Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков инъекционных препаратов эптифибатида в Китае. Добро пожаловать на оптовую продажу высококачественных инъекций эптифибатида на нашем заводе. Доступны хороший сервис и разумные цены.
Основной компонентЭптифибатид для инъекцийпредставляет собой эптибатид, вспомогательные вещества которого включают лимонную кислоту, гидроксид натрия и воду для инъекций. Препарат представляет собой бесцветную или почти бесцветную прозрачную жидкость с химическим названием N6- (аминоиминометил) - N2- (3-меркаптопропионил) - L-лизил-глицил-L - - аспартил-L-триптоил-L-пролил-L-цистеин аминоциклический (1,6) - дисульфид, молекулярная формула C35H49N11O9S2, молекулярная масса 831,96. В основном используется для лечения острого коронарного синдрома (ОКС), включая нестабильную стенокардию и инфаркт миокарда без подъема сегмента ST.
Форма нашей продукции
Эптифибатид COA
 |
||
| Сертификат анализа | ||
| Составное имя | Эптифибатид | |
| Оценка | Фармацевтический сорт | |
| Номер КАС. | 188627-80-7 | |
| Количество | 15g | |
| Стандарт упаковки | Полиэтиленовый пакет+мешок из алюминиевой фольги | |
| Производитель | Шэньси BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Лот № | 202601090059 | |
| МФГ | 9 января 2026 г. | |
| Опыт | 8 января 2029 г. | |
| Структура |
|
|
| Элемент | Корпоративный стандарт | Результат анализа |
| Появление | Белый или почти белый порошок | Соответствует |
| Содержание воды | Меньше или равно 5,0% | 0.49% |
| Потери при высыхании | Меньше или равно 1,0% | 0.36% |
| Тяжелые металлы | Pb Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. |
| Как Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (ВЭЖХ) | Больше или равно 99,0% | 99.90% |
| Одиночная примесь | <0.8% | 0.58% |
| Общее количество микроорганизмов | Меньше или равно 750 КОЕ/г | 170 |
| кишечная палочка | Меньше или равно 2MPN/г | N.D. |
| Сальмонелла | N.D. | N.D. |
| Этанол (от GC) | Меньше или равно 5000 ppm | 400 страниц в минуту |
| Хранилище | Хранить в герметичном, темном и сухом месте при температуре ниже -20 градусов. | |
|
|
||
|
|
||
| Химическая формула: | C35H49N11O9S2 |
| Точная масса: | 831.32 |
| Молекулярный вес: | 831.97 |
| m/z: | 831.32 (100.0%), 832.32 (37.9%), 833.31 (9.0%), 833.32 (7.0%), 832.31 (4.1%), 834.31 (3.4%), 833.32 (1.8%), 832.32 (1.6%), 833.32 (1.1%) |
| Элементный анализ: | C, 50.53; H, 5.94; N, 18.52; O, 17.31; S, 7.71 |
В качестве высокоэффективного антитромбоцитарного препарата в клинической практике основной фармакологический эффектэптифибатид для инъекцийзаключается в специфической, конкурентной и обратимой блокаде рецепторов гликопротеина мембраны тромбоцитов (GP) IIb/IIIa, которые являются основным путем агрегации тромбоцитов. Независимо от того, какой агонист активируется выше, например, АДФ, коллаген, тромбоксан A ₂, тромбин и т. д., все сигналы агрегации тромбоцитов должны сходиться к рецепторам GP IIb/IIIa и достигать перекрестного -сшивания тромбоцитов путем связывания с фибриногеном и фактором фон Виллебранда (vWF). Этриптид имитирует последовательность природных лигандов KGD/RGD с циклической гептапептидной структурой, точно блокируя сайты связывания рецепторов и полностью блокируя агрегацию тромбоцитов. Это один из самых мощных антиагрегантных препаратов.
Физиологические и патологические процессы агрегации тромбоцитов и коровое положение GP IIb/IIIa рецепторов
Агрегация тромбоцитов является основным процессом гемостаза и тромбообразования, который делится на три последовательные стадии: адгезию, активацию и агрегацию, образующие полноценную реакцию сигнального каскада.
Фаза инициации: адгезия тромбоцитов
Повреждение эндотелия → Воздействие субэндотелиального коллагена и фактора Виллебранда → Тромбоциты связываются с фактором Виллебранда через комплекс GP Ib/IX/V → Первоначальная адгезия завершается → Инициируется агрегация рецепторов клеточной мембраны и внутриклеточная передача сигналов. Эта стадия запускается локально без крупномасштабной-агрегации тромбоцитов.
Стадия амплификации: активация тромбоцитов (сигнал наизнанку)
После адгезии АДФ, 5-гидрокситриптамин и тромбоксан A₂ (TXA₂) локально высвобождаются, и тромбин активируется с образованием различных агонистических сигналов. Эти агонисты связываются с соответствующими рецепторами на поверхности тромбоцитов (P2Y₁₂, TP, PAR-1 и др.), запуская внутриклеточное высвобождение Ca²⁺, снижение цАМФ, активацию PKC, инициируя передачу сигнала изнутри наружу, вызывая конформационное ремоделирование рецепторов GP IIb/IIIa из низкого сродства в активированное состояние с высоким сродством. На этом этапе происходит усиление сигнала, что является необходимым условием агрегации тромбоцитов.
Терминальная стадия: агрегация тромбоцитов (конечный общий путь)
Активированные рецепторы GPIIb/IIIa открывают сайты связывания фибриногена/ФВ → фибриноген плазмы (двухвалентная молекула) одновременно связывается с двумя соседними рецепторами тромбоцитов GPIIb/IIIa → образует мостик, соединяющий фибриноген и тромбоциты → массивная агрегация тромбоцитов образует белый тромб. На эту стадию не влияет тип предшествующего агониста, и она является единственным конечным путем агрегации тромбоцитов, а также наиболее важной мишенью для антиагрегантной терапии.
Рецепторы GP IIb/IIIa (интегрин IIb ∝) являются наиболее распространенными и функционально основными рецепторами на поверхности тромбоцитов, определяющими их способность к агрегации.
молекулярная структура
Гетеродимер с молекулярной массой около 240 кДа образуется за счет нековалентной связи между двумя субъединицами IIb (ГП IIb) и ∝ (ГП IIIa).
Внеклеточная область: содержит лиганд-связывающие домены (сайт узнавания RGD/KGD, сайт связывания гамма-цепи фибриногена), область связывания Ca ² ⁺/Mn ² ⁺ (регулирующая конформация).
Трансмембранная область: единственная трансмембранная область, соединяющая внутриклеточные и внеклеточные сигналы.
Внутриклеточная область: Короткие пептидные цепи в сочетании с белком голеностопного сустава и киназой фокальной адгезии опосредуют передачу сигналов наружу, регулируя дальнейшую активацию, сокращение и высвобождение тромбоцитов.
Распределение выражений
Специфическое выражение: присутствует только на поверхности тромбоцитов/мегакариоцитов, каждый покоящийся тромбоцит содержит от 80 000 до 100 000 рецепторов, число которых может увеличиться до 120 000–150 000 после активации.
Конформное состояние: в состоянии покоя представляет собой изогнутую конформацию низкого сродства; При активации он представляет собой расширенную конформацию с высоким сродством, в которой сродство к лиганду увеличивается в 1000-10000 раз.
Основной лиганд
Фибриноген: основной лиганд, который связывается с GP IIb/IIIa на обоих концах и опосредует перекрестное-сшивание тромбоцитов.
ФВ: Основной лиганд при высоких сдвиговых нагрузках (например, в артериях и суженных кровеносных сосудах), опосредующий устойчивую агрегацию тромбоцитов.
Прочее: фибронектин, гиалуронидаза (второстепенная роль).
Ключевая роль неконтролируемой агрегации тромбоцитов при патологических состояниях и ГП Ⅱ б/Ⅲ а
При остром коронарном синдроме (ОКС), ЧКВ, атеросклерозе и других патологических состояниях:
Разрыв бляшки/повреждение эндотелия → сильная и устойчивая активация тромбоцитов → обширная активация GP IIb/IIIa → чрезмерная агрегация → артериальный тромбоз → окклюзия сосудов → ишемические события, такие как инфаркт миокарда и инфаркт мозга.
Традиционные антиагреганты (аспирин, ингибиторы P2Y12) блокируют только один вышестоящий путь агониста (например, аспирин, блокирующий TXA ₂, клопидогрел, блокирующий АДФ), и не могут ингибировать агрегацию, индуцированную другими агонистами, что приводит к уклонению от лечения.
Рецептор GP IIb/IIIa является единственной общей терминальной мишенью, и блокирование этого пути может полностью ингибировать всю агрегацию тромбоцитов, индуцированную агонистами, достигая полного антитромботического эффекта.
Источник справочной информации:
- Отделение сердечно-сосудистых заболеваний Китайской медицинской ассоциации. Экспертный консенсус по клиническому применению антагонистов рецепторов тромбоцитарного гликопротеина IIb/IIIa (2024 г.) Китайский журнал сердечно-сосудистых заболеваний, 2024 г.
- Рецептор тромбоцитарного гликопротеина Ⅱb/Ⅲ a: структура, функции и терапевтическое нацеливание. Обзоры природы Кардиология, 2025.
- Сигнальный путь агрегации тромбоцитов и регуляция рецепторов GP IIb/IIIa. Китайский фармакологический бюллетень, 2024 г.
- Патофизиология агрегации тромбоцитов и тромбозов. Исследование кровообращения, 2024.
- Рецептор GPⅡb/Ⅲa как конечный общий путь агрегации тромбоцитов. Кровь, 2024.
Молекулярная структура эптифибатида и его структурная основа воздействия на рецепторы GP IIb/IIIa
Химическая природа и структурные характеристики эптипатида
Итибатид представляет собой искусственно синтезированный циклический гептапептид, полученный в результате рационального создания дезинтегрина в яде гремучей змеи, с молекулярной формулой C35H49N11O9S2 и молекулярной массой 831,96.
Первичная последовательность: 3-меркаптопропионил-с высоким содержанием аргинина, глицина, аспарагиновой кислоты, триптофана, пролина, цистеинамида (Mpr HArg Gly Asp Trp Pro Cys NH ₂).
Расширенная структура: внутримолекулярная дисульфидная связь (Cys и тиол Mpr) образует жесткую циклическую конформацию, фиксирующую пространственную конформацию основной функциональной области.
Основной функциональный мотив: модифицированная последовательность KGD (Lys Gly Asp, высокое содержание аргинина заменяет лизин), которая представляет собой высокоаффинный и специфический участок связывания для рецепторов GP IIb/IIIa.
Необходимость круглой конформации
Линейные пептиды легко разлагаются и конформно нестабильны, тогда как кольцевые структуры противостоят протеазному гидролизу и поддерживают точную пространственную ориентацию KGD, что приводит к 100-кратному увеличению сродства к рецептору.
Круглая структура имитирует С-концевой кольцевой связывающий домен гамма-цепи фибриногена, который связывается с ключом рецептора и обладает высокой специфичностью.
Основная роль мотива KGD
Природный фибриноген содержит два сайта связывания: RGD (Arg Gly Asp) и гамма-цепь KGD; Сродство эптибатида КГД к активации ГП IIb/IIIa примерно в 10 раз выше, чем у РГД, а селективность выше.
HArg (с высоким содержанием аргинина): гуанидин боковой цепи усиливает электростатическое связывание с отрицательным карманом рецептора, причем сродство (Kd=1.2 нМ) намного выше, чем у фибриногена (Kd=100 нМ).
Gly (глицин): не имеет боковых цепей, обеспечивает конформационную гибкость и адаптируется к местам связывания рецепторов.
Asp (Asp): отрицательно заряженный карбоксил, связывается с сайтом, зависимым от ионов металлов (MIDAS) рецептора, и является важной связывающей группой.
Вклад вспомогательных остатков
Trp (триптофан): гидрофобная боковая цепь встроена в гидрофобный карман рецептора, повышая стабильность связывания.
Pro (пролин): жесткое кольцо, фиксированная конформация, уменьшает не-специфическое связывание.
Точное моделирование связывания GP IIb/IIIa эпитопов фибриногена/фВ с помощью эптибатида:
Пространственный размер, распределение заряда, гидрофобная область и природный лиганд в высокой степени гомологичны.
Конкурируют с более высоким сродством за захват связывающего кармана рецепторного лиганда, полностью блокируя связывание фибриногена/фВ без перекрестной активации.
Нековалентное связывание с рецепторами (водородная связь, электростатические, гидрофобные взаимодействия) закладывает основу обратимой блокады.
Источник справочной информации:
- Эптифибатид для инъекций: Структурная основа антагонизма рецепторов GPⅡb/Ⅲa. Журнал медицинской химии, 2024.
- Взаимосвязь структуры и эффекта циклических гептапептидных ингибиторов GP IIb/IIIa. Фармацевтический журнал, 2025 г.
- FDA. Официальное руководство по инъекциям Интегралина (эпифибатида) (издание 2011 г.)
- RGD против миметиков KGD: селективность в отношении рецептора GPⅡb/Ⅲa тромбоцитов. Биохимия, 2024.
- Молекулярный дизайн и механизм нацеливания эптипатида. Китайский журнал новых лекарств, 2024 г.
Часто задаваемые вопросы
Для чего применяется эптифибатид?
+
-
Интегрилин: вкладыш в упаковку / Информация о назначении / MOAEптифибатид (обычно продается как Интегрилин) представляет собой ингибитор гликопротеина IIb/IIIa (антитромбоцитарный агент), используемый для предотвращения образования тромбов, сердечных приступов или смерти у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС), включая нестабильную стенокардию и ИМбпST, или у пациентов, перенесших чрескожное коронарное вмешательство (ЧКВ/стентирование). Он работает, предотвращая слипание тромбоцитов.
Является ли эптифибатид антикоагулянтом?
+
-
Эптифибатид — это анти-коагулянт, который избирательно и обратимо блокирует рецептор тромбоцитарного гликопротеина IIb/IIIa.
Каковы побочные эффекты эптифибатида?
+
-
Одним из наиболее частых побочных эффектов эптифибатида является кровотечение. Это неудивительно, учитывая, что препарат действует путем ингибирования тромбоцитов, которые имеют решающее значение для свертывания крови. У пациентов могут возникнуть незначительные проблемы с кровотечением, такие как кровотечение из носа, кровотечение из десен или длительное кровотечение из порезов.
горячая этикетка : эптифибатид для инъекций, поставщики, производители, завод, оптовая торговля, купить, цена, оптом, продажа