N-boc-l-prolinal, также известный как boc-l-proline или (s) -2- formylpyrlidine -1- Терт эфир карбоновой кислоты, является соединением. При комнатной температуре и давлении это прозрачная желтая вязкая жидкость с относительной плотностью 1,148 г/см3. Трудно растворять в воде, но растворим в общих органических растворителях, таких как дихлорметан, хлороформ и т. Д. Это важное промежуточное соединение для синтеза ингибиторов ВИЧ амидного типа и имеет широкое применение в синтезе амино -алкогольных препаратов и биологических гормонов. Группа BOC может быть легко удалена, а группа альдегида может быть преобразована в гидроксильную группу посредством восстановления или в цианидную группу посредством цианидной реакции. Обычно используется для исследовательских и промышленных применений.
|
|
|
|
Химическая формула |
C10H17NO3 |
|
Точная масса |
199.12 |
|
Молекулярный вес |
199.25 |
|
m/z |
199.12 (100.0%), 200.12 (10.8%) |
|
Элементный анализ |
C, 60.28; H, 8.60; N, 7.03; O, 24.09 |
Он играет ключевую роль в синтезе амино -алкогольных препаратов и биологических гормонов. Его уникальная химическая структура позволяет включать в сложные молекулы, что облегчает синтез этих биологически активных соединений.
N-boc-l-prolinalВ качестве промежуточного звена в синтезе ингибиторов ВИЧ амидного типа он вносит значительный вклад в развитие антиретровирусных препаратов. Его включение в путь синтеза обеспечивает критический строительный блок для формирования эффективных ингибиторов ВИЧ.
Группа BOC в нем предлагает модульность в химическом синтезе. Эта группа может быть легко удалена, что позволяет обеспечить дальнейшую функционализацию и структурные модификации молекулы. Эта особенность повышает универсальность в обнаружении лекарств и химическом синтезе.
Группа альдегида в ней может пройти различные химические преобразования. Например, его можно свести в гидроксильную группу или трансформироваться в группу циано посредством реакций восстановления и цианации. Эти преобразования расширяют синтетический потенциал и позволяют синтезу разнообразных химических сущностей.
5. Синтез биоактивных пептидных миметиков
Это производное пролина, содержащая группу защиты BOC, которая может использоваться для синтеза пептидной миметики с биологической активностью, такой как аналоги доластатина 10 с активностью рака против толстой кишки.
6.Винилирование реакция
Он может служить важным строительным блоком в синтезе соединений, содержащих аминокислотные структуры. Кроме того, его нуклеофильная реакция и реакция алкинилирования может использоваться для синтеза различных сложных структур соединений, расширения диапазона реакций органического синтеза.
7. Промышленные применения
Благодаря своей универсальности и важности в синтезе лекарств, он широко используется в промышленных применениях. Он служит ключевым промежуточным соединением в производстве фармацевтических препаратов, биохимических веществ и других родственных продуктов.
 |
 |
Важность в исследовании ингибиторов ВИЧ
1. Влияние на лечение
(1.) Предоставление новых вариантов лечения: ингибиторы ВИЧ предоставляют новые варианты лечения для людей, инфицированных ВИЧ, особенно для тех, у кого развивается устойчивость к традиционным противовирусным препаратам или имеет особые потребности.
(2.) Повышение эффективности лечения: некоторые ингибиторы ВИЧ, такие как капсид -ингибиторы, блокировка репликации вируса и передачи путем ингибирования образования или функции капсида вируса ВИЧ. Эти препараты показали значительные противовирусные эффекты в клинических испытаниях и, как ожидается, еще больше улучшат успех лечения ВИЧ.
(3.) Уменьшить побочные эффекты лекарственного средства: традиционные антиретровирусные препараты (АРТ) могут потребовать частого введения и могут иметь некоторые побочные эффекты. Длинные действующие ингибиторы ВИЧ, такие как ленакапавир, который необходимо вводить только два раза в год, могут снизить частоту и побочные эффекты пациентов и улучшить качество их жизни.
2. Потенциальный вклад в профилактику ВИЧ
(1.) Профилактика до воздействия (Prep): было показано, что некоторые ингибиторы ВИЧ, такие как GS-CA1, обеспечивают долгосрочную защиту в экспериментах на животных посредством одной инъекции, избегая инфекции вирусом иммунодефицита обезьяны (SHIV). Ожидается, что этот тип лекарств будет использоваться для профилактики до воздействия у людей, снижая риск передачи ВИЧ.
(2.) Сокращение передачи вируса: ингибируя репликацию и распространение ВИЧ, ингибиторы ВИЧ помогают уменьшить вирусную нагрузку у инфицированных людей, тем самым снижая риск передачи вируса для других путем полового контакта, передачи крови и других средств.
3. Прогнозируйте прогресс исследований ВИЧ
(1.) Содействие развитию новых лекарств: исследования и разработки ингибиторов ВИЧ способствовали развитию новых лекарств, предоставив исследователям больше направлений и идей.
(2.) глубокое понимание механизмов ВИЧ: изучая механизмы и эффекты ингибиторов ВИЧ, исследователи могут получить более глубокое понимание механизмов репликации и передачи ВИЧ, обеспечивая научную основу для разработки более эффективных стратегий лечения.
4. Впрыскивание об обществе и экономике
(1.) Сокращение медицинского бремени: разработка и применение ингибиторов ВИЧ могут помочь снизить медицинские расходы и бремя инфицированных ВИЧ -инцидентами и повысить эффективность использования медицинских ресурсов.
(2.) Улучшение качества жизни пациентов: путем снижения побочных эффектов лекарств и повышения эффективности лечения ингибиторы ВИЧ могут помочь улучшить качество жизни пациентов и социальное участие, снижая бремя для общества и семей.
Методы синтеза
Метод окисления Сволна:
- Реагенты и условия: Использует оксалилхлорид, ДМСО и триэтиламин в -78 Условия степени.
- Процедура: N-Boc-L-пролинол окисляется в него с использованием оксалилхлорида, ДМСО и триэтиламина в степени {3}}. Однако этот метод требует абсолютных безводных условий и низких температур, что делает его сложным для промышленного применения.
Окисление DMSO с помощью SO 3- Pyridine Complex:
- Реагенты: DMSO как окислитель, твердый, SO 3- Pyridine Complex в качестве активатора и триэтиламин в качестве основания.
- Процедура: N-boc-l-пролинол окисляется в него с использованием DMSO, поэтому 3- пиридиновый комплекс и триэтиламин. Этот метод также дает неприятный запах диметилсульфида.
Окисление DESS-Martin:
- Реагент: Использует окислитель DESS-Martin (DMP).
- Процедура: N-BOC-L-пролинол окисляется в него с использованием реагента DESS-Martin Periorinane. Хотя этот метод эффективен, сам реагент является относительно дорогим, ограничивая его экономическую эффективность для крупномасштабного синтеза.
Краткое содержание:
- Выбор метода синтеза для него зависит от конкретных требований синтеза, таких как доступность реагентов, соображения затрат и желаемая чистота продукта.
- Метод окисления Swern, хотя и эффективен, является сложным из -за необходимости безводных условий и низких температур.
- Метод окисления ДМСО, хотя и простой, создает неприятный запах.
- Метод окисления DESS-Martin эффективен, но относительно дорогой.
Фон открытия
N-boc-l-prolinal, ключевой органический синтетический промежуток, обнаруживает его значение в сфере фармацевтической химии и асимметричного органического катализа. Его обнаружение и последующее применение основаны на понимании и использовании -амино альдегидах, которые обладают уникальными химическими свойствами и функциональностью.
- -Амино альдегиды обладают уникальной комбинацией формальной группы и соответствующим образом защищенной аминофункциональности. Эта структурная характеристика дает им значительную многофункциональность, что делает их ценными строительными блоками в органическом синтезе.
- Они могут быть получены из -аминокислот, естественных строительных блоков белков, посредством химических трансформаций, таких как восстановление эфиров -аминокислот или окисление амино -спиртов.
- В частности, является важным органическим синтетическим промежуточным, благодаря его роли в синтезе различных биологически активных соединений. Например, он служит ключевым промежуточным звеном в синтезе токсина морских зайцев.
- Его группа BOC (TERT-ButoxyCarBonyl) предлагает защитный механизм для аминогрузки, что позволяет обеспечить дальнейшие химические модификации при сохранении амино функциональности.
- Обнаружение и его синтетические методы были обусловлены необходимостью эффективных маршрутов для синтеза биологически активных соединений. В результате были разработаны различные методы для синтеза этого промежуточного соединения от -аминокислот или их производных.
- Его применение охватывает синтез лекарственного средства, где он служит промежуточным звеном в синтезе ингибиторов ВИЧ и других биоактивных молекул, до асимметричного катализа, где его можно использовать в качестве хирального лиганда или катализатора.
Окончательно
Таким образом, открытиеN-boc-l-prolinalДемонстрирует важность - аминольдегида в органическом синтезе и его практичности в синтезе биоактивных соединений. Его уникальные химические свойства и синтетическая доступность делают его ценным инструментом в области лекарственной химии и асимметричного органического катализа и оказали глубокое влияние на область химии. Он не только обогащает библиотеку промежуточных соединений органического синтеза, способствует развитию фармацевтической промышленности, но также способствует инновациям в методах химических исследований и расширяет границы химических знаний.
Размер рынка продолжает расширяться
Благодаря быстрому развитию мировых отраслей, таких как фармацевтические препараты и химические вещества, и постоянное увеличение рыночного спроса, ее размер рынка будет продолжать расширяться. Особенно в области исследований, разработок и производства терапевтических препаратов для крупных заболеваний, таких как СПИД и рак, спрос будет более неотложной. Между тем, с ростом развивающихся стран -рыночных стран и повышением осведомленности о здоровье потребителей, рыночный спрос в таких регионах, как Азия и Африка, будет постепенно увеличиваться.
Технологические инновационные движутся промышленными модернизацией
Технологические инновации являются важной движущей силой для продвижения промышленного модернизации. В будущем, благодаря непрерывному развитию технологии органического синтеза и разработке и применении новых условий реакции и катализаторов, ее методы синтеза будут непрерывно оптимизированы и обновляются. Это поможет добиться значительного прогресса в повышении эффективности производства, снижении производственных затрат, повышении чистоты продукции и стабильности качества. В то же время технологические инновации также будут способствовать расширению применений и модернизации промышленности в большем количестве областей.
Требования к защите окружающей среды способствуют развитию зеленого
С растущей глобальной осведомленностью о защите окружающей среды и все более строгих экологических правилах, производственные предприятия столкнутся с большим давлением окружающей среды. Тем не менее, это также побудит предприятия усилить исследования и продвижение применений технологий защиты окружающей среды, а также способствовать развитию зеленого развития отрасли. В будущем производственные предприятия будут уделять больше внимания сохранению энергии, сокращению выбросов, утилизации ресурсов и защите окружающей среды, стремясь достичь беспроигрышной ситуации экономических и социальных выгод.
Укрепление международного сотрудничества и обменов
Благодаря углублению глобализации и растущей частотой международной торговли, международное сотрудничество и обмены в этой отрасли будут продолжать укрепляться. Это поможет компаниям добиться позитивного прогресса в понимании международного рыночного спроса и конкуренции, внедрения передовых технологий и опыта управления, а также расширения зарубежных рынков. В то же время международное сотрудничество и обмен также будут способствовать инновационному развитию отрасли и ускорят темпы обновления промышленности.
горячая этикетка : n-boc-l-prolinal cas 69610-41-9, поставщики, производители, фабрика, оптовая, покупка, цена, объем, для продажи