Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков налидиксовой кислоты cas 389-08-2 в Китае. Добро пожаловать на оптовую продажу высококачественной налидиксовой кислоты cas 389-08-2 оптом на нашем заводе. Доступны хороший сервис и разумные цены.
Налидиксовая кислота, также известный как 7-метил-1-этил-4-оксо-1,4-дигидро-1,8-нафтиридин-3-карбоновая кислота или ациденалидиксико, представляет собой химическое соединение. Это соединение существует в виде порошка от белого до почти белого цвета, почти без запаха и слегка горького вкуса. Он растворим в хлороформе, мало растворим в этаноле и сильных щелочных растворах, но почти не растворим в воде и эфире. Он чувствителен к свету и воздуху. Он действует путем ингибирования бактериальной ДНК-гиразы, фермента, необходимого для репликации, транскрипции и восстановления бактериальной ДНК. Вмешавшись в эти процессы, он предотвращает рост и размножение бактерий.
Будучи хинолоновым антибиотиком первого-поколения, он имеет ограниченный антибактериальный спектр. Он активен в отношении некоторых штаммов грамотрицательных бактерий, таких как Escherichia coli, виды Klebsiella, виды Proteus, виды Salmonella, виды Enterobacter и Haemophilus influenzae, а также Neisseria gonorrhoeae. Однако он не активен в отношении грам-положительных бактерий, включая виды Pseudomonas, виды Acinetobacter и виды Staphylococcus.
|
|
|
| Химическая формула | C12H12N2O3 |
| Точная масса | 232.08 |
| Молекулярный вес | 232.24 |
| m/z | 232.08 (100.0%), 233.09 (13.0%) |
| Элементный анализ | C, 62.06; H, 5.21; N, 12.06; O, 20.67 |
Будучи хинолоновым антибактериальным препаратом первого поколения,налидиксовая кислотасыграл важную роль в лечении инфекций мочевыводящих путей с момента его появления в 1960-х годах. Он оказывает бактерицидное действие, ингибируя активность бактериальной ДНК-гиразы, препятствуя процессам репликации и репарации бактериальной ДНК.
Основное показание: точное лечение инфекций мочевыводящих путей, вызванных чувствительными бактериями.
В основном используется для лечения инфекций мочевыводящих путей, вызванных чувствительными грамотрицательными бактериями, включая различные типы, такие как простой цистит, пиелонефрит и сложные инфекции мочевыводящих путей.
Простой цистит: как наиболее распространенная форма инфекции мочевыводящих путей, он быстро убивает патогенные бактерии за счет высокой концентрации мочи (пиковая концентрация мочи 150-200 мг/л через 3-4 часа после введения). Клиническое исследование, проведенное кафедрой урологии Первой больницы Пекинского университета, показало, что эффективность стандартизированного использования продукта при лечении простого цистита превысила 85%, что значительно облегчило такие симптомы, как частое мочеиспускание, позывы к мочеиспусканию и боль.
Пиелонефрит: при инфекциях верхних мочевыводящих путей он может проникать в почечную ткань через концентрацию препарата в крови (пиковая концентрация в плазме 20-50 мг/л через 2 часа после перорального приема 1 г), подавляя колонизацию и размножение бактерий в почечной лоханке.
Сложные инфекции мочевыводящих путей: лечение может быть эффективным при наличии сложных факторов, таких как обструкция мочевыводящих путей, камни или постоянная катетеризация. Например, при сложных инфекциях мочевыводящих путей, вызванных Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae или Proteus mirabilis, 5-дневный курс лечения позволяет добиться контроля над инфекциями легкой и средней степени тяжести.
Направленный антибактериальный спектр: защита от распространенных патогенов мочевыводящих путей.
Его антибактериальный спектр направлен на грамотрицательные бактерии, особенно высокочувствительные к следующим возбудителям:
Escherichia coli: Будучи наиболее распространенной патогенной бактерией при инфекциях мочевыводящих путей (на ее долю приходится 70% -95% внебольничных-инфекций мочевыводящих путей), она когда-то была предпочтительным лекарственным средством. Хотя уровень лекарственной устойчивости в последние годы увеличился (достигнув 30–50% в некоторых регионах), его все еще можно использовать в качестве варианта первой линии в тех случаях, когда тестирование на лекарственную чувствительность подтверждает чувствительность.
Род Klebsiella: включая Klebsiella pneumoniae и Klebsiella acidophilus, часто вызывающие внутрибольничные инфекции мочевыводящих путей. Значение МИК обычно ниже 4 мг/л, что указывает на хорошую антибактериальную активность.
Род Proteus: Proteus mirabilis является третьим наиболее распространенным возбудителем инфекций мочевыводящих путей, который может блокировать деление и размножение бактерий, ингибируя его ДНК-гиразу.
Enterobacteriaceae и Shigella: у пациентов с инфекциями мочевыводящих путей, осложненными кишечными инфекциями, они позволяют одновременно контролировать патогенные бактерии в кишечнике и мочевыделительной системе.
Следует отметить, что он естественным образом устойчив к Pseudomonas aeruginosa и не обладает антибактериальной активностью в отношении грам-положительных кокков (таких как Staphylococcus aureus и Enterococcus), поэтому точное лечение должно основываться на результатах исследования патогена.
Применение специального сценария: расширение границ лечения
Демонстрация уникальной ценности в конкретных клинических сценариях:
Дополнительное лечение бактериальных инфекций,-устойчивых к лекарствам. В регионах, где преобладают бактерии с множественной-резистентностью, когда другие антибиотики (например, цефалоспорины третьего-поколения и карбапенемы) неэффективны из-за проблем с резистентностью, ациденалидиксико можно использовать как часть схемы комбинированной терапии для повышения эффективности за счет синергетического эффекта.
Профилактика послеоперационных инфекций мочевыводящих путей. После урологических операций (таких как трансуретральная резекция простаты и нефрэктомия) частоту инфекций можно снизить путем подавления колонизации патогенных бактерий в месте хирургического вмешательства. Профилактический курс лечения обычно начинается за день до операции, три раза в день и продолжается в течение 3-5 дней после операции.
Нафталиновая кислота стала важным инструментом для лечения инфекций мочевыводящих путей благодаря ее точному антибактериальному спектру, гибкому режиму приема и уникальной ценности в особых случаях. Несмотря на проблемы с резистентностью, он все же может предоставить пациентам безопасные и эффективные варианты лечения за счет рационального использования, такого как строгий контроль показаний, выбор лекарств на основе результатов чувствительности к лекарственным средствам и стандартизация продолжительности лечения и дозировки.
Исследования
1. Антибактериальная активность
В основном используется для лечения инфекций мочевыводящих путей, кишечных инфекций и кожных инфекций путем ингибирования активности ДНК-гиразы, фермента, имеющего решающее значение для репликации, восстановления и рекомбинации бактериальной ДНК. Исследования показали, что он эффективно подавляет рост распространенных патогенных грамотрицательных бактерий, включая Escherichia coli, Salmonella, Klebsiella pneumoniae, Proteus и Pseudomonas, которые являются основными виновниками клинических поверхностных и системных бактериальных инфекций. Исследования на мышах и в лабораторных условиях полностью подтвердили его стабильную антибактериальную эффективность против -чувствительной к лекарствам Escherichia coli, подтвердив его надежный терапевтический эффект при целенаправленном лечении бактериальных инфекций.
2. Инструмент редактирования генов
Недавние исследования показали, чтоналидиксовая кислотаможет использоваться в качестве эффективного вспомогательного инструмента редактирования генов, позволяющего точно нокаутировать или целенаправленно модифицировать экспрессию специфического гена в прокариотических и частичных эукариотических клетках. Этот инновационный метод определяется как «химическая геномика» или «геномика малых-молекул», заполняя технический пробел в регуляции генов с помощью малых-молекул. В сочетании с развитой системой CRISPR-Cas9 исследователи могут эффективно сократить количество ошибок редактирования, более точно контролировать уровни экспрессии генов и еще больше углубить исследование и понимание основных функций генов в сложных биологических процессах.
3. Противораковая активность
Ациденалидиксико продемонстрировал очевидную противораковую активность, значительно ингибируя рост пролиферации и метастатическое распространение некоторых злокачественных раковых клеток. Существующие исследования показывают, что этот противораковый эффект тесно связан со специфическим ингибированием активности ДНК-гиразы, которая может блокировать процесс репликации ДНК раковых клеток и индуцировать апоптоз раковых клеток. В настоящее время исследователи активно изучают его фармакологический механизм и клинический потенциал как нового противоракового препарата, надеясь оптимизировать его эффективность и снизить токсичность посредством дальнейших углубленных-исследований.
4. Агент биоимиджинга
Благодаря своим стабильным флуоресцентным свойствам при определенных условиях возбуждения ациденалидиксико можно использовать в качестве низкотоксичного агента биовизуализации для интуитивного мечения и отслеживания живых клеток, функциональных белков и молекул ДНК в режиме реального времени. Этот эффективный метод флуоресцентной маркировки очень помогает исследователям в динамическом наблюдении и анализе поведенческих изменений и функциональных механизмов биомолекул, обеспечивая точные и надежные экспериментальные данные для последующей разработки целевых лекарств и точных исследований в области лечения заболеваний.
1. Расширенный антибактериальный спектр.
Ожидается, что благодаря продолжающимся-углубленным фармакологическим и бактериологическим исследованиям ациденалидиксико будет оптимизировано и разработано для лечения инфекционных заболеваний, вызванных более широким спектром патогенов. Последующая модификация его молекулярной структуры может позволить ему оказывать ингибирующее действие на типичные грам-положительные бактерии и даже распространить его антимикробную активность на частичные вирусы и грибы, нарушая традиционную сферу применения одного антибактериального препарата.
2. Достижения в редактировании генов
Будучи новым вспомогательным инструментом редактирования генов, он имеет огромный прикладной потенциал для достижения технологических прорывов в таких областях, как прецизионная генная терапия и индивидуализированная персонализированная медицина. Его уникальные преимущества в точном регулировании и стабильном контроле экспрессии генов делают его очень ценным исследовательским инструментом и клинической вспомогательной технологией в исследованиях в области биологических наук и трансляционных медицинских приложениях.
3. Новые противораковые методы лечения
Подтвержденная противораковая активность ациденалидиксико открывает новые направления исследований и дает терапевтическую надежду клиническим больным раком. Ожидается, что благодаря постоянному изучению его противоракового механизма и фармакологической оптимизации он будет разработан в новый таргетный противораковый препарат, который сможет точно воздействовать на определенные раковые клетки и эффективно уменьшать повреждение нормальных клеток человека, сводя к минимуму клинические побочные эффекты.
4. Биомедицинские исследования и их применение.
Его применение в качестве биомолекулярного инструмента постепенно распространилось на исследования и создание искусственных нуклеаз и молекулярных моторов ДНК, охватывая множество новых областей, таких как адресная доставка лекарств, точная генная терапия и бионанотехнологии. Разумно комбинируя его с другими функциональными молекулярными компонентами, исследователи могут проектировать и создавать искусственные молекулярные машины с конкретными биологическими функциями, открывая новые инновационные направления для фундаментальных биомедицинских исследований и приложений промышленной трансформации.
Подготовка и синтез
Начальный этап синтеза
Начните с 2-метилпиридина, чтобы получить 2-амино-5-метилпиридин.
Реакция конденсации
Реакция 2-амино-5-метилпиридина с этилортоформиатом и диэтилмалонатом с образованием диэтилового эфира N-(2-метил-5-аминопиридил)малоновой кислоты.
Циклизация
Подвергнуть промежуточный продукт циклизации в интервале температур 260-270 градусов.
Гидролиз
Добавьте циклизованный продукт к разбавленному раствору гидроксида натрия для гидролиза, получив 7-метил-1,8-нафтиридин-4-ол-3-карбоновую кислоту.
N-Алкилирование и изомеризация
Обработайте полученную кислоту бромистым этилом для проведения N-алкилирования с последующей изомеризацией с получением налидиксоновой кислоты.
Открытиеналидиксовая кислотадействительно означает поворотный момент в развитии хинолоновых антибиотиков. История начинается в 1946 году, когда доктор Джордж Лешер, химик-органик, работавший в Исследовательском институте Стерлинга Уинтропа, по счастливой случайности обнаружил его как непреднамеренный побочный продукт при синтезе хлорохина. Этот счастливый случай привел к серии плановых обследований, в ходе которых доктор Лешер признал его потенциальные антибактериальные свойства.
Перенесемся в 1962 год: подозрения доктора Лешера были подтверждены тщательными испытаниями, укрепившими его статус антибактериального средства.
Это революционное открытие побудило Sterling Pharmaceuticals в 1963 году подать заявку на патент, который был выдан, после чего в 1964 году было сделано публичное заявление.
Это объявление ознаменовало официальное представление научному сообществу и медицинскому миру, провозгласив новую эру в антибиотикотерапии хинолонами.
Его путь от случайного побочного продукта к революционному антибиотику подчеркивает непредсказуемый характер научных открытий и глубокое влияние, которое они могут оказать на здоровье человека и медицинскую практику.
Часто задаваемые вопросы
Для чего применяется налидиксовая кислота?
Налидиксовая кислота – средство узкого-спектра действия против кишечных бактерий, используемое для лечения неосложненных инфекций мочевыводящих путей (ИМП). В 1970–1980-е годы охват класса хинолонов был значительно расширен за счет прорывной разработки фторхинолонов.
Почему прекратили принимать налидиксовую кислоту?
Налидиксовая кислота, первый хинолоновый антибиотик, была открыта в 1962 году. Она используется главным образом для лечения инфекций мочевыводящих путей. Его использование сократилось из-за развития устойчивости бактерий и доступности более мощных производных с более широким спектром действия, таких как ципрофлоксацин.
Как называется налидиксовая кислота?
Налидиксовая кислота (торговые названия Невиграмон, Негграмм, Винтомилон и WIN 18,320) является первым из синтетических хинолоновых антибиотиков.
Как долго следует принимать налидиксовую кислоту?
Начальная терапия: по 1 г внутрь 4 раза в день в течение 1 или 2 недель. Длительная терапия: после начальной терапии дозу можно снизить до 2 г/день.
горячая этикетка : налидиксовая кислота cas 389-08-2, поставщики, производители, завод, опт, купить, цена, оптом, продажа