Порошок октреотида ацетатапредставляет собой искусственно синтезированный аналог соматостатина. Это октапептидное соединение, состоящее из аминокислот, соединенных пептидными связями. Его молекулярная формула: C53H74N10O13S2 • C2H4O2, CAS 83150-76-9, с относительной молекулярной массой 1129,38. Благодаря наличию в его структуре множества пептидных и тиоэфирных связей его химические свойства относительно стабильны и он обладает определенной толерантностью к свету, теплу и кислотности. Это бесцветная или почти бесцветная прозрачная жидкость из-за высокой растворимости в водных растворах и относительно стабильного раствора. Растворимость в воде относительно высока, но он также легко растворим в обычно используемых органических растворителях, таких как этанол и ацетон. Эта превосходная растворимость позволяет легко смешивать креотид с другими лекарствами или растворителями. Химические свойства относительно стабильны, но в экстремальных условиях, таких как высокая температура, сильная кислота или сильное основание, могут возникнуть реакции разложения или полимеризации. На вязкость влияют температура и концентрация. При низких температурах его вязкость может увеличиться; При высоких температурах или концентрациях его вязкость может уменьшаться.

|
Химическая формула |
C51H70N10O2S2 |
|
Точная масса |
1078 |
|
Молекулярный вес |
1078 |
|
m/z |
1078 (100.0%), 1019 (53.0%), 1020 (13.8%), 1020 (9.0%), 1021 (4.8%), 1019 (3.7%), 1020 (2.1%), 1020 (2.0%), 1019 (1.6%), 1021 (1.5%), 1022 (1.2%), 1021 (1.1%) |
|
Элементный анализ |
C, 57.74; H, 6.53; N, 13.74; O, 15.70; S, 6.29 |
|
|
|
Порошок октреотида ацетатаиспользуется для ингибирования секреции гормона роста, желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы. Ввиду лекарственного применения данного продукта необходимо провести исследования in vivo.
Конкретные эксперименты заключаются в следующем:
Октреотод может значительно снизить уровень глюкозы в крови у крыс с ожирением в группе HFD. Вмешательство октреотода значительно снизило концентрацию инсулина в сыворотке; Однако уровни ТГ, ОХ, СЖК, АЛТ и АСТ в сыворотке крови существенно не снизились. Октреотод значительно ингибировал индекс HOMA. Октреотод снижал ipgtt и ipitt AUC, но незначительно. Октреотод улучшал жировую дегенерацию у крыс с ожирением, вызванную HFD, и накопление липидных капель в обработанных PA клетках HepG2. Октреотод может стимулировать Akt и GSK3 у крыс с ожирением, индуцированных HFD, фосфорилированием и экспрессией GSmRNA. По сравнению с группой, получавшей носитель (контрольная группа), октреотод уменьшал массу тела и массу влажных почек. Обработка PAS и октреотодом/PAS снижала уровень цАМФ у крыс PCK, но сам по себе октреотод не снижал его. Количество PS6-положительных клеток в группе октреотода/PAS было значительно меньше, чем в группе только PAS, поэтому было доказано, что продукт оказывает определенное ингибирующее действие на пептид желудочно-кишечной секреции поджелудочной железы.

Порошок октреотида ацетатапредставляет собой искусственно синтезированный аналог соматостатина.

1. Лечение эндокринных опухолей желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы:
Будучи специфическим лигандом с высоким сродством к рецептору соматостатина (SSTR), он может связываться с SSTR на поверхности опухолевых клеток, ингибировать пролиферацию и секреционную функцию опухолевых клеток и, таким образом, играть роль в лечении эндокринных опухолей желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы. Его эффективность подтверждена многочисленными клиническими исследованиями и может быть использована для лечения различных эндокринных опухолей желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы, таких как гастринома, вазоактивная пептидома кишечника и др.
2. Облегчить симптомы:
Он может ингибировать секреционную функцию эндокринных опухолей желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы, тем самым облегчая симптомы, вызванные чрезмерной секрецией гормонов опухолью, такие как диарея, боли в животе и звон в кишечнике. Между тем, он также может облегчить такие симптомы, как диарея и боли в животе, вызванные другими причинами.


3. Вспомогательный диагноз:
Он также имеет определенную прикладную ценность при диагностике эндокринных опухолей желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы. Например, в технологии визуализации рецепторов соматостатина он может служить индикатором, помогающим врачам определять местоположение и размер опухолей, обеспечивая основу для разработки планов лечения. Кроме того, его также можно использовать для определения уровня экспрессии рецепторов соматостатина в опухолевых клетках, прогнозирования ответа на лечение и прогноза.
4. Профилактика осложнений:
Он способен ингибировать секреторную функцию эндокринных опухолей желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы, тем самым снижая риск осложнений, вызванных избыточной секрецией гормонов опухолями, таких как гипогликемия, водно-электролитные нарушения и т. д. У пациентов, у которых уже развились осложнения, также можно облегчить симптомы и улучшить состояние.


5. Контролируйте уровень гормонов:
Он может связываться с несколькими гормональными рецепторами, тем самым играя роль в регулировании уровня гормонов. Например, он может ингибировать секрецию гастрина, глюкагона и других гормонов, что помогает контролировать уровень сахара в крови и улучшать симптомы диабета. Кроме того, он также может ингибировать секрецию тиреотропного гормона, который помогает лечить заболевания щитовидной железы.
6. Лечение портальной гипертензии при циррозе печени:
Он может снизить давление в воротной вене у пациентов с портальной гипертензией при циррозе печени, а также улучшить симптомы и признаки, вызванные портальной гипертензией. Механизм его действия включает ингибирование секреции таких гормонов, как глюкагон и вазоактивный кишечный пептид, а также уменьшение расширения висцеральных кровеносных сосудов.


7. Лечение не-мелкоклеточного рака легкого:
Недавние исследования показали, что он может ингибировать пролиферацию и миграцию клеток не-мелкоклеточного рака легких и индуцировать их апоптоз. Механизм его действия может быть связан с регуляцией путей передачи сигнала и экспрессии генов в опухолевых клетках. Хотя необходимы дальнейшие клинические испытания для проверки эффективности применения креотида при лечении не-мелкоклеточного рака легких, это открытие дает новые идеи и методы лечения рака легких.

Мы являемся поставщикомПорошок октреотида ацетата.
Примечание: BLOOM TECH (с 2008 г.), ACHIEVE CHEM-TECH является нашей дочерней компанией.

Октреотода ацетат, также известный по-китайски как креотид, представляет собой искусственно синтезированный аналог соматостатина. Ниже приводится лабораторный метод синтеза его вещества:
1. Сырье и реагенты:
Необходимые реактивы: L-треонин, L-валин, L-тирозин, L-глицин, L-цистеин, L-фенилаланин, глицинамид, D-манноза, уксусный ангидрид и др.
Необходимые реактивы: гидроксид натрия, соляная кислота, этанол безводный, эфир и др.
2. Этапы синтеза:
Шаг 1:
Синтезировать предшественники аналогов соматостатина. Этот шаг включает в себя соединение различных аминокислот в определенном порядке с образованием структуры октапептида. Этот этап обычно требует использования защитных групп для защиты активных групп определенных аминокислот во избежание побочных реакций в процессе связывания.
Шаг 2:
Удалите защитную группу и проведите реакцию ацетилирования. На этом этапе для удаления защитной группы используется сильная кислота или основание, а полученный октапептид ацетилируется уксусным ангидридом или другими реагентами ацетилирования с получением креотида. Конкретные условия реакции и рабочие этапы могут варьироваться в зависимости от экспериментальных условий и оборудования.
Шаг 3:
Очистка и кристаллизация: Очистите полученный креотид с помощью таких методов, как перекристаллизация и хроматография, чтобы улучшить его чистоту и кристалличность. Конкретный метод очистки зависит от свойств целевого продукта и условий эксперимента.
3. Структурная характеристика:
Используйте спектроскопические методы, такие как водородная спектроскопия ядерного магнитного резонанса и масс-спектрометрия, чтобы охарактеризовать полученный креотид и подтвердить, соответствует ли его структура ожиданиям.
4. Проверка качества:
Проверка качества полученного креотида проводится с помощью таких методов, как измерение температуры плавления и элементный анализ, чтобы гарантировать, что его качество и чистота соответствуют требованиям.
Химическое уравнение
Из-за множества стадий и специфических экспериментальных условий синтеза креотида трудно описать весь процесс синтеза с помощью одного химического уравнения. Однако некоторые химические уравнения для ключевых этапов можно предоставить в качестве ссылки:
Химическое уравнение соединения аминокислот с образованием октапептидов. Этот этап обычно включает образование пептидных связей, чему можно способствовать использование агентов конденсации, таких как DCC (N, N '- дициклогексилкарбамид) и HOBt (гидроксибензотриазол). Конкретное химическое уравнение выглядит следующим образом:
X-Y+Z → X-Y-Z+H2O
Среди них X, Y и Z представляют собой разные аминокислотные остатки, а «-» представляет собой образование пептидных связей.
Химическое уравнение удаления защитных групп и ацетилирования. Этот этап обычно включает использование сильных кислот или оснований для удаления защитных групп с последующей реакцией ацетилирования с помощью уксусного ангидрида или других реагентов ацетилирования. Конкретное химическое уравнение выглядит следующим образом:
X-Y-Z+CH3COOH → X-Y-Z-CH3COOH+H2O
Среди них X-Y-Z представляет собой октапептид без удаления защитной группы, а "- CH3CO -" представляет собой ацетильную группу.
Часто задаваемые вопросы
Для чего используется креотид?
+
-
Описание. Инъекции октреотида используются для лечения тяжелой диареи и других симптомов, возникающих при определенных опухолях кишечника (например, вазоактивных пептидных опухолях кишечника или ВИПомах) или метастатических карциноидных опухолях (опухолях, которые уже распространились в организме).
Почему октреотод используется при желудочно-кишечном кровотечении?
+
-
Особый интерес представляет октреотид, который останавливает желудочно-кишечные кровотечения благодаря своим механизмам уменьшения притока крови слизистой оболочки к желудочно-кишечной системе и ингибирования секреции кислоты и пепсина, что предотвращает рассасывание сгустков, образующихся в местах кровотечения.
Является ли креотид химиотерапией?
+
-
Является ли Сандостатин формой химиотерапии? Нет, это не форма химиотерапии, а синтетический гормон, аналогичный встречающемуся в природе гормону соматостатину и используемый для лечения симптомов (водянистая диарея или приступы приливов) карциноидных опухолей и вазоактивных пептидных опухолей кишечника.
Как вводить октреотода ацетат?
+
-
Октреотид выпускается в виде раствора с немедленным-высвобождением (жидкости) для инъекций.вводится подкожно (под кожу) или внутривенно (в вену)Октреотид также выпускается в виде инъекций-длительного действия, которые врач или медсестра вводят в мышцы ягодиц.
Является ли октреотид препаратом высокого риска?
+
-
Октреотид может вызвать проблемы с сердцебиением или сердечным ритмом, которые могут быть-опасными для жизни.Ваш риск возникновения этих проблем выше, если у вас уже есть проблемы с сердцем или вы принимаете лекарства, которые могут изменить ваше сердцебиение и сердечный ритм, например бета--блокаторы..
Как быстро действует октреотид?
+
-
Октреотид начинает действоватьв течение часапосле подкожной инъекции для лечения гиперинсулинемии.
горячая этикетка : Порошок октреотида ацетата cas 83150-76-9, поставщики, производители, завод, оптовая торговля, купить, цена, оптом, продажа




