Компания Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков стауроспорина cas 62996-74-1 в Китае. Добро пожаловать на оптовую продажу высококачественного стауроспорина cas 62996-74-1, который продается на нашем заводе. Доступен хороший сервис и разумные цены.
стауроспорин, с молекулярной формулой C28H26N4O3 и номером CAS 62996-74-1, имеет молекулярную массу 466,53. Обычно это белое или светло-желтое твердое вещество. Это природный алкалоид, полученный из Streptomyces (например, Staurosporeus AM-2282 или Streptomyces sp.). Он был впервые выделен из Streptomyces staurosporeus в 1977 году и ранее был известен как антибиотик AM-2282. Он обладает множественной биологической активностью и значительной исследовательской ценностью, особенно в индукции апоптоза и в качестве ингибитора протеинкиназы. Это эффективный ингибитор АТФ-конкурентной киназы, который ингибирует активность киназы путем связывания с сайтом связывания АТФ на киназе. Этот ингибирующий эффект неспецифичен, поскольку он может ингибировать активность нескольких киназ, включая PKC (протеинкиназу C), PKA (протеинкиназу A), PKG (протеинкиназу G) и др. Эта характеристика делает стауспорин очень ценным при изучении функции киназы и сигнальных путей.

|
|
|

стауроспорин, также известный как антибиотик AM-2282 или STS, представляет собой алкалоид, выделенный из культуральной среды Streptomyces staurosporeus. С момента своего открытия в 1977 году он привлек большое внимание благодаря широкому спектру биологической активности. Ниже приводится подробное исследование его биологической активности с целью всестороннего выявления его важной роли во многих биологических процессах.
Одним из его основных биологических действий является ингибирование протеинкиназ путем предотвращения связывания АТФ с киназами. Как типичный ингибитор АТФ-конкурентной киназы, он может связываться с несколькими киназами с высоким сродством, хотя его селективность относительно невелика. Эта характеристика делает его широко применимым в биологических исследованиях, особенно при изучении биологических процессов, таких как передача сигналов клетками, пролиферация клеток и апоптоз.
Протеинкиназы играют решающую роль в процессах передачи сигналов и пролиферации клеток. Они регулируют различные биологические процессы внутри клеток, катализируя фосфорилирование белков. Занимая сайт связывания АТФ на киназе, взаимодействие между АТФ и киназой предотвращается, тем самым блокируя каталитическую функцию киназы. Этот ингибирующий эффект оказывает значительное влияние на биологические процессы, такие как внутриклеточная передача сигналов и пролиферация клеток.
Индуцирование апоптоза клеток

Он также обладает способностью индуцировать апоптоз клеток. Апоптоз — это запрограммированный процесс гибели клеток, который имеет решающее значение для поддержания нормального развития и гомеостаза в организме. Активируя белки, связанные с апоптозом, такие как каспаза-3, запускается программа клеточного апоптоза. В определенных концентрациях он может индуцировать апоптоз в нескольких типах клеток, что включает активацию белков, связанных с апоптозом, и регулирование процессов клеточного цикла.
Исследования показали, что механизм индукции апоптоза клеток может быть связан с ингибированием активности протеинкиназы. Ингибируя активность киназы, он может влиять на внутриклеточные сигнальные пути и запускать программы апоптоза. Кроме того, он также может влиять на различные стадии клеточного цикла, например, предотвращая прогрессирование клеток в фазе G1 или G2/M, тем самым дополнительно способствуя апоптозу клеток.
Помимо ингибирования активности протеинкиназы и индукции апоптоза клеток, он также оказывает определенное нейропротекторное действие. В более низких концентрациях циклоспорин может способствовать росту нервных процессов, открывая новые идеи и методы для изучения регенерации нервов и нейродегенеративных заболеваний.
Нейродегенеративные заболевания — это тип заболеваний, характеризующийся дегенерацией и гибелью нервных клеток, в том числе болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона и другие. Исследования показали, что он может защитить нервные клетки от повреждений и способствовать росту и восстановлению нервных процессов. Это открытие открывает новые потенциальные цели для лекарств и стратегии лечения нейродегенеративных заболеваний.
Противораковый-эффект
Он также продемонстрировал большой потенциал в лечении-рака. Будучи высокоэффективным ингибитором протеинкиназы, он оказывает очень сильное цитотоксическое действие на раковые клетки. Ингибируя активацию киназ в раковых клетках, можно подавить пролиферацию и рост раковых клеток и вызвать их апоптоз.
Исследования показали, что он может ингибировать различные опухолевые клетки, включая рак желудка, рак легких, рак молочной железы и т. д. Вызывая апоптоз опухолевых клеток, он может подавлять рост и распространение опухолей. Кроме того, он также может влиять на метаболизм и инвазионную способность опухолевых клеток, еще больше усиливая их противораковый эффект.
В дополнение к основной биологической активности, упомянутой выше, стауроспорин также обладает некоторыми другими биологическими активностями, такими как антибактериальное, противовирусное, противовоспалительное и т. д. Эти эффекты делают стауроспорин потенциально ценным для применения во многих областях.
Что касается антибактериальных свойств, он может подавлять рост и размножение различных бактерий, включая некоторые распространенные патогены и бактерии,-устойчивые к лекарствам. Это открытие дает новые подсказки и идеи для разработки антибактериальных препаратов.
С точки зрения противовирусного действия: способен подавлять репликацию и распространение вирусов, тем самым уменьшая симптомы и течение вирусных инфекций. Хотя конкретный механизм его противовирусного действия до конца не изучен, это открытие открывает новые потенциальные мишени для разработки противовирусных препаратов.
Что касается противо-воспалительного действия: Стелларицин может подавлять возникновение и развитие воспалительных реакций, тем самым уменьшая повреждение тканей и боль, вызванную воспалением. Это открытие дает новые подсказки и идеи для разработки противовоспалительных препаратов.
Противогрибковое и антигипертензивное действие
Помимо вышеупомянутой биологической активности,стауроспоринтакже оказывает противогрибковое и антигипертензивное действие. Эти функции делают его потенциально полезным для применения в области медицины и сельского хозяйства.
Что касается противогрибковой активности, он может подавлять рост и размножение различных грибов, включая некоторые распространенные патогены. Это открытие дает новые подсказки и идеи для разработки противогрибковых препаратов.
Что касается антигипертензии, он может влиять на функцию сокращения и расслабления гладких мышц сосудов, тем самым регулируя уровень артериального давления. Хотя конкретный механизм его антигипертензивного действия до конца не изучен, это открытие обеспечивает новую потенциальную мишень для лечения гипертензии.

стауроспорин, также известный как антибиотик AM-2282 или STS, представляет собой алкалоид, выделенный из культуральной среды Streptomyces staurosporeus. С момента своего открытия он продемонстрировал большой потенциал для применения в научных исследованиях благодаря своей уникальной химической структуре и обширной биологической активности.
Инструменты в исследованиях клеточной биологии
Являясь мощным ингибитором АТФ-конкурентной киназы, он имеет широкое применение в исследованиях клеточной биологии. Он может блокировать каталитическую функцию киназы, занимая сайт связывания АТФ на киназе, предотвращая взаимодействие между АТФ и киназой. Этот ингибирующий эффект имеет большое значение для изучения биологических процессов, таких как внутриклеточная передача сигналов, пролиферация клеток и апоптоз.
(1) Индукция клеточного апоптоза:
Он может вызывать апоптоз во многих типах клеток, и этот механизм включает активацию белков, связанных с апоптозом (таких как каспаза-3), и регуляцию процессов клеточного цикла. В исследованиях его часто используют в качестве инструмента для индукции апоптоза клеток, чтобы наблюдать физиологические и морфологические изменения клеток во время апоптоза и получить более глубокое понимание механизма клеточного апоптоза.
(2) Влияет на клеточный цикл:
Он также может влиять на различные стадии клеточного цикла, например, предотвращая прогрессирование клеток в фазах G1 или G2/M. Эта характеристика играет важную роль при изучении биологических процессов, таких как пролиферация и дифференцировка клеток. Добавляя соответствующее количество в систему культуры клеток, можно наблюдать изменения клеточного цикла после ингибирования активности протеинкиназы, тем самым выявляя регуляторные механизмы пролиферации и дифференцировки клеток.
Потенциал в нейробиологических исследованиях
Стелларин также продемонстрировал большой потенциал в области нейробиологических исследований. Исследования показали, что стауроспорин может способствовать росту нервных процессов, предоставляя новые идеи и методы для изучения регенерации нервов и нейродегенеративных заболеваний.
(1) Нейропротекторный эффект: при более низких концентрациях он оказывает определенный нейропротекторный эффект. Он может защитить нервные клетки от повреждений, способствовать росту и восстановлению нервных отростков. Это открытие открывает новые потенциальные цели для лекарств и стратегии лечения нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона и т. д.
(2) Исследования передачи нервных сигналов: как ингибитор протеинкиназы, он может влиять на ключевые ферменты в процессе передачи нервных сигналов. Изучая его влияние на передачу нервных сигналов, мы можем получить более глубокое понимание функций и регуляторных механизмов нервной системы, открывая новые перспективы и идеи для исследований в области нейробиологии.
Ценность онкологических исследований
Он также продемонстрировал значительную ценность в исследованиях онкологии. Являясь высокоэффективным ингибитором протеинкиназ, он оказывает сильное цитотоксическое действие на раковые клетки, способно ингибировать их пролиферацию и рост, а также индуцировать их апоптоз.
(1) Разработка противо-раковых препаратов. Его противо-раковая активность делает его важной молекулой-кандидатом для разработки противо-раковых лекарств. Благодаря углубленным-исследованиям механизма действия на раковые клетки можно обеспечить серьёзную поддержку его разработке в качестве противо-ракового препарата. Кроме того, было показано, что такие аналоги, как UCN-01 и CGP 41251, эффективно ингибируют рост нескольких линий опухолевых клеток человеческого происхождения in vitro, что дополнительно демонстрирует их потенциал в разработке противораковых лекарств.
(2) Исследование механизма возникновения опухоли: оно может влиять на множество аспектов, таких как метаболизм, способность к инвазии и сигнальные пути опухолевых клеток. Изучая его влияние на опухолевые клетки, мы сможем глубже понять механизмы возникновения и развития опухолей, предоставив новые идеи и методы диагностики и лечения опухолей.
Применение в других областях научных исследований
Помимо вышеупомянутых областей, он также имеет обширное применение в других областях научных исследований.
(1) Противогрибковое и антигипертензивное действие. Он обладает противогрибковым и антигипертензивным действием, что делает его потенциально ценным в области медицины и сельского хозяйства. Проведя-углубленные исследования его противогрибковых и антигипертензивных механизмов, можно обеспечить надежную поддержку его применения в смежных областях.
(3) Скрининг лекарств и токсикологические исследования: как мощный ингибитор протеинкиназы он также имеет важное значение в скрининге лекарств и токсикологических исследованиях. Используя стауроспорин в качестве молекулы-инструмента, можно провести скрининг соединений или лекарств со специфической биологической активностью, а также оценить их токсичность и безопасность. Это обеспечивает мощную поддержку разработке новых лекарств и оценке их безопасности.
(2) Противовоспалительные и иммунорегуляторные действия:
Исследования показали, что он также оказывает противо-воспалительное и иммунорегуляторное действие. Он способен тормозить возникновение и развитие воспалительных реакций, облегчать повреждение тканей и боль, вызванную воспалением. В то же время он также может влиять на активность и функцию иммунных клеток, регулировать гомеостаз и баланс иммунной системы. Это открытие открывает новые потенциальные мишени для разработки противовоспалительных и иммуномодулирующих препаратов.
побочная реакция
стауроспорин– природный алкалоид, выделенный из культуры Streptomyces, относящийся к классу индолкарбоновых кислот. Являясь ингибитором протеинкиназы широкого-спектра действия, он конкурентно связывается с сайтами связывания АТФ киназ, ингибируя активность различных серин/треониновых киназ и тирозинкиназ, тем самым мешая передаче клеточного сигнала, регуляции клеточного цикла и путям выживания клеток. Его уникальная химическая структура и биологическая активность делают его важным инструментом для изучения клеточного апоптоза, лечения рака и разработки лекарств. Однако его мощные эффекты также сопровождаются серьезными побочными реакциями, что ограничивает его клиническое применение.
Цитотоксичность
Гибель клеток в экспериментах на клетках in vitro
Стауроспорин может индуцировать апоптоз в различных клеточных линиях (таких как Т-клетки Jurkat и клетки HeLa) при низких концентрациях (например, . 1 мкМ), что проявляется в виде конденсации хроматина, лестничных полос ДНК и образования гиподиплоидных пиков. Эффективность индукции апоптоза тесно связана с продолжительностью и концентрацией действия, при этом значительную гибель клеток обычно можно наблюдать в течение 2-3 часов.
Воздействие на нормальные клетки
Хотя стауроспорин обладает избирательной токсичностью в отношении опухолевых клеток, высокие концентрации или длительное воздействие могут вызывать не-специфическую токсичность для нормальных клеток, таких как фибробласты и эндотелиальные клетки, что приводит к гибели клеток или функциональным нарушениям. Например, в эндотелиальных клетках роговицы стауроспорин индуцирует апоптоз путем активации каспазы-3, что может влиять на прозрачность и функцию роговицы.
Органоспецифическая токсичность
Токсичность печени
Механизм: стауроспорин может вызывать повреждение клеток печени, ингибируя активность протеинкиназы в клетках печени, нарушая клеточный метаболизм и функции детоксикации. Кроме того, окислительный стресс и вызванная им митохондриальная дисфункция могут еще больше усугубить повреждение печени.
Клинические проявления. В экспериментах на животных воздействие высоких-доз стауроспорина может привести к повышению уровня сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ), некрозу гепатоцитов и воспалительной клеточной инфильтрации. В доклинических исследованиях необходим тщательный контроль показателей функции печени.
Почечная токсичность
Механизм действия: стауроспорин может ингибировать протеинкиназы в эпителиальных клетках почечных канальцев, влияя на перестройку цитоскелета и межклеточные связи, что приводит к дисфункции почечных канальцев. Кроме того, индуцированный им апоптоз может усугубить повреждение почечных канальцев.
Клинические проявления: на животных моделях воздействие стауроспорина может привести к повышению креатинина в крови, увеличению белка в моче и тубулоинтерстициальному воспалению. Риск почечной токсичности необходимо оценивать при клиническом применении.
Кардиотоксичность
Механизм: ингибирование протеинкиназ (таких как PKC и CDK) в клетках миокарда стауроспорином может нарушать функцию сокращения миокарда и сигналы выживания клеток, что приводит к апоптозу или некрозу клеток миокарда.
Клинические проявления. Воздействие стауроспорина в высоких дозах может вызвать аритмию, снижение сократимости миокарда и сердечную дисфункцию. При доклинических исследованиях необходимо контролировать показатели электрокардиограммы и УЗИ сердца.
Нейротоксичность
Механизм: стауроспорин может влиять на высвобождение нейромедиаторов, синаптическую пластичность и выживаемость нейронов путем ингибирования протеинкиназ (таких как PKA и CDK) внутри нейронов, что приводит к неврологической дисфункции.
Клинические проявления. В экспериментах на животных воздействие стауроспорина может привести к апоптозу нейронов, отеку мозга и поведенческим отклонениям. Будьте осторожны с риском нейротоксичности при клиническом применении.
горячая этикетка : стауроспорин cas 62996-74-1, поставщики, производители, завод, опт, купить, цена, оптом, продажа




