Порошок тиоплонина CAS 1953-02-2

Порошок тиоплонина, химическое название компонента Core (tiopronin) - n - (2 - mercaptopropionyl) глицин, а другое имя - альта. Это белый кристаллический порошок с запахом серы. Растворимый в воде или этаноле, очень немного растворимый в хлороформе или эфире; Растворим в разбавленном щелочном растворе. Тиоплонин представляет собой сульфгидрил-содержащий препарат с аналогичными свойствами для пеницилламина, который может защищать ткани и клетки печени. Эксперименты на животных показывают, что тиокронин может предотвратить повреждение печени, вызванное тетрахлоридом углерода, метионином и ацетаминофеном, обеспечивая сульфгидрильные группы и ингибируя накопление триглицеридов при хроническом повреждении печени. Тиопренин может снизить активность приложений в митохондриях гепатоцитов, чтобы защитить структуру митохондрий печени и улучшить функцию печени. Кроме того, тиоплонин также может мучить свободные радикалы через обратимую комбинацию сульфгидрила и свободных радикалов.

Порошок тиоплонинаявляется новым производным глицина, содержащего свободные тиоловые группы, широко используемые в качестве гепатопротективного препарата в клинической практике. Его применение включают заболевания печени, адъювантную терапию лучевой терапией и химиотерапии, офтальмологические заболевания, кожные заболевания и профилактику камней мочевой системы.

Лечение заболеваний печени: основные показания и механизмы действия

 

1. Вирусный гепатит и препарат - вызвали повреждение печени
Предоставляя свободные тиольные группы, стабильные соединения образуются путем связывания со свободными радикалами, тем самым очищая свободные радикалы кислорода и защищая структуру клеточных мембран печени и митохондрий. Это может снизить активность митохондриальной АТФазы в клетках печени, уменьшить потребление энергии и способствовать восстановлению клеток печени. Клинические исследования показали, что для пациентов с острым вирусным гепатитом сульпирид значительно снижает уровень трансаминазы в сыворотке и улучшает такие симптомы, как усталость и снижение аппетита; Эффективная частота лекарственного средства -, вызванное повреждением печени (например, повреждение печени, вызванное препаратами против туберкулеза и анти эпилептическими препаратами) составляет более 85%, что может сократить курс заболевания и снизить риск фиброза печени.

2. Алкогольная жировая печень и не - Алкогольная жировая болезнь печени (НАЖБП)
Ингибируя накопление триглицеридов в клетках печени, могут быть улучшены нарушения липидного метаболизма.

 

Эксперименты на животных показали, что это может уменьшить степень стеатоза в печени, вызванную высокой - жирной диетой у крыс, снижения воздушного шара гепатоцитов и инфильтрации воспалительных клеток. В клинических применениях, для пациентов с алкогольной жирной печенью, комбинация сульпирида и терапии воздержания может значительно снизить уровни сывороточной гамма -глутамилтрансферазы (GGT) и улучшить ультразвуковую визуализацию печени; Для пациентов с НАЖБП это может помочь в потере веса и повысить резистентность к инсулину.
3. Раннее вмешательство для цирроза печени
Ингибируя активацию звездчатых клеток печени и уменьшая синтез коллагена, прогрессирование цирроза печени может быть отложено. Для пациентов с компенсаторным циррозом, длительное - термин использование сульпирида может снизить давление в вену и снизить риск кровотечения в варидовую и желудочную. Кроме того, это также может улучшить состояние питания пациентов с циррозом и повысить уровень альбумина в сыворотке.

Химиотерапия адъювантная терапия: Multi - Целевой защитный эффект

 

1. Уменьшите подавление костного мозга
Стабилизируя клеточную мембрану костного мозга, скорость хромосомных аберраций костного мозга может быть снижена. Клинические данные показывают, что для пациентов с раком, получающих химиотерапию цисплатином, комбинированное использование сульпирида может снизить частоту лейкопении с 62% до 35%, а также частоту тромбоцитопении с 48% до 22%. Механизм может быть связан с восстановлением влияния тиоловых групп на повреждение ДНК.
2. Ускорить восстановление клеток печени
Химиотерапия и лучевая терапия часто приводят к повышению уровня трансаминазы в печени, что способствует регенерации клеток печени и сокращает время для восстановления функции печени.

 

Для пациентов с раком печени, получающих химиотерапию эмболизацией печеночной артерии, послеоперационное использование сульпирида может восстановить нормальные уровни ALT в сыворотке в течение 7 дней, в то время как контрольная группа требует более 14 дней.

3. Предотвращение вторичных опухолей
Снижение риска мутаций ДНК путем устранения свободных радикалов, полученных с помощью лучевой терапии и химиотерапии. Эксперименты на животных показали, что это может снизить частоту заболеваемости рака легких у мышей после лучевой терапии, и его механизм может быть связан с ингибированием высвобождения воспалительных факторов, таких как IL-6 и TNF - .

Офтальмологическое лечение заболеваний: прорывное применение старшей катаракты

 

1. ингибируйте дегенерацию белка линзы
Связываясь с дисульфидной связью между тиольскими группами и белками линз, белок -крест - связывание полимеризации предотвращается, тем самым задерживая прогрессирование катаракты. Клинические исследования показали, что для раннего - стадии пожилых пациентов с катарактой сочетание локального использования глазных капель сульпирида (0,1%) и пероральных препаратов (0,2 г/день) приводило к улучшению остроты зрения на 68% через 6 месяцев по сравнению с 32% в контрольной группе.
2. Улучшение непрозрачности стекловидного тела
Это может уменьшить ненормальный крест - связывание стекловидных коллагеновых волокон и способствовать поглощению мутных веществ. Для пациентов с диабетическим стекловидным кровоизлиянием комбинация тиоплонина и витрэктомии может снизить частоту послеоперационного отрыва сетчатки и улучшить скорость успеха хирургии.

Профилактика камней мочевой системы: специфическое лечение камней цистин

 

1. Растворить цистинные камни
Сформируя растворимые комплексы с цистеином, его растворимость в моче увеличивается. Для пациентов с рецидивирующими камнями цистеина, длинный - термин использование сульпирида (0,5 г/день) может снизить частоту рецидивов камней с 80% до 25% без влияния почечной функции.
2. Отрегулируйте значение pH мочи
Может алкизировать мочу и ингибировать образование камней мочевой кислоты. Для пациентов с гиперурикемией комбинированное использование сульпирида и цитрата калия может поддерживать pH мочи между 6,2-6,8 и снижать риск образования камня мочевой кислоты на 60%.

Лечение кожных заболеваний: уникальные преимущества анти - воспалительные и антиллергические эффекты

 

1. Хроническая экзема и нейродерматит
Облегчить зуд кожи и воспаление, ингибируя высвобождение гистамина и 5-гидрокситриптамина (5-HT) рецепторную активность. Для пациентов с хронической эккемой комбинация локального использования крема тиоприна (2%) и перорального препарата (0,1 г/день) приводила к снижению показателей зуда на 58% и снижению площади поражения кожи на 42% после 4 недель, с лучшей эффективностью, чем тематические кортикостероиды.
2. Прыщи и розацеа
Может регулировать секрецию сальной железы и ингибировать рост пропионибактерий ACNES. Для пациентов с умеренными прыщами пероральное введение тиоприна (0,2 г/день) в сочетании с местным применениемпорошок тиоплонинапривело к снижению воспалительных поражений на 73% и снижению не воспалительных поражений на 61% через 8 недель с более низкой частотой побочных реакций по сравнению с лечением только антибиотиками.

Точка плавления 93-98 градуса C, точка кипения 418,3 ± 30,0 градуса C (прогнозируемое), плотность 1,249 (оценка), показатель преломления 1,5216 (оценка), условие хранения: вставьте атмосферу, 2-8 градусов C, образуйте твердый коэффициент кислотности (PKA) 3,36 ± 0,10 (прогнозированный).

Мы поставщикПорошок тиоплонина.

Замечание: Bloom Tech (с 2008 года), достичь химии - Tech является дочерней компанией США.

Синтетический метод порошка тиоплонина:

1. Пропионовая кислота сначала хлорируется тионилохлоридом, а затем бромирует, чтобы получить - бромопропиоридхлорид. Глицин растворяется в гидроксиде 2 моль / л натрия и добавляют каплю в одно и то же время - брумопропионолохлорид и гидроксида натрия, чтобы получить n - (- Бромпропионил) глицин. После реагирования с дисульфидом натрия он уменьшается с помощью цинка для получения тиоплонина.

2. Или смешайте глицин с водой, добавьте 2 - бромопропиоридхлорид и раствор карбоната натрия в определенных условиях, а также добавьте и перемешайте. Добавляется тиобензойная кислота, а раствор гидроксида натрия добавляется каплю. После реакции его фильтруют для удаления небольшого количества нерастворимых веществ, и фильтрат подкисляется. Полученное твердое вещество промывают и высушивают, затем концентрированный аммиак добавляют в водный раствор карбоната натрия, перемешивают, промывают, фильтруют, подкисляют соляной кислотой, концентрируют при пониженном давлении и растворяют путем добавления горячей смеси этилацетата и этанола (1: 1). После лечения был получен тиопренин

3. 2- хлоропропионовая кислота и хлорид сульфоксида также могут быть с обраткой с обратным холодильником для получения 2-хлорпропиориоридахлорида. Смешайте глицин, карбонат натрия и соответствующее количество воды. При охлаждении бани из ледяной соли и энергичным перемешиванием бросьте водный раствор 2 - хлорпропиориорид и карбонат натрия и перемешайте. Он подкислен соляной кислотой и экстрагируется этилацетатом. Обработанный материал растворяется в водном растворе карбоната натрия и падает в раствор дисульфида натрия для реакции. Тиокронин также получается после подкисления серной кислоты, фильтрации и обработки порошка цинка в фильтрате.

Используя недорогую и легкодоступную 2-бромпропионовую кислоту в качестве исходного материала, тиокронин может быть получен с помощью таких стадий, как хлорирование, конденсация, нуклеофильная замещение и дезакация.

1. Хлорирование:

Реагировать 2-бромпропионовую кислоту с безводным хлоридом железа (FECL₂) или тетрахлорид углерода (CCL4), чтобы подвергнуться реакции хлорирования, чтобы получить 2-хлорпропионовую кислоту.

Брх₂Гнездо₂COOH+CL₂→ CLCH₂Гнездо₂COOH+HBR

2. Конденсация:

Обработка 2-хлорпропионовой кислоты с щелочком (например, гидроксидом натрия), чтобы подвергнуться реакции обезвоживания, продуцируя акриловую кислоту.

CLCH₂Гнездо₂COOH+NAOH → Ch₂= chcoOH+naCl+h₂O

3. Нуклеофильная замещение:

Акриловая кислота реагирует с 2-тиоэтиламином (или 2-тиопропиламином) в щелочных условиях, чтобы подвергаться нуклеофильной реакции замещения, что приводит к образованию тиоплонина.

Гнездо₂= chcooh+hsch₂Гнездо₂Нын -н.э.₂→ Ch₂= chcooch₂Гнездо₂Гнездо₂Штанга₂Гнездо₂Нын -н.э.₂

4. Действие:

Реагировать на синтезированныепорошок тиоплонинас гидроксидом натрия или другими подходящими реагентами с джасением для удаления защитной группы и получения конечного продукта тиоплонина.

Гнездо₂= chcooch₂Гнездо₂Штанга₂Гнездо₂Нын -н.э.₂+NaOH → Ch₂= chcooh+h₂S+Naoch₂Гнездо₂Нын -н.э.₂

Общая доходность составляет 35,7%. Реакция замены и реакция снятия защиты завершаются с использованием «метода одного горшка», который сокращает производственный цикл и повышает выход реакции по сравнению с исходным процессом. В то же время он уменьшает сброс «трех отходов» и снижает производственные затраты. На приведенных выше этапах 2-бромпропионовая кислота может использоваться в качестве начального материала для успешного синтеза тиоплонина посредством реакций, таких как хлорирование, конденсация, нуклеофильная замещение и дезакация. Обратите внимание, что в практических операциях могут быть рассмотрены такие факторы, как условия реакции, выбор растворителя, а также шаги очистки и разделения.

горячая этикетка : Тиопрерониновый порошок CAS 1953-02-2, поставщики, производители, фабрика, оптовая, покупка, цена, объем, для продажи