Ингибитор эндотоксина, также известный как H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH, представляет собой биологический препарат, используемый для ингибирования или нейтрализации активности эндотоксина. Обычно представлен в виде белого или почти белого порошкообразного вещества нежной консистенции, легко растворимого в воде или физиологическом растворе. Молекулярная формула C55H97N15O12S2, CAS 147396-10-9. Эндотоксины являются основным компонентом клеточной стенки грамотрицательных бактерий.
Когда бактерии умирают или клеточная стенка разрывается, эндотоксины высвобождаются в окружающую среду, вызывая серию воспалительных реакций, которые могут привести к серьезным проблемам со здоровьем. Таким образом, H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH имеют широкие перспективы применения в области медицины и биологических наук. Обычно он обладает хорошей биосовместимостью и не проявляет значительных иммунных реакций или токсического воздействия на ткани и клетки человека. Между тем, его безопасность была полностью подтверждена строгими клиническими испытаниями и оценками безопасности. Это обеспечивает меньшие побочные эффекты и более высокую безопасность при клиническом применении.
Форма нашей продукции
Ингибитор эндотоксина COA
 |
||
| Сертификат анализа | ||
| Составное имя | Ингибитор эндотоксина | |
| Оценка | Фармацевтический сорт | |
| Номер КАС. | 147396-10-9 | |
| Количество | 22g | |
| Стандарт упаковки | Полиэтиленовый пакет+мешок из алюминиевой фольги | |
| Производитель | Шэньси BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Лот № | 202601090088 | |
| МФГ | 9 января 2026 г. | |
| Опыт | 8 января 2029 г. | |
| Структура |
|
|
| Элемент | Корпоративный стандарт | Результат анализа |
| Появление | Белый или почти белый порошок | Соответствует |
| Содержание воды | Меньше или равно 5,0% | 0.22% |
| Потери при высыхании | Меньше или равно 1,0% | 0.27% |
| Тяжелые металлы | Pb Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. |
| Как Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (ВЭЖХ) | Больше или равно 99,0% | 99.80% |
| Одиночная примесь | <0.8% | 0.47% |
| Общее количество микроорганизмов | Меньше или равно 750 КОЕ/г | 555 |
| кишечная палочка | Меньше или равно 2MPN/г | N.D. |
| Сальмонелла | N.D. | N.D. |
| Этанол (от GC) | Меньше или равно 5000 ppm | 662 стр/мин |
| Хранилище | Хранить в закрытом, темном и сухом месте при температуре ниже -15 градусов. | |
|
|
||
|
|
||
| Химическая формула | C55H97N15O12S2 |
| Точная масса | 1223.69 |
| Молекулярный вес | 1224.59 |
| m/z | 1223.69 (100.0%), 1224.69 (59.5%), 1225.69 (17.4%), 1225.68 (9.0%), 1224.69 (5.5%), 1226.69 (5.4%), 1226.70 (3.3%), 1225.69 (3.3%), 1225.69 (2.5%), 1224.69 (1.6%), 1227.69 (1.6%), 1226.70 (1.5%), 1224.69 (1.1%) |
| Элементный анализ | C, 53.94; H, 7.98; N, 17.16; O, 15.68; S, 5.24 |
Ингибитор эндотоксина, представляет собой класс соединений с особой биологической активностью, которые могут специфически связывать и ингибировать активность эндотоксинов. Эндотоксины, как основной компонент клеточной стенки грамотрицательных бактерий, могут выделяться в окружающую среду при гибели бактерий или разрыве клеточной стенки, вызывая сильные воспалительные реакции и различные заболевания. Таким образом, H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH имеет широкие перспективы применения в таких областях, как медицина, биотехнология и здравоохранение.
1. Подавление воспалительной реакции
Эндотоксины являются сильными триггерами воспаления, которые могут активировать иммунную систему организма, приводя к возникновению воспалительных реакций. Тормозит возникновение воспалительных реакций путем связывания с эндотоксинами, блокируя их взаимодействие с рецепторами клеточной поверхности. Эта особенность делает его важным для применения при лечении воспалительных заболеваний, вызванных эндотоксинами, таких как сепсис, септический шок и т. д.
2. Защита тканей и органов
Воспалительные реакции, вызванные эндотоксинами, могут привести к повреждению и дисфункции тканей и органов. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH снижает степень поражения тканей и органов, ингибируя воспалительные реакции, защищая их нормальную функцию. Исследования показали, что он оказывает защитное действие на важные органы, такие как сердце, легкие, печень и почки, и может снизить частоту повреждений и дисфункций органов, вызванных эндотоксинами.
3. Регуляция иммунного ответа
H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH может не только напрямую ингибировать активность эндотоксинов, но и оказывать терапевтическое воздействие, регулируя иммунный ответ организма. Он может влиять на активацию и пролиферацию иммунных клеток, регулировать выработку и высвобождение медиаторов воспаления, тем самым балансируя иммунный ответ организма и предотвращая чрезмерный или недостаточный иммунный ответ, вызывающий повреждение организма.
4. Антибактериальный эффект
Помимо ингибирования активности эндотоксинов, некоторые из них обладают еще и антибактериальным действием. Они могут разрушать клеточную стенку или мембрану бактерий, препятствовать их росту и размножению и таким образом достигать антибактериальных целей. Это дает ему определенные преимущества при лечении бактериальных инфекционных заболеваний.
5. Облегчить симптомы эндотоксемии.
Эндотоксемией называют системную воспалительную реакцию, вызванную накоплением эндотоксинов в организме. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH уменьшает симптомы эндотоксемии, такие как лихорадка, озноб и гипотония, путем ингибирования активности эндотоксинов. В то же время это также может улучшить прогноз пациентов и повысить выживаемость.
6. Улучшение иммунной дисфункции.
При некоторых болезненных состояниях, таких как опухоли и СПИД, иммунная функция пациентов может подавляться, что приводит к снижению устойчивости организма к патогенам, таким как эндотоксин. H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH регулирует иммунные реакции, улучшает иммунную дисфункцию, повышает устойчивость организма к патогенам и помогает предотвратить инфекции и заболевания.
7. Разработка лекарств
Основываясь на вышеупомянутых функциях H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH, он может служить кандидатом в лекарственные средства для лечения различных заболеваний, вызванных эндотоксинами. Ожидается, что посредством дальнейших исследований и оптимизации будет разработана H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH препараты с высокой эффективностью, низкой токсичностью и сильной специфичностью, предоставляющие больше возможностей для клиническое лечение.
8. Применение биотехнологии
H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH также имеет широкие перспективы применения в области биотехнологии. Например, его можно использовать в качестве добавки к биоматериалам для улучшения их биосовместимости и безопасности; Он также может служить элементом распознавания биосенсоров для обнаружения и мониторинга содержания и активности эндотоксинов.
9. Профилактика и контроль общественного здравоохранения
Эндотоксины являются одними из важных возбудителей многих инфекционных заболеваний, поэтомуингибитор эндотоксинатакже имеют определенную прикладную ценность для профилактики и контроля общественного здравоохранения. Его можно использовать для профилактики и борьбы с инфекционными заболеваниями, вызванными эндотоксином, такими как септицемия, септический шок и т. д., а также способствовать снижению заболеваемости и смертности от заболеваний.
Как класс соединений, способных специфически связывать и ингибировать активность эндотоксинов, имеют широкие перспективы применения в фармацевтической области. Химический синтез как один из важных методов его получения имеет преимущества контролируемой реакции и четкой структуры продукта.
Этапы синтеза и химические уравнения:
1. Подготовка исходных материалов
Выбор исходных материалов имеет решающее значение для всего процесса синтеза. Используя в качестве исходных материалов простые органические соединения, такие как спирты, амины, карбоновые кислоты и т. д., скелет целевого соединения постепенно строится посредством серии химических реакций. Например, подходящие спирты и амины могут быть выбраны для реакций конденсации с целью получения амидных соединений в качестве исходных материалов для последующих реакций.
РОХ+Р'НХ2→ RCONHR '+H2O
2. Этапы защиты и снятия защиты
В процессе синтеза может потребоваться защита определенных функциональных групп, чтобы избежать ненужных побочных реакций. Обычные защитные группы включают трет-бутоксикарбонил (Boc), бензилоксикарбонил (Cbz) и т. д. Стадия защиты обычно включает реакцию с защитной группой, тогда как стадия снятия защиты включает удаление защитной группы.
РНХ2+(Boc) 2O → RNHBoc+HOBoc
RNHBoc+HCl → RNH2+Boc Cl
3. Трансформация и модификация функциональных групп.
Путем трансформации и модификации функциональных групп структура и свойства соединения могут быть дополнительно скорректированы для удовлетворения требований активности H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH. Общие превращения функциональных групп включают окисление, восстановление, галогенирование, алкилирование и т. Д.
РЧО+О2→ РКООХ
4. Образование и разрыв связей
В процессе построения скелета H-LYS-THR-LYS-CYS-LYS-PHE-LEU-LYS-LYS-CYS-OH необходимо образование специфических химических связей, таких как связи углерода-углерода, связи углерода-азота и т. д. Обычно это включает в себя такие реакции, как нуклеофильное замещение, электрофильное замещение и присоединение. В то же время может потребоваться разрыв определенных химических связей для достижения структурной реорганизации.
RX+Ню-→ РНу+Х-
5. Производство и очистка конечных продуктов.
После вышеуказанных шагов конечный продуктингибитор эндотоксинагенерируется. Используя соответствующие методы очистки, такие как кристаллизация, перекристаллизация, колоночная хроматография и т. д., можно улучшить чистоту и выход продукта.
C55H97N15O12S2(сырая нефть) → С55H97N15O12S2(чистый)
Молекула липополисахарида эндотоксина состоит из трех частей: бактериально-специфичных полисахаридов, не-специфических основных полисахаридов и липида А. Липид А является основным токсичным компонентом эндотоксинов. Структура липида А различных грамотрицательных бактерий в основном схожа. Таким образом, при инфекциях, вызванных грамотрицательными бактериями, хотя их виды могут различаться, токсические эффекты, вызываемые эндотоксинами, в целом схожи. Эти токсические реакции в основном включают:
Организм человека чрезвычайно чувствителен к бактериальным эндотоксинам. Очень небольшое количество (1-5 нанограмм на килограмм массы тела) эндотоксина может вызвать повышение температуры тела, при этом лихорадочная реакция длится около 4 часов, а затем постепенно спадает. При естественном заражении вследствие непрерывного роста и размножения грамотрицательных бактерий, сопровождающегося постепенной гибелью и выделением эндотоксинов, лихорадочная реакция будет продолжаться до полной ликвидации болезнетворных бактерий в организме.
Причина, по которой эндотоксины вызывают лихорадочные реакции, заключается в том, что эндотоксины действуют на макрофаги, нейтрофилы и другие клетки организма, заставляя их вырабатывать цитокины, такие как интерлейкин-1, интерлейкин-6 и фактор некроза опухоли альфа. Эти цитокины действуют на центр терморегуляции гипоталамуса хозяина, способствуя повышению температуры тела и лихорадке.
После попадания бактериальных эндотоксинов в организм хозяина количество нейтрофилов, составляющих 60-70% от общего количества лейкоцитов в кровотоке, быстро снижается, поскольку клетки перемещаются и прикрепляются к тканевым капиллярам. Однако через 1-2 часа фактор высвобождения нейтрофилов, индуцированный эндотоксинами, стимулирует выход нейтрофилов из костного мозга в кровоток, значительно увеличивая их количество. Также высвобождаются некоторые незрелые нейтрофилы.
Salmonella typhi, грамотрицательная бактерия, является исключением, поскольку ее эндотоксин последовательно снижает общее количество лейкоцитов. В связи с тем, что общее количество лейкоцитов в кровотоке увеличивается у подавляющего большинства больных, инфицированных грамотрицательными бактериями, перед постановкой диагноза врачам часто приходится делать анализ крови больного для определения общего количества и классификации лейкоцитов, чтобы предварительно различить бактериальную инфекцию и вирусную инфекцию. Общее количество лейкоцитов и процент нейтрофилов у пациентов, инфицированных вирусом, обычно находятся в пределах нормы.
Когда большое количество грамотрицательных возбудителей погибает в очаге поражения или в кровотоке, высвобождая в кровоток большое количество эндотоксинов, может возникнуть эндотоксеемия. Большое количество эндотоксинов действует на макрофаги, нейтрофилы, эндотелиальные клетки, тромбоциты, а также на системы комплемента и свертывания крови в организме, продуцируя такие биоактивные вещества, как интерлейкин-1, интерлейкин-6, интерлейкин-8, фактор некроза опухоли альфа, гистамин, серотонин, простагландины и кинины.
Эти вещества действуют на мелкие кровеносные сосуды, вызывая функциональные расстройства и нарушения микроциркуляции. Клинические проявления включают микроциркуляторную недостаточность, артериальную гипотензию, гипоксию, ацидоз и др., приводящие к шоку у больных. Эту патологическую реакцию называют эндотоксиновым шоком.
I. Основы познания эндотоксинов (конец 19 века – середина 20 века)
В 1892 году Ричард Пфайффер впервые предложил концепцию «эндотоксина», подтвердив, что он является термостабильным токсичным компонентом клеточной стенки грамотрицательных бактерий, который может вызывать сепсис и шок.
К середине 20-го века исследования определили, что липид А является основной токсичной структурой эндотоксина. Было доказано, что он вызывает воспалительный цитокиновый шторм путем активации рецептора TLR4, что закладывает целевую основу для исследований и разработки продукта.
II. Раннее исследование ингибиторов (1970–1990-е годы)
Начиная с 1970-х годов ученые начали проводить скрининг антагонистов эндотоксина.
В 1995 году был синтезирован E5531 на основе не-токсичного липида А структурыРодопсевдомонадабактерии.
Он конкурентно связывается с липидом А и блокирует взаимодействие между эндотоксином и его рецептором, становясь первым высокоэффективным синтетическим антагонистом эндотоксина.
Между тем, было обнаружено, что антибиотики, такие как полимиксин B, нейтрализуют эндотоксин путем связывания с липидом A, однако их клиническое применение ограничено нефротоксичностью.
III. Появление специфических полипептидных ингибиторов (начало XXI века)
В начале 21 века был разработан синтетический полипептид, нацеленный на липид А-. Он состоит из 10 аминокислот и содержит характерную дисульфидную связь.
Обладая высоким сродством к липиду А, он блокирует сигнальный путь LPS-TLR4 и ингибирует высвобождение про-воспалительных факторов, включая TNF- и IL-6.
Он также демонстрирует чрезвычайно низкую токсичность с LD₅₀ более 1000 мг/кг. С 2018 года многочисленные эксперименты на животных доказали, что он может значительно снизить смертность мышей в моделях сепсиса, что делает его важным инструментом для фундаментальных медицинских исследований и разработки противовоспалительных препаратов.
Часто задаваемые вопросы
Ингибитор эндотоксина может эффективно блокировать активность эндотоксина в организме, подавлять воспалительную реакцию, вызванную инвазией эндотоксина, и уменьшать различные неблагоприятные физические реакции, вызванные стимуляцией эндотоксина.
Он широко используется в биологических экспериментах, исследованиях фармацевтического сырья и животноводстве, главным образом для облегчения воспалительных поражений, вызванных эндотоксином-, и содействия стабилизации внутреннего физиологического баланса.
Этот ингибитор отличается стабильными химическими свойствами, высокой ингибирующей эффективностью и мягким действием. Он может оказывать целенаправленное блокирующее действие, не вызывая чрезмерного вмешательства в нормальный физиологический обмен веществ, обеспечивая безопасную и надежную работу приложения.
горячая этикетка : ингибитор эндотоксина cas 147396-10-9, поставщики, производители, завод, опт, купить, цена, оптом, продажа