Eledoisin, обычно белый или почти белый твердый порошок, без запаха. Это биологически активный пептид, принадлежащий к семейству глюкагона, подобно пептидам. Состоит из 39 аминокислот, с относительной молекулярной массой приблизительно 4414,97. Его основная структура-его Gly Gly Gln Gly Gly Gly Leu Met-NH2. Легко растворять в воде, а также в органических растворителях, таких как метанол, этанол, ДМСО и т. Д., Он обладает определенной стабильностью в кислотах, основаниях и тепло, но гидролиз может возникать в условиях сильной кислоты или основания. Он имеет оптическое вращение и может контролироваться путем настройки значения pH раствора. Он имеет спектр поглощения в видимой области ультрафиолета и может использоваться для определения контента и качественного анализа. Он может излучать флуоресценцию и может использоваться для флуоресцентного анализа для обнаружения. Как низкокалорийный подсластитель, он имеет широкий спектр применений в пищевой промышленности. Это может обеспечить сладость для различных продуктов и напитков, а также иметь характеристики низких калорий, не вызывая повышенного сахара в крови и не увеличивая потребление калорий. Он широко использовался в напитках, конфет, выпечке, продовольственных приправах, замороженных десертах, соусах, пищевых продуктах, сохранении продуктов питания и продуктах для ухода за полостью рта.
|
Индивидуальные крышки для бутылок и продры:
|
|
|
Химическая формула |
C54H85N13O15S |
|
Точная масса |
1188 |
|
Молекулярный вес |
1188 |
|
m/z |
1188 (100.0%), 1189 (58.4%), 1190 (16.7%), 1189 (4.8%), 1190 (4.5%), 1190 (3.1%), 1190 (2.8%), 1191 (2.6%), 1191 (2.3%), 1191 (1.8%) |
|
Элементный анализ |
C, 54.58; H, 7.21; N, 15.32; O, 20.19; S, 2.70 |
Eledoisinявляется биологически активным пептидом, а его методы химического синтеза относительно сложны. Следующее обеспечит подробное введение в общий метод синтеза и связанные с ним химические уравнения:
(Уравнение 1) c5H9НЕТ4+H2O4S → - Глутамоил пропанедиамин гидрохлорид
(Уравнение 2) - Глутамоил пропанедиамин гидрохлорид+c14H10O3→ Материнское соединение тилурутида
(Формула 3) Соединение родительского тетраглутида+h4N2→ производное цистеина тетраглутида
(Формула 4) Производство тиролутидного цистеина+HCl → Тиролутидная тиоаминокислота
(Уравнение 5) После смешивания вышеуказанных продуктов, разделить и очистить их → Продукт элидоксина высокой чистоты.
Начальные материалы: L-глютаминовая кислота, гидрохлорид Malondiamine, бензойский ангидрид и т. Д.
Шаг 1:- Синтез гидрохлорида глутамоила гидрохлорида
Добавьте L -глутамическую кислоту и концентрированную серную кислоту в качестве катализаторов в реакционную бутылку, нагрев и рефлюкс, пока - образование гидрохлорида глутамилпропилендиамина. После того, как реакция завершена, охлаждайте до комнатной температуры и фильтра для получения промежуточных продуктов - гидрохлорид глутамоила пропанедамин (Формула 1).
Шаг 2:Синтез родительского соединения Tidullutide
Создайте промежуточные продукты - смешивайте гидрохлорид глутамилпропилендиамин с бензойским ангидридом, добавьте триэтиламин в качестве катализатора, тепло и рефлюкса для генерации родительского соединения тилурида. После того, как реакция завершена, охлаждайте до комнатной температуры и фильтра, чтобы получить родительское соединение тилурутида (Формула 2).
Шаг 3:Синтез производных цистеина тидултутида
Смешайте генерируемое родительское соединение пролекарства с гидразином гидразином, добавьте триэтиламин в качестве катализатора, тепла и рефлюкса, чтобы генерировать производные пролекарства цистеина. После того, как реакция завершена, охлаждайте до комнатной температуры и фильтра, чтобы получить производное цистеина тилурутида (формула 3).
Шаг 4:Синтез производных тиоаминокислот тидултутида
Смешайте генерируемые производные цистеина тилурутида с газом хлорида водорода, тепло и рефлюкса для генерации производных тилурутид тиоаминокислоты. После того, как реакция завершена, охлаждайте до комнатной температуры и фильтра для получения производного тидулутида тиоаминокислоты (формула 4).
Шаг 5:СинтезEledoisin
Смешайте четырех вышеупомянутых продуктов в определенную пропорцию, разделяйте и очистите их для получения продуктов элидоксина высокой чистоты. Этот шаг требует строгого контроля таких условий, как температура, значение pH, время реакции и т. Д., Чтобы обеспечить чистоту и выход продукта. Конкретный процесс эксплуатации следующим образом: во -первых, растворить вышеуказанные четыре продукта в соответствующем количестве воды, а затем добавьте органические растворители (такие как метанол или этанол) для экстракции и разделения; Затем для очистки использовали колонную хроматографию; Наконец, определение контента и анализ качества были выполнены с использованием высокопроизводительного жидкого хроматографа.
Метод химического синтеза элидоксина в основном включает в себя четыре шага: первым шагом является - синтез гидрохлорида глутамилпропилендиамина; Второй шаг - это синтез родительского соединения Дидельптина; Третий шаг - синтез производных цистеина тидулутида; Четвертый шаг - синтез элидоксина. Эти шаги требуют строгого контроля условий, чтобы обеспечить чистоту и урожайность продукта. В то же время внимание должно быть уделено вопросам безопасности, чтобы обеспечить безопасность экспериментального персонала.
Eledoisin, также известный как пептид Eledone, представляет собой пептидное соединение со специфической биологической активностью, которое играет важную роль в научных исследованиях, особенно в фармакологии и нейробиологии. Как конкретный агонист рецепторов NK2 и NK3, элидоксин предоставляет ученым мощный инструмент для изучения и понимания функций и механизмов этих рецепторов in vivo.
Применение в фармакологических исследованиях
(1) Исследование функции рецептора
В качестве специфического агониста рецепторов NK2 и NK3 элидоксин может напрямую связываться с этими рецепторами, активируя их и вызывая соответствующие биологические эффекты. Это делает элидоксин важным инструментом для изучения функции рецепторов NK2 и NK3. Наблюдая за стимулирующим влиянием элидоксина на рецепторы, ученые могут получить более глубокое понимание механизмов, с помощью которых эти рецепторы функционируют в нейронной передаче, трансдукции клеточного сигнала и других областях.
(2) Скрининг и оценка лекарств
В процессе разработки лекарственных средств элидоксин может использоваться для скрининга и оценки лекарственных целей, связанных с рецепторами NK2 и NK3. Посредством конкурентных экспериментов по связыванию с элидоксином ученые могут определить, какие соединения могут ингибировать или усилить активность рецепторов NK2 и NK3, тем самым скринируя кандидатов для лекарств с потенциальными терапевтическими эффектами.
(3) Исследование механизмов заболеваний
Рецепторы NK2 и NK3 играют важную роль в возникновении и развитии различных заболеваний, таких как воспаление, боль, нейродегенеративные заболевания и т. Д. Элидоксин, в качестве агониста этих рецепторов, могут использоваться для изучения механизмов этих заболеваний. Наблюдая за биологическими эффектами элидоксина на моделях заболеваний, ученые могут выявить роль рецепторов NK2 и NK3 в процессе заболевания и обеспечить теоретическую основу для разработки новых методов лечения.
Применение в исследовании нейробиологии
(1) Исследование нейрорегуляторных механизмов
Элидоксин имеет широкое распределение и функционирование в нервной системе, так как он может влиять на возбудимость и ингибирование нейронов, тем самым регулируя процессы нейронной передачи. Изучая влияние элидоксина на нейроны, ученые могут получить более глубокое понимание механизмов нейронного регулятора, предоставляя новые перспективы и идеи для исследований в области нейробиологии.
(2) Исследование нейродегенеративных заболеваний
Нейродегенеративные заболевания - это тип заболевания, характеризующийся постепенной потерей нейрональной структуры и функций, таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона и т. Д. Рецепторы NK2 и NK3 играют важную роль в патогенезе нейродегенеративных заболеваний. Элидоксин, как агонист этих рецепторов, может быть использован для изучения механизмов этих заболеваний и изучения новых методов лечения.
(3) Исследование боли механизмов
Боль - это сложное физиологическое и психологическое явление, включающее взаимодействие множественных нейротрансмиттеров и рецепторов. Рецепторы NK2 и NK3 играют важную роль в передаче боли и модуляции. Как агонист этих рецепторов, элидоксин может использоваться для изучения обезболивающих механизмов и обеспечения теоретической основы для разработки новых анальгетических препаратов.
Конкретные примеры исследования
(1) Влияние на сердечно -сосудистую систему
Исследование показало, что инъекция эзомепразола (0,1-1 нмоль/кг) на крыс может вызывать двухфазные сердечно-сосудистые ответы, включая начальное снижение системного артериального давления (8-15 мм рт. Это открытие выявляет сложный механизм действия элидоксина в сердечно -сосудистой системе, предоставляя новые подсказки для изучения сердечно -сосудистых заболеваний.
(2) Влияние на поведение мыши
Другое исследование показало, что инъекция эроксина в боковой желудочек может усилить поведение ухода за грумингом и царапин у мышей. Это открытие предполагает, что элидоксин может регулировать поведение мыши, влияя на центральную нервную систему. Это обеспечивает новую перспективу для исследований в области нейробиологии и поведения.
(3) Применение в моделях боли
В моделях боли он используется в качестве молекулы инструмента для изучения боли. Наблюдая за влиянием элидоксина на передачу боли и модуляцию, ученые могут получить более глубокое понимание механизма боли и обеспечить теоретическую основу для развития новых анальгетических препаратов.
(4) Применение в моделях нейродегенеративных заболеваний
В моделях нейродегенеративных заболеваний он используется для изучения роли рецепторов NK2 и NK3 в процессе заболевания. Наблюдая за влиянием элидоксина на нейрональную структуру и функцию, ученые могут выявить механизмы действия этих рецепторов в патогенезе нейродегенеративных заболеваний и обеспечить теоретическую основу для разработки новых методов лечения.
Элидоксин, как пептидное соединение со специфической биологической активностью, играет важную роль в области научных исследований. Как конкретный агонист рецепторов NK2 и NK3, он предоставляет ученым мощный инструмент для изучения и понимания функций и механизмов действия этих рецепторов in vivo. В будущем, благодаря углублению исследований и непрерывной разработке технологий, ожидается, что элидоксин продемонстрирует свою потенциальную ценность применения в большем количестве областей. Однако, прежде чем применять его в новых областях, необходимы достаточные исследования и валидацию для обеспечения его безопасности и эффективности. В то же время ученым также необходимо продолжать изучать больше механизмов действия и потенциального использования элидоксина, предоставляя больше подсказок и идей для исследований в связанных областях.
Неблагоприятные реакции
Эледуазин представляет собой десять пептидных соединений, экстрагированных из морских моллюсков, с химической формулой C ₅₄ h n ₁∝ O и молекулярной массой 1188,4. Будучи членом семейства тахикининов, он оказывает биологическое воздействие, активируя рецепторы NK1, NK2 и NK3, включая вазодилатацию, возбуждение нейронов и регуляцию сердечно -сосудистых реакций. Хотя он продемонстрировал потенциальную ценность применения в областях сердечно -сосудистых заболеваний, нейродегенеративных заболеваний и продуктов по уходу за кожей, сложность его побочных реакций ограничивает его клиническое продвижение.
Типы побочных реакций
Ответ сердечно -сосудистой системы
Эледуазин вызывает противоречивые эффекты, активируя рецепторы NK1 (которые доминируют в гипотонии) и NK2 -рецепторах (которые доминируют в прессоре). Клиническое проявление находится на начальной стадии: вазодилатация приводит к краткому снижению артериального давления, сопровождаемого промывкой лица и головной болями. Стадия задержки: переоценка рецепторов NK2 запускает повышение кровяного давления отскока, что может вызвать аритмию. Активация рецепторов NK1 способствует высвобождению гистамина, что приводит к утечке капилляров. Пациенты с гипопротеинемией могут ухудшить отек. Комбинированное использование антикоагулянтов увеличивает риск кровотечения. Рекомендуется контролировать уровни альбумина в плазме и избежать введения CO с варфарином и другими лекарствами.
Неврологический ответ
Мягкая: беспокойство, бессонница, тремор (с частотой заболеваемости около 15%).
Severe: Seizures (rare, only seen at doses>5 мг/кг).
Механизм: Eledoisin усиливает глутаматергическую нейротрансмиссию через рецепторы NK3. После внутрижелудочной инъекции у мышей частота поведения груминга увеличивалась на 300%, что указывает на потенциальный риск для навязчивого компульсивного расстройства расстройства.
Кожные реакции
Тип I: крапивница и ангионевротическая оценка (с частотой заболеваемости приблизительно 2% -5%).
Тип IV: контактный дерматит (отсроченный ответ, появляющийся в течение 48-72 часов). Люди с аллергией на морские организмы имеют 10 -кратный повышенный риск. Повторное использование продуктов по уходу за кожей может вызвать сенсибилизацию. Переходная эритема (частота около 20%). Ощущение сжигания (продолжительное 15-30 минут). Рекомендуется использовать его локально во время первоначального использования, наблюдать в течение 24 часов без какой -либо реакции, а затем расширить область.
Ответ пищеварительной системы
Тошнота (частота около 8%).
Диарея (редко, наблюдается только при лечении высокой дозы).
Механизм: активация рецептора NK1 стимулирует центр рвоты, в то время как рецептор NK2 способствует желудочно -кишечной перистальте.
Случай: пациент с сердечно -сосудистыми заболеваниями развил водянистую диарею после перологии эледуазина, который был облегчен после корректировки дозировки.
горячая этикетка : Eledoisin CAS 69-25-0, поставщики, производители, фабрика, оптовая, покупка, цена, объем, на продажу