Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков порошка габапентина cas 60142-96-3 в Китае. Добро пожаловать на оптовую продажу высококачественного порошка габапентина cas 60142-96-3, который продается на нашем заводе. Доступен хороший сервис и разумные цены.
Габапентин порошок, молекулярная формула C9H17NO2, CAS 60142-96-3. Это кристаллический порошок от белого до серого цвета, кристаллизованный из эфира этанола. Химические свойства стабильны при комнатной температуре и давлении. Хранить в закрытой таре, в сухом и прохладном месте, с незначительной влажностью. Его растворимость в воде относительно низкая, но он хорошо растворяется в органических растворителях, таких как этанол или метанол. Эта характеристика позволяет выбирать подходящие растворители для растворения и приготовления составов, отвечающих различным требованиям к составу. В то же время его растворимость в воде также влияет на его всасывание и распределение в организме, тем самым влияя на эффективность препарата. Его молекулярная структура и функциональные группы также определяют возможные взаимодействия с другими веществами. Например, определенные функциональные группы в его молекулах могут взаимодействовать с другими лекарственными средствами или биомолекулами посредством водородных связей, ионных связей или сил Ван-дер-Ваальса, тем самым влияя на его фармакокинетические и фармакологические свойства in vivo. Понимание его свойств дает важную информацию для производства и контроля качества в фармацевтической промышленности. Наша компания производит самые основные химические вещества. Следующее фармацевтическое введение в габапентин предназначено для ознакомления с назначением базовых химических веществ, которое не имеет ничего общего с нашей продукцией.


![]() |
![]() |
Габапентин, сертификат подлинности
![]() |
|
|
|
|

Температура плавления 162 градуса С, Температура кипения 314,4±15,0 градуса С (расчетная), Плотность 1,058±0,06 г/см3 (прогнозируемая), Температура вспышки 9 градус, Условия хранения 2-8 градус С, Растворимость H2O: 10 мг/мл, Коэффициент кислотности (ПКА) pKa1 (25 градус) 3,68; pKa2 10.70, Форма твердая, Цвет почти белый.


Его синтез можно в основном разделить на следующие этапы:
Шаг первый
Получение '- дициано-1,1-циклогексилдиацетилиминоаммониевой соли:
Поместите циклогексанон и метилцианоацетат в реакционный сосуд, добавьте ацетат аммония и метанол, начните перемешивать и медленно добавляйте аммиачную воду в низкотемпературную баню для реакции. После фильтрации можно получить '- дициано-1,1-циклогексилдиацетилимин аммониевую соль.
Шаг второй
Получение циклогексилдиацетата:
Добавляйте порциями в высокотемпературную жидкую- жидкую воду. '- Дициано-1,1-циклогексилдиацетилимин-аммониевая соль подвергалась реакции с получением циклогексилдиуксусной кислоты.
Шаг третий
Получение 3,3-пентаметилглутарилимида:
Добавьте мочевину к циклогексилдиуксусной кислоте и нагрейте реакцию. После охлаждения добавляют водный раствор этанола и продолжают реакцию до получения 3,3-пентаметилглутарилимида.
Шаг четвертый
Приготовление его гидрохлорида:
Растворите 3,3-пентаметилглутарилимид в водном растворе гидроксида натрия, добавьте по каплям смешанный раствор гипохлорита натрия и гидроксида натрия для реакции, а затем по каплям добавьте соляную кислоту, чтобы отрегулировать pH и получить ее гидрохлорид.
Шаг пятый
Подготовка :
Наконец, растворите его гидрохлорид в гидроксиде натрия для реакции получения габапентина.


Фармакологическое действиегабапентин порошокзаключается в предотвращении судорог, вызванных химическими веществами (такими как пикротоксин, бикукуллин, стрихнин и т. д.) и не-химическими раздражителями (такими как источник звука, электрический шок и т. д.); он оказывает ингибирующее действие на парциальные судороги и последующие генерализованные тонико-клонические судороги. Дополнительные методы лечения парциальных припадков, которые невозможно удовлетворительно контролировать или переносить обычными противосудорожными препаратами отдельно или в комбинации, а также генерализованными припадками, вторичными по отношению к парциальным припадкам. Его метод синтеза был следующим: 1,-циклогексан-7, монометиловая кислота (I) реагировала с этилхлорформиатом, растворенным в ацетоне, содержащим триэтиламин и растворенный в воде азид натрия, и продукт (II) кипятили с обратным холодильником в 20% соляной кислоте в течение 3 часов до габапентина.
Следует отметить, что это препарат для лечения невралгии, а не анальгетик. Если у пациента невралгия, он может принять для лечения этот препарат. Например, с помощью этого препарата можно купировать невралгию тройничного нерва и невралгию после инфекции опоясывающего герпеса. Препараты этого типа могут подавлять аномальную разрядку нерва и хорошо помогают облегчить невралгию. При его использовании мы должны следовать советам врача, начинать с небольшого количества, постепенно увеличивать количество и обращать внимание на побочные реакции на лекарства, такие как возможные аллергические реакции, головокружение, физическая усталость и т. д. Помимо лечения невралгии, этот препарат также является новым типом противоэпилептического препарата. Он также играет роль в некоторых судорогах.

Порошок габапентина благодаря своей превосходной растворимости в органических растворителях, таких как этанол или метанол, находит множество применений в различных областях. Вот обзор одного потенциального применения в фармацевтической промышленности:
Применение в фармацевтических рецептурах
Габапентин, также известный как гидрохлорид, – хорошо-известный препарат, используемый в основном для лечения судорог и некоторых типов боли, особенно нейропатической боли, связанной с такими состояниями, как диабетическая нейропатия или постгерпетическая невралгия. Его хорошая растворимость в органических растворителях, таких как этанол или метанол, позволяет создавать стабильные и эффективные фармацевтические продукты.
1. Пероральные лекарственные формы
Одним из основных применений его растворимости в этаноле или метаноле является приготовление пероральных лекарственных форм. К ним относятся таблетки, капсулы и растворы для перорального применения. Использование этих растворителей облегчает:
Равномерная дисперсия: Растворение в этаноле или метаноле обеспечивает равномерную дисперсию активного ингредиента в матрице препарата, что приводит к последовательному и предсказуемому высвобождению лекарственного средства.
Повышенная биодоступность: Правильная солюбилизация и диспергирование могут улучшить скорость растворения, потенциально повышая его биодоступность и терапевтический эффект.
Стабильность: Органические растворители могут помочь стабилизировать его во время приготовления, сводя к минимуму разложение и обеспечивая срок годности продукта.
2. Препараты на основе-растворов
Другое применение включает приготовление растворов, содержащих габапентин-, таких как пероральные суспензии или внутривенные (ВВ) инфузии. Растворяя его в этаноле или метаноле с последующим разбавлением подходящим носителем (например, водой, раствором глюкозы), можно приготовить фармацевтические растворы, обеспечивающие гибкость в дозировании и введении.
Гибкое дозирование: Растворы обеспечивают более точное и гибкое дозирование, что особенно важно при лечении пациентов с различной степенью тяжести симптомов или пациентов, требующих быстрого титрования.
Соблюдение требований пациента: Пероральные суспензии могут быть более приятными на вкус и их легче применять пациентам, которым трудно глотать таблетки или капсулы.
Неотложная помощь: внутривенные инфузии обеспечивают быстрый путь введения в экстренных ситуациях или когда пероральное введение невозможно.
3. Исследования и разработки
Его растворимость в органических растворителях также важна для исследований и разработок. Это позволяет ученым изучать физико-химические свойства препарата, разрабатывать новые рецептуры, оценивать стабильность и эффективность различных лекарственных форм.
Оптимизация рецептуры: Исследователи могут экспериментировать с различными растворителями, наполнителями и методами обработки, чтобы оптимизировать рецептуру для достижения максимальной стабильности, биодоступности и соблюдения пациентами режима лечения.
Доклинические и клинические испытания: Понимание его растворимости облегчает планирование доклинических и клинических исследований, обеспечивая точные и надежные результаты.
В заключение отметим, что его хорошая растворимость в органических растворителях, таких как этанол или метанол, позволяет разрабатывать эффективные и стабильные фармацевтические продукты, отвечающие разнообразным потребностям пациентов. Это свойство растворимости имеет важное значение для обеспечения стабильного качества, биодоступности и терапевтической эффективности лекарственного средства.
Связывание порошка габапентина с 2 субъединицей δ-1 запускает кристаллизацию гидроксиапатита.
Габапентин, как широко используемый противоэпилептический препарат, широко применяется в клинической практике для лечения парциальных эпилептических припадков и нейропатической боли. Его распространенные лекарственные формы включают капсулы, таблетки и т. д., а такжеГабапентин порошокЭто его порошковая форма, которая играет важную роль в исследованиях лекарств и в некоторых особых ситуациях с лекарствами. Субъединица 2 δ -1 является важной вспомогательной субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов, играющей решающую роль в передаче сигналов и различных физиологических процессах в нервной системе. Гидроксиапатит — основной неорганический компонент костей и зубов человека, процесс его кристаллизации строго регулируется физиологией.
Связывание с 2 δ-1 субъединицей

Структура и функции субъединицы 2 δ -1
Субъединица 2 δ -1 представляет собой трансмембранный белок, состоящий из двух частей, 2 и δ, соединенных дисульфидными связями. Он широко распределяется на мембранах нейрональных клеток нервной системы, особенно центральной нервной системы и периферической нервной системы. Основная функция субъединицы 2 δ -1 заключается в регуляции активности и экспрессии потенциалзависимых кальциевых каналов. Он может способствовать транспорту кальциевых каналов к клеточной мембране, увеличивать количество кальциевых каналов на клеточной мембране, тем самым влияя на возбудимость нейронов и высвобождение нейромедиаторов. Кроме того, субъединица 2 δ-1 также участвует в таких процессах, как развитие нейронов и синаптическая пластичность, и имеет решающее значение для поддержания нормальной функции нервной системы.
Механизм связывания с 2 субъединицей δ -1
Структура габапентина аналогична нейромедиатору гамма-аминомасляной кислоте (ГАМК), но он не действует напрямую на ГАМК-рецепторы. Исследования показали, что габапентин может специфически связываться с субъединицей 2 δ -1. Это связывание имеет высокое сродство и селективность, главным образом достигаемое за счет взаимодействия между специфическими функциональными группами в молекулах габапентина и сайтами связывания на субъединице 2 δ -1. После комбинирования габапентин может регулировать регуляторное влияние 2 δ-1 субъединицы на потенциалзависимые кальциевые каналы, тем самым влияя на приток ионов кальция и электрическую активность нейронов. Например, когда габапентин связывается с субъединицей 2 δ-1, он может ингибировать чрезмерную активацию кальциевых каналов, уменьшать аномальное высвобождение нейротрансмиттеров и, таким образом, оказывать противоэпилептическое и обезболивающее действие.

Потенциальный механизм запуска кристаллизации гидроксиапатита после комбинации
Изменения внутриклеточной концентрации ионов кальция
Регуляторный эффект субъединицы 2 δ -1 на потенциалзависимые кальциевые каналы напрямую влияет на внутриклеточную концентрацию ионов кальция. Когда порошок габапентина связывается с субъединицей 2 δ-1, он изменяет функцию кальциевых каналов, что может привести к колебаниям внутриклеточной концентрации ионов кальция. С одной стороны, ингибирование активности кальциевых каналов может уменьшить приток внеклеточных ионов кальция, а также может повлиять на высвобождение внутриклеточных запасов кальция; С другой стороны, в некоторых случаях это связывание может запускать регуляцию внутриклеточного пути передачи сигналов кальция по принципу обратной связи, что приводит к аномальному увеличению концентрации ионов кальция. Ионы кальция являются одними из ключевых ионов для образования кристаллов гидроксиапатита, а изменения внутриклеточной концентрации ионов кальция могут обеспечить необходимую ионную среду для кристаллизации гидроксиапатита.
Нарушение фосфатного обмена
По химическому составу гидроксиапатит представляет собой фосфат кальция, и процесс его кристаллизации не только зависит от ионов кальция, но также тесно связан с концентрацией и метаболизмом фосфата. После связывания с субъединицей 2 δ -1 габапентин может влиять на метаболизм фосфатов, воздействуя на внутриклеточные сигнальные пути. Например, это может влиять на экспрессию и функцию переносчиков фосфата, приводя к аномальному поглощению или выведению внутриклеточного фосфата, что приводит к изменениям внутриклеточной концентрации фосфата. Когда концентрация ионов кальция и фосфата в клетках одновременно достигает определенного уровня, это создает материальную основу для образования кристаллов гидроксиапатита.
Изменения внеклеточного матрикса и микроокружения
Субъединица 2 δ-1 не только присутствует на мембранах нейрональных клеток, но также экспрессируется в некоторых ненейрональных клетках, таких как костные клетки и эпителиальные клетки почечных канальцев. Связывание порошка габапентина с субъединицей 2 δ-1 этих клеток может влиять на состав и структуру внеклеточного матрикса. Такие компоненты, как коллаген и протеогликаны во внеклеточном матриксе, оказывают существенное влияние на зарождение и рост кристаллов гидроксиапатита. Эффект связывания может изменять физико-химические свойства внеклеточного матрикса, создавая благоприятную микросреду для образования кристаллов гидроксиапатита. Кроме того, комбинация может также влиять на секреторную функцию клеток, регулировать высвобождение некоторых факторов роста и цитокинов, связанных с кристаллизацией, а также способствовать образованию кристаллов гидроксиапатита.
Влияние на различные системы органов
Скелетная система
В скелетной системе субъединица 2 δ-1 на поверхности костных клеток может мешать нормальным процессам метаболизма костей при связывании с порошком габапентина. С одной стороны, как уже говорилось ранее, это может спровоцировать аномальную кристаллизацию гидроксиапатита в костной ткани, влияя на микроструктуру и механические свойства кости. Аномальная кристаллизация может повысить хрупкость костей и увеличить риск переломов. С другой стороны, связывание может влиять на активность и функцию костных клеток, нарушая баланс между костеобразованием и резорбцией. Например, он может подавлять дифференцировку и развитие остеобластов, снижать синтез и отложение костного матрикса; В то же время он может способствовать активности остеокластов, ускорять резорбцию кости и приводить к возникновению и развитию заболеваний костей, таких как остеопороз.


Почечная система
Почки являются важным органом, регулирующим обмен кальция и фосфора в организме, а эпителиальные клетки почечных канальцев также экспрессируют субъединицу 2 δ -1. Порошок габапентина может влиять на почечную реабсорбцию и выведение кальция и фосфора путем связывания с субъединицей 2 δ -1 эпителиальных клеток почечных канальцев. Связывающий эффект может приводить к нарушению реабсорбции кальция и фосфора почечными канальцами, вызывая выведение большого количества кальция и фосфора с мочой и повышая концентрацию кальция и фосфора в моче. Когда концентрация кальция и фосфора в моче превышает насыщение, в собирательных трубочках почек, почечных лоханках и других областях легко образуются кристаллы гидроксиапатита, которые затем могут перерасти в камни в почках. Образование камней в почках не только вызывает такие симптомы, как боль в пояснице и гематурия, но в тяжелых случаях может также влиять на функцию почек, приводя к серьезным осложнениям, таким как гидронефроз и почечная недостаточность.
Другие системы
Помимо скелетной и почечной систем, связывание порошка габапентина с субъединицей 2 δ -1, запускающей кристаллизацию гидроксиапатита, может также оказывать определенное влияние на другие системы. Например, в сердечно-сосудистой системе субъединица 2 δ-1 также может существовать на гладкомышечных клетках сосудов, и ее связывающий эффект может влиять на метаболизм ионов кальция и сократительную функцию гладкомышечных клеток сосудов, приводя к изменениям сосудистого напряжения и влияя на регуляцию артериального давления. Кроме того, в эндокринной системе он может нарушать секрецию и регуляцию гормонов, влияя на системный механизм регуляции метаболизма кальция и фосфора.

горячая этикетка : габапентин порошок касс 60142-96-3, поставщики, производители, завод, опт, купить, цена, оптом, продажа








