Лираглутид инъекцияявляется искусственно синтезированным ацилированным глюкагоном, подобным пептиду -1 (GLP -1) рецепторного агониста, принадлежащего к категории биологических продуктов. Его названия продуктов включают «novo nordisk» (созданный Novo Nordisk) и «Lirupin» (созданный Hangzhou Zhongmei Huadong Pharmaceutical Co., Ltd.). Препарат производится с помощью генетической технологии рекомбинации с использованием Escherichia coli или дрожжей, а его химическая структура имеет 97% аминокислотную гомологию последовательности с эндогенным человеческим GLP -1 (7-37).
Молекулярная структура лираглутида была специально разработана, с 34 -м лизином естественной молекулы GLP -1 заменена на аргинин, а дополнительная боковая цепь жирной кислоты, добавленная в 26 -й лизин. Эта молекулярная модификация не только сохраняет биологическую активность GLP -1, но также значительно продлевает время связывания с белками, преодолевая недостаток естественного GLP -1, который легко ухудшился. Следовательно, лилалутид должен вводить подкожно только один раз в день, что может показать значительные клинические преимущества при лечении диабета и потери веса.
Дозировка формы
Форма дозировки лираглутида инъецируется, в частности, в виде предварительно заполненных ручек впрыска или пополнения ручки. Этот дизайн формы дозировки удобен для пациентов для самостоятельного введения, улучшая удобство и соблюдение лекарств. Инъекционная форма может гарантировать, что препарат непосредственно попадает в кровоток и быстро повышает свою эффективность, особенно подходит для пациентов, которым требуется точный контроль дозировки лекарственного средства.
Спецификации
Общая спецификация дляЛираглутид инъекция3 мл: 18 мг, что означает, что каждая инъекция содержит 3 мл жидкости, с содержанием лираглутида 18 мг. Каждая инъекция использует фенол в качестве бактериостатического агента, с 0. 55 г фенола, добавленного на 100 мл. Другие ингредиенты включают дизодий -водород фосфат, пропиленгликоль, соляную кислоту и/или гидроксид натрия (в качестве регуляторов pH) и инъекционную воду. Этот дизайн спецификации не только удовлетворяет потребностям пациентов для лекарств от единого использования, но и облегчает переносимость и хранение. Предварительно заполненные впрыскивающие ручки обычно оснащены устройствами корректировки дозировки, что позволяет пациентам точно корректировать дозировку каждой инъекции на основе советов их врача и личной ситуации.
Наш продукт
Дополнительная информация о химическом соединении:
Наш продукт
Liraglutide+. Коа
Показания:
Лираглутид инъекцияв основном используется для следующих показаний:
Диабет 2 типа: он подходит для взрослого диабета 2 -го типа, чтобы контролировать их сахар в крови, особенно те, которые питаются в крови, все еще плохо контролируется после максимальной переносимой дозы лекарств метформина или сульфонилмочевины в одиночку. Этот препарат можно использовать в сочетании с лекарственными средствами метформина или сульфонилмочевины для дальнейшего улучшения контроля глюкозы в крови.
Защита от сердечно -сосудистой системы: применимо к снижению риска основных сердечно -сосудистых неблагоприятных явлений (таких как сердечно -сосудистая смерть, нерастокое инфаркт миокарда или нерамоевой инсульт) у взрослых патипов с диабетом 2 типа, сопровождаемого сердечно -сосудистыми заболеваниями.
Управление весом: подходящее для взрослых лакин, которым требуется долгосрочное управление весом, в качестве адъювантной терапии для низкокалорийных диет и увеличения физических упражнений. Первоначальный индекс массы тела (ИМТ) должен быть больше или равен 30 кг/м ² (ожирение) или больше или равен 27 кг/м ² (избыточный вес), по меньшей мере, одно, связанное с весом, например, гипертония, диабет 2 типа или дислипидемия).
Использование и дозировка
Начальная доза: чтобы улучшить желудочно -кишечную толерантность, начальная доза liraglutid составляет 0. 6 мг в день.
Эскалация дозы: по крайней мере через неделю доза должна быть увеличена до 1,2 мг. Ожидается, что некоторые патихи будут выгодно от увеличения дозы с 1,2 мг до 1,8 мг. Основываясь на клиническом ответе, для дальнейшего улучшения гликемического контроля доза может быть увеличена до 1,8 мг по крайней мере через одну неделю. Рекомендуется, чтобы ежедневная доза не превышала 1,8 мг (для контроля глюкозы в крови) или 3. 0 Mg (для управления весом).
Метод администрирования: этот продукт вводится один раз в день и может вводить в любое время без необходимости вводить в соответствии с временем приема пищи. Подкожная инъекция может быть введена, и место впрыска может быть выбрано из живота, бедра или верхнего плеча.
Нет необходимости регулировать дозировку при изменении места и времени впрыска, но рекомендуется вводить в одно и то же время каждый день и выбирать наиболее удобное время каждый день.
Комбинированная терапия: liraglutid может использоваться в сочетании с метформином для лечения без изменения дозировки метформина. При использовании в сочетании с лекарственными средствами сульфонилмочевины следует считать снижение дозы лекарств для сульфонилмочевины для снижения риска гипогликемии.
Лекарства от специальных групп населения
Почечная дисфункция. Пациенты с легкой почечной дисфункцией (скорость клиренса креатинина, превышающая или равные 30 мл/мин), не требуют корректировки дозы. Этот продукт не рекомендуется для патификаций с тяжелыми почечными нарушениями (уровень очистки креатинина<30ml/min), including end-stage renal disease patiens.
Нарушение функции печени: не рекомендуется корректировать дозировку для патипенов с легким или умеренным нарушением печени. Этот продукт не рекомендуется для патификации с тяжелым повреждением печени, и его следует использовать с осторожностью для патипенов с легким или умеренным повреждением печени.
Беременность и лактация: данные об использовании лираглутида у беременных женщин недостаточно, и результаты испытаний животных предполагают ее репродуктивную токсичность. Поэтому этот продукт не следует использовать во время беременности, и в настоящее время рекомендуется инсулин. Если пациент планирует забеременеть или уже беременна в течение периода лечения, лечение этим продуктом должно быть остановлено. Неясно, секретируется ли лираглутид в человеческом молоке, но результаты испытаний на животных показали, что его структурно тесно связанные метаболиты присутствуют в низких уровнях в грудном молоке. Из -за отсутствия соответствующего опыта этот продукт не должен использоваться во время лактации.
Дети: безопасность и эффективностьЛираглутид инъекцияне были определены у несовершеннолетних, поэтому он не рекомендуется для использования у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
В пяти крупномасштабных клинических испытаниях более 2500 пациентов получили монотерапию норэпинефрином или комбинированной терапией с помощью метформина, сульфонилуреазы (с или без метформина) или метформином плюс пиоглитазон.
Частота побочных реакций определяется следующим образом:
Очень распространен (1/10), общий (1/100,<1/10>; редкие побочные реакции (1/1000,<1/100), rare adverse reactions (1/1000,<1/1000), very rare adverse reactions (<1/10, ooo>; Неизвестно (не может быть оценено на основе существующих данных). В каждой частотной группе побочные реакции перечислены в порядке убывания тяжести.
Общие побочные реакции во время клинических испытаний - желудочно -кишечный дискомфорт:
Тошнота и диарея очень распространены, в то время как рвота, запор, боль в животе и расстройство желудка распространены. На начальной стадии новотерапии частота этих желудочно -кишечных побочных реакций может быть высокой. Вышеуказанные побочные реакции обычно облегчаются в течение нескольких дней или недель лечения. Головные боли и инфекции верхних дыхательных путей также являются распространенными побочными реакциями.
Кроме того, гипогликемические события являются распространенными побочными реакциями, и они очень распространены в сочетании с лекарственными средствами сульфонилмочевины. Тяжелая гипогликемия в основном возникает, когда новолопрамид используется в сочетании с сульфонилуреами.
Общие побочные эффекты включают желудочно -кишечные заболевания, инфекции и инфекции.
Гипогликемия:Наиболее подтвержденные гипогликемические события в клинических исследованиях легки. Не наблюдалось тяжелых гипогликемических событий при изучении монотерапии норэпинефрином. Тяжелая гипогликемия является относительно редкой и в основном происходит в сочетании с лекарствами сульфонилуреа ({{0}}. 02 события/год пациента). Очень немногие гипогликемические события (0,001 события/год пациента) наблюдались, когда novolac был объединен с пероральными антидиабетическими препаратами, отличными от сульфонилюрезии.
Желудочно -кишечные побочные реакции:Большая часть тошноты является от легкой до умеренной, временной и редко приводит к прекращению лечения. В сочетании с метформином 20,70/а также патихи сообщили, по крайней мере, одно событие тошноты, а 12,6% патипенов сообщили о по крайней мере одно событие диареи. В сочетании с сульфонилуреами 9,1% пациентов сообщили, по крайней мере, одно событие тошноты, а 7,9% патипенов сообщили о по крайней мере одно событие диареи. Большинство событий являются от легкой до умеренной и дозозависимой. Большинство пациентов, которые первоначально испытывают симптомы тошноты, испытывают снижение частоты и тяжести с продолжением лечения. Пациенты старше 70 лет могут испытывать множественные желудочно -кишечные реакции при получении лечения норэпинефрином. Патики с легким почечным нарушением (скорость клиренса креатинина 60-90 мл/мин) может испытывать множественные желудочно -кишечные реакции при получении лечения норэпинефрином.
Снятие:В долгосрочных (26 недель или дольше) контролируемых исследованиях уровень отмены из-за побочных реакций составляла 7,8% у патипных, получавших новотерапию, по сравнению с 3,4% у патипных в контрольной группе. Обыльными побочными реакциями, приводящими к выводу в группе новотерапии, были тошнота (2,8%) и рвота (<1.5%).
Иммуногенность:В соответствии с другими белками или желудками, содержащими лекарства, которые могут иметь иммуногенность, у патипенов могут развиваться антираглутидные антитела после лечения норэпинефрином. В среднем, 8,6% патипных из латейнов будут производить антитела. Образование антител не приведет к снижению эффективности норэпинефрина.
Реакции места инъекции:В долгосрочных (26 недель или дольше) контролируемых исследованиях приблизительно 2% субъектов, получающих норэпинефрино, сообщили о реакциях в местах инъекции. Эти реакции обычно являются мягкими и не приводят к прекращению норэпинефрина.
Панкреатит:Небольшое число (<0 2% cases of acute pancreatitis. The causal relationship between norepinephrine and pancreatitis is not yet clear.
События щитовидной железы:Во всех средних - и долгосрочных клинических испытаниях общая частота неблагоприятных явлений щитовидной железы во всех лираглутидах, плацебо и контрольных группах составляла 33,5, 3 0. 0 и 21,7 события на 1 {15} {{18} 0 Пациенты, соответственно, в случае сроки SearE Adversd athy averiod abled. 5. 4 2. 1 и 0,8 события на 1000 пациентов. Опухоли щитовидной железы, повышенные уровни кальцитонина в крови и узелки щитовидной железы были распространенными побочными эффектами щитовидной железы у пациентов, получавших норэпинефрин, с показателями заболеваемости 0,5%, 1%и 0,8%соответственно.
Фармакология, токсикология и клинические испытания
Фармакологические эффекты
Лираглутид инъекцияснижает уровни глюкозы в крови за счет активации GLP -1 рецепторов, усиления секреции инсулина, ингибируя секрецию глюкагона, задержку опорожнения желудка и увеличение сытости. Кроме того, Liraglutid также обладает сердечно -сосудистым защитным эффектом, который может снизить риск серьезных побочных явлений сердечно -сосудистых заболеваний у взрослых патификаций с диабетом 2 типа, сопровождаемого сердечно -сосудистыми заболеваниями.
Фармакодинамические эффекты
Фармакологические эффекты лираглутида включают снижение натощак и постпрандиальную глюкозу в крови, улучшение резистентности к инсулину, потерю веса и улучшение липидного профиля. Эти эффекты были полностью подтверждены в клинических испытаниях.
Исследование токсичности
В исследованиях токсичности животных Liraglutid показал хорошую безопасность. Тем не менее, репродуктивная токсичность наблюдалась у беременных животных, поэтому использование лираглутида во время беременности не рекомендуется.
Клинические испытания
В пяти крупномасштабных долгосрочных клинических испытаниях более 2500 пациентов получали либо монотерапию с лираглутидом, либо комбинированной терапией с помощью метформина, сульфонилруря (с или без метформина) или метформином плюс пиоглитазон. Эти экспериментальные результаты показывают, что лираглутид имеет значительные преимущества в снижении сахара в крови, похудения и улучшении сердечно -сосудистого прогноза.
горячая этикетка : Лираглутид инъекции, поставщики, производители, фабрика, оптовая, покупка, цена, объем, для продажи