Гонадорелина ацетат для инъекций(торговое название Норад) ®, Золадекс ®) Это основной препарат в области аналогов гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), который достигает терапевтических целей путем регуляции гипоталамо-гипофизарной оси гонад. Будучи искусственно синтезированным декапептидным гормоном, его химическая структура 5-оксопролил-L-гистинил-L-трансеринил-L-триптофанил-L- стирозил-глицинил-L-лейцил-L-аргинил-L-пролил-глицинамид, с молекулярной массой 1182,29 Да. Этот препарат был впервые одобрен для лечения рака простаты в 1986 году и в настоящее время стал стандартным средством лечения различных гормонозависимых заболеваний.





Дополнительная информация о химическом составе:
| Название продукта | Гонадорелина ацетат для инъекций | Пептид гонадорелина ацетат |
| Тип продукта | Инъекция | Пудра |
| Чистота продукта | Больше или равно 99% | Больше или равно 99% |
| Технические характеристики продукта | Настраиваемый | Настраиваемый |
| Пакет продукта | Настраиваемый | Настраиваемый |
Наша форма продукта



Гонадорелина ацетат COA
![]() |
||
Сертификат анализа |
||
|
Составное имя |
Гонадорелина ацетат | |
|
Номер КАС. |
34973-08-5 | |
|
Оценка |
Фармацевтический сорт | |
|
Количество |
Индивидуальные | |
|
Стандарт упаковки |
Индивидуальные | |
| Производитель | Шэньси BLOOM TECH Co., Ltd. | |
|
Лот №. |
20250109001 |
|
|
МФГ |
12 январяй 2025 |
|
|
Опыт |
8 январяй 2029 |
|
| СТАНДАРТ ИСПЫТАНИЯ | GB/T24768-2009 Промышленность. Стнндард | |
| Структура |
|
|
|
Элемент |
Корпоративный стандарт |
Результат анализа |
|
Появление |
Белый или почти белый порошок |
Соответствует |
|
Содержание воды |
Меньше или равно 4,5% |
0.30% |
| Потери при высыхании |
Меньше или равно 1,0% |
0.15% |
|
Тяжелые металлы |
Pb Меньше или равно 0,5 ppm |
N.D. |
|
Как Меньше или равно 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Меньше или равно 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Меньше или равно 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Чистота (ВЭЖХ) |
Больше или равно 99,0% |
99.5% |
|
Одиночная примесь |
<0.8% |
0.48% |
|
Остаток при зажигании |
<0.20% |
0.064% |
|
Общее количество микроорганизмов |
Меньше или равно 750 КОЕ/г |
80 |
|
кишечная палочка |
Меньше или равно 2MPN/г |
N.D. |
|
Сальмонелла |
N.D. | N.D. |
|
Этанол (от GC) |
Меньше или равно 5000 ppm |
400 страниц в минуту |
|
Хранилище |
Хранить в закрытом, темном и сухом месте при температуре -20 градусов. |
|
|
|
||

Гонадорелина ацетат для инъекций(химическое название: 5-Оксопропил-L-Гистоил-L-триптофан-L-Серинил-L-Тирозил -глицирил-L-лейцил-L-аргинил-L-пролинил-глутамид) — искусственно синтезированный аналог гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), широко используемый при лечении репродуктивных эндокринных заболеваний и злокачественных опухолей путем регуляции функции гипоталамо-гипофизарной оси гонад.
В качестве основного препарата для лечения рака простаты гонарелин ацетас ингибирует секрецию лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) гипофизом, снижая уровень тестостерона в сыворотке крови до уровня кастрации.<50 ng/dL), thereby blocking the stimulation of cancer cells by androgens. Clinical data shows that:
Монотерапия: 95% пациентов достигают уровня тестостерона через 2-4 недели после лечения, при этом медиана выживаемости без прогрессирования (ВБП) составляет 18,2 месяца.
Комбинированная терапия: при использовании в сочетании с антиандрогенными препаратами, такими как бикалутамид и флутамид, она может задержать прогрессирование заболевания до стадии кастрационной резистентности и увеличить 5-летнюю общую выживаемость (ОВ) на 20%.
Цикл приема лекарств: подкожная инъекция один раз в 28 дней, требуется долгосрочное поддерживающее средство, пока заболевание не прогрессирует или не возникнут непереносимые побочные реакции.
2. рак молочной железы (положительный рецептор гормона в пременопаузе)
Угнетая функцию яичников, снижая уровень эстрадиола в сыворотке крови (<20 pg/mL), and blocking the proliferative effect of estrogen on cancer cells. Indications include:
Спасительное средство после неудачной адъювантной терапии: в сочетании с ингибиторами ароматазы (такими как эксеместан) 5-летняя безрецидивная выживаемость (БВВ) достигла 91,1%, что на 3,8% выше, чем при монотерапии тамоксифеном.
Альтернатива подавлению функции яичников (СУФ): Подходит для пациенток, которые не хотят проходить овариэктомию или химиотерапию, приводящую к недостаточности яичников, требующую непрерывного лечения в течение 2-5 лет.
Комбинированная химиотерапия: в качестве неоадъювантного лечения раннего рака молочной железы она может уменьшить размер опухоли и повысить частоту операций по сохранению груди.
Эндометриоз: Путем снижения уровня эстрогена до уровня постменопаузы (<30 pg/mL), inhibiting the growth of ectopic endometrial tissue, and relieving symptoms such as dysmenorrhea and sexual pain. The European Society for Human Reproduction and Embryology (ESHRE) guidelines recommend first-line remedy for severe endometriosis, typically lasting for 6 months.
Миома матки: может уменьшить объем миомы на 35–50%, улучшить менструальный цикл и симптомы анемии. Во время лечения следует обращать внимание на возможные симптомы низкого уровня эстрогена (такие как приливы и сухость влагалища). Рекомендуется комбинировать добавки кальция и витамина D для предотвращения остеопороза.

Гонадорелина ацетат для инъекций, как синтетический аналог гонадотропин-высвобождающего гормона (ГнРГ), занимает центральное место в области репродуктивной медицины, точно регулируя гипоталамо-гипофизарную ось гонад. Научность метода применения, последовательности и пути действия напрямую влияет на эффективность и безопасность.
Классификация методов введения: множественная адаптация к клиническим потребностям.
Методы введения включают подкожную инъекцию, внутривенную инъекцию, внутримышечную инъекцию и инфузию с помощью пульс-помпы, каждый из которых имеет существенные различия в абсорбции препарата, времени начала действия и применимых сценариях.
Стандарт операции: выберите жировой слой на внешней стороне живота или бедра, зажмите кожу до образования морщин и вставьте иглу вертикально. После инъекции нажмите и удерживайте 3-5 минут, чтобы снизить риск кровотечения. Например, при использовании вспомогательных репродуктивных технологий пациентам необходимо получать подкожные инъекции по 0,1 мг в день в течение 10–14 дней, чтобы добиться снижения регуляции гипофиза.
Преимущества: благодаря биодоступности более 90 % и минимальным колебаниям концентрации препарата в крови он подходит для длительного-поддерживающего лечения. Введение 3,75 мг каждые 4 недели пациентам с эндометриозом может эффективно подавлять рост эктопического эндометрия.
Клинический случай: Данные репродуктивного центра в больнице третичного уровня показали, что у пациенток ЭКО, получивших подкожную инъекцию, наблюдалось увеличение количества полученных яйцеклеток на 1,2 по сравнению с группой, получавшей внутримышечную инъекцию (P<0.05), and the incidence of redness and swelling at the injection site was reduced to 8%.
Порядок действий: Развести препарат до 100 мл физиологического раствора и медленно капать в течение 20-30 минут во избежание побочных реакций, вызванных резким повышением концентрации препарата в крови. Например, при диагностике дисфункции гипофиза, если концентрация препарата в крови достигает своего пика в течение 3 минут после внутривенного введения 0,1 мг, уровни ЛГ/ФСГ могут быть немедленно выявлены.
Преимущества: быстрое начало действия (первоначальный период полувыведения-2–10 минут), подходит для оценки острого заболевания. Исследования показали, что уровень ЛГ в сыворотке может увеличиваться в 3-5 раз за 15 минут после внутривенной инъекции, что точно отражает резервную функцию гипофиза.
Табу: Запрещено пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, так как резкие гормональные колебания могут вызвать аритмию.
Стандарт операции: выберите большую ягодичную или дельтовидную мышцу плеча и глубоко введите препарат, чтобы уменьшить местную стимуляцию. Составы с пролонгированным-высвобождением (например, 3,6 мг/флакон) вводятся каждые 28 дней, а высвобождение препарата контролируется с помощью микросфер PLGA.
Преимущества: Высокая приверженность пациентов, подходит для лечения хронических заболеваний. После внутримышечной инъекции уровень тестостерона в сыворотке крови у больных раком простаты может снизиться до уровня кастрации.<50 ng/dL) within 21 days and remain stable for 28 days.
Риск: Частота уплотнения в месте инъекции относительно высока (около 15%), и для его облегчения необходимо поворачивать место инъекции и накладывать горячий компресс.
Спецификация операции: Используйте микроинъекционный насос для высвобождения 0,5-1 мкг препарата пульсирующим способом каждые 90 минут, имитируя естественный ритм секреции ГнРГ в гипоталамусе. Например, при лечении гипоталамической аменореи инфузия пульс-помпы может стабилизировать уровень ФСГ на уровне 10–15 МЕ/л, избегая гиперстимуляции яичников.
Преимущества: Терапевтический эффект превосходит непрерывную инфузию, частота овуляции увеличивается до 82%, а вероятность наступления беременности - 35%. Исследования показали, что импульсное введение может увеличить экспрессию маркеров рецептивности эндометрия (таких как интегрин 3) в 2,3 раза.
Требования к оборудованию: Требуется специальный интеллектуальный насос, который стоит дорого и в настоящее время широко используется только в крупных репродуктивных центрах.
Оптимизация последовательности введения: стратегия поэтапного лечения
Последовательность введения метарелина уксусной кислоты необходимо динамически корректировать в соответствии с типом заболевания, стадией лечения и реакцией пациента, образуя пошаговую--этапную схему «начальная стимуляция, устойчивое ингибирование, обратное добавление».
Применимые сценарии: Раннее лечение гипоталамической аменореи и гипогонадизма.
Протокол: подкожныйгонадорелина ацетат для инъекций0,5 мг в день в течение 7 дней, чтобы вызвать пульсирующую секрецию ЛГ/ФСГ. Например, у пациентов с идиопатическим гипогонадотропным гипогонадизмом (ИГГ) уровень тестостерона в сыворотке может повышаться от<100 ng/dL to 300-500 ng/dL after initial stimulation.
Monitoring indicators: Hormone levels are measured every 3 days. If FSH>10 МЕ/л указывает на эффективное излечение, для поддерживающей терапии доза может быть скорректирована до 0,1 мг/день.
Применимые сценарии: Долгосрочное лечение эндометриоза и рака простаты.
План: вводите 3,75 мг внутримышечно каждые 4 недели, чтобы добиться подавления гипофиза за счет десенсибилизации рецепторов. Например, через 6 месяцев лечения эндометриоза объем тазового образования уменьшился на 55%, а показатель ВАШ при дисменорее снизился с 8,2 балла до 2,1 балла.
Dose adjustment: If the serum estradiol (E2) is still>30 пг/мл после 3 месяцев заживления, интервал инъекций следует сократить до 3 недель или комбинировать с ингибиторами ароматазы.
Применимый сценарий: борьба с побочными эффектами низкого уровня эстрогена, вызванными длительным-ингибирующим лечением.
Решение: На основе устойчивого ингибирования используется комбинация пластыря с эстрадиолом (0,025 мг/день) или прогестерона (10 мг/день). Например, после того, как пациенты с раком молочной железы применяют гонарелин + обратную добавку, скорость потери плотности костной ткани снижается с 3% в год до 0,5% в год, а частота приливов снижается с 75% до 30%.
Выбор времени: начало обратного добавления после 3 месяцев отверждения и E2.<20 pg/mL can significantly reduce the risk of cardiovascular events (HR=0.42, 95% CI 0.21-0.85).
Применение в особых сценариях: прорыв в индивидуальных решениях
1. Преждевременное половое созревание в детстве: точная регуляция костного возраста и роста.
План: рассчитайте дозу в зависимости от массы тела (2,5–7,5 мкг/кг/день) и используйте для инфузии пульс-насос, чтобы избежать преждевременного пульса. После одного года лечения значение расширенного костного возраста уменьшилось на 1,2 года, а прогнозируемый рост взрослого человека увеличился на 4,2 см.
Monitoring: Hormone levels and bone age X-rays should be tested every 3 months. If E2>10 пг/мл или развитие молочной железы прогрессирует, дозу следует увеличить до 10 мкг/кг/день.
2. Профилактика синдрома гиперстимуляции яичников (СГЯ): действие агониста ГнРГ
Решение: На поздней стадии индукции овуляции ЭКО замена традиционного запуска ХГЧ однократной внутримышечной инъекцией 3,75 мг может снизить частоту СГЯ с 20% до 3%. Механизм заключается в быстрой индукции растворения желтого тела и снижении секреции фактора роста эндотелия сосудов (VEGF).
Поддержка заживления: после запуска необходимо комбинировать лютеиновую поддержку (например, вагинальный гель прогестерона 90 мг/день) для поддержания восприимчивости эндометрия.
3. Лечение явления обострения опухоли: предварительное лечение глюкокортикоидами.
Сценарий: У пациентов с раком простаты может наблюдаться ухудшение симптомов опухоли, таких как боль в костях и сдавление спинного мозга, через 2–4 недели после первоначального лечения.
Решение: прием дексаметазона по 4 мг/день перорально за 3 дня до лечения может снизить частоту солнечных вспышек с 35% до 12%. Его механизм заключается в ингибировании синтеза простагландинов и уменьшении высвобождения медиаторов воспаления.
горячая этикетка : гонадорелина ацетат для инъекций, поставщики, производители, завод, оптовая торговля, купить, цена, оптом, продажа










