Толтразурил порошок

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков порошка толтразурила в Китае. Добро пожаловать на оптовую продажу высококачественного порошка толтразурила, который продается на нашем заводе. Доступны хороший сервис и разумные цены.

Токурзил порошок — это высокоэффективный препарат против кокцидий-на основе триазинона, специально разработанный для борьбы с кокцидиями. Он точно убивает патогены, вмешиваясь в функцию дыхательной цепи митохондрий паразитических простейших, таких как Eimeria, на стадии эндогенного развития и нарушая процесс их ядерного деления.

Толтразурил для инъекций

Толтразурил порошок

Толтразурил для инъекций

Дополнительная информация о химическом составе:

 

Наши продукты

 

Толтразурил +. сертификат подлинности

Сертификат анализа
Составное имя	Толтразурил
Номер КАС.	69004-03-1
Оценка	Фармацевтический сорт
Количество	Индивидуальные
Стандарт упаковки	Индивидуальные
Производитель	Шэньси BLOOM TECH Co., Ltd.
Лот №.	202601090048
МФГ	9 января 2026 г.
Опыт	8 января 2029 г.
Структура
СТАНДАРТ ИСПЫТАНИЯ	GB/T24768-2009 Промышленность. Стнндард
Элемент	Корпоративный стандарт	Результат анализа
Появление	Белый или почти белый порошок	Соответствует
Содержание воды	Меньше или равно 4,5%	0.30%
Потери при высыхании	Меньше или равно 1,0%	0.15%
Тяжелые металлы	Pb Меньше или равно 0,5 ppm	N.D.
	Как Меньше или равно 0,5 ppm	N.D.
	Hg Меньше или равно 0,5 ppm	N.D.
	Cd Меньше или равно 0,5 ppm	N.D.
Чистота (ВЭЖХ)	Больше или равно 99,0%	99.5%
Одиночная примесь	<0.8%	0.48%
Остаток при зажигании	<0.20%	0.064%
Общее количество микроорганизмов	Меньше или равно 750 КОЕ/г	80
кишечная палочка	Меньше или равно 2MPN/г	N.D.
Сальмонелла	N.D.	N.D.
Этанол (от GC)	Меньше или равно 5000 ppm	400 страниц в минуту
Хранилище	Хранить в закрытом, темном и сухом месте при температуре -20 градусов.

Толтразурил порошококазывает выдающееся профилактическое и терапевтическое действие на кокцидиоз у различных домашних птиц (например, кур и индеек) и домашнего скота (например, свиней и крупного рогатого скота), особенно проявляя значительное воздействие на возбудителя, вызывающего кокцидии в слепой кишке кур, а именно хрупкую эймерию, и возбудителя, вызывающего кокцидии у свиней и других животных. Уникальный механизм инсектицидного действия позволяет ему оказывать действие на все стадии развития кокцидий (включая стадии шизогонии и спорогонии), что позволяет применять его как в качестве лечебного препарата, так и для профилактического применения в реальном земледелии. Это эффективно контролирует вспышку и распространение кокцидиоза, обеспечивая здоровый рост скота.

Метод синтезаТолтразурил порошокпрошла множественную оптимизацию процессов и сформировала множество технических маршрутов. Ниже приводится систематическое изложение четырех аспектов: традиционные методы, улучшение зеленого синтеза, ключевой промежуточный контроль и промышленное применение:

Классический путь синтеза начинается с 3-метил-4-(4-трифторметилтиофенокси)нитробензола и завершается получением целевого продукта посредством трехстадийной основной реакции.

Каталитическое восстановление гидрированием

В условиях 75-95 градусов и давления водорода 0,75-9 МПа для восстановления нитробензола до ароматического амина (соединение 3) использовали 5% Pd/C или катализатор Ni Ренея. При типичной операции 50 г сырья реагируют с 220 мл метанола до прекращения поглощения водорода, с выходом до 98% и температурой плавления 44-46 градусов. Этот этап требует строгого контроля давления водорода, чтобы избежать чрезмерного восстановления и образования побочных продуктов.

Создание промежуточных продуктов арилмочевины

Ароматический амин (соединение 3) подвергается реакции нуклеофильного замещения цианатом натрия при 10-15 градусах с образованием арилмочевины (соединение 4). Реакционную систему необходимо поддерживать при низкой температуре, чтобы предотвратить разложение цианида. После выдерживания при 25 градусах в течение 2 часов конечная точка реакции была подтверждена методом ТСХ (проявитель: толуол/этилацетат=3:7) с выходом 97,8% и температурой плавления 174-178 градусов.

Кольцевая реакция с образованием кольца

Ароматическая мочевина и хлорид формамида подвергаются конденсации с образованием биурета при 80-85 градусах с последующей циклизацией с диэтилкарбонатом при 105-110 градусах, катализируемой гидридом натрия. Белый кристаллический продукт получают перекристаллизацией метанола. К основным контрольным точкам относятся:
Ускорение капель раствора мочевины в толуоле контролируется так, чтобы оно завершилось в течение 1 часа.
Нейтрализация pH до нейтрального значения на стадии циклизации, чтобы избежать раскрытия триазинового кольца.
Температура плавления конечного продукта должна достигать 193-194 градусов, а чистота ВЭЖХ должна быть больше или равна 99%.

В ответ на проблему использования высокотоксичного фосгена на традиционных маршрутах с 2015 года разрабатывается альтернативная технология твердого фосгена (БТД).

Стандарт чистоты ароматического амина (соединение 3)

Собирайте фракции при температуре 160-166 градусов/2 мм рт. ст. путем вакуумной перегонки.
Содержание влаги Менее или равно 0,5% (метод Карла Фишера)
Остаточное содержание никеля в катализаторе Менее или равно 50 ppm (детектирование ICP-MS)

Контроль стабильности изоцианата (соединение 4)

Хранить в темноте при температуре -20 градусов под защитой азота.
Мониторинг содержания групп NCO в режиме реального времени (метод титрования ди-н-бутиламина)
При хранении более 72 часов требуется повторный тест на активность.

Оптимизация кристаллической структуры конечного продукта

Подтвердите консистенцию кристаллов с помощью дифференциальной сканирующей калориметрии (ДСК) и контролируйте отклонение пиковой температуры плавления в пределах ± 1 градус. Процесс перекристаллизации изопропанола позволяет достичь гранулометрического состава продукта D50 15-20 мкм, улучшая его биодоступность.

Оптимизация промышленного производства 

Применение реактора непрерывного потока
Внедрение микроканального реактора на этапе восстановления гидрирования для достижения:
Коэффициент использования водорода увеличен до 95% (традиционный котеловый реактор 70%)
Время реакции сокращено с 12 часов до 3 часов.
Срок одноразового использования катализатора увеличен до 20 партий.
Система восстановления растворителя
Установите установку азеотропной перегонки толуола и метанола со степенью извлечения растворителя 92% и экономией примерно 12 000 юаней на партию (в расчете на вес 100 кг).

Онлайн-мониторинг качества
Разверните систему мониторинга ближней-инфракрасной спектроскопии (NIR)-в реальном времени, чтобы добиться: онлайн-определения степени восстановления ароматических аминов (погрешность меньше или равна 1%); автоматического определения конечной точки реакции циклизации; обратной связи в реальном времени о содержании влаги в конечном продукте.

Проверка в пилотном масштабе показывает, что:

Общий выход достиг 78%; Катализатор можно использовать повторно 20 раз; Снизить выбросы углерода на 76%; Эта технология вступила в пилотную стадию индустриализации, и ожидается, что к 2026 году объем производства достигнет 10 000 тонн.

благодаря вышеупомянутой оптимизации процесса,Толтразурил порошокСинтез совершил скачок от лабораторного производства к промышленному. Новейшая технология зеленого синтеза позволила сократить производственные затраты на 35% и выбросы трех отходов на 60%, обеспечив устойчивое решение для глобальных поставок препаратов против кокцидиоза.

Глубокий анализ формулы молекулярной структуры Толтразурила
Толтразурил (номер CAS 69004-03-1), как триазинкетоновый антикокцидиоидный препарат, содержит в своей молекулярной структуре уникальные фармафорофоры и механизмы действия (C ₁₈ H ₁₄ F ∝ N ∝ O ₄ S). Систематический анализ будет проводиться по четырем измерениям: молекулярный скелет, распределение функциональных групп, стереохимические характеристики и взаимосвязь структура-активность.

Анализ основного молекулярного скелета

 

1. Триазиноновая кольцевая система (1,3,5-тиазинан-2,4,6-трион)
Молекулярный центрТолтразурил порошокпредставляет собой 1-метил-3-замещенное триазиновое кольцо, образующее сопряженную систему с тремя карбонильными группами (С=О) и атомом азота, образующими основной фармакофор препарата.

Натяжение и стабильность кольца. Плоская структура триазин-кетонового кольца придает ему высокое натяжение кольца, но электроноакцепторный эффект трех карбонильных групп повышает стабильность кольца. Эта противоречивая характеристика позволяет кольцевой системе противостоять метаболической деградации в организме и связываться с целевыми белками посредством индуцированных механизмов связывания.

 

2. Бензольное кольцо, соединяющее мостиковую цепь.
Третье положение триазин-кетонового кольца соединено с боковой цепью 3-метил-4-(4-трифторметилтиофенокси)фенила через метиленовую (- CH ₂ -) группу, а длина и гибкость мостиковой цепи имеют решающее значение для эффективности лекарства.

Фармакодинамическая локализация: Гибкость мостиковой цепи позволяет боковой цепи бензольного кольца свободно вращаться в пространстве, тем самым оптимизируя угол связывания с внутриклеточной мишенью клетки кокцидии. Метаболическая стабильность: Энергия связи C-H метилена относительно высока (около 413 кДж/моль), что снижает возможность окислительного метаболизма и продлевает период полувыведения препарата.

Трифторметилтио (- SCF ∝)

4-е положение бензольного кольца связано с трифторметилтиогруппой, что повышает эффективность препарата по следующему механизму:

Электронный эффект: сильная электроотрицательность атомов фтора (χ=3.98) заставляет атомы серы нести частичные положительные заряды, повышая их сродство к тиоловым группам на клеточной мембране кокцидиоза.
Гидрофобный эффект: гидрофобный параметр (π=-0.23) трифторметила (- CF ∝) образует синергетическую гидрофобную область с бензольным кольцом, способствуя накоплению лекарственного средства в клеточной мембране паразита.
Метаболическая резистентность: энергия связи C-F (приблизительно 485 кДж/моль) значительно выше, чем энергия связи C-H, что значительно повышает устойчивость препарата к окислительному метаболизму.

Метилзамещенное бензольное кольцо (3-метил-4-гидроксифенил)

3-метиловый заместитель бензольного кольца влияет на эффективность препарата следующим образом:

Стереоскопические препятствия: объем метильной группы (приблизительно 0,2 нм³) предотвращает чрезмерную близость соседних гидроксильных групп к активному центру фермента, избегая не-специфического связывания.
Эффект донора электронов: эффект донора электронов метила (эффект +I) увеличивает плотность электронного облака бензольного кольца, улучшая взаимодействие π - π-стакинга между лекарственным средством и целевым акцептором.

Амидные связи и изоцианатные промежуточные соединения

В процессе синтеза предшественник Толтразурилаявляются изоцианатными группами (- N=C=O), которые действуют по следующему механизму:

Реакционная способность: Накопленная двойная связь (N=C=O) изоцианатов обладает высокой реакционной способностью и может ковалентно связываться с амино- или гидроксильными группами в клетках кокцидий, образуя необратимые ингибирующие комплексы.
Метаболическая активация: в организме изоцианатные группы могут гидролизоваться до эфиров аминокислот, что еще больше усиливает противококцидийную активность лекарств.

1. Абсолютная конфигурация и энантиомер.

 

Молекулы толтразурила не имеют хиральных центров, но их синтез может приводить к образованию цис-транс-изомеров. Исследования показывают:

Цис-изомер: когда триазинкетоновое кольцо и бензольное кольцо находятся в одной плоскости, энергия связи между лекарственным средством и целевым белком уменьшается примерно на 12 кДж/моль, что приводит к снижению активности.
Транс-изомер: когда бензольное кольцо и триазин-кетоновое кольцо находятся в перпендикулярной конформации, препарат может лучше внедряться в липидный бислой мембраны кокцидиоидных клеток, что приводит к трехкратному увеличению эффективности.

2. Анализ конформационной гибкости

 

С помощью молекулярно-динамического моделирования было обнаружено, что:

Конформация при низкой температуре: в условиях хранения при температуре 0–6 градусов молекула лекарственного средства принимает сложенную конформацию, при этом боковая цепь бензольного кольца близка к кольцу триазин-кетона, что снижает риск окислительной деградации.
Физиологическая конформация: при температуре 37 градусов в живых организмах молекулы разворачиваются в вытянутую конформацию, обнажая трифторметилтио и амидные связи, усиливая взаимодействие с мишенью.

1. Эксперимент по замене функциональных групп.

 

Замещение трифторметилтио: когда - SCF ∝ заменяется на - SCH ∝, значение ЕС ₅₀ препарата против эймерий ворсового типа увеличивается с 3,21 мкг/мл до 15,6 мкг/мл, что указывает на то, что электронный эффект атомов фтора имеет решающее значение для эффективности препарата.
Раскрытие кольца триазинкетона: когда кольцо триазинкетона раскрывается в линейную структуру, препарат полностью теряет свою антикокцидийную активность, подтверждая, что кольцевая система является основным скелетом эффективности препарата.

2. Модель количественной структуры-активности (QSAR).

 

На основе данных об активности 200 триазинкетоновых соединений созданная модель QSAR показывает, что:

Гидрофобный параметр (logP). Активность препарата максимальна, когда logP находится в диапазоне 3,5-4,5. LogP Толтразурила составляет 4,4, что находится в оптимальном диапазоне.
Молярный показатель преломления (MR): значение MR положительно коррелирует с активностью (r=0.82), а значение MR толтразурила составляет 99,06, что указывает на то, что его способность к молекулярной поляризации значительно способствует эффективности препарата.

Структурные преимущества нанокристаллических составов
Используя нанотехнологии для изготовления кристаллов Толтразурила размером 100-200 нм, структурные изменения приводят к следующим улучшениям:

Увеличение удельной поверхности: уменьшение размера кристаллических частиц приводит к 10-кратному увеличению удельной поверхности и 5-кратному увеличению скорости растворения.
Стабильность кристаллов. Дифференциальная сканирующая калориметрия (ДСК) показала, что температура плавления нанокристаллов (193 градуса) соответствовала температуре плавления исходного препарата, но значение энтальпии уменьшилось, что указывает на уменьшение энергии решетки и увеличение растворимости.

1. Растворимость и путь введения.

 

Ограничение растворимости в воде: Толтразурил растворяется<0.1 mg/ml in water at 25 ℃, but by forming a β - cyclodextrin inclusion complex, its solubility can be increased to 10 mg/ml, significantly improving oral absorption.
Трансдермальное введение: при использовании пластырей с микроиглами кристаллическую форму препарата следует контролировать в метастабильном состоянии, чтобы избежать закупорки отверстия иглы.

2. Механизм сопротивления и структурная модификация.

 

Стратегия структурной модификации устойчивости нематод к толтразурилу включает:

Введение атомов галогена. Введение атомов хлора (- Cl) в положение 2- бензольного кольца может блокировать места связывания метаболических ферментов устойчивых к лекарствам штаммов и восстанавливать чувствительность к лекарствам.
Расширение петли: расширение триазинового кольца до тетразинового кольца может усилить взаимодействие Ван-дер-Ваальса с целевыми белками и повысить устойчивость.

В целом порошок Токурзил представляет собой высокоэффективный противо-кокцидиальный препарат на основе триазинона-, обладающий явными преимуществами в животноводстве и птицеводстве. Вмешаясь в дыхательную цепь митохондрий и нарушая деление ядра во время эндогенного развития эймерий и других кокцидийных паразитов, он обеспечивает точную элиминацию возбудителя и оказывает надежное инсектицидное действие. Он демонстрирует превосходную профилактическую и терапевтическую эффективность против кокцидиоза у различных домашних птиц, включая кур и индеек, а также у домашнего скота, такого как свиньи и крупный рогатый скот, с особенно заметной активностью против *Eimeria tenella*, основного возбудителя, вызывающего слепокишечный кокцидиоз кур.

Исключительным его делает его широкий-спектр действия, охватывающий все стадии развития кокцидий, включая шизогонию и спорогонию, что позволяет использовать его как в профилактических, так и в терапевтических целях в сельскохозяйственной практике. Благодаря стабильному и целенаправленному фармакологическому действию он эффективно подавляет вспышку и передачу кокцидиоза, снижает смертность и производственные потери, а также обеспечивает здоровый рост скота и птицы. Являясь профессиональным противококцидийным препаратом, порошок Токурзил играет незаменимую роль в современной интенсивной селекции, обеспечивая надежную гарантию контроля заболеваний и стабильные результаты разведения.

горячая этикетка : Толтразурил порошок, поставщики, производители, завод, опт, купить, цена, оптом, продажа