Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков таблеток меропенема в Китае. Добро пожаловать на оптовую продажу высококачественных таблеток меропенема на нашем заводе. Доступен хороший сервис и разумные цены.
Меропенем Таблеткиковалентно связываться с пенициллинсвязывающими белками (PBP), чтобы ингибировать перекрестное-сшивание пептидогликана клеточной стенки бактерий; Боковые цепи пирролидинсульфида могут повысить стабильность почечной дегидропептидазы -I (DHP-I) без необходимости использования комбинированных ингибиторов ферментов, таких как циластатин; 1-Гидроксиэтил придает стабильность различным лактамам -, включая ферменты AmpC. Следовательно, он может оказывать бактерицидное действие посредством двойного механизма: связываясь с PBP (особенно PBP2), блокируя сшивку цепей пептидогликана, что приводит к дефектам бактериальной клеточной стенки; Его молекулярная полярность низкая, что позволяет легко проникать в порины внешней мембраны грамотрицательных бактерий (такие как OmpF/OmpC) и достигать высоких концентраций в организме бактерии.
Наши продукты
Дополнительная информация о химическом составе:
|
|
|
Сертификат подлинности Меропенема
побочная реакция
Меропенем(Меропенем Таблетки), как антибиотик карбапенем четвертого поколения, является основным препаратом для клинического лечения тяжелых грамотрицательных бактериальных инфекций посредством инъекций порошка. Хотя его нефротоксичность и токсичность для ЦНС значительно снижены по сравнению с имипенемом, побочные реакции все же требуют систематического изучения.
Спектр побочных реакций и частота встречаемости
- Распространенные побочные реакции (частота встречаемости более или равна 1%)
Тошнота/рвота: Частота заболеваемости составляет около 3,6–4,8%, что связано с тем, что препарат непосредственно стимулирует слизистую оболочку желудка и рвотный рефлекс, опосредованный центральной нервной системой (ЦНС).
Диарея: Частота заболеваемости составляет 2,1–4,5%, включая функциональную диарею (1,8%) и диарею, связанную с приемом антибиотиков (ААД, 0,3–0,7%), последняя из которых может быть вызвана чрезмерным ростом Clostridium difficile.
Запоры: частота встречаемости составляет около 1,2%, что может быть связано с повышенным всасыванием воды, вызванным дисбиозом микробиоты кишечника.
Неврологические симптомы
Головная боль: Частота заболеваемости составляет 2,3% -3,1%, что может быть связано с увеличением синтеза простагландинов после прохождения гематоэнцефалического барьера.
Эпилепсия: общий уровень заболеваемости составляет 0,5%, но риск значительно увеличивается в определенных группах населения.
Пациенты с инфекцией ЦНС (например, менингитом): уровень заболеваемости увеличивается до 2,1% -3,4%;
Пациенты с почечной недостаточностью (CrCL<30mL/min) have a 2.3-fold increased risk;
У пациентов, применяющих вальпроевую кислоту в комбинации, риск развития эпилепсии увеличивается в 5–8 раз (за счет снижения концентрации вальпроевой кислоты в крови меропенемом).
Сыпь: Частота заболеваемости составляет 1,5–2,7%, в основном пятнисто-папулезная, которая может исчезнуть сама по себе после прекращения приема лекарств.
Зуд: Частота заболеваемости составляет 0,9–1,2%, что может быть связано с выбросом гистамина.
Гематологические отклонения
Анемия: уровень заболеваемости 0,7% -1,1%, проявляется снижением уровня гемоглобина более или равным 2 г/дл, что может быть связано с лекарственным иммунным гемолизом или подавлением костного мозга.
Тромбоцитопения: частота встречаемости 0,3%-0,5%, преимущественно легкая (PLT<100 × 10 ⁹/L), can be recovered after discontinuation of medication.
- Серьезные побочные реакции (частота заболеваемости<0.1%)
1.Аллергическая реакция
Аллергический шок. Частота заболеваемости составляет около 0,05%, чаще всего возникает в течение 30 минут после введения и проявляется гипотензией, затруднением дыхания и потерей сознания.
DRESS-синдром (реакция на лекарство с эозинофилией и системными симптомами): частота<0.01%, but mortality rate as high as 10%, characterized by fever, rash, lymphadenopathy, and multiple organ involvement.
2. Тяжелая кожная реакция.
Синдром Стивенса Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) имеют частоту заболеваемости примерно 0,01–0,03% и уровень смертности 30%, что требует немедленного прекращения приема лекарств и поддерживающего лечения.
3. Гепатотоксичность
Холестазная желтуха: заболеваемость<0.1%, manifested as elevated ALT/AST (>в 3 раза выше ВГН), что сопровождается повышением уровня щелочной фосфатазы (ЩФ), которое часто обратимо после прекращения приема лекарств.
4. Гематологическое подавление
Neutropenia: incidence rate of 0.05% -0.1%, more common in patients with long-term medication (>14 дней) или сопутствующая химиотерапия.
Механизм побочных реакций
Молекулярный механизм эпилептических припадков
Ингибирование рецепторов гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК):Меропенем Таблеткиможет проникать через гематоэнцефалический барьер и конкурентно связываться с сайтами связывания рецепторов ГАМК, снижая эффективность тормозного нейромедиатора ГАМК и приводя к перевозбуждению нейронов.
Повышенное высвобождение глутамата. За счет ингибирования переносчика глутамата EAAT2 в астроцитах поглощение глутамата в синаптической щели снижается, что еще больше усиливает эксайтотоксичность.
Снижение скорости почечного клиренса. При возникновении нарушения функции почек концентрация меропенема в спинномозговой жидкости увеличивается (AUC ₀ - ∞ увеличивается в 2,3 раза), что значительно увеличивает риск развития эпилепсии.
Микробный механизм антибиотикоассоциированной диареи
Колонизация Clostridium difficile: Меропенем может подавлять нормальную микробиоту кишечника (например, Bifidobacterium и Lactobacillus), что приводит к чрезмерному росту Clostridium difficile. Токсины А/В, продуцируемые меропенемом, разрушают барьер слизистой оболочки кишечника, вызывая псевдомембранозный колит.
Жирные кислоты с пониженным содержанием короткоцепочечных кислот (КЦЖК): КЦЖК, такие как масляная кислота, вырабатываемые в результате нормального микробного метаболизма, оказывают противовоспалительное и поддерживающее действие на целостность слизистой оболочки кишечника, а их снижение может усугубить воспаление кишечника.
Иммунный механизм аллергических реакций
IgE-опосредованная реакция гиперчувствительности I типа: лекарства действуют как гаптены и связываются с белками-носителями, индуцируя выработку специфического IgE. При дальнейшем контакте он запускает дегрануляцию тучных клеток и высвобождает такие медиаторы, как гистамин.
Реакция гиперчувствительности IV типа, опосредованная Т-клетками. Активация Т-клеток, специфичная для препарата, высвобождает цитокины (такие как IFN -, TNF -), что приводит к реакции гиперчувствительности замедленного типа или DRESS-синдрому в коже.
Факторы риска и группы-высокого риска
Факторы, связанные с пациентом
Почечная недостаточность: при КрКЛ<50mL/min, the half-life of Меропенем Таблеткипродлевается (от 1 часа до 4-6 часов), увеличивается концентрация спинномозговой жидкости и увеличивается риск развития эпилепсии.
Анамнез ЦНС: у пациентов с черепно-мозговой травмой, опухолями головного мозга или эпилепсией в анамнезе порог развития эпилепсии снижен, а заболеваемость в 3–5 раз выше, чем в общей популяции.
Аллергическая конституция. У лиц с аллергией на пенициллин или цефалоспорины в анамнезе риск возникновения аллергических реакций увеличивается в 2–4 раза.
Elderly patients (>65 лет): снижается функция печени и почек, снижается скорость клиренса препарата, частота побочных реакций в 1,5 раза выше, чем у более молодых пациентов.
Факторы, связанные с наркотиками
Дозировка и продолжительность лечения. При дозе более 2 г/сут риск развития эпилепсии увеличивается в 1,8 раза; При курсе лечения, превышающем 14 дней, частота печеночной токсичности увеличивается с 0,3% до 1,2%.
Способ применения: быстрая внутривенная инфузия (<5 minutes) can cause a sudden increase in blood drug concentration, and the risk of epilepsy is 2.3 times higher than intravenous infusion (30 minutes).
Комбинированная терапия. При применении в сочетании с вальпроевой кислотой AUC вальпроевой кислоты снижается на 50% -70%, а риск развития эпилептических припадков увеличивается в 5-8 раз; Совместное применение с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений в 1,5 раза.
Стратегия управления побочными реакциями
Профилактические меры
Корректировка дозы: CrCL 26–50 мл/мин: 1 г каждые 12 часов; CrCL 10–25 мл/мин: 0,5 г каждые 12 часов; КрКЛ<10mL/min：0.5g q24h.
Оптимизация метода введения:Увеличение времени внутривенной инфузии до более чем 30 минут снижает пиковую концентрацию препарата в крови (Cmax); Избегайте одновременного применения с вальпроевой кислотой. При необходимости совместного применения следует контролировать концентрацию вальпроевой кислоты в крови (целевое значение 50–100 мкг/мл).
Скрининг населения высокого риска:Прежде чем принимать лекарства, поинтересуйтесь анамнезом ЦНС, аллергией и функцией почек; Контролируйте уровни АЛТ/АСТ и билирубина у пожилых пациентов или пациентов с дисфункцией печени.
Мониторинг и раннее выявление
Неврологический мониторинг: Ежедневная оценка состояния сознания, мышечного тонуса и предупредительных судорог (таких как онемение губ и нарушения зрения) во время приема препарата;
Мониторинг изменений электроэнцефалограммы (ЭЭГ) у пациентов с почечной недостаточностью.
Желудочно-кишечный мониторинг:Регистрируйте частоту и характеристики стула ежедневно в течение первых 3 дней после приема лекарства и будьте осторожны с образованием кровавого стула или псевдомембран;
Контролируйте наличие скрытой крови в кале при одновременном применении НПВП.
Мониторинг кожи:Ежедневно проверяйте кожу после приема лекарства, уделяя особое внимание туловищу и согнутым конечностям;
При появлении покраснения или волдырей немедленно прекратить прием препарата и взять ткань поражения кожи на патологоанатомическое исследование.
Меры лечения
Судороги: Немедленно прекратите прием препарата и не допускайте обструкции дыхательных путей; Внутривенное введение диазепама 5–10 мг с последующей ударной дозой фенитоина натрия 15–20 мг/кг; У пациентов с почечной недостаточностью приоритет следует отдавать леветирацетаму (без коррекции дозы).
Антибиотико-ассоциированная диарея:Легкие симптомы: пероральные пробиотики (такие как Saccharomyces boulardii) и порошок монтмориллонита; Тяжелая форма: принимайте перорально ванкомицин по 125 мг каждые 6 часов или метронидазол по 500 мг каждые 8 часов в течение 10–14 дней.
Аллергические реакции:Легкая степень: прекратите прием лекарств и принимайте пероральные антигистаминные препараты (например, цетиризин 10 мг/день); Тяжелая: немедленно прекратить прием препарата, подкожно ввести адреналин 0,3–0,5 мг с последующим введением кортикостероидов (например, метилпреднизолона 40–80 мг внутривенно).
Гепатотоксичность:Прекратить прием препарата, контролировать функцию свертывания крови и уровень билирубина; Тяжелый холестаз: пероральный прием урсодезоксихолевой кислоты по 250 мг три раза в день в течение 3–6 месяцев.
Управление особыми группами населения
Беременность и период лактации
Pregnancy period: FDA classification B, but animal experiments have shown that high doses (>1000 мг/кг) может вызвать эмбриотоксичность. С осторожностью применять на средних и поздних стадиях беременности.
Период грудного вскармливания. Лекарство может проникать в грудное молоко (в концентрации примерно в 0,5 раза превышающей концентрацию в материнской крови), поэтому на период лечения следует приостановить грудное вскармливание или выбрать искусственное вскармливание.
Дети
Корректировка дозы:
Возраст старше или равен 3 месяцам: 20 мг/кг каждые 8 часов (максимальная доза 1 г/раз);
<3 months old: 20mg/kg q12h (due to low renal maturity and prolonged half-life).
Мониторинг эпилепсии:
Непрерывный ЭЭГ-мониторинг в течение первых 72 часов после приема лекарств у детей с менингитом для предупреждения субклинических эпилептических припадков.
Почечная недостаточность
Пациенты, находящиеся на гемодиализе:
After dialysis, supplement with a dose of 250-500mg to maintain a blood drug concentration of>4 мкг/мл;
Непрерывная заместительная почечная терапия (ПЗПТ):
Отрегулируйте дозировку в соответствии с типом фильтра (например, для CVVHDF требуется . 1 г каждые 12 часов).
Часто задаваемые вопросы
Существует ли меропенем в таблетированной форме?
+
-
Меропенем используется для лечения различных инфекций, особенно вызванных бактериями,-резистентными к лекарствам. Применение Меропенема требует специализированных ресурсов и обученных медсестер.Меропенем доступен только в виде инъекционной формы.из-за его плохой химической стабильности и проницаемости через кишечник.
Меропенем вводится внутривенно или перорально?
+
-
Меропенем обычно назначаютвнутривенная инфузияпримерно в течение 15–30 минут (см. разделы 6.2, 6.3 и 6.6). Альтернативно дозы до 1 г можно вводить внутривенно болюсно в течение примерно 5 минут.
Является ли таб меропенем сильным антибиотиком?
+
-
Меропенем — сильный антибиотик?Меропенем — самый сильный антибиотик после ванкомицина.. Меропенем (Меррем, Меронем) – антибактериальный препарат семейства карбапенемов с широкой сферой применения. Доказано, что это окончательный курс лечения до того, как возбудитель будет идентифицирован.
горячая этикетка : меропенем таблетки, поставщики, производители, фабрика, оптом, купить, цена, оптом, продажа