Компания Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков дигидрата мезилата пефлоксацина cas 149676-40-4 в Китае. Добро пожаловать на оптовую оптовую продажу высококачественного дигидрата пефлоксацина мезилата cas 149676-40-4, который продается на нашем заводе. Доступны хороший сервис и разумные цены.
Пефлоксацина мезилата дигидратпредставляет собой химическое соединение, которое в основном используется в медицине в качестве антибактериального средства. Он принадлежит к классу антибиотиков фторхинолонов, которые известны своим широким-спектром действия как против грам-положительных, так и против грамотрицательных бактерий. Эта специфическая форма, дигидрат, содержит две молекулы кристаллизационной воды на молекулу мезилата пефлоксацина.
Пефлоксацин, активный ингредиент, действует путем ингибирования фермента бактериальной ДНК-гиразы, важного процесса репликации бактерий. Нарушая этот механизм, пефлоксацин эффективно останавливает рост и размножение восприимчивых бактерий, тем самым позволяя иммунной системе бороться с инфекцией или позволяя организму самостоятельно уничтожить бактерии.
Мезилатная форма пефлоксацина повышает его растворимость и стабильность, что делает его более подходящим для фармацевтических составов. В качестве антибактериального средства он показан для лечения различных бактериальных инфекций, включая инфекции дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей.
Однако, как и другие фторхинолоны, его следует использовать с осторожностью из-за потенциальных побочных эффектов, таких как желудочно-кишечные расстройства, головные боли и, в редких случаях, более серьезные побочные реакции, такие как тендинит и разрыв сухожилия. Крайне важно внимательно следовать рекомендациям врача и пройти назначенный курс лечения, чтобы избежать появления устойчивых бактериальных штаммов.
В итоге,пефлоксацина мезилата дигидратЭто мощный антибиотик, используемый для лечения широкого спектра бактериальных инфекций. Его эффективность и профиль безопасности делают его ценным дополнением к арсеналу противомикробной терапии, хотя и при необходимости бдительного мониторинга потенциальных побочных эффектов.
|
|
|
|
Химическая формула |
C17H20FN3O3 |
|
Точная масса |
333.15 |
|
Молекулярный вес |
333.36 |
|
m/z |
333.15 (100.0%), 334.15 (18.4%), 335.16 (1.6%), 334.15 (1.1%) |
|
Элементный анализ |
C, 61.25; H, 6.05; F, 5.70; N, 12.61; O, 14.40 |
Антибактериальный агент
Механизм действия
- Относится к классу антибиотиков фторхинолонов.
- Он действует путем ингибирования ДНК-гиразы, фермента, необходимого для репликации и транскрипции бактериальной ДНК. Нарушая функцию ДНК-гиразы, пефлоксацин препятствует правильной репликации и транскрипции бактериальной ДНК, что приводит к гибели бактериальных клеток.
Спектр активности
- Пефлоксацин демонстрирует широкий-спектр антибактериальной активности как в отношении грам-положительных, так и-грамотрицательных бактерий.
- Он особенно активен в отношении таких организмов, как золотистый стафилококк, кишечная палочка, другие энтеробактерии и синегнойная палочка.
Терапевтическое использование
- Благодаря своей мощной антибактериальной активности его часто используют для лечения тяжелых и-опасных для жизни бактериальных инфекций.
- Его можно назначать при инфекциях дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей и других систем организма.
Научные исследования и фармацевтические разработки
Фармацевтические полупродукты
- Служит важным промежуточным продуктом в синтезе других фармацевтических соединений.
- Его уникальная химическая структура и свойства делают его ценным исходным материалом для разработки новых антибактериальных средств.
Научные исследования
- Исследователи используют его в различных научных исследованиях для изучения его антибактериальных механизмов, спектра активности и потенциала для разработки новых терапевтических стратегий.
- Он был представлен в научной литературе, способствуя развитию знаний в области инфекционных заболеваний и антибактериальной терапии.
Введение в фторхинолоновые антибиотики
Фторхинолоны, класс синтетических антибактериальных средств, с момента своего открытия произвели революцию в области противомикробной терапии. Вот подробный отчет об истории открытия фторхинолонов:
- В 1962 году в клиническую практику был введен первый хинолоновый препарат — налидиксовая кислота. Он был обнаружен как побочный продукт во время попытки синтезировать хлорохин Джорджем Ю. Лешером в Исследовательском институте Стерлинга Уинтропа в США. Налидиксовая кислота, которая в основном использовалась при инфекциях мочевыводящих путей из-за ее высокой экскреции с мочой, была в значительной степени прекращена из-за ее низкой биодоступности.
- На основе налидиксовой кислоты началась разработка фторхинолонов. Введение атомов фтора существенно усилило антибактериальную активность этих соединений.
- В 1974 году была синтезирована пипемидовая кислота, хинолон второго-поколения. Она продемонстрировала более широкий спектр антибактериальной активности и меньше побочных реакций по сравнению с налидиксовой кислотой.
- Первый фторхинолон, норфлоксацин, был синтезирован в 1978 году. Это ознаменовало начало эры фторхинолонов с последующим развитием многочисленных производных фторхинолонов.
Фторхинолоны-третьего поколения, включая ципрофлоксацин и левофлоксацин, появились в 1980-х и 1990-х годах.
- Ципрофлоксацин: Ципрофлоксацин, открытый в 1981 году и запатентованный компанией Bayer, стал доступен в 1987 году. Он продемонстрировал сильную активность в отношении широкого спектра бактерий, что сделало его основным средством лечения бактериальных инфекций.
- ЛевофлоксацинЛевофлоксацин, разработанный совместно компаниями Hoechst (ныне Sanofi) и Daiichi Sankyo, был представлен в 1985 году в Германии и в 1993 году в Японии. Это более мощная и менее реактивная форма офлоксацина с более широким спектром антибактериальной активности.
Фторхинолоны четвертого-поколения, такие как моксифлоксацин и гатифлоксацин, появились на рынке в конце 1990-х — начале 2000-х годов.
- Моксифлоксацин: моксифлоксацин, одобренный для использования в различных странах, обеспечивает широкий-спектр действия и хорошее проникновение в ткани.
- Гатифлоксацин: К сожалению, гатифлоксацин был отозван с рынков США и Канады в 2006 году из-за сообщений о серьезной или фатальной гипогликемии или гипергликемии.
- Несмотря на успех фторхинолонов, опасения по поводу побочных эффектов, таких как удлинение интервала QT и нарушения уровня глюкозы в крови, привели к исследованию не-фторхинолоновых хинолонов.
- В конце 1990-х годов компания Toyama Chemical Company синтезировала серию 6-H-хинолонов, бросив вызов общепринятому мнению о том, что фторхинолоны должны содержать группу 6-фтор. В результате этого исследования появились такие соединения, как гареноксацин.
- Еще одним известным не-фторхинолоном является немоноксацин, разработанный компанией Procter & Gamble и позже лицензированный компанией TaiGen Biotechnology. Немоноксацин продемонстрировал активность в отношении метициллин-резистентного золотистого стафилококка (MRSA), значительного патогена с множественной лекарственной-устойчивостью.
побочная реакция
Пефлоксацина мезилата дигидрат — это фторхинолоновый антибактериальный препарат третьего-поколения, который оказывает антибактериальное действие широкого-спектра путем ингибирования активности бактериальной ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, блокируя репликацию бактериальной ДНК. Его антибактериальный спектр охватывает грамотрицательные бактерии (такие как Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa), грамположительные бактерии (такие как Staphylococcus aureus) и некоторые анаэробные бактерии. Его обычно используют в клинических целях для лечения респираторных инфекций, инфекций мочевыделительной системы, абдоминальных инфекций, инфекций кожи и мягких тканей, а также сепсиса.
Распространенные виды побочных реакций и клинические проявления
Желудочно-кишечные реакции
Желудочно-кишечные реакции являются наиболее распространенными побочными реакциями дигидрата пефлоксацина мезилата, частота встречаемости которых составляет примерно 5–15%. Клинические проявления включают:
Тошнота и рвота: часто наблюдаются на ранних стадиях лечения и могут быть связаны с прямой стимуляцией слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта препаратом. Ретроспективное исследование с участием 200 пациентов показало, что частота тошноты составила 8,5%, а рвоты — 4,2%.
Диарея. У некоторых пациентов может наблюдаться водянистый или водянистый стул, а в тяжелых случаях он может перерасти в псевдомембранозный колит (с частотой заболеваемости около 0,1–0,5%), характеризующийся сильной болью в животе, кровавым стулом и лихорадкой, требующий срочного лечения.
Расстройства пищеварения: включая дискомфорт в верхней части живота, вздутие живота и снижение аппетита, что может быть связано с приемом лекарств, влияющих на моторику желудочно-кишечного тракта, или с дисбактериозом.
Механизм возникновения: препараты фторхинолонов могут ингибировать рост полезной микробиоты кишечника (например, бифидобактерий и лактобактерий), что приводит к чрезмерному росту патогенных бактерий (таких как Clostridium difficile) и вызывает воспаление кишечника.
Реакция центральной нервной системы
Реакции со стороны центральной нервной системы являются еще одной распространенной побочной реакцией дигидрата пефлоксацина мезилата, частота встречаемости которой составляет примерно 3–8%, в основном включая:
Головная боль и головокружение: преимущественно легкие, могут проходить самостоятельно, могут быть связаны с сосудорасширяющим действием препаратов на сосуды или увеличением концентрации спинномозговой жидкости.
Бессонница и сонливость. У некоторых пациентов могут наблюдаться нарушения сна, проявляющиеся в затруднении засыпания или дневной сонливости.
Психические нарушения: включая тревогу, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации и тремор, а в тяжелых случаях могут возникать судороги (частота заболеваемости около 0,1% -0,5%). Когортное исследование пожилых пациентов показало, что риск эпилептических припадков тесно связан с нарушением функции почек и чрезмерной дозировкой лекарств.
Механизм действия. Фторхинолоны могут проникать через гематоэнцефалический барьер, ингибировать нервную передачу гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и тем самым снижать порог эпилепсии. Кроме того, метаболиты лекарств могут оказывать прямое токсичное воздействие на центральную нервную систему.
Аллергические реакции
Аллергические реакции являются одними из серьезных побочных реакций дигидрата пефлоксацина мезилата, частота встречаемости которых составляет примерно 1–5%, и разнообразными клиническими проявлениями.
Кожные реакции: наиболее распространенной является сыпь (частота встречаемости около 2–3%), проявляющаяся в виде эритемы, папул или крапивницы, часто возникающая через 1–3 дня после приема препарата. В тяжелых случаях может развиться мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса Джонсона (ССД) или токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), характеризующийся обширным шелушением кожи и повреждением слизистых оболочек, с уровнем смертности до 10–30%.
Сосудистый нейроотек: проявляется отеком лица, губ или горла и в тяжелых случаях может привести к обструкции дыхательных путей, требующей срочного лечения.
Фотогенная реакция: некоторые пациенты могут испытывать покраснение кожи, отек, волдыри или жгучую боль после воздействия солнечного света, частота встречаемости составляет около 0,5–1%. Это связано с выработкой фототоксичных метаболитов после поглощения препаратом ультрафиолетового излучения.
Механизм возникновения: Аллергические реакции в основном вызваны IgE-опосредованными реакциями гиперчувствительности I типа или Т-клеточными-опосредованными реакциями гиперчувствительности IV типа. Фоточувствительная реакция связана с генерацией свободных радикалов лекарствами после поглощения ультрафиолетового света, который повреждает клетки кожи.
Реакция системы скелетных мышц
Реакция системы скелетных мышц представляет собой специфическую побочную реакциюПефлоксацина мезилата дигидрат, при этом особое внимание уделено повреждению им хрящей у молоди животных.
Боль в суставах. Некоторые пациенты могут испытывать боль в коленях, лодыжках или запястьях, частота встречаемости составляет около 1–2%. Чаще всего оно носит преходящий характер и может пройти после прекращения приема лекарств.
Тендинит и разрыв сухожилия: чаще всего наблюдается при ахилловом сухожилии, характеризуется болью, отеком или ограничением движений. В тяжелых случаях может произойти разрыв сухожилия (частота заболеваемости составляет примерно 0,01% -0,1%). Метаанализ показал, что у пользователей фторхинолонов риск разрыва ахиллова сухожилия в 2,5 раза выше, чем у тех, кто не употребляет их.
Рабдомиолиз: проявляется мышечной болью, мышечной слабостью и повышением сывороточной креатинкиназы (КК), а в тяжелых случаях может привести к острой почечной недостаточности (частота заболеваемости около 0,01%).
Механизм возникновения: препараты фторхинолонов могут препятствовать восстановлению хряща, ингибируя синтез протеогликанов хондроцитами; Между тем, лекарства могут напрямую повредить клетки сухожилий, что приведет к разрыву коллагеновых волокон.
горячая этикетка : пефлоксацина мезилата дигидрат cas 149676-40-4, поставщики, производители, завод, оптовая торговля, купить, цена, оптом, продажа