Компания Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков таблеток гидрохлорида метформина в Китае. Добро пожаловать на оптовую продажу высококачественных таблеток гидрохлорида метформина, которые продаются на нашем заводе. Доступен хороший сервис и разумные цены.
Таблетки метформина гидрохлорида(Таблетки метформина гидрохлорида), также известные как Метформин, Медекан, Гехуажи и др., представляют собой пероральный гипогликемический препарат, относящийся к бигуанидам. Это препарат-первой линии лечения диабета 2 типа, одобренный FDA. Это препарат для лечения диабета 2 типа с неудовлетворительным контролем диеты, особенно у пациентов с ожирением. Его можно использовать отдельно или в сочетании с другими гипогликемическими препаратами, такими как производные сульфонилмочевины и инсулин. Ее можно постепенно увеличивать до максимальной суточной дозы в 2 грамма (8 таблеток) в зависимости от контроля уровня глюкозы в крови, а таблетки с пролонгированным-высвобождением могут уменьшить раздражение желудочно-кишечного тракта и стабилизировать концентрацию лекарства в крови.
Наши продукты
Порошок метформина гидрохлорида
Таблетки метформина гидрохлорида
Дополнительная информация о химическом составе:
|
|
|
Метформина гидрохлорид COA
Основная технология таблеток метформина гидрохлорида: гидрофильная гелевая каркасная система.
Таблетки метформина гидрохлорида — препарат-первой линии для лечения диабета 2 типа. Его обычный препарат имеет ограничения, такие как многократное ежедневное введение, высокая частота побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (около 30%) и т. д. Каркасная система гидрофильного геля контролирует высвобождение лекарства через физический барьер, достигая 1-2 дозы в день и значительно улучшая соблюдение пациентами режима лечения. Эта технология занимает более 65% мирового рынка лекарственных форм метформина с пролонгированным высвобождением и стала основным технологическим решением.
Техническая информация и характеристики препарата
Фармакологические эффекты и клинический статус метформина гидрохлорида
Таблетки метформина гидрохлорида(метформина гидрохлорид), как представитель пероральных гипогликемических средств бигуанидов, стал препаратом первой-линии для лечения диабета 2 типа (СД2) во всем мире с момента его первого клинического применения в 1957 году. Его основной механизм действия включает:
Ингибирование продукции глюкозы печенью
Ингибируя комплекс I митохондриальной дыхательной цепи, уменьшая глюконеогенез в печени и распад гликогена, а также снижая базальный уровень глюкозы в крови.
Повышение эффективности использования периферийных устройств
увеличить поглощение и использование глюкозы мышцами, жиром и другими тканями, а также улучшить чувствительность к инсулину.
Замедление кишечного всасывания
Торможение всасывания глюкозы клетками стенки кишечника и уменьшение постпрандиальных колебаний уровня глюкозы в крови.
Клинические исследования показали, что метформин может снижать гликированный гемоглобин (HbA1c) на 1–2% без увеличения веса и даже может снижать вес, одновременно снижая риск сердечно-сосудистых событий. Его безопасность превосходит другие препараты бигуанидов (например, фенформин), а частота лактоацидоза значительно снижается.
Ограничения обычных препаратов
Традиционные таблетки Метформина имеют следующие проблемы:
Короткий период полураспада-
Период полувыведения-из плазмы составляет около 4–6 часов, что требует 2–3 доз в день и плохого соблюдения пациентами режима лечения.
Желудочно-кишечные реакции
При приеме натощак лекарства быстро высвобождаются в желудке, что может вызвать побочные эффекты, такие как тошнота, рвота и диарея, частота встречаемости которых составляет до 20–30%.
Колебания концентрации препарата в крови
Многократное введение может вызвать колебания пиков и спадов концентрации препарата в крови, что может увеличить риск гипогликемии (хотя метформин имеет низкий риск гипогликемии при использовании отдельно, следует соблюдать осторожность при его сочетании с другими лекарствами).
Для решения вышеуказанных проблем в исторический момент возникла технология подготовки-пролонгированного высвобождения. Каркасная система с гидрофильным гелем стала основной технологией производства таблеток метформина с замедленным-высвобождением из-за простоты процесса приготовления, низкой стоимости, стабильного высвобождения лекарственного средства и других преимуществ.
Технический принцип гидрофильной гелевой каркасной системы
Ядром гидрофильной гелевой каркасной системы является гидрофильный полимер, который гидратируется после контакта с водой, образуя толстый слой геля, и контролирует высвобождение лекарственного средства посредством механизмов диффузии и растворения. Общие материалы каркаса включают:
Гидроксипропилметилцеллюлоза (ГПМЦ): наиболее часто используемый материал, степень его вязкости (например, К4М, К15М, К100М) влияет на скорость высвобождения лекарственного средства. ГПМЦ с высокой вязкостью образует более плотный слой геля и медленнее высвобождает лекарственные препараты.
Полиэтиленоксид (ПЭО): высокомолекулярный ПЭО с широким диапазоном молекулярной массы (от 100 000 до 7 миллионов) подходит для составов длительного-действия.
Альгинат натрия: природный полисахарид с хорошей биосовместимостью, часто-сшитый ионами кальция для повышения прочности геля.
Карбомер: сшитый-акриловый полимер, который после поглощения воды образует гель высокой вязкости, подходящий для низких-доз лекарств.
Механизм высвобождения лекарства
Процесс высвобождения лекарственного средства из таблеток с гидрофильной гелевой матрицей можно разделить на три этапа: Стадия гидратации: после контакта таблетки с желудочно-кишечной жидкостью поверхность скелетного материала поглощает воду с образованием гелевого слоя.
Стадия диффузии: лекарственное средство диффундирует через слой геля во внешнюю среду, а скорость высвобождения лекарства зависит от толщины слоя геля и коэффициента диффузии лекарства в геле. Стадия растворения: при непрерывной гидратации слоя геля материал скелета постепенно растворяется, а лекарственное средство диффундирует и высвобождается через поры. На скорость растворения влияют свойства материала, значение pH и ферменты.
На скорость высвобождения препарата влияют следующие факторы:
Свойства каркасных материалов включают вязкость, молекулярную массу и степень замещения (например, соотношение гидроксипропильных и метоксигрупп в ГПМЦ). Свойства лекарств: растворимость, размер частиц, взаимодействие с каркасными материалами. Факторы назначения: дозировка каркасных материалов, тип вспомогательных веществ (таких как порообразователи, электролиты).
Факторы процесса: метод грануляции, давление таблетки, твердость таблетки.
Модель двойного контроля механизма высвобождения лекарственного средства
Стадия контроля диффузии (0-4ч): препарат диффундирует через поры слоя геля, что соответствует уравнению Хигучи: Q=√ (D ε/τ) √ (2A - ε) √ (t)
Типичные параметры: коэффициент диффузии D=1.2 × 10 ⁻⁶ см²/с, пористость ε=0.35
Стадия контроля растворения (4-12 часов): Скорость растворения поверхности скелета связана с деградацией полимера, следуя кинетике нулевого порядка, с константой скорости растворения k=0.08 мг/см²·ч (в буферном растворе pH 6,8).
Двухступенчатый контроль точки поворота: регулируя соотношение ГПМЦ и порообразователей (таких как лактоза) (обычно 3:1-5:1), достигается плавный переход от диффузии к растворению.
Ключевые технологии гидрофильных гелевых таблеток метформина гидрохлорида с пролонгированным-высвобождением
Стратегия оптимизации рецептов
Матрица выбора материала каркаса
| Свойства препарата | Рекомендуемые материалы | Характеристики кривой высвобождения лекарственного средства |
| High solubility (>100 мг/мл) | ГПМЦ К100М+Карбопол | Непрерывное высвобождение в течение 12 часов, соотношение пика и минимума<2 |
| Средняя растворимость (10-100 мг/мл) | ГПМЦ К4М+поливинилпирролидон | 8-часовое эффективное высвобождение, эффект взрывного высвобождения<15% |
| Низкая растворимость (<10mg/mL) | Альгинат натрия+карбонат кальция | Требуется использование поверхностно-активных веществ (например, SLS 2%). |
Функциональное соотношение вспомогательных материалов
Гель-усилитель
При содержании Na КМЦ 5% прочность геля увеличивается на 60%.
Плавающий агент
Когда соотношение ГПМЦ К4М к акриловой смоле IV составляет 2:1, время удержания на плаву достигает 8 часов.
Смазка
Если количество стеарата магния превышает 0,8%, слой геля разрушится.
процесс подготовки
(1) Метод влажной грануляции и прессования
Это наиболее часто используемый метод подготовки, состоящий из следующих этапов:
Смешивание: Просеять и смешать метформин, каркасный материал, порообразователь и т. д.
Грануляция: добавьте смачивающий агент (например, 60–95% этанол), чтобы получился мягкий материал, просейте и гранулируйте.
Сушка: Влажные частицы сушат при температуре 40-60 градусов до тех пор, пока содержание влаги не станет меньше или равно 3%.
Цельные гранулы: Сухие гранулы просеивают и смешивают со смазкой.
Прессование таблеток: контролируйте твердость таблетки (обычно 50–100 Н), чтобы обеспечить стабильность высвобождения лекарственного средства.
(2) Метод прямого сжатия
Подходит для лекарственных средств или вспомогательных веществ, чувствительных к сырости и теплу и обладающих хорошей текучестью. Выбирайте каркасные материалы, которые можно напрямую прессовать в таблетки (например, предварительно желатинизированный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза), и контролируйте распределение частиц по размерам.
(3) Управление параметрами процесса
Конечная точка грануляции: гранулометрический состав влажных частиц влияет на качество прессования таблетки и скорость высвобождения лекарственного средства. Крупные гранулы могут привести к медленному растворению таблеток, тогда как мелкие гранулы могут легко образовывать мелкий порошок, что влияет на однородность содержимого.
Температура и время сушки. Высокая температура или длительная сушка могут вызвать деградацию материала скелета или разложение лекарственного средства, поэтому необходимо оптимизировать условия сушки.
Давление прессования таблетки: слишком высокое давление может привести к уплотнению слоя геля и замедлению высвобождения препарата; Если давление слишком низкое, твердость таблетки будет недостаточной, и она легко сломается.
Контроль качества и оценка
Растворение — это основной показатель оценки качества таблеток-с пролонгированным высвобождением. Обычно используют лопастной или корзиночный метод с использованием в качестве среды 0,1 моль/л раствора соляной кислоты или фосфатного буферного раствора (рН 6,8) и скорости вращения 50-100 об/мин. Кривая растворения должна отвечать следующим требованиям:
Доза высвобождения за 1 час: меньше или равна 30% (во избежание эффектов внезапного высвобождения).
Доза высвобождения за 4–8 часов: 50–80 % (непрерывное высвобождение).
Доза высвобождения за 12–24 часа: больше или равна 80% (полное высвобождение).
Проверьте эффект пролонгированного-высвобождения, сравнив кривые концентрации препарата в крови от времени для таблеток с пролонгированным-высвобождением и обычных таблеток. В идеале таблетки с пролонгированным-высвобождением должны иметь более низкую Cmax (пиковую концентрацию), более высокое Tmax (время пика) и более плавную AUC (площадь под кривой).
Ускоренное испытание (40 градусов, относительная влажность 75 %) и долгосрочное- испытание (25 градусов, относительная влажность 60 %) показали, что таблетки с гидрофильной гелевой матрицей могут изменить скорость высвобождения лекарственного средства из-за старения материалов матрицы во время хранения. Поэтому необходимо выбрать стабильный каркасный материал и оптимизировать рецептуру.
Часто задаваемые вопросы
В чем разница между метформином и метформином гидрохлоридом?
+
-
Метформин против метформина гидрохлорида: сходства и различия
Многие люди задаются вопросом о разнице между метформином и метформина гидрохлоридом, и это действительно сбивает с толку, но ответ заключается в том, что метформин, метформин гидрохлорид и метформин гидрохлорид — это одно и то же лекарство. Гидрохлорид — это солевая форма метформина и многих других лекарств, представленных на рынке.
Для чего применяется метформин СР 500 мг?
+
-
Таблетка Метформина SR 500 используется для лечения диабета 2 типа. Он содержит метформин, который уменьшает количество глюкозы, всасываемой из пищи, и количество глюкозы, вырабатываемой печенью. Он также увеличивает реакцию организма на инсулин — природное вещество, которое контролирует количество глюкозы в крови.
Кому не следует принимать метформина гидрохлорид?
+
-
у вас когда-либо была аллергическая реакция на метформин или другое лекарство. имеют неконтролируемый диабет. есть проблемы с печенью или почками. у вас тяжелая инфекция.
горячая этикетка : таблетки метформина гидрохлорида, поставщики, производители, завод, оптовая торговля, купить, цена, оптом, продажа