Компания Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков адреналон гидрохлорида cas 62-13-5 в Китае. Добро пожаловать на оптовую продажу высококачественного гидрохлорида адреналина cas 62-13-5, который продается на нашем заводе. Доступен хороший сервис и разумные цены.
Адреналона гидрохлорид, химическое название [2-(3,4-дигидроксифенил)-2-оксоэтил]метиламин хлорид, коричневато-серый кристаллический порошок, малорастворимый в воде, спирте и эфире. Его гидрохлорид легко растворим в воде, этаноле и эфире. Хлороацетилкатехин был синтезирован из катехина, хлоруксусной кислоты и оксихлорида фосфора по реакции Фрейнда Грама, а затем аминирован метиламином с получением адренокортикотона.
Адреналон гидрохлорид, химическая формула C9H13NO3 · HCl, CAS 62-13-5, относительная молекулярная масса 227,67. Это белый кристаллический или кристаллический порошок. Этот порошок обычно не имеет запаха и растворим в воде. Имеет хорошую растворимость в воде. При нормальной температуре и давлении он может быстро растворяться и образовывать бесцветный и прозрачный раствор. Раствор кислый. Его кислотность можно выразить значением pH. Обычно диапазон pH его раствора составляет от 2,5 до 4,5. В структуре имеется хиральный атом углерода, следовательно, это хиральное соединение. Он может иметь два типа оптических изомеров: D-тип и L-тип, и их оптическое вращение связано с их соответствующей оптической чистотой. Это слабощелочное вещество. Он чувствителен к свету, поэтому во время приготовления и использования следует избегать длительного воздействия солнечных лучей. Как биологический реагент он имеет широкий спектр применения. Он играет важную роль в лечении сердечно-сосудистых заболеваний, регенерации и защите сердца, инструментах лабораторных исследований, а также скрининге и разработке лекарств. Кроме того, его также можно применять в медицинской диагностике и лечении, а также в других лабораторных целях.
|
Химическая формула |
C9H12ClNO3 |
|
Точная масса |
217 |
|
Молекулярный вес |
218 |
|
m/z |
217 (100.0%), 219 (32.0%), 218 (9.7%), 220 (3.1%) |
|
Элементный анализ |
С, 49,67; Н, 5,56; Кл, 16,29; Н, 6,44; О, 22.05 |
В процессе получения продукта из хлорацетилкатехина и метиламина реакцию контролируют в спиртовом растворе, а в качестве катализатора межфазного переноса выбирают тетрабутиламин бромид или тетрабутиламмоний йодид. Методы, контролируя реакцию в спиртовом растворе, способствуют полному протеканию реакции, а в качестве катализатора межфазного переноса добавляют тетрабутиламин бромид или тетрабутиламмоний йодид, что ускоряет скорость реакции, сокращает время реакции и уменьшает накопление примесей. Без переработки можно получить высококачественный продукт за один раз, что обеспечивает получение высококачественного промежуточного продукта для получения L-адреналина.
Адреналона гидрохлорид(Адреналина гидрохлорид) — важное соединение, широко используемое в области медицины и химии. Его химические свойства и биологическая активность позволяют ему играть важную роль во многих приложениях.
-Сердечно-сосудистая система: это тип сердечно-сосудистой системы с активностью адренергических рецепторов. Он широко используется для лечения острой гипотонии и шока в случаях остановки сердца, неотложных сердечно-сосудистых заболеваний, кардиохирургических операций и т. д. Он улучшает кровообращение и поддерживает кровяное давление за счет сокращения кровеносных сосудов, увеличения сократимости миокарда и частоты сердечных сокращений.
-Бронхоэктатическая болезнь: также используется в качестве бронхоэктатической болезни для лечения респираторных заболеваний, таких как астма и хроническая обструктивная болезнь легких. Он действует на 2 рецептора, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, облегчает обструкцию дыхательных путей и улучшает дыхание.
-Аллергическая реакция. Адреналона гидролид также можно использовать для лечения аллергических реакций, включая пищевую аллергию, аллергию на лекарства и укусы насекомых. Облегчает аллергические симптомы за счет сужения кровеносных сосудов, уменьшения отека тканей и предотвращения возникновения цепочек аллергических реакций.
-Местное кровоостанавливающее средство. Благодаря сосудосуживающему эффекту его также используют в качестве кровоостанавливающего средства для уменьшения травматического кровотечения. Его можно применять местно или вводить в ткани вокруг раны для достижения кровоостанавливающего эффекта.
2. Химический синтез:
В основном его получают путем химической модификации адреналина. Адреналин – эндогенный гормон и нейромедиатор, присутствующий в организме человека и являющийся сырьем для синтезаАдреналона гидрохлорид. его можно получить путем введения в его молекулы групп соляной кислоты (HCl). Этот метод химического синтеза нашел широкое применение и может осуществляться как в лабораторных, так и в промышленных масштабах.
-Химические исследования. Благодаря своей разнообразной биологической активности он также используется в качестве экспериментального материала в химических исследованиях. Например, при изучении структуры и функции адренергического рецептора и разработке связанных с ним лекарств Адреналона Гидролид можно использовать для определения активности, экспериментов по связыванию лигандов и т. Д.
-Аналитическая химия. Адреналона гидролид также можно использовать в качестве эталонного материала в аналитической химии. Благодаря специфической реакции его можно использовать для количественного определения содержания других веществ, например адреналина и родственных ему соединений.
При описании подробных этапов получения гидрохлорида адреналина с использованием хлорацетилкатехина (предполагая, что его структура представляет собой хлорацетильную группу, непосредственно присоединенную к одной гидроксильной группе катехола, т.е. . 2-хлорацетокси-1,3-диола) и метиламина, мы должны признать, что это не может быть прямым и простым семистадийным реакционным процессом.
Этот этап обычно не начинается с хлорацетилкатехина, поскольку он может быть промежуточным продуктом, который необходимо синтезировать другими методами. Но для полноты картины мы предполагаем, что хлорацетилкатехин получают реакцией хлорацетилирования, исходя из катехола (1,3-бензолдиола).
1,3-бензолдиол+хлорацетилхлорид → 2-хлорацетокси-1,3-диол+HCl
Эту реакцию обычно проводят в щелочных условиях, например, с использованием карбоната калия или триэтиламина в качестве основания и при нагревании с обратным холодильником в подходящем растворителе (например, дихлорметане или ДМФ). Атом хлора хлорацетилхлорида заменяется на гидроксильную группу катехола с образованием целевого продукта и хлористого водорода.
На этом этапе атом хлора хлорацетилкатехина заменяется аминогруппой метиламина, образуя N-метилхлорацетилкатехин.
2-хлорацетокси-1,3-диол+метиламин → N-метил-2-хлорацетокси-1,3-диол+HCl
Эту реакцию обычно проводят в щелочных условиях, чтобы способствовать нуклеофильной атаке метиламина. Общие основания включают карбонат калия, гидроксид натрия или триэтиламин. Растворителем реакции может быть этанол, ДМФ, ТГФ и т. д.
На самом деле этот этап включает в себя несколько сложных реакций, поскольку требует введения боковых цепей и функциональных групп, уникальных для кетонов надпочечников (таких как гидроксил -, метил - и т. д.). Из-за высокой сложности и разнообразия этих этапов я объединил их в несколько ключевых типов реакций, а не в отдельные этапы.
(1) Введение альфа-метила: обычно это достигается с помощью реакции реактива Гриньяра, где метиловый реактив Гриньяра реагирует с соответствующим кетоном или альдегидом с образованием альфа-метилированного промежуточного продукта. Однако в этом конкретном синтетическом пути нам может потребоваться сначала преобразовать хлорацетильную группу, чтобы ввести метильную группу.
(2) Построение - гидроксигрупп: этого можно достичь различными методами, такими как реакции альдольной конденсации, гидратация олефинов или реакции раскрытия кольца эпоксидов. Конкретный выбор метода зависит от структуры интермедиата и условий реакции.
(3) Реакции восстановления и окисления. В процессе построения боковых цепей могут потребоваться множественные реакции восстановления и окисления для регулирования степени окисления функциональных групп. Эти реакции могут включать использование восстановителей или окислителей, таких как боргидрид натрия, литийалюминийгидрид, хромовая кислота и т. д.
После завершения построения боковых цепей и функциональных групп мы предполагаем, что получен интермедиат, близкий по структуре к адреналину. Однако для этого промежуточного продукта может потребоваться дальнейшая конверсия или очистка для получения конечного гидрохлорида кетона надпочечников.
[Гипотетический промежуточный кетон надпочечников] → Адреналин + побочные продукты
Адреналин+HCl → гидрохлорид кетона надпочечника+H2O
На этом гипотетическом этапе мы сначала преобразуем промежуточное соединение в адреналин каким-либо образом (возможно, гидролизом, восстановлением или другой реакцией). Затем адреналин реагирует с соляной кислотой с образованием гидрохлорида адреналина и воды. Однако в реальном синтезе этот этап может включать в себя больше стадий и условий реакции.
побочная реакция
Адреналона гидрохлорид, как искусственно синтезированный симпатомиметический препарат, в основном используется в клинических целях для местного гемостаза, вазоконстрикции и вспомогательного лечения расширения глаз. Механизм его действия аналогичен адреналину, но возбуждающее действие на сердце у него слабее. Хотя препарат обладает высокой безопасностью при местном применении, все же наблюдаются различные побочные реакции, охватывающие множество аспектов, таких как местное раздражение, аллергические реакции и воздействие на сердечно-сосудистую систему. Возникновение побочных реакций тесно связано с дозировкой, способом введения и индивидуальными различиями пациентов.
Частые побочные реакции при местном применении: преимущественно раздражение и тканевые реакции.
Наиболее часто используемыми методами клинического применения адреналина гидрохлорида являются местное применение (например, гемостаз кожи и слизистых оболочек) и глазные инстилляции (например, вспомогательный мидриаз). Частота местных побочных реакций самая высокая, и они часто связаны с прямой стимуляцией местных тканей или сосудосуживающим действием препарата. Большинство реакций легкие и обратимые, но серьезные осложнения все равно необходимо контролировать.
Местные реакции на коже и слизистых оболочках: с частотой более 15% преимущественно легкое раздражение.
Наиболее распространенной побочной реакцией после местного применения препарата на коже или слизистых оболочках являются симптомы местного раздражения, частота встречаемости которых составляет около 15–25%. Конкретные проявления следующие:
После того, как лекарство попадает на кожу и слизистые оболочки, оно может стимулировать местное сужение капилляров и активировать нервные окончания, вызывая кратковременное покраснение, жжение или покалывание в месте приема лекарства. Обычно это происходит через 5–10 минут после приема лекарства, и большинство пациентов могут облегчить состояние самостоятельно в течение 30 минут без специального лечения.
Длительное или многократное применение лекарства на одной и той же области (например, при гемостазе хронической язвы кожи) может подавлять секрецию сальных желез в местной коже, нарушать барьерную функцию кожи и вызывать сухость и шероховатость кожи в месте введения лекарства. В тяжелых случаях может возникнуть шелушение, особенно у пожилых пациентов с сухой кожей или у тех, кто длительное время прикован к постели.
У небольшого числа пациентов (около 2%-5%) через 1-2 недели после применения препарата может наблюдаться пигментация в месте введения препарата, проявляющаяся потемнением местного цвета кожи (коричневым или светло-черным), что связано с повышением активности меланоцитов, стимулированных препаратом. Пигментация в основном носит временный характер и может постепенно исчезнуть через 1–3 месяца после прекращения приема препарата. Однако у пациентов со светлой кожей или нарушением пигментного обмена (например, при мелазме) время разрешения может быть увеличено до более чем 6 месяцев.
Местные реакции в глазах: будьте внимательны к риску повреждения роговицы.
При применении капель адреналина гидрохлорида в глаза препарат непосредственно действует на ткани поверхности глаза, и побочные реакции в основном концентрируются в глазах, частота встречаемости составляет около 8%-18%. Некоторые реакции могут повлиять на зрение и требуют тщательного наблюдения:
После инфузии лекарства прямая стимуляция эпителия роговицы лекарством может вызвать у пациентов кратковременное ощущение жжения, сопровождающееся дискомфортом от «попадания инородного тела в глаз», которое обычно длится 10-20 секунд, прежде чем наступит облегчение; Если температура раствора лекарства во время капельного введения слишком низкая (например, при использовании сразу после охлаждения), симптомы раздражения будут более очевидными. Перед капанием рекомендуется оставить раствор лекарства при комнатной температуре.
Застой или отек конъюнктивы
У небольшого количества пациентов (около 3% -7%) через 1-2 часа после приема препарата может наблюдаться легкая конъюнктивальная гиперемия (покраснение глазного белка) или отек конъюнктивы (отек глазного белка), что связано с двойным действием препарата на конъюнктивальные кровеносные сосуды - первоначальной вазоконстрикцией и возможной рикошетной дилатацией на более поздней стадии. Если застой или отек сохраняются более 24 часов, рассмотрите возможность прекращения приема препарата, чтобы избежать обострения воспаления поверхности глаза.
Это серьезная местная побочная реакция на глазные лекарства, частота встречаемости которой составляет около 1–3%, часто связанная с чрезмерной дозировкой (например, более 2 капель на дозу) или высокой частотой приема лекарства (например, 1 капля в час). Длительное сокращение сосудов роговицы лекарственными средствами может привести к недостаточному кровоснабжению эпителия роговицы, вызывая дефекты эпителия (проявляющиеся в виде нечеткости зрения и светобоязни). Если вовремя не прекратить прием лекарства, оно может привести к образованию язв роговицы и даже ухудшить зрение. Клинические данные показывают, что около 80% пациентов с повреждением эпителия роговицы могут полностью выздороветь в течение 1-2 недель после прекращения приема лекарств и приема искусственных слез в качестве адъювантной терапии, и лишь в нескольких тяжелых случаях требуется лечение по восстановлению эпителия роговицы.
Часто задаваемые вопросы
Какие уникальные фармакологические свойства имеет его молекулярная структура между адреналином и эфедрином?
+
-
По структуре это кетоновый аналог адреналина и орто-гидроксилированный аналог эфедрина. Это позволяет ему сохранять часть своей симпатомиметической активности (вазоконстрикция), но он с трудом метаболизируется катехол-O-метилтрансферазой и моноаминоксидазой, и его эффект может быть более продолжительным-, но его эффективность слабее, и он может быть не в состоянии возбудить 2 рецептора.
Почему он не стал мейнстримом, несмотря на то, что его используют в качестве «местного кровоостанавливающего средства» в офтальмологии и отоларингологии?
+
-
Его мягкий альфа-адренергический возбуждающий эффект позволяет сжимать кровеносные сосуды слизистой оболочки для достижения гемостаза без сильных побочных эффектов адреналина на сердце. Однако из-за его относительно слабой эффективности, потенциального местного раздражения и появления более эффективных и безопасных кровоостанавливающих средств (таких как норадреналин и тромбин) от него отказались.
Почему его изучали как местный усилитель анестезии кокаина и каков его потенциальный синергетический механизм?
+
-
Как вазоконстриктор, он может продлевать местное время пребывания кокаина и замедлять его всасывание, тем самым усиливая и продлевая анестезирующий эффект, теоретически снижая системную токсичность и риск зависимости от кокаина. Но из-за контроля и рисков, связанных с самим кокаином, этот путь исследований был заброшен.
Какие конкретные проблемы стабильности или растворимости решала его «гидрохлоридная» форма в ранних фармацевтических препаратах?
+
-
Гидрохлоридная соль повышает ее растворимость в воде и кристалличность, что облегчает приготовление стабильных инъекций или растворов для местного применения. Что еще более важно, образование солей помогает предотвратить окислительную деградацию структур кетонов и катехолов, что является ключевым шагом в улучшении стабильности сырья в ранней фармацевтической химии.
горячая этикетка : адреналон гидрохлорид cas 62-13-5, поставщики, производители, завод, опт, купить, цена, оптом, продажа