Кипрогептиновый гидрохлорид сесугидрат, Молекулярная формула C21H24Clno, CAS 41354-29-4. Он существует в кристаллической форме и обычно появляется в виде белых кристаллов или кристаллического порошка. Он имеет хорошую растворимость в воде и может быстро раствориться, образуя прозрачный или слегка мутный раствор. Его также можно растворить в некоторых органических растворителях, таких как этанол и ацетон. Это хиральное соединение с оптическими свойствами вращения. Его удельное вращение ([] d) в зависимости от условий измерения и системы растворителя. Молекулярная структура содержит воду молекул кристаллизации. Следовательно, его гидратная форма содержит определенное количество воды кристаллизации. Содержание кристаллической воды может быть определено методом потери веса или технологией теплового анализа. Это препарат, обычно используемый для лечения таких симптомов, как аллергические реакции, рвота и потеря аппетита. Приведенное выше описание предназначено только для общей ссылки, и конкретные физические свойства должны основываться на соответствующих литературе или экспериментальных отчетах. При использовании или обработке гидрохлорида циклогептина гидрохлорида, соответствующие меры следует принимать в соответствии с конкретными потребностями и правилами, а также следует соблюдать требования к безопасности и хранению.
|
|
|
|
Химическая формула |
C42H50CL2N2O3 |
|
Точная масса |
700 |
|
Молекулярный вес |
702 |
|
m/z |
700 (100.0%), 702 (63.9%), 701 (45.4%), 703 (29.0%), 704 (10.2%), 702 (7.4%), 704 (5.6%), 705 (4.6%), 702 (2.7%), 706 (1.0%) |
|
Элементный анализ |
C, 71.88; H, 7,18; Cl, 10.10; N, 3,99; O, 6,84 |
Кипрогептиновый гидрохлорид сесугидрат, как классический антигистаминный препарат, показал уникальную ценность при аллергических заболеваниях, эндокринных заболеваниях, а также неврологических и психиатрических областях с момента его клинического применения в середине- 20-го века благодаря своему мультицелевому механизму действия и обширных фармакологических эффектов.
Гемигидрат гидрохлорида кипрогептина является гидрохлоридным гемигидратом формы ципрогептадина с химической структурой производных пиридина и молекулярной формулой C21H21N · HCl · 1.5H2O. Его основной механизм действия включает в себя:
Антагонизм рецептора H1: конкурентно блокируя связывание гистамина с рецепторами H1, он ингибирует дилатацию капилляров, повышенную проницаемость и сокращение гладких мышц, тем самым облегчая аллергические симптомы.
Антагонист 5-HT-рецептора: в основном действует на подтипах рецепторов 5-HT2, ингибируя серотонин-опосредованную вазодилатацию и бронхоконстрикцию и эффективен при 5-HT, таких как мигрень и ангионевротическая обработка.
Антихолинергический эффект: мягкая блокада m - холинергические рецепторы могут облегчить гиперсекрецию слизистой оболочки носа и желудочно -кишечные спазмы.
Эффект стимулирования аппетита: блокируя рецепторы гипоталамуса 5-HT, увеличивая высвобождение нейропептида Y (NPY), способствуя увеличению аппетита и веса.
Основные показания и клинические применения
1. Аллергические заболевания
(1) крапивница
Островая крапивница: как первое - препарат для лечения линии, он может быстро облегчить Wheals, зуд и отек сосудов, особенно для холодной крапивниц, со значительными терапевтическими эффектами.
Хроническая крапивница: комбинация со вторым - генеральные антигистаминные препараты (такие как левоцетиризин) может повысить эффективность и снизить рецидив.
Специальный тип: Для рефрактерных подтипов, таких как холинергическая крапивница и солнечная крапивница, эффект анти 5-HT кипрогептадина может обеспечить дополнительные преимущества.
(2) экзема и дерматит
Аллергическая экзема: ингибируя воспалительный ответ, опосредованный гистамином и 5-HT, она уменьшает покраснение, экссудацию и зуд, особенно подходит для педиатрических пациентов.
Контактный дерматит. Актуальные препараты (такие как кремы) могут непосредственно действовать в местном районе, чтобы облегчить воспаление кожи, вызванное аллергенами, такими как косметика и металлы.
аллергический ринит
Сезонный ринит: в сочетании с носовыми кортикостероидами он может значительно улучшить симптомы чихания, наследного носа и зуда носа.
Многолетний ринит: для пациентов с сопутствующим вазомоторным ринитом антихолинергический эффект ципрогептадина может усилить терапевтический эффект.
Аллергический конъюнктивит
Комбинированные антигистаминные глазные капли (такие как лоратадин) могут быстро облегчить зуд глаз, заторы и увеличение секреции.
2. Эндокринные и метаболические заболевания
(1) Синдром Кушинга
Механизм действия: ингибируя секрецию гипоталамуса кортикотропина, высвобождающего гормон (CRH) и гипофиз кортикотропин высвобождающий гормон (ACTH), уровни кортизола снижаются.
Клиническое применение:
Двусторонняя гиперплазия надпочечников: в качестве первой - Line Drug Brecy Learch, начальная доза составляет 8 мг/день, которую можно постепенно увеличить до 24 мг/день и требует длительного - использования термина.
Послеоперационная адъювантная терапия: в сочетании с заместительной терапией глюкокортикоидов после адреналэктомии может снизить риск опухолей гипофиза.
Свидетельство терапевтического эффекта: множественные исследования показали, что ципрогептин может восстанавливать нормальные уровни кортизола без мочи (UFC) примерно у 60% пациентов, но внимание следует уделять дозе - зависимых седативных побочных эффектов.
(2) Акромегалия
Механизм действия: ингибирует секрецию гормона роста, высвобождающего гормон (GHRH) и уменьшает высвобождение гормона роста (GH).
Клиническое применение: в качестве адъювантной терапии для хирургии или лучевой терапии, особенно для пациентов, которые не могут переносить аналоги соматостатина.
Нейрогенная анорексия и расстройство увеличения веса
Механизм действия: блокируя рецепторы 5-HT2C, аппетит и потребление энергии повышаются.
Клиническое применение:
Задержка роста у детей: дозировка 0,25-0,5 мг/кг/день, взятая перорально в 2-3 раза, может значительно улучшить скорость увеличения веса.
Кэхексия рака: в сочетании с медроксипрогестероном может усилить стимулирующие эффекты аппетита.
3. Нейропсихиатрические расстройства
(1) Профилактика сигрейна
Механизм действия: блокируя рецепторы 5-HT2, активация тригеминальной нервной системы и диффузионного подавления коры (CSD) ингибируется.
Клиническое применение:
Мигрень в детстве: китайский консенсус 2022 года по диагностике и лечению функциональной диспепсии у детей рекомендует дозировку 0,25-0,5 мг/кг/день, принимая перорально 2-3 раза, что может снизить частоту и тяжесть атак.
Взрослый мигрень: комбинация с бета -блокаторами (такими как пропранолол) может усилить профилактический эффект.
(2) Синдром серотонина
Механизм действия: как антагонист рецептора 5-HT2A, он может обратить вспять синдром серотонина, вызванный чрезмерными селективными ингибиторами обратного захвата 5-HT (SSRI).
расстройство сна
Механизм действия: седативные эффекты продуцируются через антагонизм рецептора H1 и антихолинергические эффекты.
Клиническое применение:
Бессонница: краткосрочное использование (меньше или равное 2 недели) может улучшить трудности засыпания и расстройства обслуживания сна.
Бессонница, связанная с беспокойством: комбинированное использование с антидепрессантами, такими как оланзапин, может усилить седативные эффекты.
4. Другие признаки
(1) Антагонизм побочных лекарственных реакций
СФР, вызванная сексуальной дисфункцией: частично восстановленная сексуальная функция, блокируя рецепторы 5-HT2.
Медитация, вызванная хлорпромазином, не может: как антагонист рецептора 5-HT2A, она может облегчить экстрапирамидные реакции.
(2) адъювантное лечение кожных заболеваний
Чернородиновое заболевание: улучшая резистентность к инсулину и способствуя дифференцировке кератиноцитов, это уменьшает пигментацию кожи и вернуксусную гиперплазию.
Предотвращение некротической пиодермы: ингибируя хемотаксис нейтрофилов и высвобождение воспалительных цитокинов, уменьшая образование язвы кожи.
Один из возможных методов синтеза для гидрохлоридного гидрохлорида циклогептадина включает в себя следующие шаги: '' Lorem Ipsum Dolor Sit, Amet Cescetur Adipisucation Elit.
Приготовление производных ацетилацетона:
Во -первых, бензальдегид и ацетон были нуклеофильным добавлением для производства ацетилацетона.
Синтез бензидина:
Анилин - это реакция конденсации с производными ацетилацетона для получения бензидина.
Синтез p - bromocresol:
React P - CRESOL с бромом в щелочных условиях для получения p - бромерзол.
Генерация гетероциклического соединения:
Бензидин был реакцией конденсации с p - бромофенолом с образованием гетероциклического соединения.
Аминация:
Гетероциклическое соединение амифицировано для получения соответствующего амино -соединения.
Подготовка формы гидрохлорида:
Наконец, аминовое соединение реагирует с соляной кислотой с образованием гидрохлоридной формы гидрохлоридного гидрохлорида циклогептадина.
Это всего лишь упрощенный обзор процесса синтеза, и фактический метод синтеза может быть более сложным и включать другие промежуточные и реагенты. Кроме того, существуют другие различные методы синтеза, и конкретные методы могут варьироваться в зависимости от исследователей и фармацевтических компаний.
Обратите внимание, что вышеуказанная информация предназначена только для справки. Если вам нужно более глубокое понимание методов синтеза гидрохлорида циклогептадина, рекомендуется проконсультироваться с профессиональной химической литературой или проконсультироваться с экспертами в соответствующей области. Пожалуйста, также соблюдайте соответствующие законы и правила и проведите какие -либо операции химического синтеза в подходящих экспериментальных условиях.
Растворимость:
Циклогептиновый гидрохлорид сесвидрат имеет хорошую растворимость в воде. Его также можно растворить в некоторых органических растворителях, таких как метанол, этанол и хлороформ.
01
Кислотность и щелочность:
Сесугидрат циклогептина гидрохлорида является препаратом в форме гидрохлорида, поэтому он имеет кислотность. Он может реагировать с щелочками с образованием соответствующих солей.
02
Гидролиз:
В кислых или щелочных условиях циклогептиновый гидрохлорид сесугидрат может подвергаться реакциям гидролиза. Это может повлиять на его метаболизм и эффективность в организмах.
03
Окислительно:
Кипрогептиновый гидрохлорид сесугидратимеет некоторые окисляемые функциональные группы и могут участвовать в окислительно -восстановительном состоянии. Тем не менее, его конкретное поведение в окислительно -восстановительном состоянии требует дальнейшего изучения.
04
Светочувствительность:
Некоторые препараты и соединения чувствительны к свету, а гидрохлорид циклогептадин гидрохлорид также может иметь некоторую фоточувствительность. Поэтому следует избегать прямого солнечного света во время хранения и использования.
05
Следует отметить, что свойства реакции, описанные выше, являются только распространенными случаями, и могут быть и другие свойства реакции, которые не указаны. Кроме того, свойства реакции лекарств часто связаны с условиями окружающей среды, наличием других соединений и дозировкой. Для конкретных свойств реакции и поведения рекомендуется проконсультироваться с более подробной химической литературой или проконсультироваться с экспертами в профессиональной области.
горячая этикетка : Кипрогептиновый гидрохлорид сесвидрат CAS 41354-29-4, поставщики, производители, фабрика, оптовая, покупка, цена, объем, продажа