Трописетрона гидрохлорид(связь:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/tropisetron-гидрохлорид-cas-105826-92-4.html) представляет собой органическое соединение. Химическое название: -(8-фенилимидазо[1,2- ]пиридин-3-ил)- -оксиметакрилат гидрохлорид, где представляет собой хиральный атом углерода. Соль представляет собой белый или грязно-белый кристаллический порошок с резким запахом и слегка горьковатым вкусом, похожий на горький миндаль. Молекулярная формула C14H24ClN3O2, CAS 105826-92-4, относительная молекулярная масса составляет около 174,2 г/моль. Растворим во многих органических растворителях, таких как спирты, эфиры и ароматические углеводороды. Он имеет относительно низкую растворимость в воде. Это производное фенотиазина, содержащее пиридиновое кольцо. Его структура содержит хиральный центр и поэтому существует в виде стереоизомеров. Он обладает хорошей стабильностью, относительно стабилен к свету, теплу и воздуху и может храниться при комнатной температуре более одного года. Конечный продукт этого продукта используется для лечения заболеваний, но следует отметить, что продукция, производимая Shaanxi Achieve chem-tech Co.,Ltd, является первичной химической продукцией и может использоваться только в лабораторных целях.
Трописетрона гидрохлорид Синтез:
Индол-3-карбоновая кислота представляет собой подробные этапы подготовки сырья гидрохлорида трописетрона:
Индол-3-карбоновую кислоту конденсируют с малеиновым ангидридом и N-метилпиперазином при кипячении с обратным холодильником и при нагревании с получением 4-[(3-карбокси-1H-индол-2-ила )-метиламино]-N-метилпиперазин реагирует с тионилхлоридом с образованием 4-[(3-карбокси-1H-индол-2-ил)-метиламино]-N-метилпиперазина хлорида и, наконец, реагирует с хлористым водородом, реагирует в ацетонитриле с образованием гидрохлорида трописетрона.
Вот химическое уравнение:
1. Индол-3-карбоновую кислоту, малеиновый ангидрид и N-метилпиперазин кипятят с обратным холодильником и конденсируют в присутствии уксусного ангидрида:
HO2CCH(COOH)C5H4N плюс C4H4O2 → [NCH(CH2NHCH2CH2CH2CH3)C5H4N]2 плюс (CH3)2CO
2. Образовавшийся 4-[(3-карбокси-1H-индол-2-ил)метиламино]-N-метилпиперазин реагирует с тионилхлоридом:
[NCH(CH2NHCH2CH2CH2CH3)C5H4N]2 плюс SOCl2 → 4-[(CH3)2NC5H4N(CH2)2NHCOCH=CH2]Cl плюс SO2 плюс HCl
Наконец, реакция с хлористым водородом в ацетонитриле с образованием трописетрона гидрохлорида:
4-[(CH3)2NC5H4N(CH2)2NHCOCH=CH2]Cl плюс HCl → C17H21ClN2O2 плюс (CH3)2NC
Фармакологические свойства трописетрона гидрохлорида:
1. Механизм действия: Трописетрона гидрохлорид действует путем антагонизма 5-HT3-рецепторов. Рецептор 5-HT3 представляет собой рецептор нейромедиатора серотонина, который играет сигнальную роль в рвотном рефлексе. Вещества, выделяемые опухолевыми клетками, могут активировать рецепторы 5-HT3, вызывая тошноту и рвоту. Трописетрона гидрохлорид может связываться с рецепторами 5-HT3, предотвращать связывание 5-гидрокситриптамина с рецепторами и, таким образом, ингибировать реакцию рвоты.
2. Фармакокинетика: Трописетрона гидрохлорид быстро всасывается после перорального приема, биодоступность составляет около 72 процентов. После всасывания препарат распределяется преимущественно в тканях слизистой оболочки кишечника и желудка, затем в тканях головного мозга. Объем распределения препарата невелик, что указывает на то, что препарат концентрируется в местных тканях, а не широко распределяется по организму. Период полувыведения трописетрона гидрохлорида составляет около 4 часов, большая часть препарата выводится через мочу.
3. Показания: Трописетрона гидрохлорид в основном используется для профилактики и лечения тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией и лучевой терапией. Он также эффективен для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты. При легкой тошноте и рвоте могут оказаться более подходящими другие лекарства.
Побочные реакции: Побочными реакциями трописетрона гидрохлорида являются в основном реакции со стороны центральной нервной системы, такие как головная боль и головокружение. Кроме того, могут возникнуть реакции пищеварительной системы, такие как тошнота и рвота. Побочные реакции обычно легкие или умеренные и специального лечения не требуют.
4. Лекарственное взаимодействие. Между трописетроном гидрохлоридом и другими лекарственными средствами может наблюдаться взаимодействие. Например, при использовании в сочетании с препаратами-индукторами ферментов печени, такими как рифампицин и фенитоин, он может ускорить метаболизм трописетрона гидрохлорида и снизить лечебный эффект. При использовании в сочетании с ингибиторами ферментов печени, такими как варфарин и фенитоин, он может замедлять метаболизм трописетрона гидрохлорида и повышать концентрацию препарата в крови.
Трописетрона гидрохлорид – синтетическое соединение, обладающее выраженным противорвотным действием, относящееся к индольным алкалоидам. Его химические свойства в основном проявляются в следующих аспектах:
(1) Особенности структурной формулы: Командирская группа трописетрона гидрохлорида обладает высоким сродством к рецептору 5-НТ3, а длина боковой цепи умеренная, что способствует сочетанию командной группы и рецептор.
(2) Растворимость: Трописетрона гидрохлорид хорошо растворяется в воде, а также может растворяться в органических растворителях, таких как метанол и этанол.
(3) Стабильность: Трописетрона гидрохлорид относительно стабилен в условиях света, тепла и влажности и имеет хорошую стабильность при хранении.
(4) Синтетический метод: Синтетический метод трописетрона гидрохлорида в основном включает четыре этапа, включая синтез этилиндол-2-карбоксилата, тропинола, троповой кислоты и конечного гидрохлорида трописетрона.
В молекуле трописетрона гидрохлорида имеется кольцо полициклического ароматического соединения, состоящее из двух бензольных колец и пиридинового кольца. К кольцу присоединены карбоксиметильная группа и метиленовая группа, обе из которых связаны с атомом N пиридинового кольца. Кроме того, в молекуле имеется ион четвертичного аммония, то есть ион четвертичного аммония, образованный ионом Н+ из гидрохлорид-катиона и атомом азота в молекуле трописетрона. Молекулярная структура Трописетрона показана ниже:
Эту структуру можно рассматривать как кольцо полициклического ароматического соединения с ионами, которое содержит структурные единицы, такие как пиридиновое кольцо, бензольное кольцо и карбоксильную группу. И атом N пиридинового кольца, и атом О карбоксильной группы имеют неподеленные пары электронов, которые могут образовывать водородные и ковалентные связи. Кроме того, молекула трописетрона гидрохлорида также несет в себе ион четвертичного аммония, который образует ковалентную связь с двумя другими атомами N в молекуле, тем самым стабилизируя структуру всей молекулы.
Молекулярная структура трописетрона гидрохлорида оказывает важное влияние на его фармакологические свойства и биологическую активность. Поскольку молекула трописетрона имеет большое количество бензольных и пиридиновых кольцевых структур, она может связываться с рецепторами 5-гидрокситриптамина, оказывая противорвотное и противорвотное действие. Кроме того, наличие ионов четвертичного аммония трописетрона также обеспечивает дополнительную стабильность взаимодействия его молекул с рецепторами.
В практическом применении для понимания его химических свойств и характеристик реакции необходим подробный анализ и характеристика структуры трописетрона гидрохлорида. Среди них одними из важных методов анализа являются дифракция рентгеновских лучей (дифракция рентгеновских лучей), ядерный магнитный резонанс (ядерный магнитный резонанс, называемый ЯМР) и другие технологии. Рентгеновская кристаллография может использоваться для определения кристаллической структуры соединения, тем самым дополнительно понимая его молекулярный состав и расположение атомов. ЯМР можно использовать для обнаружения молекулярной структуры и химических свойств соединений путем анализа таких параметров, как взаимодействия между атомами в молекулах и химические сдвиги.