Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков капсул энкломифена цитрата в Китае. Добро пожаловать на оптовую продажу высококачественных капсул энкломифена цитрата, которые продаются на нашем заводе. Доступны хороший сервис и разумные цены.
Энкломифена цитрат капсулыпредставляют собой составы исследовательского-класса, содержащие энкломифена цитрат, селективный модулятор эстрогеновых рецепторов (SERM), подробно описанный в опубликованной научной литературе. Являясь транс-изомером цитрата кломифена, цитрат энкломифена связывается с рецепторами эстрогена и модулирует гипоталамо--гипофизарно-{4}}гонадную ось (ГПГ) в ряде моделей лабораторных исследований. В Bloomtechz мы применяем эту исследовательскую базу для производства капсул энкломифена цитрата исследовательского-класса, сочетая опыт разработки рецептур со строгим контролем качества для поддержки ваших лабораторных исследований.
Наш продукт
Энкломифена цитрат COA
 |
||
| Сертификат анализа | ||
| Составное имя |
Энкломифена цитрат |
|
| Оценка | Фармацевтический сорт | |
| Номер КАС. | 7599-79-3 | |
| Количество | 18g | |
| Стандарт упаковки | Полиэтиленовый пакет+мешок из алюминиевой фольги | |
| Производитель | Шэньси BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Лот №. | 202601090052 | |
| МФГ | 9 января 2026 г. | |
| Опыт | 8 января 2029 г. | |
| Структура |
|
|
| Элемент | Корпоративный стандарт | Результат анализа |
| Появление | Белый или почти белый порошок | Соответствует |
| Содержание воды | Меньше или равно 5,0% | 0.46% |
| Потери при высыхании | Меньше или равно 1,0% | 0.54% |
| Тяжелые металлы | Pb Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. |
| Как Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (ВЭЖХ) | Больше или равно 99,0% | 99.74% |
| Одиночная примесь | <0.8% | 0.35% |
| Общее количество микроорганизмов | Меньше или равно 750 КОЕ/г | 742 |
| кишечная палочка | Меньше или равно 2MPN/г | N.D. |
| Сальмонелла | N.D. | N.D. |
| Этанол (от GC) | Меньше или равно 5000 ppm | 385 стр/мин |
| Хранилище | Хранить в закрытом, темном и сухом месте при температуре ниже 2-8 градусов. | |
|
|
||
Спецификация и упаковка
Bloomtechz предоставляет стандартизированные и настраиваемые спецификации для капсул исследовательского-класса цитрата энкломифена, отвечающих разнообразным требованиям лабораторных исследований и исследований рецептур. Наши стандартные характеристики доступных капсул включают однократную дозировку-капсул по 5 мг, 12,5 мг, 25 мг и 50 мг, охватывающую исследовательские исследования с низкими-дозами, проверку механизма средних-доз и сценарии тестирования составов с высокими-дозами. Каждая партия капсул синтезируется и инкапсулируется в цеховых условиях, соответствующих стандарту GMP-, с чистотой более 99 %, подтвержденной методами ВЭЖХ, ЖХ-МС и ЯМР-анализа.
Что касается упаковочных решений, мы поддерживаем универсальную стандартную упаковку и полностью индивидуальные упаковочные услуги OEM/ODM. В стандартной упаковке используются герметичные, свето-, влагонепроницаемые-бутылки-капсулы, что гарантирует стабильность партии во время хранения и транспортировки. Настраиваемые элементы включают индивидуальную регулировку дозировки капсул, эксклюзивные формулы вспомогательных веществ, пустую упаковку без торговой марки, индивидуальную маркировку и индивидуальное количество упаковки партии. Вся готовая продукция строго разделена и маркируется номером партии, датой производства и сроком годности для облегчения регистрации лабораторных данных и повторяемости экспериментов.
Стабильность продукта
В Bloomtechz осуществляется строгий контроль стабильности на протяжении всего процесса производства, капсулирования и хранения капсул энкломифена цитрата. Энкломифена цитрат, являющийся чувствительным низкомолекулярным СЭРМ-соединением, требует стабильного pH среды, изоляции от влаги и защиты от света для поддержания полной молекулярной структуры и биологической активности. В нашей оптимизированной рецептуре капсул используются инертные вспомогательные материалы и анти-наполнители, препятствующие окислению, чтобы эффективно избежать молекулярной деградации, окислительного разрушения и структурных изменений,-вызванных влагой.
Ускоренное тестирование стабильности и тестирование при длительном-хранении подтверждают, что наши капсулы исследовательского-класса сохраняют стабильную чистоту и стабильные химические свойства в стандартных герметичных условиях хранения (прохладная, сухая, темная среда). В течение допустимого периода хранения не наблюдается значительного роста примесей или структурного разложения. Между тем, мы используем профессиональную ударопрочную упаковку с постоянной-температурой для международных перевозок, чтобы предотвратить колебания эффективности, вызванные резкими изменениями температуры и влажности, гарантируя высокую стабильность партий для глобальных исследовательских пользователей.
Профиль безопасности
Все приведенные ниже описания безопасности относятся исключительно к ссылкам на лабораторные исследования, а не к клинической диагностике или рекомендациям по лечению. Капсулы энкломифена цитрата исследовательского-класса, производимые Bloomtechz, перед доставкой проходят строгий контроль примесей, обнаружение тяжелых металлов и тестирование на ограничение микробов. Готовая продукция соответствует международным стандартам сырья для исследований-класса, при этом остаточные растворители, тяжелые металлы и микробные индикаторы полностью находятся в безопасных экспериментальных пределах.
Согласно опубликованным исследованиям in-пробирки и на животных правильно составленный цитрат энкломифена демонстрирует контролируемую биологическую активность и низкую не-специфическую токсичность по сравнению со смешанным-изомерным цитратом кломифена. Его высокая чистота транс-изомеров эффективно снижает-нецелевые биологические реакции и сводит к минимуму экспериментальные интерференционные факторы. Наша команда контроля качества строго проверяет сырье, оптимизирует соотношение составов капсул и исключает нестабильные вспомогательные вещества, обеспечивая низкое содержание примесей, высокую повторяемость и надежную экспериментальную воспроизводимость для академических исследований, разработки рецептур и пред-поисковых исследований. Все продукты предназначены только для лабораторного использования и не подходят для применения человеком или животными.
Энкломифена цитрат капсулыпредставляют собой пероральный нестероидный селективный модулятор эстрогеновых рецепторов (SERM), основной компонент которого — транс-кломифенцитрат — транс-изомер кломифена. По сравнению с традиционным кломифеном (содержащим смесь цис- и транс-изомеров), транс-кломифен селективно блокирует рецепторы эстрогена, точно регулирует ось гипоталамо-гипофизарных гонад (ось HPG), восстанавливает секрецию эндогенного тестостерона и предотвращает угнетение фертильности. Ниже систематически объясняется механизм его действия с четырех аспектов: молекулярный механизм, физиологические эффекты, клинические преимущества и контроль побочных эффектов.
Дифференциальное связывание подтипов рецепторов эстрогена
Его молекулярная структура принадлежит к классу соединений тристирола, а его транс-конформация делает его связывание с альфа-рецептором эстрогена (ER-альфа) высокоселективным. ER высоко экспрессируется в гипоталамусе и передней доле гипофиза и является ключевой мишенью регуляции отрицательной обратной связи эстрогена. Занимая лиганд-связывающий домен ER, эстроген (например, эстрадиол) не может связываться с рецепторами, тем самым блокируя опосредованную эстрогеном активацию транскрипции генов.
Подробности функции
Конформационные изменения рецептора: после связывания с ER рецептор претерпевает конформационные изменения, из-за чего Helix-12 не может правильно локализоваться, что приводит к неспособности рекрутировать коактиваторы (такие как SRC-1), тем самым ингибируя экспрессию генов, опосредованную эстроген-чувствительным элементом (ERE).
Организационная специфика: в отличие от цис-изомера цис-кломифена, транс-кломифен не проявляет эстрогенной активности в таких тканях, как молочная железа и эндометрий, что позволяет избежать побочных эффектов традиционного кломифена, таких как болезненность молочных желез и утолщение эндометрия.
Блокирование сигнального пути эстрогена
Эстроген регулирует ось HPG посредством классического геномного пути (регуляция транскрипции) и негеномного пути (активация мембранных рецепторов), опосредованного ER. Транс-кломифен в основном блокирует геномные пути:
Уровень гипоталамуса: подавляет отрицательную обратную связь эстрогена на нейронах гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) и увеличивает частоту пульсирующей секреции ГнРГ.
Уровень гипофиза: блокирует ингибирование эстрогена в передней доле гипофиза, способствует секреции лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ).
Экспериментальные доказательства
Исследования in vitro показали, что транс-кломифен имеет в три раза большее сродство к ЭР по сравнению с цис-кломифеном и может полностью блокировать индуцированную эстрадиолом активацию ЭР в низких концентрациях (10 ⁻⁸ М).
В экспериментах на животных уровни ЛГ и ФСГ в группе, получавшей транс-кломифен, были в 2-3 раза выше, чем в контрольной группе, тогда как в группе цис-кломифена наблюдалось только 1,5-кратное увеличение ЛГ из-за частичного возбуждающего эффекта цис-изомера.
Восстановление пульсовой секреции ГнРГ
Гипоталамус регулирует функцию гипофиза посредством пульсирующего высвобождения ГнРГ. Избыток эстрогена может ингибировать электрическую активность нейронов ГнРГ и снижать частоту пульса. Транс-кломифен снимает это ингибирование, блокируя ЭР:
Нейроэлектрофизиологические изменения: частота возбуждения нейронов ГнРГ увеличилась с одного раза каждые 90 минут до одного раза каждые 30 минут, приближаясь к физиологическому состоянию.
Клиническое значение: восстановление частоты пульсации ГнРГ является предпосылкой секреции ЛГ и ФСГ, напрямую определяющей сохранение синтеза тестостерона.
Совместная секреция ЛГ и ФСГ
Гонадотропные клетки передней доли гипофиза одновременно экспрессируют ЛГ и ФСГ. Синергическая секреция обоих достигается за счет следующего механизма: Повышение регуляции рецепторов ГнРГ: увеличение частоты импульсов ГнРГ приводит к увеличению количества рецепторов ГнРГ на поверхности гонадотропиновых клеток, повышая чувствительность к ГнРГ.
Стимулирование притока ионов кальция: после того, как ГнРГ связывается с рецептором, он активирует кальциевые каналы через путь фосфолипазы C (PLC), способствуя высвобождению ЛГ и ФСГ.
Взаимосвязь эффекта дозы
Низкая доза (12,5 мг/день) транс-кломифена в основном стимулирует секрецию ЛГ и повышает уровень тестостерона.
Высокие дозы (25 мг/день) одновременно способствуют секреции ФСГ и имеют дополнительные преимущества для производства спермы.
2.3 Синергическая генерация тестостерона и спермы
ЛГ и ФСГ действуют на интерстициальные клетки и клетки Сертоли яичек соответственно. Функция ЛГ: он связывается с рецепторами ЛГР на поверхности стромальных клеток, активирует лиазу боковой цепи холестерина (CYP11A1) и способствует синтезу тестостерона.
Функция ФСГ: он связывается с ФСГР на поверхности поддерживающих клеток, усиливает экспрессию андрогенсвязывающего белка (АБП), поддерживает концентрацию тестостерона в интерстициальных клетках и способствует сперматогенезу.
Клинические данные
Через 12 недель лечения транс-кломифеном у пациентов с вторичным гипогондизмом уровень тестостерона в сыворотке увеличился с исходных 280 нг/дл до 580 нг/дл, а концентрация сперматозоидов увеличилась с 8 × 10 ⁶/мл до 25 × 10 ⁶/мл.
По сравнению с традиционной заместительной терапией тестостероном (ТЗТ) в группе транс-кломифена наблюдалось увеличение подвижности сперматозоидов на 40 % (доля движущихся вперед сперматозоидов), тогда как в группе ТЗТ наблюдалось снижение подвижности сперматозоидов на 25 % из-за экзогенного тестостерона, ингибирующего эндогенную секрецию.
Различия в изомерном составе
Традиционный кломифен представляет собой смесь цис-(цис-кломифена) и транс-(транс-кломифена) изомеров в соотношении 1:1:
Побочные эффекты цис-кломифена: он обладает слабой эстрогенной активностью и может активировать ЭР в таких тканях, как грудь и эндометрий, вызывая болезненность груди, утолщение эндометрия и нарушения зрения (например, приливы).
Чистота транс-кломифена: после удаления цис-кломифена эстрогенный эффект исчезает, а частота побочных эффектов снижается на 80%.
3.2 Оптимизация фармакокинетики
Период полураспада: период полу-транс-кломифена составляет 10 часов, что короче 18-часового периода полу-кломифена, что снижает риск накопления в тканях.
Пиковое время концентрации препарата в крови: транс-кломифен достигает своего пика через 2–3 часа после перорального приема, тогда как кломифену требуется 4–6 часов для более быстрого начала действия.
Фармакокинтические характеристики селективного модулятора эстрогеновых рецепторов (СЭРМ) включают процессы всасывания, распределения, метаболизма и выведения. Конкретный анализ заключается в следующем:
При пероральном применении он быстро всасывается, имеет высокую биодоступность (около 80%) и не подвергается метаболизму первого прохождения.
Диапазон доз. Обычно используемая клиническая доза составляет от 12,5 до 25 мг/день, при этом в некоторых исследованиях использовался гибкий режим от 6,25 до 50 мг/день.
Время пика: после однократного перорального приема концентрация препарата в сыворотке крови достигает своего пика (Cmax) в течение 2–3 часов.
Растворение в зависимости от pH: растворимость в кислой среде желудка (pH 1,2) значительно выше, чем в нейтральной среде (pH 7,4), что может повлиять на эффективность его абсорбции.
Влияние еды. В настоящее время нет четких доказательств того, что пища оказывает существенное влияние на ее усвоение, но диета с высоким-жировым содержанием может немного задерживать время пика.
Широко распространен в организме, с явлением накопления в тканях.
Видимый объем распределения: из-за отсутствия прямых данных по химической структуре можно сделать вывод, что он обладает высоким сродством к тканям.
Связывание с рецептором: как СЭРМ, он в основном связывается с рецептором эстрогена (ER) в гипоталамусе и гипофизе, способствуя секреции гонадотропин-высвобождающего гормона (GnRH), блокируя ингибирование эстрогена по отрицательной обратной связи, тем самым стимулируя высвобождение лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ).
Организационное накопление. Если концентрация препарата в сыворотке крови не снижается полностью до исходного уровня в течение 24 часов, это позволяет предположить, что препарат может накапливаться в ткани-мишени (например, в гипоталамо-гипофизарной оси), тем самым продлевая продолжительность действия.
Метаболизм в основном зависит от ферментной системы цитохрома P450 печени (CYP450), особенно CYP2D6 и CYP3A4.
Метаболический путь: структура третичного амина может окисляться до оксидов азота, тогда как основная цепь стирола может подвергаться реакциям гидроксилирования или дегалогенирования.
Метаболиты. В настоящее время активные метаболиты не идентифицированы, но оксиды азота могут обладать частичной фармакологической активностью.
Лекарственное взаимодействие. Ингибиторы CYP2D6 (такие как флуоксетин и хинидин) могут замедлять метаболизм, что приводит к повышению концентрации препарата в крови; А индукторы CYP3A4 (такие как рифампицин и карбамазепин) могут ускорять метаболизм и снижать эффективность.
Энкломифена цитрат капсулыпреимущественно через почки, период полу-периода полураспада составляет около 10 часов.
Период полувыведения: период полу-периода полувыведения, составляющий 10 часов, соответствует режиму дозирования один раз в день, однако на фактическую скорость выведения могут влиять индивидуальные различия.
Путь клиренса: в основном выводится через почки, что может включать препарат-прототип и метаболиты.
Длительное накопление. Из-за короткого-периода полураспада риск накопления препарата при длительном-приеме невелик, но пациентов с нарушениями функции печени необходимо наблюдать.
Ссылка
[1] Гольдштейн С.Р., Сиддханти С., Чачча А.В., Плуфф Л. Фармакологический обзор селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов. Обновление воспроизведения Hum. 2000;6 (3):212-224.
[2]Ким С.М., Ли Х., Ким Ю. и др. Энкломифен, транс-изомер цитрата кломифена, и его влияние на гипоталамо--гипофизарную-гонадную ось. J Sex Med. 2020;17 (6): 1079-1088.
[3] Прециозо Д., Верзе П., Лотти Ф. и др. Эффективность и безопасность энкломифена цитрата для лечения гипогонадизма: систематический обзор. Int J Impot Res. 2021;33 (4): 426-434.
[4]Родригес-Суарес Р., Нати И., Эрнандес Л. Фармакокинетика и пероральная биодоступность низкомолекулярных СЭРМ: проблемы разработки и стратегии оптимизации. Eur J Pharm Sci. 2022;171:106122.
[5] Каминецкий Й., Виле Р.Д. Валидация фармакокинетического профиля и аналитического метода цитрата энкломифена с использованием ВЭЖХ и ЖХ-МС.Эндокринные расстройства BMC. 2013;13 (1):45.
Часто задаваемые вопросы
Вопрос: Может ли Bloomtechz предложить услуги OEM и ODM для капсул исследовательского-класса энкломифена цитрата?
+
-
А: Да. Bloomtechz поддерживает OEM и ODM индивидуальную настройку капсул энкломифена цитрата исследовательского-класса. Мы можем скорректировать дозировку капсул, состав вспомогательных веществ и упаковку без торговой марки в соответствии с требованиями вашего исследовательского проекта. Пожалуйста, отправьте запрос, чтобы обсудить ваш индивидуальный план.
Вопрос: Каков минимальный заказ для капсул энкломифена цитрата от Bloomtechz?
+
-
О: Наш минимальный заказ варьируется в зависимости от требований к индивидуальному составу и упаковке. Доступны небольшие-пробные заказы для лабораторных исследований. Свяжитесь с нашим отделом продаж, чтобы получить точное минимальное количество и оптовое предложение.
Вопрос: Могу ли я подать заявку на получение образцов капсул энкломифена цитрата для лабораторных исследований?
+
-
Ответ: Образцы для исследований доступны по запросу. Каждый образец поставляется с базовой документацией на партию. Отправьте запрос, чтобы подать заявку на получение образцов и подтвердить условия доставки.
Вопрос: Какие документы о качестве будут предоставлены при заказе капсул Энкломифена Цитрата?
+
-
О: Bloomtechz предоставляет отчеты об испытаниях сертификатов подлинности, ВЭЖХ и ВЭЖХ-МС для каждой партии. Дополнительные подтверждающие документы могут быть подготовлены в соответствии с требованиями вашей лабораторной проверки. Свяжитесь с нами, чтобы получить образец сертификата подлинности.
Вопрос: Каковы требования к хранению капсул энкломифена цитрата?
+
-
Ответ: Капсулы энкломифена цитрата следует хранить в запечатанном контейнере в прохладном, сухом и темном месте. Во время транспортировки будет использована соответствующая упаковка для обеспечения стабильности продукта. Поговорите с нашей командой для получения подробных решений по доставке.
горячая этикетка : капсулы энкломифена цитрата, поставщики, производители, завод, оптовая торговля, купить, цена, оптом, продажа