Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков ганиреликса 250 мкг в Китае. Добро пожаловать на оптовую продажу высококачественного ганиреликса 250 мкг на нашем заводе. Доступен хороший сервис и разумные цены.
Ганиреликс 250 мкг, молекулярная формула, C80H113ClN18O13, CAS 129311-55-3. Это синтетический пептид с высокой антагонистической активностью в отношении встречающегося в природе гормона, высвобождающего нормегон (LHRH). Путем замены аминокислот в положениях 1, 2, 3, 6, 8 и 10 природного ЛГРГ образуется следующая молекулярная формула пептида.
Это вещество является «стабилизатором» для схем антагонистов и часто используется в схемах борьбы с слеживанием in vitro. Женщины, принимающие лекарства против овуляции, начинают использовать препараты, индуцирующие овуляцию, во время менструального периода, и чтобы избежать преждевременной овуляции до завершения индукции овуляции, они будут добавлены в этот период, чтобы предотвратить преждевременные пики лютеинизирующего гомона (ЛГ) и, таким образом, предотвратить овуляцию.
Форма нашей продукции
Сертификат подлинности Ганиреликса
 |
||
| Сертификат анализа | ||
| Составное имя | Ганиреликс | |
| Оценка | Фармацевтический сорт | |
| Номер КАС. | 129311-55-3 | |
| Количество | 60g | |
| Стандарт упаковки | Полиэтиленовый пакет+мешок из алюминиевой фольги | |
| Производитель | Шэньси BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Лот №. | 202601090056 | |
| МФГ | 9 января 2026 г. | |
| Опыт | 8 января 2029 г. | |
| Структура |
|
|
| Элемент | Корпоративный стандарт | Результат анализа |
| Появление | Белый или почти белый порошок | Соответствует |
| Содержание воды | Меньше или равно 5,0% | 0.32% |
| Потери при высыхании | Меньше или равно 1,0% | 0.14% |
| Тяжелые металлы | Pb Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. |
| Как Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (ВЭЖХ) | Больше или равно 99,0% | 99.90% |
| Одиночная примесь | <0.8% | 0.27% |
| Общее количество микроорганизмов | Меньше или равно 750 КОЕ/г | 319 |
| кишечная палочка | Меньше или равно 2MPN/г | N.D. |
| Сальмонелла | N.D. | N.D. |
| Этанол (от GC) | Меньше или равно 5000 ppm | 220 страниц в минуту |
| Хранилище | Хранить в герметичном, темном и сухом месте при температуре ниже 2-8 градусов. | |
|
|
||
Ганиреликс 250 мкгпредставляет собой синтетический пептид, который принадлежит к классу антагонистов нормегон-высвобождающего гомона (LHRH) и обладает высокой антагонистической активностью в отношении встречающегося в природе LHRH. Механизм его действия в основном вращается вокруг регуляции гипоталамо-гипофизарной оси гонад следующим образом:
Конкурентная блокада рецептора ЛГРГ.
Основным механизмом действия является его способность конкурентно блокировать рецепторы ЛГРГ на клетках нормегона гипофиза. В нормальных физиологических условиях ЛГРГ, секретируемый гипоталамусом, высвобождается импульсным образом, что может стимулировать синтез и секрецию фолликулостимулирующего гомона (ФСГ) и лютеинизирующего гомона (ИКСГ) в передней доле гипофиза. ФСГ и ICSH играют решающую роль в женском репродуктивном цикле, причем ФСГ в первую очередь способствует развитию и созреванию фолликулов, а ICSH играет важную роль в овуляции.
Связываясь с рецептором ЛГРГ, предотвращается стимулирующее воздействие эндогенного ЛГРГ на гипофиз. Благодаря своему высокому сродству к рецепторам ЛГРГ он может эффективно занимать рецепторные участки, тем самым уменьшая или блокируя связывание ЛГРГ с рецепторами. Этот конкурентный блокирующий эффект ингибирует синтез и секрецию ФСГ и ИКГ в передней доле гипофиза, тем самым регулируя функцию половых желез.
Подавляет секрецию ФСГ и ИКГ
Подавление секреции ФСГ: может ингибировать синтез и секрецию ФСГ в передней доле гипофиза. В вспомогательных репродуктивных технологиях протоколы контролируемой стимуляции яичников (COS) обычно требуют использования экзогенного ФСГ для стимуляции развития нескольких фолликулов. Однако чрезмерный уровень ФСГ может привести к побочным реакциям, таким как синдром гиперстимуляции яичников (СГЯ). Ингибируя секрецию ФСГ, он помогает контролировать скорость развития фолликулов и снизить риск СГЯ. В то же время это может гарантировать синхронное развитие фолликулов в подходящей гормональной среде, повышая шансы на получение яйцеклеток-высокого качества.
Подавление секреции ICSH: ингибирование секреции ICSH в гипофизе сильнее, чем у ФСГ. Появление пика ICSH во время женского репродуктивного цикла является ключевым сигналом для овуляции. Однако при вспомогательных репродуктивных технологиях преждевременные пики ICSH могут привести к преждевременной лютеинизации и овуляции фолликулов, тем самым влияя на количество и качество полученных яйцеклеток. Ингибируя секрецию ICSH, можно эффективно предотвратить преждевременный пик ICSH, гарантируя, что фолликулы созреют и овулируют в подходящее время.
Быстрое и обратимое ингибирование секреции нормегона.
Эффект оказывается быстрым и обратимым. После инъекции ганцикловира уксусной кислоты он может быстро связываться с рецепторами гипофиза ЛГРГ и ингибировать секрецию ФСГ и ИКГ. Этот ингибирующий эффект может быстро восстановиться после прекращения приема препарата. Исследования показали, что в течение 48 часов после отмены уровни ИКГ и ФСГ в гипофизе могут полностью восстановиться. Эта характеристика быстрого и обратимого действия дает ему уникальное преимущество в вспомогательных репродуктивных технологиях, позволяя гибко регулировать уровни гомонов в соответствии с потребностями лечения.
Моделирование регуляции гомонов в естественных физиологических условиях
Регулируя уровни гомонов, он также может имитировать режим регулирования гомонов в естественных физиологических условиях. Во время нормального менструального цикла пульсирующее высвобождение ЛГРГ вызывает периодические изменения секреции ФСГ и ИКГ. Конкурентная блокировка рецептора ЛГРГ, хотя секреция ФСГ и ЛГ была ингибирована, его механизм действия не полностью нарушил это периодическое изменение.
В вспомогательных репродуктивных технологиях врачи могут корректировать дозировку и время приема лекарств в соответствии с конкретной ситуацией пациента, чтобы имитировать режим регуляции гомонов в естественных физиологических условиях, тем самым оптимизируя развитие фолликулов и процесс овуляции.
Регуляция функции половых желез
Регулируя функцию гипоталамо-гипофизарной оси гонад, уровни гонадных гомонов восстанавливаются до нормального уровня. При использовании вспомогательных репродуктивных технологий режим контролируемой стимуляции яичников может привести к аномально повышенному уровню нормегонов, увеличивая риск побочных реакций, таких как СГЯ. Ганрелик уксусной кислоты помогает контролировать уровень гонадных гомонов и уменьшать возникновение побочных реакций за счет ингибирования секреции ФСГ и ИКГ. В то же время,ганиреликс 250 мкгтакже может улучшить чувствительность яичников к нормегонам и повысить вероятность успеха вспомогательной репродуктивной терапии.
Источник информации:
39 Сеть здравоохранения: предоставляет информацию о фармакологических эффектах, клиническом применении и взаимодействии с другими препаратами уксусной кислоты гареникола.
Доктор весеннего дождя: В этой статье рассказывается о применении ганрелика уксусной кислоты в вспомогательных репродуктивных технологиях, включая его роль в предотвращении преждевременного пика ICSH и оптимизации развития фолликулов.
Национальная сеть здравоохранения: Подробное описание механизма действия ганрелика уксусной кислоты, включая конкурентную блокаду рецепторов LHRH, ингибирование секреции FSH и ICSH и другие аспекты.
Baidu Baike: содержит подробное описание ганрелика уксусной кислоты, включая его химическую структуру, фармакологические эффекты, клиническое применение и другую информацию.
Фармакологическое действие
Пульсирующее высвобождение ЛГРГ может стимулировать синтез и секрецию ИКГ и ФСГ. Частота импульсов ICSH во время средней и поздней фолликулярной фазы составляет примерно один раз в час. Эти импульсы отражаются в мгновенном увеличении ICSH в сыворотке. В середине менструации массивный выброс ЛГРГ вызывает всплеск ICSH. Всплеск ICSH в середине менструального периода может вызвать несколько физиологических реакций, включая овуляцию, восстановление мейоза ооцитов и образование желтого тела. Образование лютеина вызывает повышение уровня прогестерона в сыворотке и снижение уровня эстрадиола.
Ганиреликс 250 мкгпредставляет собой антагонист ЛГРГ, который конкурентно блокирует рецептор ЛГРГ на гонадотропных клетках гипофиза и последующие пути трансдукции. Он оказывает быстрое и обратимое ингибирующее действие на секрецию нормегонов. Ингибирующее действие уксусной кислоты на секрецию ИКГ в гипофизе сильнее, чем ее ингибирующее действие на ФСГ. Ганцикловир, индуцированный уксусной кислотой, не может вызвать первоначальное высвобождение эндогенных нормегонов, что согласуется с его антагонистическим эффектом. В течение 48 часов после прекращения применения уксусной кислоты и ганцикловира уровни ИКГ и ФСГ в гипофизе могут полностью восстановиться.
Токсикологическое исследование
Генетическая токсичность: результаты теста Эймса на уксусную кислоту и теста на хромосомные аберрации клеток CHO были отрицательными.
Репродуктивная токсичность: Беременных крыс и кроликов лечили ганреликом уксусной кислоты, начиная с 7-го дня, в дозах 10 и 30 мкг/кг/день (приблизительно в 0,4-3,2 раза больше дозы для человека, исходя из площади поверхности тела), что приводило к увеличению случаев абсорбции из гнезда и не наблюдалось нарушений развития плода. Во время беременности и лактации самок крыс лечили ганцикловиром уксусной кислоты, у потомства не наблюдалось связанных с лечением изменений фертильности, физической подготовки или поведения.
Антигонадотропный эффект инъекции уксусной кислоты может вызывать изменения уровня гомонов, что приводит к абсорбции эмбриона и гибели плода. Беременным женщинам запрещено использовать инъекции уксусной кислоты.
фармакокинетика
После однократного подкожного введения 0,25 мг ганирикса женщинам-добровольцам за рубежом концентрация препарата в крови достигла максимальной концентрации (Cmax) в течение 1-2 часов (tmax), что составило примерно 15 нг/мл. Период полувыведения (t ) составляет около 13 часов, а скорость клиренса — около 2,4 л/ч. Выводится через кал (около 75%) и мочу (около 22%). Биодоступность этого продукта после подкожного введения составляет примерно 91%.
У женщин-добровольцев за рубежом фармакокинетические параметры препарата после многократного подкожного введения (1 раз в день) были аналогичны таковым после однократного подкожного введения. В течение 2-3 дней после многократного приема 0,25 мг/сут концентрация препарата в крови достигает устойчивого уровня примерно 0,6 нг/мл.
Фармакокинетический анализ зарубежных исследований показывает обратную зависимость между массой тела и концентрацией препарата в крови.
Основным циркулирующим компонентом плазмы является Ганерик. Ганерик также является основным соединением, обнаруживаемым в моче, тогда как фекалии содержат только метаболиты. Метаболит представляет собой небольшой пептидный фрагмент, образующийся в результате ферментативного гидролиза ганирека в его сайте рестрикции. Модели метаболизма этого продукта у человека и животных схожи.
Примерно через 1 час после однократного подкожного введения 0,25 мг Ганирека здоровым добровольцам из Китая средняя концентрация в крови составила 7,88 нг/мл. Расчетное среднее время полувыведения -, стандартизированная скорость клиренса по массе тела и стандартизированный объем распределения по массе тела составляют 12,1 часа, 80 мл/ч/кг и 1,4 л/кг соответственно.
Часто задаваемые вопросы
Сколько дней вы принимаете ганиреликс?
Его вводят подкожно, обычно в живот или бедро. Обычно его вводят один раз в день на средней и поздней стадии фазы стимуляции яичников цикла ЭКО. Это произойдет примерно на 5 или 6 день стимуляции и продолжится до дня триггерной инъекции.
Какова цель ганиреликса при ЭКО?
ГАНИРЕЛИКС (га ни РЭЛ икс) предотвращает преждевременную овуляцию у людей, пытающихся забеременеть. Он работает, блокируя высвобождение гормона, который вызывает овуляцию. Это предотвращает слишком раннее высвобождение яиц, прежде чем они созреют.
Ганиреликс останавливает овуляцию?
Это препарат, называемый антагонистом рилизинг-гормона нормегон-(ЛГРГ). Он блокирует выработку специфического гормона, называемого лютеинизирующим гормоном (ЛГ). ICSH сообщает организму о овуляции, поэтому, когда гайреликс блокирует ЛГ, он предотвращает овуляцию.
горячая этикетка : Ганиреликс 250 мкг, поставщики, производители, завод, опт, купить, цена, оптом, продажа