Компания Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков синкалида cas 25126-32-3 в Китае. Добро пожаловать на оптовую оптовую продажу высококачественного синкалида cas 25126-32-3, который продается на нашем заводе. Доступны хороший сервис и разумные цены.
Синкалид(синкалит), молекулярная формула C49H62N10O16S3, молекулярная масса 1143,269, CAS 25126-32-3, точная масса 1142,350708. Это искусственно синтезированная молекула октапептида, фрагмента холецистокинина (ХЦК), обладающая всей биологической активностью ХЦК. Это искусственно синтезированный октапептид CCK, который в основном используется для стимулирования сокращения желчного пузыря и в диагностических реагентах. Это также аминокислотный пептидный гормон, аналог быстродействующего холецистокинина (ССК), который может способствовать сокращению желчного пузыря посредством инъекции и помогает в диагностике заболеваний желчного пузыря и поджелудочной железы.
Он может увеличить секрецию желчи, вызвать сокращение желчного пузыря, расслабить сфинктер Одди и, таким образом, позволить желчи выйти в двенадцатиперстную кишку. Это искусственно синтезированный С-концевой октапептид с той же последовательностью, что и эндогенный гормон холецистокинин. Имитируют действие холецистокинина, непосредственно вызывают сокращение гладких мышц желчного пузыря, тем самым уменьшая размер желчного пузыря, индуцируя выделение желчи и секрецию ферментов поджелудочной железы. Кроме того, препарат также снижает тонус пищеводного сфинктера и задерживает опорожнение желудка посредством холинергической передачи сигналов.
Форма нашей продукции
Сертификат подлинности Синкалида
 |
||
| Сертификат анализа | ||
| Составное имя | Синкалид | |
| Оценка | Фармацевтический сорт | |
| Номер КАС. | 25126-32-3 | |
| Количество | 39g | |
| Стандарт упаковки | Полиэтиленовый пакет+мешок из алюминиевой фольги | |
| Производитель | Шэньси BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Лот № | 202601090056 | |
| МФГ | 9 января 2026 г. | |
| Опыт | 8 января 2029 г. | |
| Структура |
|
|
| Элемент | Корпоративный стандарт | Результат анализа |
| Появление | Белый или почти белый порошок | Соответствует |
| Содержание воды | Меньше или равно 5,0% | 0.54% |
| Потери при высыхании | Меньше или равно 1,0% | 0.42% |
| Тяжелые металлы | Pb Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. |
| Как Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (ВЭЖХ) | Больше или равно 99,0% | 99.98% |
| Одиночная примесь | <0.8% | 0.52% |
| Общее количество микроорганизмов | Меньше или равно 750 КОЕ/г | 95 |
| кишечная палочка | Меньше или равно 2MPN/г | N.D. |
| Сальмонелла | N.D. | N.D. |
| Этанол (от GC) | Меньше или равно 5000 ppm | 500 страниц в минуту |
| Хранилище | Хранить в закрытом, темном и сухом месте при температуре ниже -20 градусов. | |
|
|
||
|
|
||
| Химическая формула | C49H62N10O16S3 | |
| Точная масса | 1142.35 | |
| Молекулярный вес | 1143.27 | |
| m/z | 1142.35(100.0%), 1143.35(53.0%), 1144.36(13.8%), 1144.35(13.6%), 1145.35(7.2%), 1143.35(3.7%), 1144.35(3.3%), 1143.35(2.4%), 1145.36(2.3%), 1144.35(2.0%), 1146.35(1.9%), 1145.36(1.7%), 1144.35(1.3%) | |
| Элементный анализ | C,51.48; H,5.47; N,12.25; O,22.39; S,8.41 | |
Холецистокинин (ХЦК) демонстрирует сложность и точность построения биомолекул и играет множество ключевых ролей in vivo. Как типичный пептид кишечника мозга, он стал важным мостом, соединяющим функции нервной системы и пищеварительной системы, благодаря своим уникальным характеристикам двойного распределения -, существующим в центральной нервной системе и широко распределённым в периферических тканях, таких как желудочно-кишечный тракт и поджелудочная железа. Разнообразие его физиологических функций играет незаменимую роль в регуляции пищеварительных процессов, энергетическом балансе, контроле аппетита и даже эмоций и памяти.
Во-первых
Синкалидпоказал превосходную эффективность в уменьшении интерстициального отека легких. Интерстициальный отек легких является одним из патологических особенностей различных заболеваний легких, таких как острый респираторный дистресс-синдром (ОРДС), серьезно нарушающий газообменную функцию легких. Синкалит благодаря своему уникальному молекулярному механизму может регулировать проницаемость сосудов, уменьшать накопление жидкости в легочном интерстиции, эффективно облегчать симптомы отеков и улучшать дыхательную функцию пациентов.
Во-вторых
Значительно также ингибирующее действие синкалита на лейкоцитарную инфильтрацию. При воспалительных реакциях чрезмерная инфильтрация лейкоцитов часто приводит к усугублению повреждения тканей. Синкалит эффективно подавляет аномальную агрегацию лейкоцитов и уменьшает повреждение тканей, вызванное воспалительными реакциями, регулируя высвобождение медиаторов воспаления и экспрессию цитокинов, обеспечивая новую стратегию лечения воспалительных заболеваний.
Кроме того
Синкалит также оказывает сильное ингибирующее действие на про-воспалительные цитокины. Про-воспалительные цитокины, такие как TNF - и IL-6, играют решающую роль в воспалительной реакции, и их сверхэкспрессия часто приводит к неконтролируемому воспалению и прогрессированию заболевания. Синкалит эффективно подавлял дальнейшее развитие воспалительной реакции, вмешиваясь в сигнальные пути этих цитокинов, снижая уровень их экспрессии.
По сердечно-сосудистой системе
Синкалит также показал хорошие результаты. Он способен восстановить частоту сердечных сокращений и снизить легочную артериальную гипертензию, что имеет большое значение для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, таких как сердечная недостаточность и легочная артериальная гипертензия. Регулируя электрофизиологическую активность сердца и напряжение гладких мышц сосудов, синкалит способствует поддержанию стабильного состояния сердечно-сосудистой системы и улучшению качества жизни пациентов.
Таким образом, синкалит, являясь активным фрагментом холецистокинина CCK, оказывает широкий и глубокий фармакологический эффект, включающий множество аспектов, таких как контроль воспаления, уменьшение отеков и регуляция сердечно-сосудистой функции. Считается, что с постоянным углублением исследований синкалита и механизма его действия в будущем будет разработано больше лекарств на основе синкалита, обеспечивающих более эффективные и безопасные средства для лечения сопутствующих заболеваний. Между тем, это также предоставит нам ценные подсказки и вдохновение для дальнейшего изучения тайн биоактивных пептидов и раскрытия сущности жизнедеятельности.
Биохимические свойства
Молекулярная структура и состав
Синкалидпредставляет собой синтетическую молекулу октапептида с химической структурой C₄₉H₆₂N₁₀O₁₆S₃ и молекулярной массой 1143,27. Он состоит из восьми аминокислот с последовательностью Asp-Tyr(SO₃H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂, в которой остаток Tyr модифицирован сульфатированием. Эта структура позволяет ему специфически связываться с рецептором холецистокинина (рецептор CCK) и оказывать биологическое действие.
Характеристики возбуждения рецепторов
Это агонист рецептора CCK-A и рецептора CCK-B. Рецептор CCK-A в основном распространен в желудочно-кишечном тракте, тогда как рецептор CCK-B распространен как в желудочно-кишечном тракте, так и в центральной нервной системе. Связываясь с этими рецепторами, он может моделировать физиологические функции эндогенного холецистокинина (ССК), активировать нижестоящие сигнальные пути и регулировать физиологическую деятельность пищеварительной и нервной систем.
Влияние на пищеварительную систему
Сокращение желчного пузыря: оно может сильно сжимать желчный пузырь, способствуя выделению желчи, что полезно для диагностики дисфункции желчного пузыря, такой как желчнокаменная болезнь и холецистит.
Секреция панкреатического сока: Он может стимулировать поджелудочную железу выделять панкреатический сок, богатый пищеварительными ферментами, что имеет большое значение для скрининга заболеваний поджелудочной железы.
Регуляция моторики желудочно-кишечного тракта: он участвует в регуляции моторики желудочно-кишечного тракта и может играть определенную роль в облегчении таких симптомов, как расстройство желудка и гастропарез. Он также может уменьшить напряжение пищеводного сфинктера и задержать опорожнение желудка посредством передачи холинергического сигнала.
Растворимость и стабильность
Растворимость его в воде относительно низкая (<0.1 mg/mL), but its solubility in DMF can reach 50 mg/mL (43.73 mM). In terms of storage, it powder should be kept sealed, away from moisture and light. It can be stored at -80°C for 2 years and at -20°C for 1 year. In solvents, it can be stored for 6 months at -80°C and for 1 month at -20°C.
Контроль чистоты и качества
Обычно требуется, чтобы чистота синкалита, используемого для научных исследований, была больше или равна 95% и может даже достигать 99%. Показатели контроля качества включают содержание ацетата (5,0% - 12.0%), содержание влаги (менее или равно 8,0%), содержание пептидов (более или равно 80,0%) и содержание эндотоксина (менее или равно 50 ЕС/мг). Эти показатели обеспечивают надежность и повторяемость синкалита в эксперименте.
Биологическая активность и клиническое применение
Синкалидобладает всей биологической активностью холецистокинина. Его используют при медицинских обследованиях для стимуляции сокращения желчного пузыря перед холецистографией и повышения точности холецистографии. Его также можно использовать для диагностики экзокринной функции поджелудочной железы. Обнаружив секрецию панкреатического сока после приема лекарств, можно оценить функцию поджелудочной железы. В области научных исследований синкалит как препарат-инструмент для изучения функции рецепторов СЦК и связанных с ними физиологических процессов помогает понять физиологические механизмы желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы.
Существуют различные методы лабораторного синтеза ксинкалита, и наиболее часто используемый твердофазный метод синтеза представлен ниже:
1. Твердофазный синтез.
Выбор перевозчика:
Выберите подходящий носитель для твердофазного синтеза пептидов, например смолу Fmoc Phe. Этот носитель обладает высокой стабильностью и может противостоять химическим реагентам и условиям реакции, необходимым в процессе синтеза.
Связывающие аминокислоты:
Согласно аминокислотной последовательности Ксинкалита, необходимые аминокислоты присоединяются к носителю одна за другой.
На каждом этапе связывания необходимо следить за тем, чтобы соединительные связи между аминокислотами и носителем были стабильными и обладали высокой стереохимической селективностью. Обычно используемый метод сочетания заключается в образовании пептидных связей посредством реакции карбоксильных групп и аминогрупп.Специфическую реакцию сочетания можно выразить как:
(1) Защита:
Защищайте карбоксильные и аминогруппы отдельно, чтобы избежать ненужных побочных реакций. Обычно в качестве защитных групп используют Boc или Fmoc.
(2) Активация:
Выберите подходящий активатор для соединения карбоксильных групп с аминогруппами, образуя пептидные связи. Общие активаторы включают DCC, HBTU и т. д.
(3) Очистка и проверка:
После завершения каждого этапа реакции необходимо очистить и проверить, завершилась ли реакция. Для обнаружения можно использовать масс-спектрометрию, ядерный магнитный резонанс и другие методы.
Повторяйте вышеуказанные шаги до тех пор, пока не завершится связывание всех аминокислот.
2. Взлом
Очистка:
Очистите синтезированную пептидную смолу от излишков реагентов и примесей.
Крекинг:
Используйте соответствующий раствор для лизиса, чтобы высвободить пептиды из смолы.
Обычные жидкости для крекинга включают смесь трифторуксусной кислоты (ТФУ) и H2O. Специфическую реакцию крекинга можно выразить как:
(1) Замочите пептидную смолу в смеси TFA/H2O (95:5), чтобы полностью растворить ее.
(2) Добавьте воду и безводный сульфат натрия, чтобы осветлить реакционный раствор.
3. Очищение
Выбор метода очистки:
Выберите подходящий метод очистки, исходя из свойств целевого пептида. Общие методы очистки включают гель-фильтрацию, ионный обмен, высокоэффективную жидкостную хроматографию с обращенной фазой и т. д.
Выполните операцию очистки:
Согласно выбранному методу очистки удаляют примеси и непрореагировавшие аминокислоты. В процессе очистки следует уделять внимание сохранению биологической активности пептидов.
Соберите очищенные пептиды и проведите тестирование, чтобы убедиться, что их чистота и качество соответствуют требованиям. Для обнаружения можно использовать масс-спектрометрию, ядерный магнитный резонанс и другие методы.
4. Незащищенность
Выберите реагенты для снятия защиты:
Выберите подходящие реагенты для снятия защиты, такие как TFA или другие кислоты, в зависимости от защитных групп.
Выполните реакцию снятия защиты:
Смешайте реагент для снятия защиты с целевым пептидом, чтобы удалить защитную группу. Специфическую реакцию снятия защиты можно выразить как TFA/H2O (95:5).
Очистка и сушка:
После завершения снятия защиты пептиды необходимо очистить и высушить для удаления излишков реагентов и примесей.
5. Ренатурация
Растворение пептидов: Растворите пептиды со снятой защитой в подходящем растворе, таком как вода и буфер.
Отрегулируйте значение pH: Отрегулируйте значение pH раствора до подходящего диапазона для операций рефолдинга.
Рефолдинг: регулируя температуру и значение pH, пептид рефолдинг восстанавливает свою биологическую активность. Конкретные условия рефолдинга можно регулировать на основе свойств целевого пептида.
Очистка и сушка: после завершения рефолдинга пептиды необходимо очистить и высушить для удаления излишков реагентов и примесей.
6. Обработка сублимационной сушкой
Высушите замораживанием восстановленные пептиды для получения конечного продукта. Во время процесса лиофилизации-следует уделять внимание контролю температуры и вакуума, чтобы избежать денатурации или деградации пептидов.
После вышеуказанных шагов лабораторный синтез ксинкалита может быть завершен. Следует отметить, что в процессе синтеза необходимо строго соблюдать соответствующие эксплуатационные нормы и технические стандарты, чтобы обеспечить точность и достоверность результатов эксперимента.
Между тем, для различных партий синтеза пептидов может потребоваться соответствующий контроль качества и проверки стабильности, чтобы гарантировать качество и безопасностьСинкалидсоответствовать требованиям.
1. Открытие и создание природного холецистокинина (CCK).
Открытие синкалита произошло в результате научных исследований холецистокинина (CCK). В 1928 году Айви и Олдберг впервые обнаружили, что введение слабой кислоты или жира в двенадцатиперстную кишку животных, таких как собаки и кошки, может вызвать сокращение желчного пузыря с помощью кишечных экстрактов. Это подтвердило существование в организме человека гормона, регулирующего функцию желчного пузыря, получившего название холецистокинина (ХЦК).
Последующие исследования дополнительно подтвердили, что CCK — это пептид головного мозга-кишечника, состоящий из 33 аминокислот и функционирующий как гормон и нейромедиатор. Помимо сокращения желчного пузыря, он может стимулировать секрецию поджелудочной железы и задерживать опорожнение желудка, закладывая прочную теоретическую основу для последующего синтеза активных фрагментов.
2. Идентификация активных фрагментов и синтетический прорыв
С 1960-х по 1970-е годы ученые, в том числе Йорпес и Матт, сосредоточились на структурном анализе CCK. Они обнаружили, что этоС-концевой октапептид (CCK-8)представляет собой основной активный фрагмент, сохраняющий всю биологическую активность полно-CCK.
На этой основе Институт медицинских исследований Сквибба начал исследования в области искусственного синтеза. Приняв технологию твердофазного синтеза пептидов, исследователи успешно синтезировали аналог CCK-8 — синкалит.
Его аминокислотная последовательность: Asp-Tyr(SO₃H)-Met-Gly-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂. Он сохраняет ключевой сульфатированный остаток тирозина, обеспечивая эффективное связывание с рецепторами, одновременно улучшая стабильность и растворимость в воде. Это также решает проблемы легкой деградации и сложности массового производства натуральных CCK.
3. Клинический перевод и одобрение маркетинга
В 1976 году синкалит был одобрен FDA США для продажи под торговой маркой Kinevac, став первым синтетическим аналогом CCK, применяемым в клинической диагностике.
В основном используется в качестве диагностического холецистагога. При внутривенном введении он может быстро сжимать желчный пузырь, что облегчает визуализирующие исследования, такие как холецистография и ультразвуковое исследование.
Это также ускоряет транзит бариевой муки через тонкий кишечник и сокращает время радиационного воздействия на пациентов.
Развитие синкалита как синтетического октапептида ознаменовало переход от природных гормонов к синтетическим лекарствам. Это не только важная веха в технологии синтеза пептидных лекарств, но и эффективный инструмент для диагностики желудочно-кишечных заболеваний, способствующий стандартизированному развитию диагностических технологий в гастроэнтерологии.
Часто задаваемые вопросы
Для чего применяется препарат синкалид?
+
-
Синкалид (торговая марка Kinevac) представляет собой инъекционный синтетический гормон, используемый в качестве диагностического средства для стимуляции сокращения желчного пузыря, повышения секреции поджелудочной железы и ускорения транзита по тонкой кишке во время визуализирующих исследований. Он помогает диагностировать заболевания желчного пузыря (например, хронический бескаменный холецистит) и дисфункцию сфинктера Одди.
Синкалид — это то же самое, что CCK?
+
-
Синкалид — это инъекционный препарат для диагностики заболеваний желчного пузыря и поджелудочной железы.Он идентифицирован как С-концевой сегмент холецистокинина из 8-аминокислот и также известен как CCK-8..
горячая этикетка : Sincalide CAS 25126-32-3, поставщики, производители, завод, опт, купить, цена, оптом, продажа