нейронная схема регуляции эмоций: регуляция эмоционального поведения у собак, таких как страх, беспокойство и удовольствие, опирается на скоординированное действие множества областей мозга. Основная структура включает в себя миндалину, которая обрабатывает эмоциональные стимулы (особенно угрожающие сигналы) и активирует ось надпочечников гипоталамуса (ось HPA) для запуска реакций стресса. Специфика собаки: ядро для собак -миндаля очень чувствительно к выражению лица человека, тонус речи и является основой его социального познания. Функция префронтальной коры (PFC) состоит в том, чтобы регулировать интенсивность и продолжительность эмоциональных реакций, достигая «эмоционального торможения», ингибируя чрезмерную активацию миндалины. Данные из исследований собак: МРТ показывает, что хорошо обученные собаки демонстрируют значительно повышенную активность PFC во время выполнения задач, что указывает на их участие в продвинутом когнитивном контроле. Функция гиппокампа: участвовать в формировании и распаде эмоциональной памяти, регулируют отрицательное ингибирование оси HPA. Изменения, связанные с стрессом: хронический стресс может привести к уменьшению объема гиппокампа и нейрогенеза у собак, что связано с тревожным поведением.
5-гидрокситриптамина (5-HT): система 5-HT у собак участвует в регуляции эмоций, сна и аппетита, и ее синтез зависит от триптофана гидроксилазы (TPH). Клиническое значение: дефицит 5-HT связан с тревожностью разделения и агрессивным поведением у собак.
Norepinephrine (NE): Locus Coeruleus является основным источником NE, участвующего в реакции на бдительность и адаптации стресса. Хронический стресс приводит к апоптозу нейронов NE в локусе coeruleus, вызывая депрессивное поведение.
Функция системы глутамата: глутамат является основным возбуждающим нейротрансмиттером в центральной нервной системе, регулируя синаптическую пластичность через рецепторы NMDA и рецепторы AMPA.
Прогресс исследований у собак: повышенные уровни глутамата в гиппокампе тревожных собак могут вызывать нейротоксичность путем активации рецепторов NMDA. Аномальная функция транспортеров глутамата (таких как EAAT2) связана с когнитивными нарушениями у собак.
Нейроэндокринным механизмом реакции на стресс, ядро от реакции на стресс собак является активация оси HPA:
Фаза триггера: миндалина воспринимает сигналы угрозы и проецирует их на гипоталамус через нейроны CRH.
Высвобождение гормонов: гипоталамус выделяет кортикотропин, высвобождающий гормон (CRH), который стимулирует гипофиз для высвобождения ACTH, тем самым способствуя секреции кортизола в коре надпочечников (аналоги кортизола у собак).
Регуляция отрицательной обратной связи: гиппокамп и PFC ингибируют переигривацию оси HPA посредством глюкокортикоидных рецепторов (GR).
Опасность хронического стресса: долгосрочное воздействие кортизола может привести к гибели нейронов в гиппокампе, ингибированию функции PFC и вызывающему тревоге, депрессии и снижению когнитивных средств.
Фармакологические свойства натрия тианептина
Химическая структура и фармакокинетика
Химическая структура:Тианептин натриевые капсулыявляется производным трициклических антидепрессантов с химическим названием 7- [(3-хлор-6,11-дигидро-6-метилдибензо [B, e] тиазин-11-ил) амино] гептаноат натрий соль.
Фармакокинетические характеристики: оральная биодоступность составляет около 99%, а пиковое время (TMAX) составляет 1-2 часа. Жизненный период (T1/2) составляет около 2-3 часов, и ее нужно ежедневно вводить в разделенные дозы. В основном метаболизируется печенью (CYP3A4 и CYP2D6), продуцируя активный метаболит MC5 (деметилированный тианептин).
Ограничения традиционных антидепрессантов и преимущества тианептина
Традиционные проблемы с лекарством: СИОЗС (такие как флуоксетин) имеют медленное начало (2-4 недели) и могут вызывать сексуальную дисфункцию и желудочно-кишечные реакции. Трициклические антибиотики (такие как амитриптилин) имеют значительные антихолинергические побочные эффекты (такие как сухость во рту и запор), которые могут легко привести к отравлению у собак.
Преимущества тианептина: быстрое начало (улучшение настроения в течение одной недели), низкая частота побочных эффектов (только 5% -10% пациентов испытывают легкую тошноту). Нет антихолинергической или сердечно -сосудистой токсичности, подходящей для пожилых или сосуществующих собак.
Механизм действия тианептина натрия при собачьей нейробиологии
Регулирование системы глутаминовой кислоты: прорыв традиционных моноаминов
Тианептин косвенно ингибирует возбудимость глутаматергического нейрона и снижает концентрацию синаптического глутамата, активируя μ - опиоидный рецептор (MOR), чтобы ингибировать чрезмерное высвобождение глутамата. Данные собаки: микродиализ гиппокампа у тревожных собак показал снижение уровня глутамата на 30% -40% после введения тианептина. Улучшенная активность глутаматсинтазы (GS) способствует глутаматному глутаминовому циклу и поддерживает гомеостаз глутамата в нейронах. Целью усиления обратного захвата глутамата является активизация экспрессии глютамата транспортера EAAT2 в астроцитах с помощью тианептина, ускоряя синаптический клиренс глутамата. Дисфункция EAAT2 связана с эпилепсией собак и когнитивными нарушениями, а тианептин может улучшить симптомы путем восстановления транспорта глутамата.
Продвижение нейропластичности: восстановление повреждения стресса
Нейрогенез гиппокампа способствует тианептину, который активирует сигнальный путь BDNF/TRKB, чтобы способствовать пролиферации и дифференцировке нервных стволовых клеток в зубчатой извилине гиппокампа. Экспрессия BDNF в гиппокампе собак при хроническом стрессе снизилась на 50%, но вернулась к нормальным уровням после 4 недель лечения тианептином. Количество положительных клеток для нейрогенного маркера DCX (двойной кортикальный гормон) увеличивается и отрицательно коррелирует с оценками поведения тревожности. Целью синаптического ремоделирования является тианептин, который усиливает фосфорилирование субъединицы AMPA -рецептора GluR1, способствует экспрессии поверхности мембраны и повышает эффективность синаптической передачи. После лечения тианептина при тревоге разделения у собак была усилена функциональная связность PFC миндалины (подтверждено MRI). В задачах пространственной памяти группа тианептина показала снижение частоты ошибок у собак на 25%, что было связано с улучшением долгосрочного потенцирования (LTP) гиппокампа.
Ингибирование нейровоспаления: облегчение хронического стрессового повреждения
Механизм регуляции активности микроглии состоит в том, что тианептин ингибирует поляризацию микроглии в отношении типа M1 (провоспалительный фенотип) и снижает высвобождение воспалительных факторов, таких как IL-1 и TNF - ., плотность микроглии при префронтальном CORTEX у собак при уровне 40-летнего возраста и возвращений в возрасте 2-недель. Уровень воспалительного цитокина IL-6 положительно коррелирует с оценкой поведения тревожности, а тианептин может значительно снизить концентрацию IL-6. Тианептин защищает целостность гематоэнцефалического барьера (BBB), ингибируя активность матриксной металлопротеиназы (MMP-9), снижая проницаемость BBB и предотвращая периферические воспалительные факторы от проникновения в мозговой ткани. Повреждение BBB является важным механизмом когнитивных нарушений у собак, а тианептин может улучшить когнитивные симптомы, поддерживая функцию BBB.
Регулирование оси HPA: восстановление гомеостаза стресса
Механизм снижения уровней кортизола заключается в том, что тианептин усиливает экспрессию GR в гиппокампе, усиливает ингибирование отрицательной обратной связи оси HPA и уменьшает секрецию кортизола. Утренний уровень кортизола у собак с тревожностью разделения удвоился, но вернулся к нормальной жизни после недели лечения тианептином. Расстройства ритма кортизола (такие как повышенные ночные уровни) связаны с депрессивным поведением у собак, а тианептин может восстанавливать нормальные ритмы.
Целью регуляции системы CRH является тианептин, который ингибирует экспрессию мРНК CRH в гипоталамусе и уменьшает высвобождение АКТГ. Количество положительных нейронов CRH в гипоталамусе собак при хроническом стрессе увеличилось на 60% и снизилось на 30% после 4 недель лечения тианептином. Антагонисты рецептора CRH могут имитировать эффект антианептина против тревоги, что позволяет предположить, что система CRH является одной из ее ключевых мишеней.
Потенциальное применение в клинической практике собак
Заболевания, связанные с беспокойством
Механизм тревожности разделения заключается в том, что тианептин уменьшает чрезмерную реакцию собаки до разделения за счет снижения аминдалской переоценки и восстановления функциональной связности миндалины PFC. Эффективность: двойное слепое рандомизированное контролируемое исследование (РКИ) показало, что лечение тианептина (1 мг/кг) снижало частоту разрушительного поведения у собак на 70% через 4 недели, что было лучше, чем группа флуоксетина (50%). Тианептин ингибирует высвобождение глутамата в слуховом пути и снижает чувствительность к шуму.
Депрессивное поведение
Депрессия собак характеризуется потерей интереса, снижением аппетита и снижением активности, часто вторичной по отношению к хронической боли или изменениям окружающей среды.Тианептин натриевые капсулыУлучшает настроение, способствуя нейрогенезу гиппокампа и восстановлению функции системы 5-HT. Открытое исследование на этикетке включало 20 депрессивных собак. После 8 недель лечения тианептином (1-2 мг/кг ставки) 75% случаев показали снижение больше или равного 50% в показателях HAMD и никакой сексуальной дисфункции или побочных эффектов увеличения веса.
Когнитивные нарушения
Когнитивные нарушения (ПЗС) у пожилых собак вызваны тианептином, который задерживает снижение когнитивных средств за счет ингибирования нейровоспаления и усиления синаптической пластичности. После 6 месяцев лечения тианептином (0,5 мг/кг ставки) собаки -модели CCD работали лучше в задачах пространственной памяти, чем в контрольной группе (с снижением частоты ошибок на 40%).
горячая этикетка : Капсулы, поставщики, производители, производители, фабрика, оптовая, оптовая, цена, цена, объем, для продажи