Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков добавок колурацетама в Китае. Добро пожаловать на оптовую оптовую продажу высококачественной добавки колурацетама, которая продается на нашем заводе. Доступны хороший сервис и разумные цены.
Колурацетам добавка(MKC-231, BCI-540) представляет собой новый усилитель абсорбции холина, принадлежащий к производным класса Ситан. Его химическое название — N-(2,3-диметил-5,6,7,8-тетрагидрофурано[2,3-B]хинолин-4-ил)-2-(2-оксопирролидин-1-ил)ацетамид. Он выглядит как белый кристаллический порошок с растворимостью не менее 20 мг/мл в ДМСО и нерастворим в воде и этаноле. Он взаимодействует с процессом поглощения холина с высоким сродством (HACU), который является этапом, ограничивающим скорость синтеза нейромедиатора ацетилхолина при вдыхании холина в нейроны. Колурацетам может увеличивать скорость HACU, позволяя поглощать больше холина в нейроны, тем самым увеличивая активность холинергических нейронов, что делает его идеальной мишенью для улучшения когнитивных функций.
Когда холинергическая функция нарушена, колхицин может поглощать холин в нейроны. При недостаточности HACU из-за химического повреждения он может поддерживать холинергическую функцию или восстанавливать холинергическую дисфункцию до нормального уровня. В ходе экспериментов на животных было обнаружено, что он может улучшить снижение содержания ацетилхолина в гиппокампе крыс и мышей, а также облегчить трудности с обучением, дефицит памяти и когнитивные нарушения.
При этом наша компания предлагает не только чистые порошки, но и таблетки и инъекции. При необходимости, пожалуйста, свяжитесь с нами в любое время.
Дополнительная информация о химическом составе:
|
|
|
Сертификат подлинности добавки колурацетама
Колурацетам добавка(MKC-231), как новый препарат, улучшающий когнитивные функции, в последние годы привлек широкое внимание в области нейробиологии и разработки лекарств. Ниже приводится подробное описание его использования:
Фармакологическое действие
В экспериментах на крысах и мышах колурацетам продемонстрировал способность улучшать трудности с обучением, дефицит памяти и когнитивный дефицит. Например, в модели нарушения памяти на мышах, индуцированной AF64A, пероральное введение колурацетама в дозе 0,3-3 мг/кг один раз в день в течение 11 дней может улучшить ухудшение памяти и потребление ацетилхолина в гиппокампе у мышей. AF64A может нарушать работу холинергической системы, что приводит к снижению уровня ацетилхолина и впоследствии влияет на способности к обучению и памяти.
Колурацетам улучшает проблемы с памятью, вызванные AF64A, участвуя в процессе высокоаффинного поглощения холина (HACU), увеличивая синаптическое поглощение холина и способствуя синтезу ацетилхолина. На крысиной модели когнитивных нарушений и нарушений обучаемости Колурацетам также показал улучшение при пероральном введении в дозе 1–3 мг/кг один раз в день в течение 8 дней. Ацетилхолин играет решающую роль в процессах обучения и памяти, а колурацетам повышает уровень ацетилхолина, повышает эффективность передачи информации между нервными синапсами и помогает улучшить способности к обучению и памяти.
Основной механизм действия колурацетама заключается в увеличении поглощения холина нервными синапсами за счет участия в процессе HACU. HACU — это этап, ограничивающий скорость синтеза нейромедиатора ацетилхолина при вдыхании холина в нейроны. Увеличение скорости HACU может повысить активность холинергических нейронов. При таких заболеваниях, как болезнь Альцгеймера, холинергическая система повреждается, а уровень ацетилхолина снижается, что приводит к когнитивной дисфункции. Колурацетам улучшает функцию холинергической системы и улучшает когнитивные функции за счет увеличения поглощения и синтеза холина.
Добавка колурацетамаможет оказать положительное влияние как на рабочую, так и на-долговременную память. Благодаря улучшению вызванного AF64A дефицита рабочей памяти у мышей и когнитивных нарушений у крыс (которые могут затрагивать несколько типов памяти), он может играть роль на разных стадиях формирования памяти, регулируя холинергическую систему. Рабочая память в основном предполагает временное хранение и обработку информации, тогда как долговременная-память предполагает долгосрочное-хранение и извлечение информации. Колурацетам увеличивает синтез и высвобождение ацетилхолина, который может влиять на нервные цепи и синаптическую пластичность, связанную с этими типами памяти, тем самым улучшая различные типы функций памяти.
В модели церебральной ишемии-реперфузионного повреждения колурацетам может уменьшить объем инфаркта мозга и апоптоз нейронов, а также улучшить неврологический дефицит. Церебральная ишемия-реперфузионное повреждение может привести к ряду механизмов повреждения, таких как окислительный стресс, воспалительная реакция и апоптоз клеток в нейронах. Колурацетам может оказывать нейропротекторное действие за счет таких механизмов, как антиоксидантное, противовоспалительное и антиапоптотическое действие. Например, он может очистить свободные радикалы и уменьшить их повреждение нейронов.
Колурацетам увеличивает синтез и высвобождение ацетилхолина, улучшает функцию холинергической системы, способствует поддержанию нормальной физиологической активности нейронов. Кроме того, его нейропротекторный эффект может замедлить прогрессирование нейродегенеративных заболеваний и защитить нейроны от дальнейшего повреждения. Нейропротекторный механизм колурацетама может включать несколько аспектов. Что касается антиоксидантной активности, он может повышать активность внутриклеточных антиоксидантных ферментов, таких как супероксиддисмутаза (СОД), глутатионпероксидаза (GSH Px) и т. д., удаляя избыток свободных радикалов в организме и уменьшая повреждение нейронов от окислительного стресса.
Что касается противо-воспалительного действия, он может ингибировать активацию воспалительных сигнальных путей, уменьшать выработку и высвобождение воспалительных факторов, таких как фактор некроза опухоли - (TNF -), интерлейкин-1 (IL-1) и т. д., тем самым облегчая токсическое воздействие воспалительных реакций на нейроны. Что касается антиапоптоза, он может регулировать экспрессию белков, связанных с апоптозом, например, ингибировать экспрессию проапоптотического белка Bax и увеличивать экспрессию антиапоптотического белка Bcl-2, тем самым ингибируя процесс апоптоза нейронов.
Колурацетам может помочь улучшить мозговое кровообращение. Хотя исследований по этой теме относительно мало, его общие фармакологические эффекты позволяют предположить, что хорошее мозговое кровообращение имеет решающее значение для поддержания нормальной функции нейронов. Нарушения мозгового кровообращения могут привести к нейрональной гипоксии и недостаточности питания, что, в свою очередь, влияет на синтез и высвобождение нейротрансмиттеров и передачу информации между нейронами.
Колурацетам может улучшить мозговое кровообращение за счет регулирования функции эндотелиальных клеток, улучшения гемореологии и других механизмов. Например, он может способствовать высвобождению оксида азота (NO) из эндотелиальных клеток, который оказывает сосудорасширяющее действие, тем самым увеличивая мозговой кровоток и обеспечивая адекватное снабжение нейронов кислородом и питательными веществами.
Помимо влияния на ацетилхолин, Колурацетам может также регулировать активность других нейротрансмиттеров. Нейромедиаторы координируют друг друга в нервной системе, совместно регулируя различные физиологические и психологические процессы. Колурацетам может регулировать уровни нейромедиаторов, влияя на синтез, высвобождение, обратный захват и метаболизм нейромедиаторов.
Например, это может повлиять на активность нейротрансмиттеров, таких как глутамат и гамма-аминомасляная кислота (ГАМК). Глутамат является наиболее важным возбуждающим нейромедиатором в центральной нервной системе, тогда как ГАМК является основным тормозным нейромедиатором. Баланс между ними имеет решающее значение для поддержания нормальной функции нервной системы. Колурацетам регулирует активность этих нейротрансмиттеров, помогая поддерживать баланс нейромедиаторной системы и дополнительно улучшать неврологические функции.
Колурацетам может оказывать антидепрессивное и противотревожное действие за счет увеличения концентрации нейротрансмиттеров, таких как серотонин и дофамин, в синаптической щели. Серотонин и дофамин — нейротрансмиттеры, тесно связанные с регуляцией эмоций, а их аномальные уровни связаны с возникновением таких заболеваний, как депрессия и тревога. Колурацетам способствует поглощению холина, что может косвенно влиять на метаболизм и высвобождение этих нейротрансмиттеров.
Кроме того, он также может влиять на нервную пластичность, способствовать росту нейронов и образованию синапсов, улучшать функцию нервных цепей и, таким образом, облегчать симптомы депрессии и тревоги. По сравнению с некоторыми существующими антидепрессантами и средствами против тревоги, Колурацетам может иметь уникальные преимущества. Существующие антидепрессанты и лекарства от тревожности могут иметь такие проблемы, как медленное начало действия и множественные побочные эффекты. Колурацетам, как новый препарат, может иметь механизм действия, отличный от существующих, с более быстрым началом действия и меньшим количеством побочных эффектов. Однако в настоящее время необходимы дополнительные клинические исследования для подтверждения его эффективности и безопасности на людях.
Добавка колурацетамаможет обладать способностью улавливать свободные радикалы, которые являются одним из важных факторов, приводящих к окислительному стрессу. В процессе неврологических заболеваний и травм образуется большое количество свободных радикалов, таких как супероксид-анионы, гидроксильные радикалы и др. Эти свободные радикалы атакуют клеточную мембрану, белки, ДНК и другие биомолекулы нейронов, приводя к повреждению и гибели нейронов.
Колурацетам может вступать в реакцию с определенными группами своей химической структуры, устраняя свободные радикалы, тем самым уменьшая повреждение нейронов свободными радикалами. Он также может повышать активность внутриклеточных антиоксидантных ферментов, таких как СОД, GSH Px и т. д. СОД может превращать анионы супероксида в перекись водорода и кислород, тогда как GSH Px может восстанавливать перекись водорода до воды, тем самым уменьшая повреждение клеток от окислительного стресса. Колурацетам усиливает антиоксидантную защиту клеток и защищает нейроны от окислительного стресса за счет повышения активности этих антиоксидантных ферментов.
Меры предосторожности
Колурацетам представляет собой интригующий вариант для тех, кто хочет улучшить когнитивные функции, особенно память, концентрацию и настроение. Хотя научные данные остаются предварительными, его уникальный механизм действия и низкий профиль токсичности делают его популярным выбором среди энтузиастов ноотропов. Однако пользователям следует относиться к Колурацетаму с осторожностью:
Начните с низких доз, чтобы оценить переносимость.
Комбинируйте с источниками холина, чтобы свести к минимуму побочные эффекты.
Проконсультируйтесь с врачом, если вы беременны, кормите грудью или принимаете лекарства.
По мере развития исследований колурацетам может закрепить за собой место в качестве безопасного и эффективного усилителя когнитивных функций-или открыть новые возможности его применения в нейропротекции и психическом здоровье.
Химический механизм действия
Химический механизм продукта в основном основан на процессе поглощения холина с высоким-сродством (HACU). Он усиливает поглощение и использование холина нейронами, повышая эффективность холинергической нейронной передачи, тем самым оказывая когнитивное улучшение и нейропротекторный эффект. Конкретный механизм заключается в следующем:
Участие в процессе HACU: HACU — это этап,-ограничивающий скорость поступления холина в нейроны для синтеза нейромедиатора ацетилхолина. Колурацетам усиливает эффективность этого процесса, увеличивая захват холина нервными синапсами, тем самым ускоряя синтез ацетилхолина.
Увеличение активности холинергических нейронов. Ацетилхолин является важным нейромедиатором в центральной нервной системе, участвующим в когнитивных функциях, таких как обучение, память и внимание. Колурацетам усиливает активность холинергических нейронов за счет увеличения синтеза ацетилхолина, тем самым улучшая когнитивные функции.
Восстановление холинергической функции. В случаях нарушения холинергической системы (например, при нейродегенеративных заболеваниях, таких как болезнь Альцгеймера), Колурацетам может поддерживать или восстанавливать холинергическую функцию до нормального уровня.
Исследования показали, что он оказывает восстанавливающее действие на дефицит HACU, вызванный химическим повреждением, тем самым улучшая расстройства обучения, дефицит памяти и когнитивный дефицит.
Нейропротекторный эффект: Колурацетам также проявляет определенные нейропротекторные эффекты. Он может защищать нейроны от повреждений, регулируя активность нейромедиаторов и улучшая мозговое кровообращение, тем самым замедляя прогрессирование нейродегенеративных заболеваний.
1. Основной путь синтеза (конвергентный синтез)
В этом процессе используется метод двух-конденсации фрагментов. Сначала отдельно готовят промежуточные соединения фурохинолинамина и пирролидона ацетата с последующим амидированием для получения конечного продукта.
2. Синтез промежуточных продуктов
2,3-Диметил-5,6,7,8-тетрагидрофуро[2,3-b]хинолин-4-амин: используя 2-амино-4,5-диметилфуран-3-карбонитрил и циклогексанон в качестве сырья, циклизацию проводят в горячем ксилоле с хлоридом цинка в качестве катализатора с получением ключевого промежуточного амина за одну стадию.
Метил-2-(2-оксопирролидин-1-ил)ацетат: 2-пирролидон реагирует с метилхлорацетатом посредством нуклеофильного замещения в щелочных условиях с образованием реагента ацилирования.
3. Конденсация и очистка конечного продукта.
Два промежуточных продукта подвергаются амидированию в системе гидрид натрия/N-метилпирролидон с образованием сырого колурацетама. Продукт очищают перекристаллизацией и хроматографическим разделением. По данным ВЭЖХ его чистота составляет не менее 98%, что соответствует стандартам качества сырья для пищевых добавок.
горячая этикетка : добавка колурацетам, поставщики, производители, фабрика, оптовая торговля, купить, цена, оптом, продажа