Синкалид, молекулярная формула C49H62N1 0 O16S3, молекулярная масса 1143 . 269, CAS 25126-32-3, точная масса 1142.350708. Это искусственно синтезированный октапептид, с помощью биологического моликулы, биологической активности, с биологической активностью (с биологической активностью (CCK KKK), коляполизированного, биологического, биологического, биологического, биологического CCK . Например, количество доноров водородных связей составляет 13, количество акцепторов водородных связей составляет 19, количество вращающихся химических связей составляет 33, а количество таутомеров составляет 384., например, число тяжелых атомов - 78, поверхностный заряд равен 0, а сложности - {{15 at -aTapeme - это 78, а сложности - {{15 atemement - это aTapeme - это aTapeme is oTapeme is oTapeme it aTapeeme is oTapeme is oTapeme it aTapem. CCK, with all the biological activities of CCK. It is an artificially synthesized CCK octapeptide mainly used to promote gallbladder contraction and diagnostic reagents. It is also an amino acid peptide hormone analogue of fast acting cholecystokinin (CCK), which can promote gallbladder contraction through injection and assist in the Диагностика заболеваний желчного пузыря и поджелудочной железы . он может увеличить секрецию желчи, вызвать сокращение желчного пузыря, расслабить сфинктер Oddi и, таким образом, позволить желчи разряжаться в двенадцатиперстную синхро Гормон . имитирует действие холецистокинина, непосредственно вызывающего сжатие гладких мышц желчного пузыря, тем самым уменьшая размер желчного пузыря, индуцируя экскрецию желчи и секрецию эзофатического выращивания, а также отжимает инициалический разжигание и отжимает инициалирование. сигнализация.
|
Индивидуальные крышки для бутылок и пробки:
|
|
|
Химическая формула |
C49H62N10O16S3 |
|
Точная масса |
1142 |
|
Молекулярный вес |
1143 |
|
m/z |
1142 (100.0%), 1143 (53.0%), 1144 (13.8%), 1144 (13.6%), 1145 (7.2%), 1143 (3.7%), 1144 (3.3%), 1143 (2.4%), 1145 (2.3%), 1144 (2.0%), 1146 (1.9%), 1145 (1.7%), 1144 (1.3%) |
|
Элементный анализ |
C, 51.48; H, 5.47; N, 12.25; O, 22.39; S, 8.41 |
Cholecystokinin (CCK) demonstrates the complexity and precision of biomolecule construction, and plays multiple key roles in vivo. As a typical brain gut peptide, it has become an important bridge connecting the functions of the nervous system and digestive system due to its unique dual distribution characteristics - existing in the central nervous system, widely distributed in peripheral tissues such as the желудочно -кишечный тракт и поджелудочная железа . Разнообразие его физиологических функций играет незаменимую роль в регуляции процессов пищеварения, энергетического баланса, управления аппетитом и даже эмоций и памяти .
Во-первых
Xinkalite продемонстрировал превосходную производительность в снижении интерстициального отек в легких . интерстициального отек легких, является одной из патологических особенностей различных заболеваний легких, таких как острый синдром дыхания дистресс (ARDS), которая серьезно влияет на функцию газового обмена легких. xInkAlive, через его уникальный молельский, через его уникальный. Проницаемость, снижение накопления жидкости в легочной интерстиции, эффективно облегчает симптомы отека и улучшает дыхательную функцию пациентов .
Во-вторых
Ингибирующее действие Xinkalite на инфильтрацию лейкоцитов также является значительным . В воспалительных реакциях, чрезмерная инфильтрация белых кровя цитокины, предоставляя новую стратегию лечения воспалительных заболеваний .
Кроме того
Xinkalite также оказывает сильный ингибирующий эффект на провоспалительные цитокины . провоспалительные цитокины, такие как TNF-и IL -6, играют решающую роль в воспалительной реакции, и их сверхэкспрессия часто приводит к непредвиденным развитию и развитию заболевания. Воспалительный ответ, вмешиваясь в сигнальные пути этих цитокинов, снижая их уровни экспрессии .
С точки зрения сердечно -сосудистой системы
Xinkalit также хорошо выполнял ., он может восстановить частоту сердечных сокращений и уменьшить гипертонию легочной артерии, что имеет большое значение для лечения сердечно -сосудистых заболеваний, таких как сердечная недостаточность и легочная артериальная гипертония {{1}, регулируя электрофизиологическую активность сердца и устойчивой мышцы, поддерживая экологическую мышцу, поддерживая экологическую активность, поддерживая экологическую мышцу, поддерживая экологическую мышцу. Система и улучшить качество жизни пациентов .
In summary, as an active fragment of cholecystokinin CCK, Xinkalite has a wide and profound pharmacological effect, involving multiple aspects such as inflammation control, edema reduction, and cardiovascular function regulation. With the continuous deepening of research on Xinkalite and its mechanism of action, it is believed that more drugs based on Xinkalite will be developed in the future, providing more effective and safe Средства для лечения связанных заболеваний . Между тем, это также предоставит нам ценные подсказки и вдохновения для дальнейшего изучения загадок биологически активных пептидов и раскрыть суть жизненных действий .
Биохимические свойства
Молекулярная структура и состав
Sincalide is a synthetic octapeptide molecule with the chemical structure of C₄₉H₆₂N₁₀O₁₆S₃ and a molecular weight of 1143.27. It is composed of eight amino acids, with the sequence of Asp-Tyr(SO₃H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂, in which the Tyr residue is modified by sulfation. This structure enables it Специально связываться с рецептором холецистокинина (рецептор CCK) и оказывает биологические эффекты .
Характеристики возбуждения рецептора
Синкалид является агонистом рецептора CCK-A и рецептора CCK-B . рецептор CCK-A в основном распределяется в желудочно-кишечном тракте, в то время как рецептор CCK-B распределяется по этим желудочно-кишечным тракту, а также в физической системе., связывающим, с помощью связующего, символического, символического, символического, символического, символического, а также Функции эндогенного холецистокинина (CCK), активировать сигнальные пути вниз по течению и регулировать физиологическую активность пищеварительных и нервных систем .
Влияние на пищеварительную систему
Сокращение желчного пузыря:Синкалид может сильно сжимать желчный пузырь, способствуя экскреции желчи, что полезно для диагностики дисфункции желчного пузыря, такой как холелитиаз и холецистит .
Секреция поджелудочной железы:Синкалид может стимулировать поджелудочную железу, чтобы секретировать сок поджелудочной железы, богатый пищеварительными ферментами, что имеет большое значение для скрининга болезней поджелудочной железы .
Регламент желудочно -кишечного моторики:Синкалид участвует в регулировании подвижности желудочно -кишечного тракта и может играть определенную роль в облегчении симптомов, таких как расстройство желудка и гастропарезис ., он также может уменьшить напряжение сфинктера пищевода и задержка желудочного опорожнения через трансдукцию холинергического сигнала.}}}}}}}}}.
Растворимость и стабильность
Растворимость синкалида в воде относительно низкая (<0.1 mg/mL), but its solubility in DMF can reach 50 mg/mL (43.73 mM). In terms of storage, Sincalide powder should be kept sealed, away from moisture and light. It can be stored at -80°C for 2 years and at -20°C for 1 year. In solvents, it can be stored for 6 months at -80°C and for 1 month at -20°C.
Чистота и контроль качества
Чистота синкалида, используемого для научных исследований, обычно должна быть больше или равна 95%, и может даже достигать 99%. его индикаторы контроля качества включают содержание ацетата (5 . 0%{{4}%), содержание влаги (меньше или равное 8 .} 0%), PeptDede (меньше или равное 8. 0%), Peptide (меньше или равное 8. 0%). Содержание эндотоксина (меньше или равное 50 ЕС/мг). Эти показатели обеспечивают надежность и повторяемость синкалида в эксперименте.
Биологическая активность и клиническое применение
Синкалид обладает всеми биологической активностью холецистокинина ., который используется в медицинских исследованиях для стимуляции сокращения желчного пузыря перед холецистографией и повышения точности холецистографии . может быть использован для диагностики exocrine fuction .}}}}}} atearic stectric {2} ateation.}}}}}}}}}}}}}}}}}}. Лекарство, функция поджелудочной железы может быть оценена . в области научных исследований, синкалид, как инструмент препарата для изучения функции рецепторов CCK и связанных с ними физиологических процессов, помогает понять физиологические механизмы желудочно -кишечного тракта и центральной нервной системы.}}
Существуют различные методы лабораторного синтеза для Xincalite, и ниже приведены часто используемый метод синтеза твердофазного:
1. Синтез твердой фазы
Выбор носителя:
Выберите подходящий твердофазный пептидный синтез-носитель, такой как FMOC PHE Resin . Этот носитель обладает высокой стабильностью и может выдерживать химические реагенты и условия реакции, необходимые в ходе процесса синтеза .
Соединение аминокислот:
Согласно аминокислотной последовательности Xincalite, необходимые аминокислоты связаны с носителем один за другим .
На каждом этапе связи необходимо обеспечить, чтобы соединительные связи между аминокислотами и носителем были стабильными и обладали высокой стереохимической селективностью . обычно используемым методом связи состоит в том, чтобы образовать пептидные связи посредством реакции карбоксильных групп и аминогруппы .Специфическая реакция связи может быть выражена как:
(1) Защита:
Защитите карбоксил и аминогруппы отдельно, чтобы избежать ненужных боковых реакций . Обычно BOC или FMOC используются в качестве защитных групп .
(2) Активация:
Выберите подходящий активатор для подключения карбоксильных групп с аминогрупп, образуя пептидные связи . Общие активаторы включают DCC, HBTU и т. Д. .
(3) Очистка и проверка:
После завершения каждого этапа реакции необходимо очистить и проверить, завершена ли реакция . масс -спектрометрию, ядерный магнитный резонанс и другие методы можно использовать для обнаружения .
Повторите вышеуказанные шаги до тех пор, пока не будет завершена связь всех аминокислот .
Ломка
Уборка:
Очистите синтезированную пептидную смолу, чтобы удалить избыточные реагенты и примеси .
Тресну:
Используйте соответствующее решение для лизиса для высвобождения пептидов из смолы .
Общие растрескивающие жидкости включают смесь трифторуксусной кислоты (TFA) и H2O . Специфическая реакция растрескивания может быть выражена как:
(1) Замочите пептидную смолу в TFA/H2O (95: 5), чтобы полностью растворить его .
(2) Добавить воду и безводную сульфат натрия, чтобы уточнить реакционный раствор .
3. очистка
Выбор метода очистки:
Выберите соответствующий метод очистки, основанный на свойствах целевого пептида . Общие методы очистки, включающие гель -фильтрацию, ионную обмену, высокоэффективную жидкую хроматографию обратной фазы и т. Д. .
Выполнить операцию очистки:
В соответствии с выбранным методом очистки, удалите примеси и непрореагированные аминокислоты . во время процесса очистки следует обратить внимание на поддержание биологической активности пептидов .
Соберите очищенные пептиды и выполните тестирование, чтобы гарантировать, что их чистота и качество соответствуют требованиям. масс -спектрометрию, ядерный магнитный резонанс и другие методы могут использоваться для обнаружения .
4. непрозрачность
Выберите реагенты с дрестированием:
Выберите соответствующие реагенты дезака, такие как TFA или другие кислоты, на основе защитных групп .
Выполнить реакцию снятия защиты:
Смешайте реагент снятия с дреста с целевым пептидом, чтобы удалить защитную группу . Реакцию удельной сброса может быть выражена как TFA/H2O (95: 5) .
Очистка и сушка:
После завершения дезажирования пептиды необходимо очистить и высушить, чтобы удалить избыточные реагенты и примеси .
5. ренатурация
Растворить пептиды:
Растворить дезажившие пептиды в соответствующем растворе, таких как вода и буфер .
Регулируйте значение pH:
Отрегулируйте значение pH решения в соответствующий диапазон для операций разоблачения .
Пересборка:
Регулируя температуру и значение pH, пептид рефолдеруется для восстановления его биологической активности ., конкретные условия разоблачения могут быть скорректированы на основе свойств целевого пептида .
Очистка и сушка:
После того, как рефлектор будет завершена, пептиды должны быть очищены и высушены, чтобы удалить избыточные реагенты и примеси .
6. замораживание сушки
Замораживайте сухие восстановленные пептиды, чтобы получить конечный продукт . во время процесса замораживания, следует обратить внимание на контроль температуры и вакуума, чтобы избежать денатурации или деградации пептидов {{2} Стандарты должны быть строго соблюдать, чтобы обеспечить точность и надежность экспериментальных результатов . Между тем, для различных партий синтеза пептидов, соответствующие контроль качества и проверки стабильности могут потребоваться для обеспечения качества и безопасностиСинкалидсоответствовать требованиям .
Каковы побочные эффекты?
Синкалидимеет некоторые возможные побочные эффекты, включая, но не ограничиваясь следующим:
Реакции пищеварительной системы:
После использования некоторые пациенты могут испытывать симптомы пищеварительного дискомфорта, такие как тошнота и рвота . Это может быть связано с прямой стимуляцией желудочно -кишечного тракта лекарствами или их фармакологическими эффектами .
Неврологический ответ:
Это также может вызвать симптомы расстройств психической и сердечно -сосудистой системы, таких как головные боли, бессонница, тревога и пальпитация . Эти симптомы обычно возникают на ранних стадиях лечения, и тяжесть варьируется среди людей . возникновение этих симптомов может быть связана с ними, атаковающими невротистские носистки или кардиозаса, в атаки, атакующую невротистскую систему или кардиозасурсскую. System .
аллергическая реакция
Несмотря на то, что некоторые пациенты могут испытывать аллергические реакции на него, проявляются как сыпь, зуд или другие аллергические симптомы . при использовании пациенты должны обращать внимание на наблюдение за любыми аллергическими реакциями и внедрять корректировки лекарств под руководством врача.}}}}
Другие реакции:
Долгосрочное использование или ненадлежащее использование может привести к появлению лекарственной устойчивости или других неизвестных побочных эффектов ., поэтому при использовании ее пациенты должны следовать руководству врача и избегать долгосрочного чрезмерного использования, чтобы уменьшить возникновение побочных эффектов .
горячая этикетка : Sincalide CAS 25126-32-3, поставщики, производители, фабрика, оптовая, покупка, цена, объем, для продажи