Triptorelin Peptide Cas 57773-63-4

Трипрелиновый пептид, также известный как Lupron, представляет собой синтетическое декапептидное соединение с химической структурой, аналогичной естественной GnRH ., его молекулярная формула составляет C55H74N16O13, с молекулярной массой {{5} Qu pu rui Lin - белый или почти белый порошок, почти без запаха и бездичный {{6 at at at at at at at at at at at at at at at at at at at at at at at at at at at at at at at at at e in tast in tast tast tast {{6} Водный раствор является кислым с PKA из 5.3.. Стабильность . В решении нелегко образовывать полимеры между молекулами триторелина, что помогает поддерживать его биологическую активность . Механизм действия заключается в связывании с рецептором GNR Высокая аффинность с естественным гнРХ, триторелин может занимать рецепторы GnRH на мембране гипофиза, тем самым предотвращая связывание естественного GnRH с его рецепторами и ингибируя секрецию FSH и LH . Это еще больше ингибирует функцию яичников и яичков, уменьшая секрецию полов Hormones {{16 at at at at at at at at at at}

Трипрелиновый пептидis an artificially synthesized peptide drug with a chemical structure similar to natural gonadotropin-releasing hormone (GnRH), but with stronger biological activity. Since its inception, Triptorelin peptide has been widely used in the medical field, particularly in the treatment of reproductive endocrine disorders and certain tumors. The following is a detailed description of its purpose:

Клиническое действие применения при лечении рака простаты

 

Простата специфичный антиген (PSA) представляет собой гликопротеин, секретируемый эпителиальными клетками предстательной железы, и его уровни, как правило, повышаются у пациентов с раком предстательной железы ({0}} Уровень PSA является одним из важных показателей для оценки состояния и эффективности лечения рака простаты {{1} Множественные клинические исследования показали, что использование трипсельных полос. Пациенты . Например, в исследовании, нацеленном на пациентов с усовершенствованным раком предстательной железы, приблизительно 80% пациентов, получавших трипторелиновый пептид, испытывали снижение более 50% в уровнях PSA в течение 3 месяцев после лечения. пациенты с раком простаты часто испытывают более низкие симптомы, такие как частое уль, reganticancing, etc, eTC, eTC, eTC, eTC, eTC, eTC, eTC, eTC, eTC, eTC, eTC, eTC, eTC. Боль (такая как боль в пояснице, боль в бедре и т. Д. .) ​​и сексуальная дисфункция . лечение пептидом трипторелина может значительно облегчить эти симптомы и улучшить качество жизни пациентов ., например, в исследовании простат -рака с больными костями, примерно 70% у пациентов с нитизаторами, лечащимися по тропинке, лечащимися по нити, наблюдаемые с нити, наблюдаемые с нити, наблюдаемые по тротунтируемой тропинке, лечащимися по тропинке, лечащимися на тросах, наблюдаемых по тротунтируемой тропинке, лечащимися на тросах. Симптомы .

Расширение выживания и снижение риска рецидивов опухоли

 

Лечение пептида триторелина может продлить выживаемость пациентов с раком предстательной железы ({0}} Многочисленных долгосрочных последующих исследований показали, что пациенты, получающие кастрационное лечение пептидом трипторелино castration treatment was approximately 12 months longer than those who did not receive castration treatment. For early prostate cancer patients, surgery or radiotherapy are the main treatment methods. However, some patients may still experience tumor recurrence after treatment. Triptorelin peptide, as an adjuvant therapy, can reduce the risk of tumor recurrence. For Например, в исследовании, нацеленном на пациенты с раком простаты высокого риска, пациенты, получавшие пептид триторелина в комбинации после операции или лучевой терапии, имели 5- Год рецидивов, которая была свободная выживаемость, которая была примерно на 15% выше, чем у тех, кто не получал адъювантную терапию ., примерно на 15% выше, чем те, кто не получал адъювантную терапию.}}}}}}}}}}}}}}}}}}

Применение в лечении эндометриоза

 

Triptorelin peptide treatment can significantly alleviate symptoms such as dysmenorrhea, chronic pelvic pain, and sexual pain in patients with endometriosis. For example, in a randomized controlled trial of patients with endometriosis, patients treated with Triptorelin peptide showed a significant decrease in pain scores at 3 and 6 months after treatment compared to before treatment, and the efficacy was better than that of the placebo group. Imaging examination shows that Triptorelin peptide treatment can reduce the volume of lesions in some patients with endometriosis. Through examination methods such as ultrasound and magnetic resonance imaging (MRI), it can be observed that the size, quantity, and activity of ectopic lesions have improved after treatment. For endometriosis patients with fertility needs, Triptorelin peptide treatment can improve the pelvic environment, reduce adhesions, and increase the success rate of natural conception or assisted reproductive technologies. Some studies have reported that the pregnancy rate of patients undergoing in vitro fertilization embryo transfer (IVF-ET) has increased after pretreatment with Triptorelin peptide.

Применение при лечении миомы матки

 

Обработка пептидов триторелина может значительно уменьшить объем миомы матки . вообще говоря, после 3-6 месяцев лечения, объем фиброидов может сокращаться на 30% {{3}% . Снижение объема миома может ослабить давление в окружающем ткани и обозрение, связанные с ними. Менструальный поток и длительные периоды, вызванные миома матки, обработка пептидов триторелина может значительно снизить менструальный поток и восстановить нормальную менструацию . Это помогает предотвратить и лечить анемию, улучшая качество жизни для пациентов. до лечения с пчел -пептином, перед тем, что вывергливея, вывергнуть, сжима с пчел -выпира. Хирургическая сложность и объем кровотечений, а также сокращение хирургического времени ., особенно для пациентов с большими миомами, тяжелыми адгезиями или планированием перенести лапароскопическую хирургию, предоперационное использование пептида триторелина может повысить безопасность и успех операции .}}}}}}}}}}

Было много описаний экспериментального метода для синтезаТрипрелиновый пептидВ литературе . в следующем тексте мы представим один из этих методов, чтобы кратко описать, как мы производим этот продукт в лаборатории .

Конкретные экспериментальные шаги следующие:

1. Синтез 2- bromo -4- aminobenzoate etyl -ester

Добавить этил 2- bromo -4- chlorobenzoate (30g, 0 . 1mol) и метанол (50 мл) к 250 мл с тремя шейками, оснащенными с помощью атмосфера, термометра и рефлукного конденсатора, нагрева до отражающего и послеора Заполняется, вылейте реакционный раствор в ледяную воду, экстрагирует эфиром, сухой и дистилляцией, соберите фракцию на 100 градусов и получите бесцветную маслянистую жидкость 2- Bromo -4- аминобензоат этиловый эфир (27,5 г, 99%) с точкой мельки 73-74.

2. синтез 2- bromo -4- (2 '- пиридил) бензоил хлорид

В бутылке с тремя шейками 500 мл, оборудованной конденсатором для перемешивания, термометра и рефлюкса, добавьте этил 2- bromo -4- аминобензоат (27 . 5G, 0 . 1mol) (10g, 0 . 25mol) (20 мл), а также тепло и рефлюкс в течение 3 часов . после завершения реакции налейте реакционный раствор в ледяную воду и экстракт с помощью эфира . после высыхания, дистилля 2- bromo -4- aminobenzoate (25g) . Поместите этот продукт в 500 мл трех шеи, оборудованной мешалкой, термометром и рефлюксом, добавить DMF (50 мл), тепло до распущенного, добавить {19} pyrbox (18 0 . 1mol), тепло и рефлюкс в течение 3 часов . после завершения реакции, вылейте реакционное решение в ледяную воду и извлекте с помощью эфира . после высыхания, дистинг и восстановите эфир, собирайте фракции 185-187 {27 {27 {27 {27 {27 {27 {{27 {{27 {{27 {{27 {27 {{27 {{27} {{{{{}} {{{{{}}}}}}} {{{}}}}}}} и Пиридил) бензоат (30g) . Наконец, добавьте трихлорид фосфора (34 г, 0,25 моль) в безводный дихлорметан, тепло до растворения, охлаждающего до комнатной температуры, добавьте 2- Бромо -4- (2 '- пиридил). После завершения реакции вылейте реакционный раствор в ледяную воду и экстракт эфиром. Distill и восстановите эфир и дихлорметан после сушки, собирайте фракции в 83-85 степень и получите бесцветную маслянистую жидкость 2- bromo -4- (2 '- пиридил) бензоил хлорид (27 г). Точка плавления: 66-68 Степень.

3. Синтетический трипторелин

Добавить 2- bromo -4- (2 '- пиридил) бензоилхлорид (15G, 0 . 05MOL) и ангивористый тетрагидрофуран (50 мл) до 500 мл с тремя шейками, а затем на рассеиваемом, термометре, и обраткого. Добавить n-этил -1, 2- dihydro -4- пирролидон (8g, 0 . 07mol) и рефлюкс в течение 3 часов {{20} после завершения реакции, налить раствор реакции в ледяной воду и экстрагировать .}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} тетрагидрофуран и эфир, собирайте фракции в степени 165-167 и получайте белый твердый трипрелин (16G). Точка плавления: 168-171 Степень.

Трипрелиновый пептидявляется антипсихотическим препаратом, и его фармакокинетика в основном включает в себя такие процессы, как поглощение, распределение, метаболизм и экскреция .

1. поглощение:

После перорального введения триторелин быстро поглощается биодоступностью приблизительно 100%. пищи может замедлить его скорость поглощения, но это не влияет на общее количество поглощения . препарат метаболизируется через печень с первого раза, создавая основные активные метаболиты.}}.

2. дистрибутив:

Triptorelin широко распределен в организме, с скоростью связывания до 83% с плазменными белками . он может пересечь гематоэнцефалический барьер и входить в центральную нервную систему . Triptorelin также может секретироваться через молоко .

3. метаболизм:

Triptorelin в основном метаболизируется в метаболитах печени через метаболиты CYP3A4 n-дэметилтриптором, а также другие вторичные метаболиты . Метаболиты имеют сильные анти гистамин и5- ht-рецепт-рецепт.

4. экскреция:

Экскреция триторелина в основном через мочу, составляя около 73%, причем большинство из них являются метаболитами . Около 20% лекарств выводятся через фекалии .

5. Половина жизни:

Жизненный период трипторелина составляет 6-7 часы, в то время как период полураспада его метаболита N-деметилтрипторелина составляет 9-12 часы . Таким образом, триторелин и его метаболиты должны вводить ежедневно или два раза в день для обслуживания стабильных концентраций крови.

горячая этикетка : Triptorelin Peptide CAS 57773-63-4, поставщики, производители, завод, оптовая, покупка, цена, объем, для продажи