Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков пептида алаарелина в Китае. Добро пожаловать на оптовую продажу высококачественного пептида аларелина, который можно приобрести на нашем заводе. Доступны хороший сервис и разумные цены.
Пептид Аларелинпредставляет собой синтетический нонапептидный агонист гонадотропин-рилизинг-гормона (GnRH-a) с молекулярной формулой C₅₆H₇₈N₁₆O₁₂ и молекулярной массой 1167,3. Он точно синтезируется посредством твердофазного пептидного синтеза, демонстрируя высокое сродство к рецептору-связыванию и метаболическую стабильность. Он демонстрирует выдающуюся эффективность при лечении эндометриоза и миомы матки. Кроме того, он ингибирует пролиферацию раковых клеток эндометрия, регулируя сигнальный путь TGF-/Smad, демонстрируя мульти-противоопухолевый потенциал.
Форма нашей продукции
Сертификат подлинности Аларелин
 |
||
| Сертификат анализа | ||
| Составное имя | Аларелин | |
| Оценка | Фармацевтический сорт | |
| Номер КАС. | 79561-22-1 | |
| Количество | 42g | |
| Стандарт упаковки | Полиэтиленовый пакет+мешок из алюминиевой фольги | |
| Производитель | Шэньси BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Лот № | 202601090056 | |
| МФГ | 9 января 2026 г. | |
| Опыт | 8 января 2029 г. | |
| Структура |
|
|
| Элемент | Корпоративный стандарт | Результат анализа |
| Появление | Белый или почти белый порошок | Соответствует |
| Содержание воды | Меньше или равно 5,0% | 1.11% |
| Потери при высыхании | Меньше или равно 1,0% | 0.51% |
| Тяжелые металлы | Pb Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. |
| Как Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (ВЭЖХ) | Больше или равно 99,0% | 99.90% |
| Одиночная примесь | <0.8% | 0.47% |
| Общее количество микроорганизмов | Меньше или равно 750 КОЕ/г | 547 |
| кишечная палочка | Меньше или равно 2MPN/г | N.D. |
| Сальмонелла | N.D. | N.D. |
| Этанол (от GC) | Меньше или равно 5000 ppm | 712 страниц в минуту |
| Хранилище | Хранить в закрытом, темном и сухом месте при температуре ниже -20 градусов. | |
|
|
||
Применение при центральном преждевременном половом созревании (ЦПП)
Центральное преждевременное половое созревание (ЦПП) возникает в результате преждевременной активации оси гипоталамус-гипофиз-гонады (ГПГ), что приводит к развитию вторичных половых признаков в возрасте до 8 лет у девочек и 9 лет у мальчиков, сопровождается старением костей и преждевременным закрытием эпифизов, что в конечном итоге приводит к снижению роста взрослых и вызывает психологический стресс. Будучи представителем отечественного ГнРГ-а,пептид алаарелин — это-терапия первой линии лечения ХТБ, направленная на основные патологические механизмы заболевания.
(1) Основные клинические сценарии
Лечение первой- линии идиопатического ХТБ. После исключения вторичных причин, таких как внутричерепные опухоли и врожденная гиперплазия надпочечников, идиопатический ХТБ является причиной большей части преждевременного полового созревания у детей. Он стойко подавляет секрецию гипофизом ЛГ и ФСГ, быстро снижая эстрадиол и тестостерон до пре-уровня и останавливая развитие вторичных половых признаков.
Вмешательство в костный возраст и защита роста взрослых: у детей с открытыми эпифизами и оставшимся потенциалом роста это замедляет созревание костей и задерживает закрытие эпифизов, расширяя окно роста. Клинические данные показывают, что стандартизированное 1-летнее лечение ограничивает прогрессирование костного возраста примерно до 6 месяцев, что значительно улучшает прогнозируемый рост взрослого человека.
Источники информации: Сеть фармацевтической службы провинции Хунань, вкладыш в упаковку для инъекций Аларелина; Китайский журнал педиатрии, Рекомендации по диагностике и лечению центрального преждевременного полового созревания (издание 2015 г.); Бюллетень биотехнологии, Достижения в области применения ГнРГ-а в центральном преждевременном половом созревании
Применение в вспомогательных репродуктивных технологиях (ВРТ)
Основой ВРТ (включая экстракорпоральное оплодотворение-перенос эмбрионов [ЭКО-ET] и интрацитоплазматическую инъекцию спермы [ИКСИ]) является контролируемая гиперстимуляция яичников (COH). Благодаря снижению регуляции гипофиза он предотвращает преждевременные выбросы эндогенного ЛГ, обеспечивает синхронное развитие фолликулов и дает достаточное количество ооцитов высокого-качества. Это незаменимый регулирующий агент в ВРТ, применимый к основным протоколам стимуляции и различным состояниям бесплодия.
(1) Снижение регуляции при контролируемой гиперстимуляции яичников
Понижающее регулирование в длинном протоколе (основное приложение): Длинный протокол представляет собой классический режим ЭКО-ЭТ. Обычно его назначают на 21 день менструального цикла (средняя-лютеиновая фаза) для достижения полного подавления гипофиза. Его ключевые функции включают в себя: подавление спонтанной секреции ЛГ во избежание преждевременной лютеинизации и отмены цикла, вызванных преждевременным всплеском ЛГ; синхронизация роста фолликулов для улучшения однородности фолликулов после стимуляции ФСГ/ГМГ и увеличения выхода ооцитов. Клинические данные показывают, что количество ооцитов и количество эмбрионов-высокого качества сопоставимы при использовании длинного протокола продукта и импортного трипторелина, при этом стоимость лечения снижается на 30–40 %.
Индукция овуляции при нарушении фолликулогенеза и овуляторной дисфункции. При бесплодии из-за овуляции малого-фолликула, синдроме поликистозных яичников (СПКЯ) и других нарушениях овуляции продукт в сочетании с ГМГ значительно улучшает качество фолликула. Исследования показывают, что объединенная группа имеет больший максимальный диаметр фолликула в день приема ХГЧ, больше фолликулов размером больше или равным 14 мм, более высокий уровень клинической беременности (увеличился с 9,6% до 22,4%), на 60% ниже частота преждевременного всплеска ЛГ и значительно снижена частота отмены цикла, выкидышей и синдрома гиперстимуляции яичников (СГЯ) по сравнению с группой только ГМГ.
(2) Специальные адаптированные сценарии вспомогательной репродукции
Оптимизированная профилактика СГСЯ: СГЯ является серьезным осложнением стимуляции яичников. Точно ингибируя секрецию ЛГ, снижая чрезмерное рекрутирование фолликулов и высвобождение вазоактивного фактора, он в сочетании с низкими-дозами ФСГ ограничивает частоту случаев СГЯ от умеренной-до-тяжелой степени до уровня ниже 1%. Для пациентов с высоким-риском (СПКЯ, молодые женщины с недостаточным весом) протокол «выбега» (отказ от ФСГ при продолжении приема алаарелина) после снижения регуляции безопасно снижает количество фолликулов и снижает риск СГЯ.
Лечение рецидивирующей неудачной имплантации. У пациентов с повторной неудачной имплантацией эмбриона продукт снижает системные уровни эстрогена, улучшая восприимчивость эндометрия (модулируя толщину, морфологию и экспрессию факторов,-связанных с имплантацией). Он также подавляет аномальные иммунные реакции и снижает количество местных воспалительных цитокинов эндометрия, создавая стабильную среду для имплантации эмбриона и увеличивая частоту клинической беременности.
Подготовка эндометрия для переноса замороженных-размороженных эмбрионов (FET): В искусственном-циклическом FET,Пептид Аларелинвызывает снижение активности гипофиза, подавляя развитие эндогенных фолликулов, делая рост эндометрия полностью зависимым от экзогенных эстрогена и прогестерона. Это синхронизирует развитие эндометрия и эмбриона, что подходит для циклов FET у пациентов с эндометриозом и аденомиозом.
Источники информации: ChemicalBook, Клиническое применение и фармакологические исследования ацетата аларелина; VIP Journals, Применение модифицированного длинного протокола Аларелина в ЭКО-ET; Журнал Медицинского университета Сюйчжоу, Сравнение алаарелина и трипторелина в коротких протоколах контролируемой гиперстимуляции яичников
Возможное применение для ингибирования секреции желудочной кислоты
Ингибирующее действие продукта на секрецию желудочной кислоты является новой областью исследований в области пептидной терапии. Он регулирует секрецию кислоты с помощью двойных центральных и периферических механизмов, демонстрируя потенциальную ценность при расстройствах, связанных с кислотой, включая гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь (ГЭРБ), язвенную болезнь и синдром Золлингера-Эллисона. В настоящее время исследования находятся на доклинической и ранней клинической стадии.
(1) Механизмы ингибирования желудочной кислоты
Центральная нервная регуляция: продукт проникает через гематоэнцефалический барьер и воздействует на гипоталамус, подавляя эфферентные импульсы блуждающего нерва и уменьшая высвобождение ацетилхолина (АХ) - — ключевого нейромедиатора, стимулирующего секрецию кислоты париетальными клетками. Блокируя ваго-вагальные рефлексы, он снижает базальный и постпрандиальный пиковый выброс кислоты, что особенно подходит при гиперсекреции, вызванной повышенной нервной возбудимостью (например, стрессовые язвы, рефлюкс, связанный с тревогой).
Периферическое прямое ингибирование: продукт действует непосредственно на париетальные клетки желудка путем конкурентного связывания с функциональными рецепторами GnRH, выраженными на их поверхности, ингибируя активность H⁺/K⁺-АТФазы (протонного насоса) и блокируя финальную стадию секреции кислоты. Он также уменьшает высвобождение факторов,-стимулирующих кислоту, включая гастрин и гистамин, уменьшая секрецию гистамина из энтерохромаффинных-подобных (ECL) клеток и гастрина из G-клеток, достигая многоцелевого подавления кислоты.
(2) Потенциальные применения в клинической практике
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): ГЭРБ характеризуется повреждением слизистой оболочки пищевода в результате кислотного рефлюкса. Он уменьшает объем желудочной кислоты и повышает внутрижелудочный pH, уменьшая кислотное раздражение рефлюксата. Его легкое и устойчивое ингибирование кислоты не обеспечивает быстрой переносимости, свойственной ингибиторам протонной помпы (ИПП), что делает его пригодным для длительного-поддержки у пациентов с легкой---средней степенью ГЭРБ или с непереносимостью ИПП-.
Пептическая язва (язва желудка и двенадцатиперстной кишки): при повреждении слизистой оболочки, вызванном гиперсекрецией желудка, продукт подавляет базальную и максимальную выработку кислоты, способствуя заживлению язв. Исследования на животных показывают, что внутривенное или внутрижелудочное введение алаарелина (2 мкг/кг) снижает секрецию желудочной кислоты на 60–70% и увеличивает скорость заживления язв на 50% у крыс без каких-либо значительных побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.
Синдром Золлингера-Эллисона. Этот синдром включает в себя рефрактерную гиперсекрецию из-за избыточной секреции гастрина из гастрином, что часто требует высоких-доз ИПП с частой толерантностью.
Он контролирует трудноизлечимую гиперсекрецию посредством двойного центрального и периферического ингибирования секреции гастрина и активности париетальных клеток, выступая в качестве комбинированной терапии для повышения эффективности.
Профилактика стрессовых язв: у пациентов в критическом состоянии (черепно-мозговая травма, обширные ожоги, обширные хирургические вмешательства) со стрессовой-гиперсекрецией желудка он стабилизирует нейроэндокринную функцию и подавляет гиперактивность блуждающего нерва, предотвращая кровотечение из язв при стрессе. Его пептидная структура обеспечивает высокую безопасность, не оказывает печеночной или почечной токсичности и подходит для хрупкого физиологического состояния пациентов в критическом состоянии.
Источники информации: GDE Chem, «Биологическая активность и ингибирование желудочной кислоты ацетата аларелина»; PubMed, Сравнительное исследование подавления кислоты алрестатином и агентами ГнРГ-а
Кислотный-подавляющий эффектпептид алаарелинбыло проверено на моделях грызунов: внутрижелудочное введение начинает действовать через 15 минут, достигает максимума через 60 минут и длится 4–6 часов. Внутривенное введение обеспечивает 100% биодоступность с эффективностью, сравнимой с циметидином, но без анти-андрогенного и ингибирующего действия на печеночные ферменты антагонистов H2-рецепторов. Доклинические исследования не выявили повреждения слизистой оболочки желудка и улучшили кровоток в слизистой оболочке, сочетая подавление кислоты с защитой слизистой оболочки.
Будущие направления развития включают: составы-с пролонгированным-высвобождением (микросферы, липосомы) для увеличения продолжительности действия до 12–24 часов при приеме один раз-в день; технологии пероральной доставки пептидов для улучшения стабильности желудочно-кишечного тракта и замены инъекций для лучшего соблюдения режима лечения; и исследования комбинированной терапии с ИПП и защитными средствами слизистой оболочки для расширения схем лечения рефрактерных кислот-заболеваний.
Источники информации: Китайский фармакологический бюллетень: Достижения в применении пептидных препаратов при желудочно-кишечных заболеваниях. Границы эндокринологии: желудочно-кишечные гормоны и механизмы регуляции секреции желудочной кислоты.
Противопоказания
Беременные женщины (может вызвать аборт)
Кормящие женщины (препарат выделяется с грудным молоком и может нанести вред младенцам).
Пациентки с необъяснимым вагинальным кровотечением
Пациенты с гиперчувствительностью к ГнРГ или его аналогам.
Источники информации: Комиссия по китайской фармакопее,Рекомендации по клиническому лечению; Яоюань.com
Предпосылки и происхождение исследований
Исследования и разработки Аларелина начались в начале 1970-х годов при поддержке революционных мировых достижений в изучении ГнРГ (гонадотропин-высвобождающего гормона). В 1971 году американские учёные Эндрю Шалли и Роджер Гиймен успешно выделили и определили структуру природного ГнРГ, заложив основу для разработки аналогов ГнРГ. Вдохновленная этим достижением, китайская исследовательская группа начала новаторские исследования по синтезу аналогов ГнРГ в 1973–1974 годах, войдя в число первых исследовательских групп в мире, изучавших эту область.
Структурная модификация и синтетический прорыв
В середине-1970-х годов, чтобы устранить недостатки природного ГнРГ,-короткий период полураспада-и высокую восприимчивость к ферментативному расщеплению-, исследовательская группа провела ключевые структурные модификации на основе его нонапептидной структуры: глицин в положении 6 был заменен на D-аланин, а C-конец был этиламинирован для оптимизации. Эти изменения значительно повысили аффинность связывания рецептора и стабильность in vivo, увеличив его биологическую активность более чем в 15 раз по сравнению с природным ГнРГ. В 1974 году под руководством Шанхайского института биохимии Китайской академии наук был осуществлен первый полный химический синтез продукта. На китайском языке препарат получил название «Бинъаньруилин» с международным непатентованным названием Аларелин.
Клинический перевод и история маркетинга
В течение 1980-х и 1990-х годов отечественные исследования завершили фармакологическую, токсикологическую и клиническую оценку продукта, проверив его безопасность и эффективность при лечении преждевременного полового созревания, вспомогательных репродуктивных технологий и других показаниях. В 1998 году АФИ Аларелин и его инъекционный препарат были одобрены Министерством здравоохранения Китая (номера одобрений (98) WSYSZ X-38 и X-39). Промышленное производство осуществлялось компанией Shanghai Livzon Dongfeng Biotechnology Co., Ltd., что сделало Аларелин первым отечественно разработанным и продаваемым ГнРГ-пептидным препаратом в Китае.
Источники информации: Аньхойский медицинский и фармацевтический журнал, выпуск 3, 1999 г., Разработка и применение гонадотропина-рилизинг-гормона и его аналогов; Публичное уведомление об одобрении новых лекарств Министерством здравоохранения, 1998 г. (Медицинская сеть Байму)
Часто задаваемые вопросы
Какова польза алаарелина ацетата?
+
-
Алателина ацетат (АА), синтетический нонапептидный аналог гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ),вызывает обратимый гипогонадизм за счет десенсибилизации гипофиза, что делает его эффективным при эндометриозе и гормонально--зависимом раке .
горячая этикетка : Пептид алаарелин, поставщики, производители, фабрика, оптом, купить, цена, оптом, продажа