ГЛП-1кодируется геном глюкагона (GCG) и расщепляется протеазой PC1/3 с образованием двух активных форм: амида GLP-1 (7-36) (80%) и GLP-1 (7-37) (20%). Первая является основной активной формой, а вторая также обладает биологической активностью после амидирования. Однако природный GLP-1 имеет фатальную слабость: он легко расщепляется и инактивируется DPP-4 в N-концевом положении аланина 2, при этом период полувыведения из плазмы составляет менее 2 минут. Кроме того, он быстро выводится почками. Именно этот «врожденный дефект» привел к появлению двух основных лекарственных стратегий: агонистов рецептора GLP-1 (RA GLP-1), которые противостоят деградации DPP-4 посредством структурной модификации; Ингибитор ДПП-4 – продлевает время действия эндогенного ГПП-1 за счет ингибирования ферментов деградации.
1. Общие характеристики (в наличии)
(1) API (чистый порошок)
2. Настройка:
Мы будем вести переговоры индивидуально, OEM/ODM, без бренда, только для научных исследований.
Внутренний код: БМ-1-187.
GLP-1 7-37 CAS 106612-94-6
Молекулярная формула: C151H228N40O47.
Молекулярный вес: 3355,67
Производитель: Фабрика BLOOM TECH в Уси
Анализ: ВЭЖХ, ЖХ-МС, ЯМР.
Основной рынок: США, Австралия, Бразилия, Япония, Германия, Индонезия, Великобритания, Новая Зеландия, Канада и т. д.
Мы предоставляем GLP-1. Подробные характеристики и информацию о продукте можно найти на следующем веб-сайте.
Продукт:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/glp-1-7-37-peptide.html
Первая в мире генная терапия GLP-1 одобрена для клинического использования
11 мая 2026 года Fractyl Health объявила, что получила одобрение на заявку на проведение клинических испытаний в Нидерландах и запустит первый препарат-кандидат RJVA-001 на своей платформе генной терапии Rejuvea Smart GLP-1! /Первое клиническое испытание на людях.
RJVA-001 — это однократно-целевая генная терапия для бета-клеток поджелудочной железы, которая может обеспечить физиологическую секрецию GLP-1 при поступлении питательных веществ в поджелудочную железу и, как ожидается, позволит избежать различных побочных эффектов, вызванных чрезмерной концентрацией лекарственного средства в циркуляции при системной терапии GLP-1. Препарат вводится непосредственно в ткань поджелудочной железы с помощью минимально инвазивной эндоскопической ультразвуковой технологии, основанной на разработанном компанией и модифицированном промоторе человеческого инсулина и транспортном сигнале, индуцирующих секрецию GLP-1 в трансдуцированных островковых клетках поджелудочной железы после кормления.
RJVA-001 — первая в мире генная терапия аденоассоциированным вирусом (AAV) для лечения диабета 2 типа, вышедшая на клиническую стадию, а также первая в мире генная терапия GLP-1, вышедшая на клиническую стадию. Компания планирует завершить лечение первого пациента RJVA-001 во второй половине 2026 года и опубликовать предварительные данные исследования.
Приобретение компанией Pfizer агонистов рецепторов GLP-1 сверхдлительного действия впервые одобрено для клинических испытаний в Китае.
12 мая 2026 г. на официальном веб-сайте Китайского национального центра оценки лекарственных средств (CDE) было объявлено, что новый препарат Pfizer класса 1 PF-08653944 Injection одобрен для клинического применения в долгосрочном контроле веса у взрослых с исходным индексом массы тела (ИМТ) 228 кг/м2 (ожирение) или 224 кг/м2 (избыточный вес) и по крайней мере одним из них, связанным с весом. осложнения (такие как гипергликемия, гипертония, гиперлипидемия, обструктивное апноэ во сне, сердечно-сосудистые заболевания и т. д.), основанные на контролируемой диете и повышенных физических нагрузках. Публичная информация показывает, что это первый случай, когда PF-08653944 был клинически одобрен в Китае.
Использовать
Во-первых, глюкозозависимое усиление секреции инсулина. Рецептор GLP-1, действуя на поверхности бета-клеток поджелудочной железы, активирует сигнальный путь цАМФ PKA, усиливая синтез и высвобождение инсулина. Ключевым моментом является то, что этот стимулирующий эффект строго зависит от уровня сахара в крови: он проявляется только тогда, когда уровень сахара в крови превышает 5 ммоль/л, и автоматически прекращается, когда уровень сахара в крови становится нормальным. Следовательно, использование GLP-1RA отдельно вряд ли вызовет гипогликемию, что является его основным преимуществом в безопасности по сравнению с препаратами сульфонилмочевины.
Во-вторых, подавляют секрецию глюкагона. Действуя на соседние альфа-клетки поджелудочной железы посредством паракринной секреции, он ингибирует высвобождение глюкагона, уменьшает распад гликогена в печени и глюконеогенез, а также синергически снижает уровень сахара в крови со стороны «открытого источника».
В-третьих, задержка опорожнения желудка. Действуя на клетки стенки желудка и афферентные волокна блуждающего нерва, значительно замедляется скорость выброса желудочного содержимого в двенадцатиперстную кишку. Этот механизм не только сглаживает резкое повышение уровня сахара в крови после приема пищи, но и продлевает физическое насыщение, что делает его одним из важных факторов, способствующих снижению веса.
