Флуконазол для инъекций 100мл

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков инъекционных препаратов флуконазола 100 мл в Китае. Добро пожаловать на оптовую продажу высококачественного флуконазола для инъекций 100 мл на нашем заводе. Доступны хороший сервис и разумные цены.

Флуконазол для инъекций 100млпредставляет собой противогрибковый препарат для внутривенного введения, отнесенный к производным триазола, а его активный фармацевтический ингредиент флуконазол имеет номер CAS 86386-73-0 вместе с молекулярной формулой C₁₃H₁₂F₂N₆O. Нерасфасованный препарат существует в виде белого кристаллического порошка, обладающего превосходной растворимостью в воде и стабильными химическими свойствами при герметичном, сухом хранении при комнатной температуре, что позволяет избежать структурного разложения из-за небольших колебаний окружающей среды.

Его основной фармакологический механизм направлен на подавление грибковой цитохром P450-зависимой 14 -ланостеролдеметилазы, прерывание синтеза эргостерола, необходимого для строительства клеточных мембран, повышение проницаемости мембран грибковых клеток и, в конечном итоге, запуск осмотического лизиса клеток патогенных грибов. Это готовое лекарственное средство представляет собой стерильную изотоническую инъекцию с фиксированной концентрацией 2 мг/мл, коммерчески поставляемую в двух основных размерах упаковки: 100 мл, содержащая 200 мг флуконазола, и 200 мл, содержащая 400 мг флуконазола. Клинически его в основном назначают пациентам, неспособным к пероральному приему лекарств, или тем, кому требуется быстрое накопление препарата в крови для достижения эффективного терапевтического уровня против инвазивных грибковых инфекций.

Дополнительная информация о химическом составе:

Наша форма продукта

 

 

Флуконазол COA

Показания к лечению: включая кандидоз полости рта и глотки, кандидоз пищевода, криптококковый менингит, инвазивную кандидемию и диссеминированный кандидоз, особенно подходят для тяжелых инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом (например, ВИЧ-инфицированных лиц и реципиентов трансплантата костного мозга). Профилактические препараты: используются для предотвращения грибковых инфекций в группах высокого-риска, таких как онкологические больные и реципиенты трансплантатов органов, получающие химиотерапию или лучевую терапию. терапия. Этот препарат имеет существенные преимущества: при внутривенном введении можно обойти всасывание в желудочно-кишечном тракте, обеспечивая биодоступность почти 100%. Низкая скорость связывания с белками плазмы (11%-12%), сильное проникновение в ткани.

Концентрация в спинномозговой жидкости может достигать 80% от концентрации в плазме, что особенно подходит при инфекциях центральной нервной системы. Однако следует обратить внимание на его взаимодействие с субстратами CYP3A4/2C9 (такими как варфарин и фенитоин), которые могут вызывать удлинение интервала QT или риск кровотечения, и за ними следует тщательно следить во время лечения.Флуконазол для инъекций 100мл, как представитель противогрибковых препаратов фтортриазола, стал важным выбором для лечения грибковых заболеваний кожи благодаря своему широкому-спектру антибактериальной активности, хорошему проникновению в ткани и удобному способу введения. Механизм его действия заключается в избирательном ингибировании биосинтеза эргостерола в мембранах грибковых клеток, нарушении целостности мембран и, таким образом, в оказании бактерицидного или бактериостатического действия.

Поверхностное грибковое заболевание кожи
Он оказывает сильное ингибирующее действие на распространенные патогенные бактерии, такие как Trichophyton Rubrum, Trichophyton Beard и Trichophyton flocs, а также роды Malassezia и Candida. Подходит при следующих заболеваниях: Опоясывающий лишай тела и опоясывающий лишай: круговая эритема и чешуйчатые поражения кожи, вызванные дерматофитами. Флуназол может быстро проникать в роговой слой при пероральном или местном приеме, подавляя грибковый метаболизм. Тинея стоп: при эрозивном или везикулярном типе дерматомикоза стоп курс лечения флуназолом обычно составляет 2-6 недель, что может значительно снизить частоту рецидивов.

Исследования показали, что еженедельный прием 150 мг перорально обеспечивает эффективность лечения онихомикоза, особенно инфекций ногтей, в 70–85 % фолликулит): флуназол ингибирует активность липазы Malassezia, блокируя путь использования кожного сала для размножения. Однократная пероральная доза 150–300 мг может привести к клиническому излечению.
Глубокие грибковые заболевания кожи
При глубоких грибковых инфекциях у пациентов с ослабленным иммунитетом флуназол может проникать через гематоэнцефалический барьер и придатки кожи, оказывая системный терапевтический эффект.

Хронический кожный кандидоз: длительное применение флуназола в дозе 50–100 мг/день может поддерживать стабильное состояние и снижать риск рецидивов. Хромогенный бластомикоз: в качестве препарата комбинированной терапии. Флуназол в сочетании с амфотерицином В или итраконазолом может повысить эффективность и сократить продолжительность лечения. прогрессирование заболевания у пациентов с непереносимостью йодида калия.

Охват патогенами
Флуназол эффективен в отношении таких дерматофитов, как Trichophyton Rubrum и Trichophyton Rubrum (основные возбудители онихомикоза) и рода Candida.

Но неэффективен против некоторых недерматофитов, таких как род Aspergillus. Исследования показали, что показатель клинического излечения грибковых заболеваний ногтей составляет 76–90%.

Сравнение терапевтических эффектов
По сравнению с тербинафином/итраконазолом флуназол имеет более низкую частоту излечения, чем тербинафин (85% -95% для ногтей) и итраконазол (70% -80% для пульс-терапии), но меньшую частоту побочных реакций (около 10% по сравнению с тербинафином 15%, итраконазолом 20%). Сценарий преимуществ: подходит для пациентов с легким и умеренным онихомикозом, тех, кто не переносит другие препараты или те, кому требуется длительное поддерживающее лечение (например, иммунодепрессанты).

Режим дозированияфлуконазол для инъекций 100млдолжны быть сформулированы с учетом типа, тяжести заболевания и иммунного статуса пациента, с учетом основных принципов «достаточного количества, достаточной продолжительности лечения и индивидуализации».

1. Стандартизированное лечение поверхностных грибковых заболеваний.

Опоясывающий лишай тела/опоясывающий лишай стоп:
Пероральный прием: 150 мг однократно (шоковая терапия) или 50 мг/сут, курсом 2–4 недели;
Локализовано: сочетание местного крема с азолами (например, клотримазола) может повысить эффективность и сократить продолжительность лечения.

Онихомикоз:
Инфекция ногтей: 150 мг/неделю в течение 8 недель подряд;
Инфекция ногтей: 150 мг/неделю в течение 12 недель подряд;
Сочетание местного применения 5% мази Аморофена может увеличить показатель излечения более чем до 90%.

Опоясывающий лишай головы:
Дети: корректируйте дозировку в зависимости от массы тела (<20kg: 62.5mg/day; 20-40kg: 125mg/day; >40кг: 250мг/день), курс лечения 4-8 недель;
Взрослые: 200–400 мг/день в сочетании с местным применением серной мази или моющего средства кетоконазола.

Корректировка лекарств для особых групп населения

Пациенты с ослабленным иммунитетом-Профилактическое лечение: пероральный прием 50-200 мг в день после трансплантации органов может снизить риск инвазивного кандидоза до 60 %; Терапевтические препараты: для ВИЧ-инфицированных лиц с кандидозом полости рта первая доза составляет 200 мг, затем по 100 мг в день в течение 7–14 дней. Лица с заболеваниями печени и дисфункция почек - Легкое повреждение печени (класс A по Чайлд-Пью): коррекция дозы не требуется; Поражение печени от умеренной до тяжелой степени (класс B/C по Чайлд-Пью): доза снижается вдвое до 50 мг/день или увеличивается интервал между дозами; Почечная недостаточность (CrCl).<50mL/min): The oral dose remains unchanged, but blood drug concentration needs to be monitored.

Комбинированная терапия бактериальных инфекций,-резистентных к лекарствам

При Candida albicans или Candida albicans со сниженной чувствительностью к флуназолу можно использовать следующую комбинированную терапию:
Флуназол + амфотерицин B: при лечении хромобластомикоза назначают внутривенную инфузию амфотерицина B в дозе 0,5–1 мг/кг/день в течение 1–2 недель, после чего для поддержания лечения назначают пероральный флуназол в дозе 200 мг/день.
Флуназол+тербинафин: при онихомикозе флуназол в дозе 150 мг/неделю в сочетании с тербинафином в дозе 250 мг/день в течение 12 недель может улучшить показатель клинического излечения до 85%.

Организационная проницаемость и фармакокинетические свойства

Флуназол обладает двойными характеристиками: высокой растворимостью в воде и растворимостью в липидах, при этом степень абсорбции при пероральном приеме превышает 90%, а прием пищи не влияет на его биодоступность. Скорость его связывания с белками низкая (11% -12%), и он может широко распределяться в коже, ногтях, спинномозговой жидкости и тканях предстательной железы. Он поддерживает стабильную концентрацию препарата в крови в течение длительного времени (период полувыведения 30 часов) и поддерживает еженедельный режим дозирования.

Контроль частоты рецидивов и долгосрочная-эффективность.

Онихомикоз. Мета-анализ с участием 1200 пациентов показал, что после 12 недель лечения флуназолом показатель клинического излечения достиг 78 %, показатель выведения грибка — 82 %, а частота рецидивов в течение 1 года — только 15 %.

Значительно ниже, чем у окситетрациклина (35%) и пульс-терапии итраконазолом (25%). Рецидивирующий вагинальный кандидоз: флуназол 150 мг один раз в неделю в течение 6 последовательных месяцев поддерживающего лечения может снизить-частоту рецидивов в течение одного года с 60% до 10%.

Улучшение соблюдения пациентами режима лечения

По сравнению с препаратами для местного применения, требующими многократного ежедневного приема или внутривенной инфузии амфотерицина B, пероральные формы флуназола (таблетки/капсулы) и однократная пульс-терапия значительно улучшают соблюдение пациентами режима лечения. Исследования показывают, что у пациентов, которые используют еженедельный режим дозирования флуназола, уровень завершения лечения составляет 92%, тогда как при ежедневном режиме дозирования - только 65%.

Хотяфлуконазол для инъекций 100млимеет хорошую общую безопасность, необходимо учитывать следующие потенциальные риски:

Мониторинг токсичности печени

Risk population: patients with long-term medication (>3 месяца), одновременный прием статинов или противотуберкулезных препаратов и ранее существовавшее заболевание печени.
Показатели мониторинга: АЛТ, АСТ, ЩФ и билирубин следует проверять перед лечением и ежемесячно. Если уровень АЛТ превышает верхний предел нормы более чем в три раза, прием препарата следует приостановить и назначить лечение для защиты печени.

Управление взаимодействием ковров

Антикоагулянты: флуназол может ингибировать фермент CYP2C9, вызывая повышение концентрации варфарина в крови на 20–50%. Необходимо контролировать значения МНО и корректировать дозировку. Иммунодепрессанты: при использовании в сочетании с циклоспорином флуназол может повысить концентрацию циклоспорина в крови на 50–100%, поэтому дозу циклоспорина необходимо снизить до 50–70% от исходной дозы.
Противоэпилептические препараты: флуназол может ингибировать метаболизм фенитоина натрия, что приводит к нейротоксичности (например, атаксии и тремору). Необходимо уменьшить вдвое дозу фенитоина натрия и контролировать концентрацию препарата в крови.

Сунь Ю.К., Ху Дж., Хуан Х. и др. Клиническая эффективность внутривенного введения флуконазола при инвазивном кандидозе у реципиентов трансплантатов гемопоэтических стволовых клеток [J]. Трансляционные исследования рака, 2020,9(11):6900-6911.(Иностранная литература)

Ли RY, Xu Y C. Фармакологические характеристики и спецификация клинического применения стерильной инъекции флуконазола при лечении глубокого микоза у пациентов с ослабленным иммунитетом [J]. Китайский журнал микологии, 2019, 14(3):158-163.(Китайская литература)

Дайо Б., Сильва К. Исследование оптимизации кристаллической структуры и растворимости нерасфасованного сырья флуконазола для приготовления инъекций [J]. Crystal Growth & Design, 2019, 19(2):1245-1253.(Иностранная литература)

Флуконазол (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK537158/#:~:text=Флуконазол%20is%20a%20member%20o f%20%20триазол%20семейный%20и%20а, диссеминированный%20кандидоз%2С%20пневмония%2С%20и%20криптококковая)

Синергетический противогрибковый эффект хонокиола и флуконазола при пероральном приемеКандида: Значение для борьбы с лекарственно-устойчивыми инфекциями (https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC12853974/)

горячая этикетка : флуконазол инъекционный 100мл, поставщики, производители, завод, опт, купить, цена, оптом, продажа