Пептид Апелин-13

Апелин-13 – наиболее эффективное и эффективное средство для всесторонней защиты сердечно-сосудистой системы. Как эндогенный сосудорасширяющий пептид и положительный инотропный пептид, он может эффективно расширять кровеносные сосуды, снижать кровяное давление, усиливать сократимость миокарда, улучшать сердечную функцию, противостоять ишемии миокарда, противостоять реперфузионному повреждению ишемии, ингибировать образование тромбов, задерживать атеросклероз, бороться с аритмией и улучшать легочную гипертензию. Это ключевой регулятор сердечно-сосудистой стабильности и потенциальный терапевтический препарат для лечения сердечно-сосудистых заболеваний.
Сильное снижение артериального давления (вазодилатация): активировать эндотелиальный APJ → способствовать высвобождению оксида азота (NO) → расширять сосуды системного сопротивления (коронарные, периферические, почечные артерии) → снижать периферическое сопротивление, систолическое артериальное давление на 8-15 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление на 5–10 мм рт. ст.; Антагонизм прессорного пути ренин-ангиотензина (РААС), баланс сосудистого напряжения, подходит для эссенциальной гипертензии, солевой гипертензии, гипертонии с сердечной недостаточностью/диабетом.

Положительная мышечная сила (усиление сердечной деятельности): непосредственная активация APJ клеток миокарда → усиление сократимости миокарда, увеличение сердечного выброса (+20-30%), увеличение сердечного индекса и улучшение фракции выброса левого желудочка (ФВЛЖ+5-8%); Он не увеличивает потребление кислорода миокардом, в чем отличается от традиционных кардиотонических препаратов (таких как наперстянка), и подходит при систолической сердечной недостаточности, острой сердечной недостаточности, обострении хронической сердечной недостаточности, сердечной недостаточности с гипертонией/сахарным диабетом.
Противодействие ишемии и ишемии-реперфузии (И/Р) миокарда: расширение коронарных артерий → увеличение коронарного кровотока (+30-50%), улучшение снабжения миокарда кислородом; Ингибируют апоптоз клеток миокарда, уменьшают размер инфаркта (-40-60%), облегчают окислительный стресс, уменьшают воспалительные факторы (TNF-, IL-6), улучшают энергетический метаболизм миокарда и защищают функцию митохондрий; Подходит для инфаркта миокарда, стенокардии, после ЧКВ, трансплантации сердца и ишемической кардиомиопатии.

Антитромботическое: ингибирует агрегацию тромбоцитов (30-50%), снижает активацию тромбоцитов и снижает экспрессию P-селектина; Подавляет образование тромбов после повреждения эндотелия, снижает вязкость крови, улучшает гемореологию, предотвращает тромбоз глубоких вен, инфаркт мозга и инфаркт миокарда.
Замедлить атеросклероз: ингибировать пролиферацию и миграцию гладкомышечных клеток сосудов, уменьшить образование пенистых клеток, уменьшить отложение липидов сосудистой стенки, уменьшить воспаление сосудов, стабилизировать уязвимые бляшки и снизить риск разрыва бляшек; Подходит при гиперлипидемии, ишемической болезни сердца, бляшках на сонных артериях и заболеваниях периферических артерий.

Антиаритмическое: регулирует ионные каналы миокарда (Na ⁺, K ⁺, Ca ² ⁺), продлевает продолжительность потенциала действия, снижает частоту преждевременных сокращений желудочков, желудочковой тахикардии и мерцательной аритмии; Улучшают сердечную недостаточность в сочетании с аритмией и аритмией после инфаркта миокарда.
Улучшение легочной артериальной гипертензии (ЛАГ): расширение легочных кровеносных сосудов, снижение сопротивления легочного кровообращения, снижение давления в легочной артерии, улучшение функции правых отделов сердца и замедление прогрессирования ЛАГ; Подходит для лечения идиопатической ЛАГ, ЛАГ, связанной с врожденным пороком сердца-, и ЛАГ, связанной с хронической обструктивной болезнью легких.

Пептид Апелин-13широко экспрессируется в коре головного мозга, гиппокампе, гипоталамусе, стволе мозга и сетчатке. Это мощный нейропротекторный пептид, который может противостоять церебральной ишемии/реперфузионному повреждению, уменьшать площадь инфаркта головного мозга, улучшать неврологический дефицит, бороться с болезнью Альцгеймера (БА), болезнью Паркинсона (БП), улучшать когнитивные функции и память, противостоять тревоге и депрессии, облегчать боль, защищать нервы сетчатки и предотвращать повреждение зрительного нерва. Это потенциальная терапевтическая мишень при инсульте, нейродегенеративных заболеваниях, эмоциональных расстройствах и ретинопатии.
Противоцеребральная ишемия (инсульт): расширяет кровеносные сосуды головного мозга → увеличивает мозговой кровоток (+30-50%), улучшает снабжение мозга кислородом; Ингибируют апоптоз нейронов, уменьшают размер инфаркта (-40-60%), облегчают окислительный стресс, снижают воспалительные факторы, улучшают неврологический дефицит (моторный, сенсорный, речевой), способствуют восстановлению нервов и улучшают прогноз; Подходит для лечения ишемического инсульта, инфаркта головного мозга, транзиторной ишемической атаки (ТИА) и ишемически-реперфузионного повреждения головного мозга.

Антинейродегенеративные заболевания (AD/PD): ингибирует отложение - амилоида, уменьшает гиперфосфорилирование белка Тау, защищает нейроны гиппокампа, улучшает когнитивные функции и память и задерживает прогрессирование AD; Защищает дофаминергические нейроны, уменьшает повреждение черной субстанции, улучшает двигательные нарушения и замедляет прогрессирование БП; Подходит для лечения болезни Альцгеймера, болезни Паркинсона, легких когнитивных нарушений (MCI) и сосудистой деменции.
Улучшение когнитивных функций и памяти: способствует нейрогенезу гиппокампа, повышению синаптической пластичности, улучшению способностей к обучению и памяти, уменьшению усталости мозга, замедлению мышления и повышению жизнеспособности мозга.

Антитревожность и антидепрессия: регулируют ось гипоталамо-гипофиз-надпочечники (HPA), снижают уровень кортизола, увеличивают содержание 5-гидрокситриптамина, дофамина, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) в мозге, облегчают тревогу, депрессию, раздражительность, улучшают эмоциональные колебания и улучшают качество сна; Подходит при тревожных расстройствах, депрессии, климактерических расстройствах настроения и постинсультной депрессии.
Анальгезия (центральная/периферическая): активирует центральные опиоидные рецепторы, ингибирует передачу болевого сигнала, облегчает острую боль, хроническую боль, нейропатическую боль (например, постгерпетическую невралгию, диабетическую невралгию) и уменьшает гипералгезию.
Защита нервов сетчатки: защищает нейроны сетчатки, уменьшает световое повреждение, окислительное повреждение, ишемическое повреждение, улучшает кровоток в сетчатке, предотвращает атрофию зрительного нерва и замедляет прогрессирование диабетической ретинопатии.