Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков ацетата прамлинтида cas 196078-30-5 в Китае. Добро пожаловать на оптовую оптовую продажу высококачественного ацетата прамлинтида cas 196078-30-5, который продается на нашем заводе. Доступны хороший сервис и разумные цены.
Прамлинтида ацетатпредставляет собой искусственно синтезированное пептидное соединение. Цвет варьируется от белого до почти белого, что определяется физическим состоянием его твердого порошка. Молекулярная формула: C173H273N51O56S2, CAS 196078-30-5, молекулярная масса примерно 3951,41000. Растворим в уксусной кислоте (небольшое количество) и ДМСО (небольшое количество). В воде его растворимость относительно низкая. Это пептидное соединение, и его вязкость может быть связана с его молекулярной массой и межмолекулярными взаимодействиями. В физиологических условиях вязкость может влиять на его распределение и фармакокинетические свойства in vivo.
Поверхностное натяжение — это притяжение между поверхностными молекулами при контакте вещества с газом или жидкостью. Для пептидных соединений их поверхностное натяжение может быть связано с молекулярной полярностью и взаимодействием с растворителем. Термическая стабильность связана с его химической структурой и условиями окружающей среды. При высоких температурах некоторые химические связи могут разорваться или соединения могут подвергнуться деградации.
|
Индивидуальные крышки и пробки для бутылок:
|
|
Сертификат подлинности прамлинтида ацетата
|
Химическая формула |
C171H267N51O53S2 |
|
Точная масса |
3946.92 |
|
Молекулярный вес |
3949.44 |
|
m/z |
3947.92 (100.0%), 3948.93 (91.9%), 3946.92 (54.1%), 3949.93 (28.2%), 3949.93 (27.7%), 3948.92 (18.8%), 3950.93 (17.6%), 3949.92 (17.3%), 3949.93 (10.9%), 3947.92 (10.2%), 3950.93 (10.0%), 3949.92 (9.0%), 3950.92 (8.3%), 3950.93 (7.3%), 3951.94 (6.6%), 3948.92 (5.9%), 3950.93 (5.3%), 3950.93 (5.2%), 3948.92 (4.9%), 3951.93 (3.3%), 3951.93 (3.1%), 3951.93 (3.0%), 3951.93 (2.5%), 3951.93 (2.5%), 3950.92 (1.7%), 3948.92 (1.6%), 3952.93 (1.6%), 3951.92 (1.6%), 3949.93 (1.5%), 3951.94 (1.2%), 3949.92 (1.2%) |
|
Элементный анализ |
C, 52.00; H, 6.81; N, 18.09; O, 21.47; S, 1.62 |
Применение инсулина в лечении диабета
Прамлинтида ацетатпредставляет собой синтетическое полипептидное соединение, которое в основном используется для лечения диабета и связанных с ним осложнений.
Диабет 1 типа возникает из-за разрушения бета-клеток островков поджелудочной железы, что приводит к абсолютному дефициту инсулина. Пациентам необходимо полагаться на экзогенную инсулинотерапию, но инсулинотерапия часто приводит к колебаниям постпрандиальной гипергликемии и гипогликемии перед едой. В качестве адъювантной терапии инсулином можно эффективно улучшить это состояние. Многие рандомизированные контролируемые исследования показали, что у пациентов с сахарным диабетом 1 типа сочетание этого ацетата и инсулина позволяет значительно снизить постпрандиальный уровень глюкозы в крови, уменьшить колебания уровня глюкозы в крови.
И не повышайте риск гипогликемии. Например, исследование показало, что комбинация этого ацетата может снизить постпрандиальный пик глюкозы в крови примерно на 50 мг/дл и значительно снизить уровни HbA1c по сравнению с использованием одного инсулина. Начальная доза этого ацетата обычно составляет 15 мкг и вводится перед едой.
Лечение диабета 2 типа
Диабет 2 типа – это относительный дефицит инсулина, вызванный резистентностью к инсулину и дисфункцией бета-клеток поджелудочной железы. Пациенты обычно начинают с изменения образа жизни и лечения пероральными гипогликемическими препаратами, но по мере прогрессирования состояния может потребоваться инсулинотерапия. Этот ацетат также подходит для адъювантного лечения инсулином пациентов с диабетом 2 типа. У пациентов с диабетом 2 типа ацетат может значительно снизить уровень HbA1c, уменьшить прибавку в весе и улучшить липидный профиль крови. 26-недельное многоцентровое рандомизированное двойное -слепое плацебо{10}}контролируемое исследование показало, что по сравнению с группой плацебо у пациентов в группе лечения ацетатом наблюдалось снижение уровня HbA1c на 0,6%, потеря веса на 1,6 кг и значительное снижение уровня триглицеридов. Как и больным диабетом 1 типа, пациентам с диабетом 2 типа также следует обращать внимание на риск гипогликемии.
Применение в фундаментальных исследованиях
Он регулирует уровень сахара в крови, задерживая опорожнение желудка, подавляя секрецию глюкагона и увеличивая чувство сытости. В фундаментальных исследованияхпрамлинтида ацетатможет быть использован в качестве лекарственного средства для изучения молекулярных механизмов и сигнальных путей регуляции глюкозы в крови. Например, наблюдение за влиянием этого ацетата на функцию бета-клеток островков, чувствительность к инсулину и выработку глюкозы в печени поможет нам понять патогенез и стратегии лечения диабета. Это также может увеличить чувство сытости, сократить потребление пищи и помочь контролировать вес. В фундаментальных исследованиях ацетат можно использовать для изучения нейроэндокринных механизмов регуляции веса.
Например, наблюдение за влиянием этого ацетата на гипоталамический центр регуляции аппетита, сигнальный путь лептина и метаболизм жировой ткани может дать новые идеи для лечения ожирения. Этот препарат может улучшить липидный профиль крови, снизить уровень триглицеридов и повысить уровень холестерина липопротеинов высокой плотности. В фундаментальных исследованиях этот ацетат можно использовать для изучения молекулярных механизмов и регуляторных путей липидного обмена. Например, наблюдение за влиянием ацетата на метаболизм липопротеинов, обратный транспорт холестерина и дифференцировку адипоцитов может помочь глубже понять патогенез и стратегии лечения метаболического синдрома.
Применение в нейропротекторных исследованиях
В фундаментальных исследованиях ацетат можно использовать для изучения патогенеза и стратегии лечения нейродегенеративных заболеваний. Например, наблюдение за влиянием ацетата на апоптоз нейронов, регенерацию нервов, синаптическую пластичность и нейровоспаление может предоставить новые лекарственные средства для лечения нейродегенеративных заболеваний. Он может оказывать нейропротекторное действие, уменьшая апоптоз нейронов и способствуя регенерации нервов. В фундаментальных исследованиях этот ацетат можно использовать для изучения молекулярных механизмов и регуляторных путей восстановления поврежденных нервов.
Например, наблюдение за влиянием ацетата на дифференцировку нервных стволовых клеток, рост аксонов, образование миелина и восстановление нервных функций может дать новые идеи для лечения неврологических расстройств, таких как травма спинного мозга и инсульт. На животных моделях аналоги амигдалина могут улучшить когнитивные функции, а также способности к обучению и памяти. В фундаментальных исследованиях ацетат можно использовать для изучения нейронных механизмов и сигнальных путей, лежащих в основе улучшения когнитивных функций. Например, наблюдение за влиянием ацетата на пластичность нейронов, синаптическую передачу, высвобождение нейромедиаторов и нейровоспаление в гиппокампе может предоставить новые лекарственные средства для лечения когнитивной дисфункции.
Механизм действия ацетата планина в основном включает в себя следующие аспекты:
- Подавление секреции глюкагона: пептид пралине уксусной кислоты может ингибировать секрецию глюкагона, тем самым снижая выработку глюкозы в печени и снижая уровень сахара в крови.
- Стимулирование секреции инсулина. Пропранолол уксусной кислоты может стимулировать секрецию инсулина, повышать биологическую активность инсулина и, таким образом, повышать эффективность использования глюкозы организмом.
- Подавление опорожнения желудка: пропранолола ацетат может замедлять скорость опорожнения желудка, тем самым продлевая время пребывания пищи в желудке и замедляя скорость всасывания глюкозы.
- Подавление аппетита: пропранолола ацетат может подавлять аппетит, уменьшать потребление пищи и, таким образом, снижать массу тела и уровень сахара в крови.
Пранина ацетат — препарат, имеющий множество применений. Он не только используется для лечения диабета и связанных с ним осложнений, но также оказывает антиоксидантное, противовоспалительное и иммуномодулирующее действие. Механизм его действия включает в себя множество аспектов, таких как ингибирование секреции глюкагона, стимулирование секреции инсулина, подавление опорожнения желудка и аппетита.
Ацетилпристинамицин IIA представляет собой пептидоподобный антибиотик, обычно используемый для лечения инфекционных заболеваний. Его структура сложна и содержит два полициклических ароматических соединения и пептидную цепь, содержащую 12 аминокислот. Благодаря вовлечению профессиональных областей, метод лабораторного синтезапрамлинтида ацетаттребует четкой технической и аппаратной поддержки. Ниже приводится лишь краткое введение в путь синтеза. Лабораторный синтез ацетата планина можно разделить на две части, а именно синтез полициклических ароматических соединений и синтез пептидных цепей.
Среди них полициклические ароматические соединения в основном получают путем экстракции природных продуктов или полусинтетическими методами, тогда как пептидные цепи можно получать с помощью химического синтеза или методов генной инженерии.
Синтез ацетата планина включает в себя несколько стадий химических реакций, и ниже приведены примеры химических уравнений для некоторых ключевых стадий:
1. Синтез полициклических ароматических соединений:
Гидроксид натрия разлагает предшественник:
C30H31НЕТ3+NaOH → С13H12O2+C17H19НЕТ2+НаНО3+H2O
Реакция ацетилирования ацетона:
C13H12O2+СН3КОЧ3 → C15H14O4
Восстановление диметилкарбоната:
C15H14O4+СН3OCOCl+FeCl2 → C30H34O8+FeCl3+СН3ОН+HCl
2. Синтез пептидной цепи (метод химического синтеза):
Сочетание L-аланина с 2-Cl-Z-L-Ser (tBu) - OH:
H2N(CH2)2COOH + ClZSer(tBu)-OH → H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H2O
Удлинение пептидной цепи:
H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-OH + H-Ala(tBu)-OH → H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + H2O
Снимите защитную основу:
H2N(CH2)2CO-ZSer(tBu)-Ala(tBu)-OH + HF → H2N(CH2)2CO-Сер-Ала-OH + C4H10+ ВЧ
Пептидные цепи связываются с кислотными группами полициклических ароматических соединений:
H2N(CH2)2CO-Сер-Ала-OH + C30H34O8 → C32H38N2O9
3. Синтез полициклических ароматических соединений.
В настоящее время полициклические ароматические соединения пептида ацетата планина в основном получают экстракцией натуральных продуктов или полусинтетическими методами. Конкретные шаги заключаются в следующем:
(1) Метод экстракции натурального продукта: Экстракт ферментационного бульона или бактериальных телец, содержащих соединение, из микроорганизмов, таких как Streptomyces pristinaespiralis, которые продуцируют ацетаминофен.
(2) Полусинтетический метод: предшественник планина уксусной кислоты, экстрагированный из микроорганизмов, превращается в планин уксусной кислоты посредством серии химических реакций. Основные шаги включают в себя:
- Прекурсор разлагают гидроксидом натрия с получением полициклических ароматических соединений.
- Реакция ацетилирования полициклических ароматических соединений ацетоном дает промежуточные продукты в виде ацетата.
- Промежуточный продукт восстанавливали диметилкарбонатом и хлоридом железа с получением ацетата процианидина.
4. Синтетические пептидные цепи.
Пептидная цепь ацетата планина состоит из 12 аминокислот и может быть получена методами химического синтеза или генной инженерии.
(1) Метод химического синтеза: метод твердофазного синтеза Fmoc использовали для синтеза пептидной цепи ацетата планина. Конкретные шаги включают в себя:
- Во-первых, L-аланин на C-конце будет соединен с 2-Cl-Z-L-Ser (tBu)-OH, а затем постепенно распространяется по направлению к N-концу до тех пор, пока не будет синтезирована полная пептидная цепь ацетата планина.
- Удалите защитные группы с помощью таких реагентов, как плавиковая кислота или трифторуксусная кислота, чтобы получить открытые пептидные цепи.
- Свяжите открытую пептидную цепь с кислотной группой в полициклическом ароматическом соединении, чтобы получить пептид ацетата планина.
(2) Технология генной инженерии: путем вставки гена ацетата планина в соответствующий вектор экспрессии и использования микроорганизмов, таких как Escherichia coli, для экспрессии и очистки, можно получить большое количество ацетата планина. Этот метод может не только увеличить производство, но и снизить загрязнение и затраты.
Ссылки
Ван Хуанге, Сяо Сюэ, Ху Хао и др. Создание метода анализа активности in vitro аналога амигдалина человека прамлинтида [J]. Журнал Китайского фармацевтического университета, 2012, 43 (4): 355-360.
(Разработать метод определения активности прамлинтида на клеточном уровне, чтобы обеспечить основу для контроля качества рецептуры)
Эдельман С., Майер Х., Вильгельм К. Прамлинтид в лечении сахарного диабета [J]. BioDrugs, 2008, 22(6): 375-386.
(Систематический обзор фармакологического механизма и клинической эффективности пранина при диабете 1/2 типа)
Маха С. Аль-Кейлани и др. Прамлинтид, противодиабетический препарат, оказывает противоопухолевое действие при колоректальном раке и действует синергично с традиционной химиотерапией[J]. Клиническая фармакология, 2018, 10: 23-29.
(Отчет об ингибирующем действии прамлинтида ацетата на колоректальный рак и его синергическом эффекте с химиотерапевтическими препаратами)
Инъекция SYMLIN (прамлинтида ацетата) (https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2014/021332s007_S016.pdf)
Прамлинтид для инъекций (https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a605031.html)
Часто задаваемые вопросы
Насколько прамлинтид снижает уровень A1C?
+
-
Прамлинтид, синтетический аналог амилина, снижает уровень глюкозы в крови через 2 часа после еды на 3,4–5 ммоль/л, снижает A1C на 0,2–0,7% и не влияет на уровень глюкозы натощак.
В какое время пик прамлинтида?
+
-
Хотя имеющиеся в продаже препараты инсулина обычно демонстрируют пик действия через 60–90 минут, пиковая концентрация прамлинтида достигается примерно через 20–30 минут после введения.
Может ли прамлинтид вызвать потерю веса?
+
-
Прамлинтид в дозе 120 мкг 3 раза в день и 360 мкг 2 раза в день и 3 раза в день приводил к статистически значимому снижению абсолютной массы тела по сравнению с плацебо на 4-м месяце (оцениваемый и ITT-LOCF P < 0,05). В этих группах 44–47 % субъектов (поддающихся оценке) достигли потери веса, превышающей или равной 5 %, по сравнению с 28 % субъектов,-принимавших плацебо.
горячая этикетка : прамлинтида ацетат cas 196078-30-5, поставщики, производители, завод, опт, купить, цена, оптом, продажа