Компания Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков туберцидина cas 69-33-0 в Китае. Добро пожаловать на оптовую оптовую продажу высококачественного туберцидина cas 69-33-0, который продается на нашем заводе. Доступны хороший сервис и разумные цены.
Туберцидин(антибиотик,-убивающий туберкулез) — нуклеозидный антибиотик, вырабатываемый Streptomyces. Его структура очень похожа на адениннуклеозид, с основным отличием в том, что атом углерода в 7-м положении аденинового кольца заменен атомом азота. Это тонкое, но решающее структурное изменение позволяет клеткам ошибочно распознавать его как нормальный нуклеозид и включать в синтезирующиеся цепи РНК и ДНК, тем самым серьезно мешая синтезу и функционированию нуклеиновых кислот и в конечном итоге ингибируя пролиферацию клеток. Это соединение проявляет широкий-спектр биологической активности, включая значительный антибактериальный, противогрибковый, противопротозойный и противоопухолевый эффект. Поэтому его часто используют в качестве классического молекулярного инструмента в биомедицинских исследованиях для изучения метаболизма нуклеиновых кислот и связанных с ним клеточных процессов. Однако из-за его сильной токсичности для клеток-хозяев его прямое клиническое применение сильно ограничено. В настоящее время исследователи работают над разработкой более селективных производных на основе его структуры.
|
Химическая формула |
C11H14N4O4 |
|
Точная масса |
266 |
|
Молекулярный вес |
266 |
|
m/z |
266 (100.0%), 267 (11.9%), 267 (1.5%) |
|
Элементный анализ |
C, 49.62; H, 5.30; N, 21.04; O, 24.04 |
|
|
|
Являясь нуклеозидным антибиотиком со значительной биологической активностью,Туберцидинпродемонстрировал широкие перспективы применения в медицинских, научных исследованиях и других областях.
(1) Воздействие на микобактерию туберкулеза
Он оказывает значительное ингибирующее действие на микобактерии туберкулеза (БЦЖ) при минимальной ингибирующей концентрации (МПК) менее 1 мкг/мл (источник: ChemicalBook, Baidu Baike). Это означает, что в очень низких концентрациях он может эффективно подавлять рост микобактерий туберкулеза, демонстрируя тем самым большой потенциал в лечении туберкулеза. Туберкулез, как хроническое инфекционное заболевание, вызываемое микобактерией туберкулеза, представляет серьезную угрозу здоровью человека. Таким образом, туберкулин имеет важное прикладное значение при лечении и профилактике туберкулеза.
(2) Антибактериальный эффект широкого спектра действия.
Помимо ингибирующего действия на микобактерии туберкулеза, он также проявляет определенную антибактериальную активность в отношении различных других микроорганизмов. Например, он также оказывает слабое ингибирующее действие на грушевидные споры рисового взрыва и Candida albicans. Эти результаты открывают возможности для применения туберкулина в более широком спектре антибактериальных методов лечения.
Он также продемонстрировал определенный потенциал в области борьбы с-раком. Исследования показали, что туберкулин может ингибировать рост клеток саркомы NF мыши, а также опухолевых клеток, таких как саркома 180 и асцитный рак Эрлихена у животных. Это открытие дает новые идеи по его применению в лечении рака. Хотя необходимы дальнейшие исследования для подтверждения его противораковой эффективности и безопасности, такое потенциальное использование, несомненно, дает новую надежду в области лечения рака.
Помимо основных целей, упомянутых выше, он может иметь и другие медицинские цели. Например, его можно использовать в качестве исследовательского химического вещества для изучения метаболических путей и механизмов заболеваний внутри организмов. Кроме того, благодаря постоянному углублению исследований продуктов люди могут также открыть для себя новые применения в других областях медицины.
Будучи нуклеозидным антибиотиком, его уникальная молекулярная структура и биологическая активность делают его важным инструментом в биохимических исследованиях. Ученые могут использовать туберкулин для изучения биологических процессов, таких как репликация ДНК, синтез РНК и трансляция белков, раскрывая тем самым тайны жизни.
Это также имеет важное прикладное значение в области исследований и разработок лекарственных средств. Благодаря его значительной антибактериальной и противораковой активности ученые могут использовать его в качестве ведущего соединения для структурной оптимизации и модификации для разработки новых лекарств с более высокой активностью и меньшей токсичностью. Ожидается, что эти новые лекарства сыграют важную роль в лечении туберкулеза, рака и других серьезных заболеваний.
Хотя в настоящее время нет четких сообщений, указывающих на прямое применение туберкулина в сельскохозяйственной сфере, его широкий-спектр антибактериальной активности обеспечивает возможность его применения для борьбы с сельскохозяйственными вредителями и болезнями. В будущем могут быть проведены дальнейшие исследования и изыскания для разработки сельскохозяйственных фунгицидов или биопестицидов на основе туберкулина.
Учитывая все более серьезную проблему загрязнения окружающей среды, люди уделяют все больше внимания тому, как эффективно очищать и восстанавливать загрязненную окружающую среду. Антибактериальная активность туберкулина может иметь определенное прикладное значение в области охраны окружающей среды. Например, его можно использовать для очистки вредных веществ в окружающей среде, таких как сточные воды и почва, загрязненные патогенными микроорганизмами; Его также можно использовать в составе средств биоремедиации, способствующих естественному восстановлению и экологическому балансу загрязненной окружающей среды.
Распространенные методы синтезаТуберцидинпредставляют собой сложную область химии органического синтеза.. 7-Деазааденозин — природный продукт пиррол[2,3-d]пиримидиннуклеозида, обладающий значительной противошистосомозной, антибактериальной и противоопухолевой активностью. Ниже приводится подробное описание его распространенных методов синтеза:
Конкретные методы синтеза
1. Синтез туберкулина через 4-хлорпирролидон пиримидин.
Это распространенный путь синтеза, и конкретные этапы могут различаться в зависимости от лаборатории и условий реакции. Однако, вообще говоря, этот путь начинается с 4-хлорпирролидона пиримидина и постепенно строит каркасную структуру туберкулина посредством серии замещений, присоединения, циклизации и других стадий реакции. В этом процессе необходимо выбирать соответствующие катализаторы, растворители и условия реакции, чтобы обеспечить плавное протекание реакции и чистоту продукта.
2. Метод синтеза с реакцией гликозилирования Vorbrüggen в качестве ключевого этапа.
Другим более эффективным методом синтеза является реакция гликозилирования Vorbrüggen, ключевой стадией которой является микроволновая печь. В этом методе в качестве сырья используются 6-хлор-7-бром-пиррол [2,3-d] пиримидин и 1-O-ацетил-2,3,5-O-трибензоил - - D-фуран рибоза и завершается полный синтез туберкулина с высоким общим выходом за счет трех стадий реакции (источник: Masahashi Scientific Research). Преимущество этого метода заключается в том, что он использует преимущества микроволнового нагрева, который может значительно улучшить скорость и выход реакции, одновременно уменьшая образование побочных продуктов.
Конкретные шаги могут включать в себя:
Шаг 1:6-хлор-7-бромпиррол[2,3-d]пиримидин реагирует с соответствующими защитными группами, защищая свой активный центр.
Шаг 2:Используйте реакцию гликозилирования Vorbrüggen, чтобы ввести гликозильную часть в пирролидонпиримидиновый каркас, образуя гликозидные связи. Этот этап имеет решающее значение для всего процесса синтеза, требуя точного контроля условий реакции для обеспечения эффективности и селективности образования гликозидных связей.
Шаг 3:Удалите защитные группы и выполните необходимые действия после-лечения, чтобы получить чистые продукты, убивающие туберкулин.
Оптимизация и совершенствование методов синтеза
В практическом применении оптимизация и улучшение методов синтеза являются ключом к увеличению выхода и снижению затрат. Ученые обычно достигают этой цели следующими путями:
(1) Катализаторы и растворители для скрининга:
Выбор подходящих катализаторов и растворителей может значительно повысить скорость и выход реакции, а также снизить образование побочных-продуктов.
(2) Оптимизировать условия реакции:
Включая оптимизацию таких параметров, как температура, давление и время реакции, чтобы гарантировать, что реакция протекает в оптимальных условиях.
(3) Улучшены этапы-обработки сообщений:
Улучшив этапы последующей-обработки, можно повысить чистоту и выход продукта, а также сократить образование отходов.
(4) Внедрение новых технологий
Такие, как микроволновое нагревание и ультразвуковая помощь, могут значительно повысить эффективность и выход реакции, а также сократить время реакции.
Разбавленный старыйТуберцидинИмеет эффективность и роль определения положительного результата туберкулинового теста, диагностики туберкулеза, оценки иммунного статуса туберкулеза, скрининга латентной инфекции туберкулеза, мониторинга контроля туберкулезной инфекции и т. д.
1. Положительное определение туберкулиновой пробы.
Введя определенное количество туберкулина, наблюдают, возникают ли в организме реакции гиперчувствительности, чтобы определить наличие микобактериальной инфекции туберкулеза.
2. Диагностика туберкулеза
Туберкулин вводили в кожу пациентов, чтобы наблюдать за их кожной реакцией и помочь диагностировать туберкулез.
3. Оценка иммунного статуса туберкулеза.
Оцените иммунный статус и потенциальные риски людей, определив интенсивность их иммунного ответа на туберкулин.
4. скрининг латентной инфекции туберкулеза
Тест направлен на выявление бессимптомных, но потенциально заразных людей, инфицированных туберкулезом.
5. Мониторинг борьбы с туберкулезной инфекцией.
Выявляйте новые инфицированные или рецидивирующие случаи посредством регулярных проверок и принимайте соответствующие меры для предотвращения передачи инфекции.
Каковы побочные эффекты этого соединения?
Туберцидин(также известный как 7-деаза-аденозин, китайское название туберкулина) является аналогом аденозина и принадлежит к нуклеозидным антибиотикам. Его можно включать в ДНК для ингибирования полимеразы, тем самым подавляя репликацию ДНК и синтез РНК/белка. Кроме того, он также обладает противогрибковой и противовирусной активностью. Однако его использование также сопровождается некоторыми побочными эффектами, и ниже приводится подробное описание их побочных эффектов:
1. Серьезные побочные эффекты
Гепаторенальная токсичность: некоторые исследования показывают, что он может вызвать повреждение печени и почек. В экспериментах на животных введение мышам туберцидина в дозе 5 мг/кг ежедневно в течение 4 дней подряд приводило к гибели мышей, что может быть связано с повреждением печени и почек.
Другие серьезные побочные реакции могут включать реакции гиперчувствительности, сепсис, рабдомиолиз, гепатотоксичность, кардиомиопатию и т. д.
2. Общие побочные эффекты
Реакции со стороны пищеварительной системы: такие как тошнота, рвота, запор, диарея и т. д.
Неврологический ответ: могут возникнуть такие симптомы, как усталость, головная боль и бессонница.
Реакция дыхательной системы: у некоторых пациентов может возникнуть затруднение дыхания.
Реакции со стороны скелетно-мышечной системы, такие как боль в суставах и мышцах, также являются частыми побочными эффектами.
3. Аномальное лабораторное исследование.
Нарушение показателей функции печени. Повышенные уровни АЛТ (аланинаминотрансферазы) и АСТ (аспартатаминотрансферазы) указывают на возможное нарушение функции печени.
Нарушение показателей функции почек, например, повышенный уровень креатинина, может указывать на нарушение функции почек.
Другие аномальные показатели включают повышение ЩФ (щелочной фосфатазы), гипоальбуминемию, повышение креатинфосфокиназы, повышение билирубина, анемию, нейтропению, тромбоцитопению и т. д. Отклонения этих показателей могут дополнительно подтверждать вывод о дисфункции печени или почек.
4. Меры предосторожности при использовании
Перед применением следует провести комплексное физическое обследование для оценки функции печени и почек пациента и других соответствующих показателей.
Во время лечения следует регулярно контролировать функцию печени и почек пациентов, режим крови и другие показатели для своевременного выявления и устранения потенциальных побочных эффектов.
При возникновении любого дискомфорта или подозрения на побочные эффекты немедленно обратитесь за медицинской помощью и сообщите врачу о применении препарата.
Часто задаваемые вопросы
Вводит ли его название в заблуждение? --Может убить бактерии туберкулеза, но не клинические противотуберкулезные препараты.
+
-
Да, это соединение с «спойлером имени», но с «переворотом идентичности».
Он действительно обладает сильной ингибирующей активностью в отношении микобактерий туберкулеза с минимальной ингибирующей концентрацией (МИК) менее 1 мкг/мл. Холодная правда: он так и не стал клиническим противотуберкулезным препаратом из-за своей сильной токсичности (LD50 в венах мышей составляет всего 45 мкг/кг), но вместо этого стал важным инструментом для ингибиторов РНК-полимеразы и исследований гликолиза (таких как трипаносома) благодаря своей уникальной 7-деазапуриновой структуре. Имя – история, а цель – научные исследования.
Как происходит его «смертельная маскировка» в организме человека?
+
-
Он будет ошибочно принят за аденозин, включен в метаболический цикл и затем самоуничтожится.
Туберкулин — аналог аденозина (7-деаденоаденозин), в структуре которого заменяет N-7 в аденозине на С-7. Холодный механизм: после попадания в клетку он фосфорилируется аденозинкиназой с образованием одной, двух и трех фосфатных форм. Эти продукты фосфорилирования будут включены в ДНК и РНК, ингибируя полимеразу и блокируя синтез нуклеиновых кислот и белков - они используют механизм «ошибки» клетки для совершения самоубийственных атак.
Насколько он токсичен? --Существуют значительные различия в видах и путях распространения.
+
-
Данные о токсичности представляют собой двойное лицо: «видовые различия» и «зависимость от пути».
Видовые различия: пероральная LD50 для мышей составляет 28,3 мг/кг, для крыс — 16 мг/кг, для собак — 48 мг/кг.
Зависимость от пути воздействия: LD50 при внутрибрюшинной инъекции мышам составляет 6 мг/кг, тогда как для внутривенной инъекции требуется всего 45 мкг/кг - токсичность внутривенной инъекции в 133 раза выше, чем при внутрибрюшинной инъекции, и в 628 раз выше, чем при пероральном введении.
Холодная логика: путь введения определяет жизнь и смерть, а внутривенное введение требует особой осторожности.
горячая этикетка : туберцидин cas 69-33-0, поставщики, производители, завод, опт, купить, цена, оптом, продажа