Бизопролол порошок CAS 66722-44-9

Бизопролол порошокявляется очень селективным блокатором ₁-адренергического рецептора. Его химическое название (±) -1- [4-[[2- (1-метил этокси) этокси] метил] фенокси] -3-[(1-метил этил) амино] -2-пропанол. Молекулярная формула составляет C₁₈H₃₁no₄. Он выглядит как белый и не совсем белый кристаллический порошок, который немного растворим в воде и легко растворим в органических растворителях, таких как метанол или этанол.
В качестве сырья для сердечно -сосудистых лекарств бизопролол ингибирует активность симпатического нерва, снижает сократимость миокарда и частоту сердечных сокращений и используется для лечения гипертонии, стенокардии и хронической сердечной недостаточности. Его высокая ₁-селективность снижает влияние на ₂ рецепторы и снижает риск побочных эффектов, таких как бронхоспазм. Сырье необходимо строго соответствовать стандартам GMP, чтобы обеспечить чистоту и стабильность. Часто он дополнительно обрабатывается в таблетки или капсулы. Хранение должно быть защищено от света и влаги и хранить в прохладном и сухом месте.

Мы можем обеспечить синтез бизопролола. После прочтения приведенной выше информации, если вы хотите, чтобы бизопролол купил онлайн, отправьте электронное письмо по конкретной цене бизопролола.

Бизопролол, или бизопролол, является широко используемым препаратом, в основном используемым для лечения различных сердечно -сосудистых заболеваний. Его основные применения и характеристики могут быть обобщены следующим образом:

Гипертония

Порошок бизопролола-это бета-блокатор, который избирательно блокирует соединение между адреналина и бета1 рецепторов, тем самым снижая артериальное давление. Этот препарат можно использовать отдельно или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами для достижения лучшего контроля артериального давления.

Коронарная болезнь сердца (стенокардия)

Блокируя рецепторы сердца 1, бизопролол может снизить потребление кислорода миокарда и увеличить коронарный кровоток, тем самым облегчая симптомы стенокардии. Это обычно используемое лечение для пациентов с коронарной болезнью сердца.

Инфаркт миокарда

Исследования показали, что лечение бета-блокаторами (такими как бизопролол) после инфаркта миокарда может значительно улучшить выживаемость пациентов. Это в основном объясняется его антиаритмическим и анти-ашемическим эффектом, а также возможной сниженной способностью агрегации тромбоцитов.

Аритмия

Бизопролол также используется для лечения различных сердечных аритмий, таких как суправентрикулярная тахикардия, межсеальная фибрилляция и преждевременные сокращения желудочков. Это помогает восстановить нормальный ритм сердца, регулируя электрофизиологическую активность сердца.

Предупреждающее слово, опасность Описание H302, Знак опасных товаров XN, Код категории опасности 22, WGK Germany 1, RTECS № UB8380000, раздражитель опасности.

Фармакологическое действие бизопролола: бизопролол является селективным 1 блокаторами адренорецепторов, в пределах терапевтического диапазона дозы, не имеют очевидного стабилизирующего мембранного эффекта или внутреннего симпатического эффекта. Однако его сердечная селективность не является абсолютной, и также ингибируется при высокой дозе (больше или равна 20 мг) 2 адренорецепторы, в основном расположенные в бронхиальных и сосудистых гладких мышцах; Для поддержания селективности особенно необходимо использовать самую низкую эффективную дозу. Да, селективность 1 рецептора в 4 раза больше, чем у атенолола. 1 -рецепторная блокада Бизолола является основным эффектом снижения артериального давления.

Бизопролол порошок является новым поколением селективности 1-адренергического блокатора рецепторов без внутренней симпатической активности и стабилизации мембраны, оказывает ингибирующее влияние на секрецию ренина. Почти все они поглощаются пероральным введением, с биодоступностью более 90% и полураспада 10-12 часов. Одно администрация может поддерживать эффективность в течение 24 часов, а долгосрочное использование не имеет кумулятивной токсичности. Он также обладает липофильностью - блокаторы адренергических рецепторов имеют быстрое поглощение и гидрофильность - блокаторы адренергических рецепторов имеют преимущества длительного периода полураспада и низкого уровня первого прохождения. Они имеют 50% метаболизма как в печени, так и в почках и могут использоваться даже в случаях дисфункции печени и почек. Другое преимущество заключается в том, что существуют минимальные различия в фармакокинетике между людьми из разных полов, возрастов и отдельных лиц, что позволяет легко овладеть клинически. Бизопролол фумарат обладает высокой селективностью для аффинного отношения 1 рецепторов рецепторов 2 в 11-34 раза сильнее, с наиболее сильным по сравнению с селективным ингибирующим эффектом рецептора атенолола и метопролола 1.

Мы можем поставитьБизопролол порошок.

Замечание: Bloom Tech (с 2008 года), Chem-Tech является дочерней компанией США.

Используя P-гидроксибензальдегид (соединение I) в качестве начального материала и выполняющего описание, которые вы описали, можно приготовить бизопролол.

1. Снижение для получения p-гидроксибензилового спирта (соединение II)

C₇H₆O₂+восстановительный агент → c₇H₈O₂

Используя восстанавливающие агенты, такие как водород или фосфит, п-гидроксибензальдегид снижается до p-гидроксибензилового спирта. Этот шаг сводит функциональную группу альдегида в функциональную группу алкоголя.

2. Этерификация с изопропоксиэтанолом для получения соединения III

C₇H₈O₂+C₅H₁₂O₂+кислотный катализатор → Произведение эфирного образования с изопропоксиэтанолом (соединение III)

Реактирование P-гидроксибензилового спирта с изопропоксиэтанолом (этерификация изопропанола и этиленгликоля) для получения соединения III. Эта реакция обычно требует кислых условий, а обычно используемым катализатором является серная кислота.

3. Этерификация с эпихлоргидрином для получения соединения IV

Соединение III+c₃H₅CLO+щелочный катализатор → Производство эфирного образования с эпихлоргидрином (соединение IV)

Реагировать соединение III с эпихлоргидрином с образованием соединения IV. В этой реакции эпихлоргидрин открывает кольцо и подвергается реакции замещения в эфирную функциональную группу. Этот этап требует щелочных условий, и могут быть выбраны щелочные катализаторы, такие как гидроксид натрия или карбонат натрия.

4. Реакция открытия кольца с изопропиламином для получения бизопролола свободного основания

Соединение IV+c₃H₉N → Без бизопролола основана

Соединение IV подвергается реакции открытия кольца с изопропиламином с образованием свободного основания бизопролола. На этом этапе эпоксидная группа подвергается атакованию изопропиламином, генерируя окончательное свободное основание бизопролола.

Бизопролол порошокбыл синтезирован из 4 - гидроксибензилового спирта и изопропилового спирта, эпихлоргидрина, изопропиламина и фумариновой кислоты в четырех шагах. Для сложной реакции первого этапа метод обработки кислотной основы использовался для получения продукта, чтобы избежать высокой температуры и метода высокой вакуумной дистилляции, который не только значительно улучшил выход, но также значительно снижал потребление энергии реакции. Структура продукта была охарактеризована жидкой хроматографией, температурой плавления, инфракрасной спектроскопией преобразования Фурье и спектроскопией ядерного магнитного резонанса. Этот синтетический метод имеет преимущества легких условий, простую операцию после обработки и высокий уровень продукции, которые могут быть промышленно развиты.

горячая этикетка : Бизопролол порошок CAS 66722-44-9, поставщики, производители, завод, оптовая, покупка, цена, объем, на продажу