Глюкагоноподобный пептид-1 (ГЛП-1), также известный как глюкагоноподобный пептид-1, представляет собой пептидный гормон из 30 аминокислот, секретируемый L-клетками кишечника, и является основным членом семейства энтеропанкреатина. Он в основном синтезируется в L-клетках подвздошной и толстой кишки и высвобождается в кровоток после стимуляции питательными веществами, такими как углеводы и жиры, что делает его естественным «распорядителем уровня сахара в крови» и «тормозителем аппетита» в организме человека. История GLP-1 отражает глубокую трансформацию всей парадигмы лечения метаболических заболеваний: от того, что первоначально рассматривалось как обычный инкретин, до превращения в одну из самых горячих мишеней для лекарств во всем мире.
1. Общие характеристики (в наличии)
(1) API (чистый порошок)
2. Настройка:
Мы будем вести переговоры индивидуально, OEM/ODM, без бренда, только для научных исследований.
Внутренний код: БМ-1-187.
GLP-1 7-37 CAS 106612-94-6
Молекулярная формула: C151H228N40O47.
Молекулярный вес: 3355,67
Производитель: Фабрика BLOOM TECH в Уси
Анализ: ВЭЖХ, ЖХ-МС, ЯМР.
Основной рынок: США, Австралия, Бразилия, Япония, Германия, Индонезия, Великобритания, Новая Зеландия, Канада и т. д.
Мы предоставляем GLP-1. Подробные характеристики и информацию о продукте можно найти на следующем веб-сайте.
Продукт:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/glp-1-7-37-peptide.html
Новый препарат Anjin GIPR, связанный с GLP-1, AMG 133, добавляется в III фазу клинических испытаний поддерживающей терапии
8 мая 2026 года компания Anjin зарегистрировала новый препарат AMG 133, связанный с антителами GIPR, GLP-1 (Maridebart Caffraglutide) на веб-сайте Clinicaltrials.gov для клинического исследования III фазы поддерживающей терапии MARITIME-SWITCH после лечения GLP-1.
В клинический план фазы III будет включено 300 участников, и ожидается, что он будет завершен к январю 2028 года. Критериями включения в это клиническое исследование фазы III являются популяция с ИМТ225 (критерий отсутствия ожирения выше 30) и скоростью потери веса более 10% после лечения GLP-1. С точки зрения первичной конечной точки и вторичной конечной точки эффективности, цель этого клинического исследования фазы III состоит в том, чтобы сохранить эффект снижения веса GLP-1 за счет AMG 133, то есть контролировать отскок.
AMG 133 (Maridebart Caffraglutide) — первый в мире новый препарат GLP-1, связанный с антителами GIPR, разработанный Amgen. Он использует уникальную структуру антитела-антагониста GIPR, связанного с пептидом-агонистом GLP-1, которая отличается от обычных двойных агонистов GLP-1/GIP. Он обеспечивает сильную потерю веса за счет активации рецепторов GLP-1 для подавления аппетита и блокирования рецепторов GIP для ослабления липофильных эффектов.
Инъекция двойного агониста Roche GLP-1R/GIPR RO7795068 получила подразумеваемое одобрение CDE для отечественного клинического применения.
Недавно на официальном веб-сайте Китайского национального центра по оценке лекарственных средств (CDE) было опубликовано сообщение о том, что новое лекарственное средство Roche класса 1 RO7795068 для клинических испытаний в форме волны инъекции получило подразумеваемое разрешение с предлагаемым показанием: подходит для долгосрочного-контроля веса взрослых пациентов с ожирением или избыточным весом на основе контроля диеты и увеличения физических упражнений.
RO7795068 представляет собой двойной агонист GLP-1R/GIPR, разработанный Carmot. В декабре 2023 года Roche приобрела продукт у Carmot за 3,1 миллиарда долларов. База данных Insight показывает, что показание к ожирению для RO7795068 перешло в клиническую стадию в провинции Сычуань за рубежом.
Результаты фазы I показали, что подкожное введение RO7795068 один раз в неделю (постепенное увеличение дозы до 24 мг) значительно снижало вес пациента на 22,5% (расчетная эффективность) и не достигало плато снижения веса через 48 недель.
В ходе исследования наблюдалась значительная зависимость доза-реакция между потерей веса и дозировкой. При анализе оценок плана лечения RO7795068 достиг скорректированной плацебо потери веса на 18,3% (p<0.001).
История открытий
От слюны ящерицы до Нобелевской премии
История GLP-1 началась с открытия глюкагона Старлингом и Бейлиссом в 1902 году, но только почти тридцать лет назад его гипогликемический потенциал был по-настоящему раскрыт.
Самый ранний прорыв произошел от ящерицы -. В 1992 году ученые извлекли пептид под названием Эксенатид из слюны монстра Гила. Этот пептид имеет 53% гомологию с аминокислотной последовательностью человеческого GLP-1, но может противостоять быстрой деградации под действием дипептидилпептидазы-4 (DPP-4) в организме, с периодом полувыведения из плазмы до 2,4 часов, что намного превышает менее 2 минут природного GLP-1.
Это открытие непосредственно привело к созданию первого в мире препарата-агониста рецептора GLP-1 — эксенатида (торговое название: Бацитрацин), который был одобрен FDA для продажи на рынке в 2005 году.
В 2023 году Светлана Мойсов и Джоэл Хабенер, два пионера в области исследований GLP-1, были награждены премией Ласкера за фундаментальные медицинские исследования вместе с Каталин Карик — за вклад в открытие энтеропанкреатина, что еще раз подтвердило знаковый статус GLP-1 в современной медицине.
В 2024 году годовой объем продаж семаглутида превысил 20 миллиардов долларов, что сделало его мировым «лекарственным королем» и подтолкнуло GLP-1 к коммерческому пику.