Порошок арбутина CAS 497-76-7

Отбеливание и осветление пятен – это наиболее-известное и широко исследованное применение, которое можно рассматривать как "важную функцию".
1.1 Механизм действия
Его молекулярная структура очень похожа на тирозин, и он может конкурентно связываться с активным центром тирозиназы, блокируя цепь синтеза меланина от источника. В частности, тирозиназа является ферментом, лимитирующим скорость синтеза меланина, обладающим как тирозингидроксилазной активностью (катализирующей тирозин → дофа), так и дофа-оксидазной активностью (катализирующей дофа → дофахинон).

Непосредственно связываясь с тирозиназой, он предотвращает превращение дофа в дофахинон, тем самым перекрывая путь производства меланина. Что еще более важно, он может ускорить распад и выведение существующего меланина, обеспечивая двойной подход «блокирование + очистка». Данные исследований показывают, что при применении к модели кожи человека дозы 250 мг арбутина дифференцировка и рост клеток не пострадали, но выработка меланина снизилась на 60% по сравнению с контрольной группой. Эти данные убедительно доказывают, что арбутин эффективно ингибирует меланин, практически не оказывая при этом токсических побочных эффектов на нормальные клетки.

1.2 Различия в эффективности альфа- и бета-форм
Существует два изомера: альфа и бета. Ингибирующий эффект - арбутина на активность тирозиназы в 10-15 раз выше, чем у - арбутина, а его отбеливающий эффект более выражен. Однако стоимость производства примерно в 8 раз выше, чем у типа -, и в большинстве продуктов на рынке используется арбутин -. Оптическое вращение - арбутина составляет около +180 градусов, а оптическое вращение -арбутина составляет около -60 градусов, что можно использовать для различия между ними.

1.3 Клиническое применение
В косметической сфере его широко добавляют в кремы для ухода за кожей, кремы для удаления веснушек, усовершенствованные жемчужные кремы, жидкие эссенции, кремы для лица, медицинский косметический отбеливающий лосьон и другие продукты, а также значительно улучшают такие проблемы с пигментацией, как хлоазма, веснушки, солнечные ожоги, пятна при беременности, старческие пятна и так далее. В клинике обычно используются составной арбутиновый крем, арбутиновая отбеливающая эссенция и другие препараты, содержащие арбутин. Согласно регламенту Министерства здравоохранения Тайваня, концентрация арбутина в отбеливающей косметике не должна превышать 7%, и его использование в этой безопасной дозе не приведет к значительному повышению уровня меланина.

2.1 Удаление свободных радикалов
Он обладает сильной способностью улавливать свободные радикалы, а его структура бензольного кольца может нейтрализовать синглетный кислород и перекись водорода, защищая липиды клеточных мембран от окисления. Его антиоксидантная способность эквивалентна витамину Е, который может эффективно устранять избыток свободных радикалов в коже, уменьшать повреждение клеток окислительным стрессом и задерживать старение клеток.

2.2 Антифотостарение
Он может устранять свободные радикалы, вызванные ультрафиолетовым излучением, уменьшать окислительные повреждения, вызванные ультрафиолетовым излучением, замедлять скорость деградации коллагена и, таким образом, задерживать процесс фотостарения кожи.

Его фотозащитный эффект достигается за счет регулирования экспрессии белка p53, а при использовании в сочетании с физическим солнцезащитным агентом диоксидом титана он может снизить частоту возникновения солнечной эритемы. Продукты по уходу за кожей, содержащие арбутин, часто сочетаются с такими ингредиентами, как витамин Е и коэнзим Q10, чтобы синергически замедлить старение.

2.3 Стимулирование выработки коллагена
Ингредиенты, содержащиеся в нем, такие как урсоловая кислота и витамин С, могут усиливать антиоксидантную активность кожи, способствовать выработке коллагена, повышать эластичность кожи, эффективно решать проблемы с морщинами и поддерживать эластичность и сияние кожи.

3.1 Противовоспалительный механизм
Его противо-воспалительный эффект связан с ингибированием высвобождения медиаторов воспаления PGE ₂ и IL-1 .. Исследования показали, чтоарбутин порошококазывает ингибирующее действие на первичный и вторичный отек стоп, вызванный адъювантом Фрейнда у крыс, а также на отек ушей, вызванный бензоксазолом у мышей, и может значительно снижать количество CD4 ⁺ Т-клеток в крови.

В сочетании с глицирретиновой кислотой он оказывает синергическое терапевтическое действие на иммунное воспаление, причем относительное содержание ПГЕ₂ в объединенной группе значительно ниже, чем в модельной группе.

3.2 Прыщи и воспаления кожи
Он оказывает ингибирующее действие на Propionibacteriumacnes и может облегчить воспалительные прыщи. В продуктах для удаления прыщей он часто используется в сочетании с азелаиновой кислотой, например, в составе геля для удаления прыщей на основе арбутина, чтобы помочь уменьшить воспаление кожи, вызванное прыщами, и способствовать естественному восстановлению. В клинике арбутин также добавляют в гель клиндамицина фосфата, эритромициновую мазь и другие препараты для купирования акне, фолликулита и других воспалений кожи.

3.3 Лечение ожогов и ожогов
Это одно из наиболее характерных применений арбутина в фармацевтической сфере. Это основной ингредиент нового типа средств от ожогов и ожогов, обладающих выдающимися характеристиками быстрого облегчения боли, сильного противовоспалительного-эффекта, быстрого устранения покраснений и отеков, быстрого заживления и отсутствия шрамов. Обычно используемой лекарственной формой является спрей или мазь. Кратковременное нанесение соответствующих доз препаратов арбутина на участки ожогов или ошпаренных мест позволяет быстро устранить покраснение, облегчить боль и способствовать заживлению. Его противовоспалительные и репаративные способности особенно заметны при лечении ожогов.

Он может способствовать метаболизму жиров, снижать уровень холестерина и триглицеридов в крови, помогать решать такие проблемы, как дислипидемия и ожирение, а также оказывать положительное влияние на профилактику сердечно-сосудистых заболеваний. Хотя это использование не так хорошо-известно, как его отбеливающая функция, оно привлекло определенное внимание в области разработки лекарств, обеспечивая теоретическую основу для его расширения в направлении защиты сердечно-сосудистой системы.

Он может ингибировать апоптоз и окислительный стресс клеток сетчатки, а также оказывает определенное защитное действие на улучшение зрения и предотвращение глазных заболеваний, таких как глаукома и катаракта. Он открыл новые направления применения в офтальмологической медицине, подавляя окислительное повреждение клеток сетчатки и поддерживая их нормальную функцию.

Он оказывает ингибирующее действие на распространенные патогенные бактерии, такие как Staphylococcus aureus и Propionibacterium Acnes, и может использоваться в качестве вспомогательной терапии при кожных инфекциях. В клинической практике арбутин можно комбинировать с антибиотиками, такими как мазь мупироцин, для усиления его противоинфекционного эффекта. Кроме того, он традиционно используется для лечения инфекций мочевыводящих путей и является одним из его основных активных ингредиентов, обладающих хорошим бактерицидным и противовоспалительным-эффектом и не имеющим токсичных побочных эффектов.

Он также оказывает фармакологическое действие, облегчая кашель, устраняя мокроту и облегчая астму. Лекарства, содержащие арбутин, обычно используются для лечения респираторных заболеваний, таких как трахеит, а их механизмы подавления кашля и отхаркивания являются одним из их медицинских преимуществ. Они до сих пор используются в некоторых сложных препаратах.

8.1 Ремонт барьера
Может способствовать синтезу церамидов и улучшать барьерную функцию кожи. Его гидроксильная структура может связываться с молекулами воды, уменьшать чрескожную потерю воды (TEWL), помогать восстанавливать поврежденные кожные барьеры и обычно используется для восстановления после солнца и ухода за чувствительной кожей.

8.2 Увлажнение и успокоение
Может увеличить содержание влаги в коже и улучшить сухость, шероховатость кожи и другие проблемы. Он обладает хорошей гидрофильностью и может адсорбировать и удерживать влагу на поверхности кожи. В то же время он оказывает определенное успокаивающее и успокаивающее действие. Когда кожа становится красной или чувствительной из-за изменений окружающей среды или неправильного ухода за кожей, это помогает успокоить поврежденные барьеры, уменьшить дискомфорт и повысить устойчивость кожи к внешней среде.