Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков ацетата прамлинтида cas 196078-30-5 в Китае. Добро пожаловать на оптовую оптовую продажу высококачественного ацетата прамлинтида cas 196078-30-5, который продается на нашем заводе. Доступен хороший сервис и разумные цены.
Прамлинтида ацетатпредставляет собой искусственно синтезированное пептидное соединение. Цвет варьируется от белого до почти белого, что определяется физическим состоянием его твердого порошка. Молекулярная формула: C173H273N51O56S2, CAS 196078-30-5, молекулярная масса примерно 3951,41000. Растворим в уксусной кислоте (небольшое количество) и ДМСО (небольшое количество). В воде его растворимость относительно низкая. Это пептидное соединение, и его вязкость может быть связана с его молекулярной массой и межмолекулярными взаимодействиями. В физиологических условиях вязкость может влиять на его распределение и фармакокинетические свойства in vivo. Поверхностное натяжение — это притяжение между поверхностными молекулами при контакте вещества с газом или жидкостью. Для пептидных соединений их поверхностное натяжение может быть связано с молекулярной полярностью и взаимодействием с растворителем. Термическая стабильность связана с его химической структурой и условиями окружающей среды. При высоких температурах некоторые химические связи могут разорваться или соединения могут подвергнуться деградации.
|
Индивидуальные крышки и пробки для бутылок:
|
|
|
Химическая формула |
C98H138N24O33 |
|
Точная масса |
2179 |
|
Молекулярный вес |
2180 |
|
m/z |
2180 (100.0%), 2179 (94.3%), 2181 (40.3%), 2182 (17.5%), 2181 (12.1%), 2181 (8.9%), 2180 (8.4%), 2182 (6.8%), 2181 (6.4%), 2182 (4.7%), 2183 (4.6%), 2183 (2.7%), 2181 (1.6%), 2180 (1.5%), 2181 (1.3%), 2180 (1.2%), 2184 (1.2%) |
|
Элементный анализ |
C, 53.99; H, 6.38; N, 15.42; O, 24.22 |
Прамлинтида ацетатпредставляет собой синтетическое полипептидное соединение, которое в основном используется для лечения диабета и связанных с ним осложнений.
Применение инсулина в лечении диабета
Диабет 1 типа возникает из-за разрушения бета-клеток островков поджелудочной железы, что приводит к абсолютному дефициту инсулина. Пациентам необходимо полагаться на экзогенную инсулинотерапию, но инсулинотерапия часто приводит к колебаниям постпрандиальной гипергликемии и гипогликемии перед едой. Прамлинтида ацетат в качестве адъювантной терапии инсулина может эффективно улучшить это состояние. Многие рандомизированные контролируемые исследования показали, что у пациентов с сахарным диабетом 1 типа комбинация прамлинтида ацетата и инсулина может значительно снижать постпрандиальный уровень глюкозы в крови, уменьшать колебания уровня глюкозы в крови и не повышать риск гипогликемии.
Например, исследование показало, что комбинация ацетата прамлинтида может снизить постпрандиальный пик глюкозы в крови примерно на 50 мг/дл и значительно снизить уровни HbA1c по сравнению с использованием только инсулина. Начальная доза прамлинтида ацетата обычно составляет 15 мкг, вводится перед едой и постепенно доводится до 30 мкг или 60 мкг в зависимости от контроля уровня глюкозы в крови.
Лечение диабета 2 типа
Диабет 2 типа – это относительный дефицит инсулина, вызванный резистентностью к инсулину и дисфункцией бета-клеток поджелудочной железы. Пациенты обычно начинают с изменения образа жизни и лечения пероральными гипогликемическими препаратами, но по мере прогрессирования состояния может потребоваться инсулинотерапия. Прамлинтида ацетат также подходит для адъювантного лечения инсулином пациентов с диабетом 2 типа. У пациентов с диабетом 2 типа прамлинтида ацетат может значительно снизить уровень HbA1c, уменьшить прибавку веса и улучшить липидный профиль крови.
26-недельное многоцентровое рандомизированное двойное -слепое плацебо-контролируемое исследование показало, что по сравнению с группой плацебо у пациентов в группе лечения прамлинтидом ацетатом наблюдалось снижение уровня HbA1c на 0,6 %, потеря веса на 1,6 кг и значительное снижение уровня триглицеридов. Как и пациентам с диабетом 1 типа, пациентам с диабетом 2 типа также следует обращать внимание на риск гипогликемии при использовании прамлинтида ацетата, но общая безопасность хорошая. Общие побочные реакции включают желудочно-кишечные реакции, такие как тошнота, рвота и диарея, но они обычно легкие или умеренные и проходят при длительном лечении.
Применение в фундаментальных исследованиях
Он регулирует уровень сахара в крови, задерживая опорожнение желудка, подавляя секрецию глюкагона и увеличивая чувство сытости. В фундаментальных исследованиях прамлинтида ацетат можно использовать в качестве лекарственного средства для изучения молекулярных механизмов и сигнальных путей регуляции уровня глюкозы в крови. Например, наблюдение за влиянием ацетата прамлинтида на функцию бета-клеток островков, чувствительность к инсулину и выработку глюкозы в печени поможет нам понять патогенез и стратегии лечения диабета. Это также может увеличить чувство сытости, сократить потребление пищи и помочь контролировать вес. В фундаментальных исследованиях прамлинтида ацетат можно использовать для изучения нейроэндокринных механизмов регуляции веса.
Например, наблюдение за влиянием ацетата прамлинтида на гипоталамический центр регуляции аппетита, сигнальный путь лептина и метаболизм жировой ткани может дать новые идеи для лечения ожирения. Прамлинтида ацетат может улучшить липидный профиль крови, снизить уровень триглицеридов и повысить уровень холестерина липопротеинов высокой плотности. В фундаментальных исследованиях прамлинтида ацетат можно использовать для изучения молекулярных механизмов и регуляторных путей липидного обмена. Например, наблюдение за влиянием ацетата прамлинтида на метаболизм липопротеинов, обратный транспорт холестерина и дифференцировку адипоцитов может помочь глубже понять патогенез и стратегии лечения метаболического синдрома.
Применение в нейропротекторных исследованиях
В фундаментальных исследованиях прамлинтида ацетат можно использовать для изучения патогенеза и стратегии лечения нейродегенеративных заболеваний. Например, наблюдение за влиянием ацетата прамлинтида на апоптоз нейронов, регенерацию нервов, синаптическую пластичность и нейровоспаление может предоставить новые лекарственные средства для лечения нейродегенеративных заболеваний. Он может оказывать нейропротекторное действие, уменьшая апоптоз нейронов и способствуя регенерации нервов. В фундаментальных исследованиях прамлинтида ацетат можно использовать для изучения молекулярных механизмов и регуляторных путей восстановления поврежденных нервов.
Например, наблюдение за влиянием ацетата прамлинтида на дифференцировку нервных стволовых клеток, рост аксонов, образование миелина и восстановление нервной функции может дать новые идеи для лечения неврологических расстройств, таких как травма спинного мозга и инсульт. На животных моделях аналоги амигдалина могут улучшить когнитивные функции, а также способности к обучению и памяти. В фундаментальных исследованиях прамлинтида ацетат можно использовать для изучения нейронных механизмов и сигнальных путей, лежащих в основе улучшения когнитивных функций. Например, наблюдение за влиянием ацетата прамлинтида на пластичность нейронов, синаптическую передачу, высвобождение нейромедиаторов и нейровоспаление в гиппокампе может предоставить новые лекарственные средства для лечения когнитивной дисфункции.
Механизм действия ацетата планина в основном включает в себя следующие аспекты:
Подавление секреции глюкагона: пептид пралине уксусной кислоты может ингибировать секрецию глюкагона, тем самым снижая выработку глюкозы в печени и снижая уровень сахара в крови.
Стимулирование секреции инсулина. Пропранолол уксусной кислоты может стимулировать секрецию инсулина, повышать биологическую активность инсулина и, таким образом, повышать эффективность использования глюкозы организмом.
Подавление опорожнения желудка: пропранолола ацетат может замедлять скорость опорожнения желудка, тем самым продлевая время пребывания пищи в желудке и замедляя скорость всасывания глюкозы.
Подавление аппетита. Пропранолола ацетат может подавлять аппетит, уменьшать потребление пищи и, таким образом, снижать массу тела и уровень сахара в крови.
Пранина ацетат – препарат, имеющий множество применений. Он не только используется для лечения диабета и связанных с ним осложнений, но также оказывает антиоксидантное, противовоспалительное и иммуномодулирующее действие. Механизм его действия включает в себя множество аспектов, таких как ингибирование секреции глюкагона, стимулирование секреции инсулина, подавление опорожнения желудка и аппетита.
Ацетилпристинамицин IIA представляет собой пептидоподобный антибиотик, обычно используемый для лечения инфекционных заболеваний. Его структура сложна и содержит два полициклических ароматических соединения и пептидную цепь, содержащую 12 аминокислот. Благодаря вовлечению профессиональных областей, метод лабораторного синтезаПрамлинтида ацетаттребует четкой технической и аппаратной поддержки. Ниже приводится лишь краткое введение в путь синтеза.
Лабораторный синтез ацетата планина можно разделить на две части: синтез полициклических ароматических соединений и синтез пептидных цепей. Среди них полициклические ароматические соединения в основном получают путем экстракции природных продуктов или полусинтетическими методами, тогда как пептидные цепи можно получать с помощью химического синтеза или методов генной инженерии.
Синтез ацетата планина включает в себя несколько стадий химических реакций, и ниже приведены примеры химических уравнений для некоторых ключевых стадий:
1. Синтез полициклических ароматических соединений:
-Гидроксид натрия разлагает предшественник:
C30H31НЕТ3+NaOH → С13H12O2+C17H19НЕТ2+НаНО3+H2O
-Реакция ацетилирования ацетона:
C13H12O2+СН3КОЧ3 → C15H14O4
-Уменьшение содержания диметилкарбоната:
C15H14O4+СН3OCOCl+FeCl2 → C30H34O8+FeCl3+СН3ОН+HCl
2. Синтез пептидной цепи (метод химического синтеза):
-Сочетание L-аланина с 2-Cl-Z-L-Ser (tBu) - OH:
H2N(CH2)2COOH + ClZSer(tBu)-OH → H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H2O
-Расширение пептидной цепи:
H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H-Ala(tBu)-OH → H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + H2O
-Снимите защитную основу:
H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + HF → H2N(CH2)2CO-Сер-Ала-OH + C4H10+ ВЧ
-Пептидные цепи связываются с кислотными группами полициклических ароматических соединений:
H2N(CH2)2CO-Сер-Ала-OH + C30H34O8 → C32H38N2O9
Синтез полициклических ароматических соединений
В настоящее время полициклические ароматические соединения пептида ацетата планина в основном получают экстракцией натуральных продуктов или полусинтетическими методами. Конкретные шаги заключаются в следующем:
(1) Метод экстракции натурального продукта: Экстракт ферментационного бульона или бактериальных телец, содержащих соединение, из микроорганизмов, таких как Streptomyces pristinaespiralis, которые продуцируют ацетаминофен.
(2) Полусинтетический метод: предшественник планина уксусной кислоты, экстрагированный из микроорганизмов, превращается в планин уксусной кислоты посредством серии химических реакций. Основные шаги включают в себя:
-Прекурсор разлагается гидроксидом натрия с получением полициклических ароматических соединений.
-Реакция ацетилирования полициклических ароматических соединений ацетоном дает промежуточные продукты в виде ацетата.
-Промежуточный продукт восстанавливали диметилкарбонатом и хлоридом железа с получением ацетата процианидина.
Синтетические пептидные цепи
Пептидная цепь ацетата планина состоит из 12 аминокислот и может быть получена методами химического синтеза или генной инженерии.
(1) Метод химического синтеза. Для синтеза пептидной цепи ацетата планина использовали метод твердофазного синтеза Fmoc. Конкретные шаги включают в себя:
-Во-первых, L-аланин на C-конце будет соединен с 2-Cl-Z-L-Ser (tBu)-OH, а затем постепенно распространяется по направлению к N-концу, пока не будет синтезирована полная пептидная цепь ацетата планина.
-Удалите защитные группы с помощью таких реагентов, как плавиковая кислота или трифторуксусная кислота, чтобы получить открытые пептидные цепи.
-Свяжите открытую пептидную цепь с кислотной группой в полициклическом ароматическом соединении, чтобы получить пептид ацетат-планин.
(2) Технология генной инженерии: путем вставки гена ацетата планина в соответствующий вектор экспрессии и использования микроорганизмов, таких как Escherichia coli, для экспрессии и очистки, можно получить большое количество ацетата планина. Этот метод может не только увеличить производство, но и снизить загрязнение и затраты.
Часто задаваемые вопросы
Насколько прамлинтид снижает уровень A1C?
+
-
Прамлинтид, синтетический аналог амилина, снижает уровень глюкозы в крови через 2 часа после приема пищи на 3,4–5 ммоль/л, снижает уровень A1C наот 0,2% до 0,7%и не оказывает влияния на уровень глюкозы натощак.
В какое время пик прамлинтида?
+
-
Хотя имеющиеся в продаже препараты инсулина обычно демонстрируют пик действия через 60–90 минут, пиковая концентрация прамлинтида достигается примерно приЧерез 20–30 минут после введения.
Может ли прамлинтид вызвать потерю веса?
+
-
Прамлинтид в дозе 120 мкг 3 раза в день и 360 мкг 2 раза в день позволил достичь статистически значимого снижения абсолютной массы тела по сравнению с плацебо на 4-м месяце.(оцениваемый и ITT-LOCF P < 0,05). В этих группах 44–47% субъектов (поддающихся оценке) достигли потери веса, превышающей или равной 5%, по сравнению с 28% субъектов,-принимавших плацебо.
горячая этикетка : прамлинтида ацетат cas 196078-30-5, поставщики, производители, завод, опт, купить, цена, оптом, продажа