Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков порошка миртазапина в Китае. Добро пожаловать на оптовую продажу высококачественного порошка миртазапина на нашем заводе. Доступны хороший сервис и разумные цены.
Миртазапин порошокпредставляет собой белое кристаллическое химическое вещество с химической формулой C ₁₇ H ₁₉ N ∝, молекулярная масса 265,35 г/моль, номер доступа CAS 61337-67-5. Он принадлежит к классу антидепрессантов тетрациклина (TeCA), а также является первым в мире антидепрессантом с норадреналином и специфическим 5-гидрокситриптамином (NaSSA), оказывающим антидепрессивное действие путем регулирования нескольких нейротрансмиттеров.
Он может усиливать нейротрансмиссию норадреналина (NE) и серотонина (5-HT), противодействовать центральным альфа-₂-рецепторам, ингибировать отрицательную обратную связь, способствовать высвобождению NE, в частности блокировать рецепторы 5-HT ₂ и 5-HT ∝, регулировать функцию 5-HT и усиливать антидепрессивные эффекты. Антигистаминные (H₁) рецепторы могут вызывать сонливость и обычно используются для облегчения бессонницы. Анти-5-HT₂/5-HT∝ рецепторы могут облегчить беспокойство, тошноту и улучшить аппетит.
Наш продукт
|
|
|
|
|
| Название продукта | Миртазапин порошок | Миртазапин таблетки 30 мг |
| Тип продукта | Пудра | Таблетка |
| Чистота продукта | Больше или равно 99 % | Больше или равно 99 % |
| Технические характеристики продукта | 100 г/1 кг/и т. д. | 15мг/30мг |
| Форма продукта | Органический синтез | Принимать перорально |
Миртазапин Сертификат подлинности
 |
||
| Сертификат анализа | ||
| Составное имя | Миртазапин | |
| Оценка | Фармацевтический сорт | |
| Номер КАС. | 85650-52-8 | |
| Количество | Индивидуальные | |
| Стандарт упаковки | Индивидуальные | |
| Производитель | Шэньси BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Лот №. | 202601090056 | |
| МФГ | 9 января 2026 г. | |
| Опыт | 8 января 2029 г. | |
| Структура |
|
|
| Элемент | Корпоративный стандарт | Результат анализа |
| Появление | Белый или почти белый порошок | Соответствует |
| Содержание воды | Меньше или равно 5,0% | 0.49% |
| Потери при высыхании | Меньше или равно 1,0% | 0.30% |
| Тяжелые металлы | Pb Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. |
| Как Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (ВЭЖХ) | Больше или равно 99,0% | 99.90% |
| Одиночная примесь | <0.8% | 0.49% |
| Общее количество микроорганизмов | Меньше или равно 750 КОЕ/г | 80 |
| кишечная палочка | Меньше или равно 2MPN/г | N.D. |
| Сальмонелла | N.D. | N.D. |
| Этанол (от GC) | Меньше или равно 5000 ppm | 500ppm |
| Хранилище | Хранить в герметичном, темном и сухом месте при температуре ниже 2-8 градусов. | |
|
|
||
|
|
||
| Химическая формула | C17H19N3 |
| Точная масса | 265.16 |
| Молекулярный вес | 265.36 |
| m/z | 265.16 (100.0%), 266.16 (18.4%), 267.16 (1.6%), 266.15 (1.1%) |
| Элементный анализ | C, 76.95; H, 7.22; N, 15.84 |
Миртазапин порошок, также известный как миртазапин, представляет собой психоактивный ингредиент, имеющий важное значение в области медицины. Его уникальный фармакологический механизм действия позволяет ему играть ключевую роль в лечении различных психических расстройств и связанных с ними симптомов, а также находит специфическое применение в производстве фармацевтических препаратов и в других областях.
Первичное показание: большое депрессивное расстройство (БДР).
Большое депрессивное расстройство (БДР) является основным показанием к применению препарата. Он обеспечивает определенную эффективность и быстрое начало действия в отношении основных симптомов БДР, включая депрессивное настроение, ангедонию, задержку психомоторного развития, нарушения сна и потерю веса. Как тетрациклический антидепрессант, его механизм действия включает блокирование пресинаптических ₂-адренергических рецепторов, тем самым снимая ингибирование высвобождения норадреналина (NA) по отрицательной обратной связи, одновременно косвенно способствуя высвобождению 5-гидрокситриптамина (5-HT) для точного регулирования баланса центральных нейромедиаторов.
Клинические данные показывают, что миртазапин может улучшить депрессивное настроение и нарушения сна в течение 1–2 недель лечения, а также значительно облегчить основные симптомы, такие как ангедония и снижение интереса, в течение 4 недель с эффективностью 60–70%. Его эффективность сравнима с эффективностью селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) с более быстрым началом действия.
Миртазапин демонстрирует выраженную эффективность против суицидальных мыслей и колебаний настроения (дневные колебания настроения: хуже утром, лучше вечером), связанных с БДР.
Усиливает норадренергическую нейротрансмиссию, повышая возбудимость центральной нервной системы и уменьшая психомоторную заторможенность. Между тем, он блокирует рецепторы 5-HT₂ и 5-HT₃, смягчая перепады настроения и раздражительность, а также снижая риск самоубийства. Клинические рекомендации рекомендуют миртазапин на острой, консолидационной и поддерживающей фазах лечения БДР. Дозировка составляет 15–45 мг на ночь в острой фазе; эффективная доза поддерживается на этапе консолидации, а поддерживающее лечение в течение 4–6 месяцев может заметно снизить частоту рецидивов.
Тревожные расстройства и коморбидные-депрессивные тревожные расстройства
Сочетанная депрессия-тревога составляет более 50 % клинических психиатрических случаев. Обладая двойной антидепрессивной и анксиолитической активностью, миртазапин является предпочтительным средством для коморбидного лечения. Его анксиолитический механизм в основном включает блокирование гистаминовых H₁-рецепторов для оказания седативного эффекта, а также модуляцию нейротрансмиттеров 5-HT для снятия тревоги, напряжения, страха и других эмоциональных симптомов. Он эффективен при генерализованном тревожном расстройстве (ГТР), социальном тревожном расстройстве и паническом расстройстве. Для пациентов с депрессией, осложненной тяжелой тревогой, миртазапин дает значительные преимущества.
По сравнению с СИОЗС он быстрее оказывает анксиолитическое действие, облегчая симптомы соматической тревоги (сердцебиение, чувство стеснения в груди, потливость) в течение 1 недели приема, без риска раннего обострения тревоги, вызванного СИОЗС. Клинические исследования показывают, что комбинированная терапия миртазапином и СИОЗС при рефрактерной коморбидной депрессии-тревоге может повысить терапевтическую эффективность, снизить дозировку моно-препарата и снизить частоту побочных реакций. Кроме того, миртазапин уменьшает симптомы депрессии, бессонницу и ночные кошмары, связанные с пост-травматическим стрессовым расстройством (ПТСР), а также облегчает-связанную с травмой тревогу и расстройства сна, регулируя баланс нейромедиаторов.
Применение прецизионной терапии при депрессивных расстройствах у особых групп населения
1. Гериатрическое депрессивное расстройство.
Пожилые пациенты с депрессией часто сопровождаются бессонницей, плохим аппетитом, потерей веса и физическим дискомфортом, а также имеют низкую толерантность к побочным эффектам лекарств. Обладает легкой седацией, легкими желудочно-кишечными реакциями и чрезвычайно слабыми антихолинергическими побочными эффектами.миртазапин порошок — препарат-первого выбора при гериатрической депрессии. Низкая доза (7,5–15 мг на ночь) может улучшить сон и аппетит, не вызывая чрезмерной сонливости в дневное время, одновременно снижая такие риски, как ортостатическая гипотензия и когнитивные нарушения, что адаптируется к физиологическим особенностям пожилых людей.
2. Послеродовое депрессивное расстройство.
Послеродовая депрессия обычно сопровождается бессонницей, тревогой, плохим аппетитом и нарушениями привязанности к матери-ребёнку. Благодаря минимальному влиянию на секрецию молока и отсутствию явного тератогенного риска миртазапин подходит для лечения послеродовой депрессии. Он способен быстро облегчить депрессивное настроение и бессонницу, улучшить аппетит и не мешает грудному вскармливанию. Клинически рекомендуется начинать с низкой дозы (15 мг на ночь) и корректировать дозировку в соответствии с терапевтическим ответом, при благоприятном профиле безопасности.
3. Рефрактерное депрессивное расстройство.
Рефрактерная депрессия – это депрессия, которая не поддается лечению адекватными-дозами и полным-курсовым лечением двумя или более антидепрессантами. Миртазапин является важным терапевтическим вариантом при рефрактерной депрессии. В клинической практике обычно применяются комбинированные схемы лечения: миртазапин в сочетании с СИОЗС (флуоксетин, сертралин), ингибиторами обратного захвата серотонина-норадреналина (СИОЗСН) или атипичными нейролептиками могут синергически регулировать баланс нейромедиаторов и повышать эффективность. Исследования показывают, что комбинированное применение миртазапина и венлафаксина достигает эффективности 50–60% при рефрактерной депрессии, что значительно выше, чем при монотерапии.
Миртазапин (C₁₇H₁₉N₃), химическое название 1,2,3,4,10,14b-гексагидро-2-метилпиразино[2,1-a]пиридо[2,3-c]бензазепин, относится к тетрациклическим соединениям. Для промышленного синтеза в качестве исходных материалов используются 2-хлор-3-цианопиридин и 1-метил-3-фенилпиперазин, а продукт получают посредством трех основных реакций: конденсации, восстановления и циклизации. Процесс зрелый, с высоким выходом и подходит для крупномасштабного производства.
(I) Синтетический путь и основной принцип
Суть синтеза миртазапина заключается в построении связи между пиперазиновым кольцом и пиридиновым кольцом с последующей внутримолекулярной дегидратационной циклизацией с образованием тетрациклического родительского ядра.
В основном процессе используются четыре последовательные реакции, при этом промежуточные соединения непосредственно используются на следующем этапе без очистки, обеспечивая общий выход до 71,5%.
Основной механизм реакции: соединение углерод-азотной связи реализуется посредством нуклеофильного замещения; цианогруппы превращаются в гидроксиметильные группы посредством каталитического восстановления; наконец, внутримолекулярная дегидратационная циклизация происходит в сильнокислых условиях с образованием тетрациклической структуры миртазапина.
(II) Подробные синтетические процедуры
1. Реакция конденсации: получение 2-(4-метил-2-фенил-1-пиперазинил)-3-цианопиридина (промежуточное соединение I).
Используя в качестве сырья 2-хлор-3-цианопиридин и 1-метил-3-фенилпиперазин, проводят реакцию нуклеофильного замещения в безводных полярных растворителях (N,N-диметилформамид, ДМФА или диметилсульфоксид, ДМСО).
Условия реакции: при защите от азота в качестве агента, связывающего кислоту, для нейтрализации образующейся HCl добавляют карбонат калия. Смесь нагревают до 80–90 градусов и перемешивают 6–8 часов, контролируя ход реакции методом ТСХ.
После реакции смесь охлаждают до комнатной температуры, растворитель удаляют при пониженном давлении и добавляют воду для осаждения твердых веществ. Выход при фильтрации и сушке. Промежуточное соединение I с выходом около 80%, которое можно непосредственно использовать на следующей стадии без очистки.
2. Реакция каталитического восстановления: получение 2-(4-метил-2-фенил-1-пиперазинил)-3-гидроксиметилпиридина (промежуточное соединение II).
Цианогруппу (-CN) промежуточного соединения I каталитически восстанавливают до гидроксиметильной группы (-CH₂OH) с использованием никеля Ренея-Ni в качестве катализатора и гипофосфита натрия в качестве восстановителя со смешанной системой растворителей вода/уксусная кислота/пиридин. Условия реакции: Температуру поддерживают на уровне 50–60 градусов и смесь перемешивают в течение 4–6 часов до полной конверсии сырье подтверждено TLC.
После реакции катализатор удаляют фильтрованием, фильтрат концентрируют при пониженном давлении, твердые вещества осаждают при охлаждении. Фильтрация и сушка дают промежуточное соединение II с выходом около 85%, а неочищенный продукт непосредственно используют на следующей стадии. Этот шаг избирательно восстанавливает цианогруппы, не затрагивая структуры пиперазинового и бензольного кольца, избегая побочных реакций.
3. Восстановление боргидрида: получение 1-(3-гидроксиметилпиридин-2-ил)-2-фенил-4-метилпиперазина (промежуточное соединение III).
Следовые примеси альдегида, оставшиеся в промежуточном продукте II, селективно восстанавливают до спиртовых гидроксильных групп боргидридом натрия (NaBH₄) с метанолом или этанолом в качестве растворителя. Условия реакции: Перемешивать при комнатной температуре в течение 2–3 часов, чтобы избежать чрезмерного восстановления, вызванного высокой температурой.
После реакции растворитель выпаривают при пониженном давлении, добавляют воду для экстракции, органический слой сушат и концентрируют с получением промежуточного соединения III с выходом около 90%, которое непосредственно применяют в реакции циклизации без очистки.
4. Реакция дегидратации циклизации: получение сырого миртазапина
Внутримолекулярная дегидратация, циклизация Промежуточного соединения III происходит в концентрированной серной кислоте с образованием тетрациклического родительского ядра и образованием миртазапина. Условия реакции: Промежуточное соединение III добавляют порциями в концентрированную серную кислоту, температуру поддерживают на уровне 50–60 градусов и смесь перемешивают в течение 8–12 часов до тех пор, пока полную циклизацию не будут контролировать с помощью ТСХ.
После реакции раствор охлаждают до комнатной температуры, медленно выливают в ледяную воду и добавляют аммиачную воду для доведения pH до нейтрального значения. Сырой миртазапин осаждают, фильтруют, промывают водой до нейтральной реакции и сушат с выходом около 85%.
5. Очистка и уточнение: получение рафинированного миртазапина (порошка).
Неочищенный продукт очищают обесцвечиванием активированным углем в сочетании с перекристаллизацией с использованием смешанного растворителя этанола-воды или смешанного растворителя петролейного эфира-этанола в качестве системы перекристаллизации. Процедура: растворяют сырой продукт в горячем этаноле, добавляют активированный уголь для обесцвечивания обратным холодильником на 30 минут, фильтруют в горячем состоянии и охлаждают фильтрат для кристаллизации.
Фильтрация и сушка позволяют получить очищенный миртазапин с чистотой не менее 99,5%, соответствующий фармацевтическим стандартам. Продукт получают после дробления с общим выходом процесса около 71,5%.
Часто задаваемые вопросы
Для чего применяется препарат миртазапин?
+
-
Миртазапин (широко известный под торговой маркой Ремерон) представляет собой тетрациклический антидепрессант. Его действие заключается в повышении уровня химических веществ,-улучшающих настроение, таких как серотонин и норадреналин, в мозге.
Миртазапин помогает от сна или депрессии?
+
-
Миртазапин — это прежде всего антидепрессант, одобренный для лечения большого депрессивного расстройства, но его очень часто назначают вне-при бессоннице из-за его седативных свойств. Это помогает людям быстрее заснуть и улучшает качество сна, особенно тем, кто страдает депрессией и бессонницей.
горячая этикетка : миртазапин порошок, поставщики, производители, завод, опт, купить, цена, оптом, продажа