Бисопролол в порошке CAS 66722-44-9

Бисопролол порошок, химическая формула C18H31NO3, молекулярная масса 325,5 г/моль. Кристаллический порошок или кристалл белого или почти белого цвета. Это может быть бесцветный или светло-желтый кристалл. Растворимость в воде ограничена, растворим во многих органических растворителях. Он имеет умеренную жирорастворимость и ограниченную растворимость в воде. Он растворим во многих органических растворителях, таких как этанол, ацетон и хлороформ. Его растворимость выше в кислых растворах и ниже в щелочных. Значение pKa1 составляет примерно 9,25, а значение pKa2 составляет примерно 8,23. Это относительно гидрофильное соединение с коэффициентом распределения н-гексан/вода (значение logP) примерно 1,46. Это асимметричная молекула с хиральным центром. Блокаторы рецепторов широко используются при лечении таких заболеваний, как гипертония и болезни сердца. Продукция, производимая компанией Shaanxi Achieve chem tech Co., Ltd., представляет собой первичные химические вещества и используется только в лабораторных целях.

Мы можем обеспечить синтез бисопролола. Прочитав приведенную выше информацию, если вы хотите купить бисопролол онлайн, отправьте электронное письмо, чтобы узнать конкретную цену на бисопролол.

Бисопролол, или бисопролол фумарат, представляет собой широко используемый препарат, в основном используемый для лечения различных сердечно-сосудистых заболеваний. Его основные области применения и характеристики можно резюмировать следующим образом:

Гипертония

Порошок бисопролола представляет собой бета-блокатор, который избирательно блокирует связь между адреналином и бета1-рецепторами, тем самым снижая артериальное давление. Этот препарат можно использовать отдельно или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами для лучшего контроля артериального давления.

Ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Блокируя сердечные 1-рецепторы, бисопролол может снизить потребление кислорода миокардом и увеличить коронарный кровоток, тем самым облегчая симптомы стенокардии. Это широко используемое лечение для пациентов с ишемической болезнью сердца.

Инфаркт миокарда

Исследования показали, что лечение бета-блокаторами (такими как бисопролол) после инфаркта миокарда может значительно улучшить выживаемость пациентов. В основном это связано с его антиаритмическим и антиишемическим действием, а также возможным снижением агрегационной способности тромбоцитов.

Аритмия

Бисопролол также используется для лечения различных сердечных аритмий, таких как наджелудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий и преждевременные сокращения желудочков. Он помогает восстановить нормальный ритм сердца, регулируя электрофизиологическую активность сердца.

Предупреждающее слово, Описание опасности H302, Знак опасных грузов xn, Код категории опасности 22, WGK Germany 1, RTECS № ub8380000, Класс опасности РАЗДРАЖАЮЩЕЕ

Фармакологическое действие бисопролола: бисопролол является селективным блокатором 1-адренорецепторов, в терапевтическом диапазоне доз не оказывает выраженного мембраностабилизирующего эффекта или собственного симпатического эффекта. Однако его сердечная селективность не является абсолютной, и при высоких дозах (более или равных 20 мг) он ингибирует 2 адренорецепторы, главным образом расположенные в гладких мышцах бронхов и сосудов; Для сохранения селективности особенно необходимо использовать наименьшую эффективную дозу. да Селективность 1 рецептора в 4 раза выше, чем у атенолола. Блокада рецепторов бисолола 1 является основным эффектом снижения артериального давления.

Бисопролол порошок представляет собой селективный 1-блокатор адренергических рецепторов нового поколения, не обладающий внутренней симпатической активностью и мембранной стабилизацией, оказывающий ингибирующее действие на секрецию ренина. Почти все они всасываются при пероральном приеме, имеют биодоступность более 90% и период полувыведения 10-12 часов. Однократное введение может сохранять эффективность в течение 24 часов, а длительное применение не имеет кумулятивной токсичности. Он также обладает липофильностью. Блокаторы адренергических рецепторов обладают быстрой абсорбцией и гидрофильностью. Преимущество блокаторов адренергических рецепторов заключается в длительном периоде полувыведения и низком эффекте первого прохождения. Скорость их метаболизма в печени и почках составляет 50%, и их можно использовать даже в случаях дисфункции печени и почек. Еще одним преимуществом является то, что существуют минимальные различия в фармакокинетике между людьми разного пола, возраста и индивидуумов, что облегчает клиническое освоение. Бисопролол фумарат обладает высокой селективностью в отношении коэффициента сродства 1-го рецептора, 2-е рецепторы в 11-34 раз сильнее, с самым сильным по сравнению с атенололом и метопрололом 1-рецепторным селективным ингибирующим эффектом.

Мы можем поставитьБисопролол порошок.

Примечание: BLOOM TECH (с 2008 года) ACHIEVE CHEM-TECH является нашей дочерней компанией.

Используя п-гидроксибензальдегид (соединение I) в качестве исходного материала и следуя описанным вами шагам, можно получить свободное основание бисопролола.

1. Восстановление с получением п-гидроксибензилового спирта (соединение ii)

C₇H₆O₂+восстановитель → C₇H₈O₂

При использовании восстановителей, таких как водород или фосфит, п-гидроксибензальдегид восстанавливается до п-гидроксибензилового спирта. На этом этапе альдегидная функциональная группа превращается в спиртовую функциональную группу.

2. Этерификация изопропоксиэтанолом с получением соединения III.

C₇H₈O₂+C₅H₁₂O₂+кислотный катализатор → продукт образования эфира с изопропоксиэтанолом (соединение III)

Реакция п-гидроксибензилового спирта с изопропоксиэтанолом (этерификация изопропанола и этиленгликоля) с образованием соединения III. Эта реакция обычно требует кислых условий, и обычно используемым катализатором является серная кислота.

3. Этерификация эпихлоргидрином с получением соединения IV.

Соединение III+С₃H₅ClO+щелочной катализатор → продукт образования эфира с эпихлоргидрином (Соединение IV)

Реакция соединения III с эпихлоргидрином с образованием соединения IV. В этой реакции эпихлоргидрин раскрывает кольцо и подвергается реакции замещения эфирной функциональной группой. Этот этап требует щелочных условий, и можно выбрать щелочные катализаторы, такие как гидроксид натрия или карбонат натрия.

4. Реакция раскрытия кольца с изопропиламином для получения свободного основания бисопролола.

Соединение IV+С₃H₉N → Свободное основание бисопролола

Соединение IV подвергается реакции раскрытия кольца с изопропиламином с образованием свободного основания бисопролола. На этом этапе эпоксидная группа подвергается атаке изопропиламина, в результате чего образуется конечное свободное основание бисопролола.

Бисопролол порошокбыл синтезирован из 4 - гидроксибензилового спирта и изопропилового спирта, эпихлоргидрина, изопропиламина и фумаровой кислоты в четыре стадии. Для сложной реакции первого этапа для получения продукта использовался метод кислотно-щелочной обработки, чтобы избежать метода высокотемпературной и высоковакуумной дистилляции, который не только значительно улучшил выход, но и значительно снизил потребление энергии реакции. Структуру продукта охарактеризовали методами жидкостной хроматографии, температуры плавления, инфракрасной спектроскопии с преобразованием Фурье и спектроскопии ядерного магнитного резонанса. Этот синтетический метод имеет такие преимущества, как мягкие условия, простота последующей обработки и высокий выход продукта, который можно реализовать в промышленности.

горячая этикетка : порошок бисопролола в упаковке 66722-44-9, поставщики, производители, завод, опт, купить, цена, оптом, продажа