Таблетки энкломифена цитрата

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков таблеток энкломифена цитрата в Китае. Добро пожаловать на оптовую продажу высококачественных таблеток энкломифена цитрата, которые продаются на нашем заводе. Доступен хороший сервис и разумные цены.

Энкломифена цитрат таблеткипредставляет собой пероральный нестероидный селективный модулятор эстрогеновых рецепторов (SERM) с химической структурой (E) -2- [p-(2-хлор-1,2-дифенилэтенил) фенокси] триэтиламин цитрата. Будучи активным изомером цитрата кломифена, он достигает более высокой чистоты за счет удаления цис-изомера (зукломифена) из кломифена, тем самым уменьшая потенциальные долговременные антагонисты рецепторов эстрогена и побочные эффекты, которые может вызвать последний. Препарат производится одобренными FDA производителями активных фармацевтических ингредиентов, такими как Seqens и Suanfarma, что обеспечивает стабильность качества своей глобальной цепочки поставок.

Название продукта	Таблетки энкломифена цитрата	Энкломифена цитрат капсулы	Порошок энкломифена цитрата
Тип продукта	Таблетка	Капсулы	Пудра
Чистота продукта	Больше или равно 99%	Больше или равно 99%	Больше или равно 99%
Технические характеристики продукта	Настраиваемый	Настраиваемый	Настраиваемый
Форма продукта	Настраиваемый	Настраиваемый	Органический синтез

 

Наш продукт

 

Энкломифена цитрат COA

Сертификат анализа
Составное имя	Энкломифена цитрат
Оценка	Фармацевтический сорт
Номер КАС.	7599-79-3
Количество	337,3 кг
Стандарт упаковки	25 кг/барабан
Производитель	Шэньси BLOOM TECH Co., Ltd.
Лот №.	202501090045
МФГ	9 января 2025 г.
Опыт	8 января 2028 г.
Элемент	Корпоративный стандарт	Результат анализа
Появление	Белый или почти белый порошок	Соответствует
Содержание воды	Меньше или равно 5,0%	0.47%
Потери при высыхании	Меньше или равно 1,0%	0.28%
Тяжелые металлы	Pb Меньше или равно 0,5 ppm	N.D.
	Как Меньше или равно 0,5 ppm	N.D.
	Hg Меньше или равно 0,5 ppm	N.D.
	Cd Меньше или равно 0,5 ppm	N.D.
Чистота (ВЭЖХ)	Больше или равно 99,0%	99.90%
Одиночная примесь	<0.8%	0.47%
Общее количество микроорганизмов	Меньше или равно 750 КОЕ/г	70
кишечная палочка	Меньше или равно 2MPN/г	N.D.
Сальмонелла	N.D.	N.D.
Этанол (от GC)	Меньше или равно 5000 ppm	500ppm
Хранилище	Хранить в закрытом, темном и сухом месте при температуре ниже 2-8 градусов.

Энкломифена цитрат таблеткипредставляет собой пероральный нестероидный селективный модулятор эстрогеновых рецепторов (СЭРМ), принадлежащий к активному изомеру кломифена цитрата. Его химическая структура представляет собой (E) -2- [p - (2-хлор-1,2-дифенилэтенил) фенокси] триэтиламин цитрат, который специфически блокирует эстрогеновые рецепторы на уровне гипоталамуса и гипофиза, ингибирует регуляцию эстрогена по отрицательной обратной связи и стимулирует секрецию гонадотропин-высвобождающего гормона (ГнРГ), тем самым способствуя высвобождению лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующий гормон (ФСГ) гипофиза. Этот механизм в конечном итоге приводит к увеличению синтеза тестостерона в интерстициальных клетках яичек, одновременно поддерживая выработку спермы.
По сравнению с кломифеном он удаляет цис-изомер (зукломифен), избегая стойких антагонистических эффектов эстрогеновых рецепторов и побочных эффектов (таких как эмоциональные колебания и нарушения зрения), которые может вызвать последний, и обладает более высокой чистотой и более точными фармакологическими эффектами.

Основные клинические показания

 

1. Мужской вторичный гипогонадизм.
Определение и этиология. Вторичный гипогонадизм — это состояние, характеризующееся низким уровнем тестостерона из-за дисфункции гипоталамо-гипофизарной системы. К частым причинам относятся ожирение, метаболический синдром, послеоперационная аденома гипофиза, гиперпролактинемия и др. В отличие от первичного гипогонадизма (патологии яичек), яички таких пациентов все еще обладают потенциалом вырабатывать тестостерон, но страдают от аномальной центральной регуляции.
Терапевтический механизм: Путем стимуляции синтеза эндогенного тестостерона сывороточный тестостерон восстанавливается до нормального уровня (300-1000 нг/дл), избегая при этом ингибирующего эффекта экзогенной заместительной терапии тестостероном (ЗТТ) на выработку спермы.

 

Доказательства терапевтического эффекта:
Повышение уровня тестостерона. В двойном-рандомизированном контролируемом исследовании приняли участие 120 пациентов мужского пола, которым перорально вводили 25 мг ежедневно. Через 8 недель общий уровень тестостерона в сыворотке увеличился с исходных 280 нг/дл до 580 нг/дл (p<0.001), and LH and FSH levels significantly increased.
Улучшение качества спермы. У пациентов с сопутствующей олигоспермией 6-месячное лечение увеличивало концентрацию сперматозоидов с 8 × 10 ⁶/мл до 22 × 10 ⁶/мл и подвижность с 35% до 58%.
Оптимизация метаболического индекса. Исследования показали, что лекарства могут снижать уровень инсулина натощак (12,3 → 9,1 мкМЕ/мл), улучшать индекс HOMA-IR и предлагать потенциальные преимущества при резистентности к инсулину.

Преимущество:
Сохранение фертильности: в отличие от ТЗТ, он не подавляет выработку спермы и подходит мужчинам, нуждающимся в фертильности.
Избегание риска экзогенных гормонов: снижение осложнений, связанных с ТЗТ, таких как гиперплазия предстательной железы и полицитемия.
Удобство: Пероральный прием с высокой приверженностью пациента.

 

2. Мужское бесплодие (олигоспермия/астенозооспермия)
Патофизиология. Около 40% мужского бесплодия связано с гипогонадизмом или недостаточной секрецией гонадотропинов. Путем повышения уровня ФСГ, стимуляции функции клеток Сертоли яичек и стимулирования выработки спермы; Одновременное повышение уровня тестостерона и улучшение условий для созревания сперматозоидов.

Клинические исследования:
Улучшение параметров спермы: исследование с участием 60 пациентов с олигоспермией показало, что после 6 месяцев ежедневного приема 25 мг концентрация сперматозоидов увеличилась с (10,2 ± 3,5) × 10 ⁶/мл до (28,4 ± 6,7) × 10 ⁶/мл (p<0.01), and the normal morphology rate increased from 12% to 22%.

 

Улучшение частоты наступления беременности. В парах с партнерами, имеющими нарушения овуляции, комбинированная терапия увеличивает частоту клинической беременности с 15% до 28%.

предназначен для:
Идиопатическая олигоспермия/астенозооспермия.
Вторичный гипогонадизм в сочетании с бесплодием.
Пациенты, которые отказываются или не переносят ЗТТ.

 

3. Гипотестостерон, связанный с метаболическим синдромом.
Эпидемиология: около 30% мужчин с ожирением страдают вторичным гипогонадизмом, характеризующимся низким уровнем тестостерона, высоким уровнем эстрогена и резистентностью к инсулину. За счет повышения уровня тестостерона можно улучшить метаболические показатели.

Исследование механизма:
Чувствительность к инсулину: эксперименты на животных показали, что лекарства могут увеличивать экспрессию транспортера глюкозы 4 в скелетных мышцах (GLUT4) и улучшать резистентность к инсулину.

 

Распределение жира: Клинические исследования показали, что после 6 месяцев лечения окружность талии пациентов уменьшилась на 3,2 см (p=0.02), а площадь висцерального жира уменьшилась на 15%.
Клинические данные: исследование с участием 80 пациентов с ожирением и низким уровнем тестостерона показало, что после 12 месяцев ежедневного лечения 25 мг энкломифена цитрата уровень глюкозы в крови натощак снизился с (10,2 ± 1,8) ммоль/л до (8,9 ± 1,5) ммоль/л (p=0.03), а уровень триглицеридов снизился с (2,1 ± 0,7) ммоль/л до (1,6 ±). 0,5) ммоль/л (р=0.01).

Исследование возможностей использования, выходящих за рамки руководства по эксплуатации.

 

1. Женское бесплодие (этап исследования).
Фон:Энкломифена цитрат таблеткибыл одобрен для лечения женского ановуляторного бесплодия, но Е, как его активный изомер, может иметь лучшую эффективность и безопасность.
Данные исследования:
Частота овуляций: в сравнительном исследовании приняли участие 200 пациенток с синдромом поликистозных яичников (СПКЯ), а частота овуляции в группе энкломифена цитрата составила 72%, что существенно не отличалось от группы кломифена (75%), но частота зрительных нарушений была ниже (3% против . 15%).
Риск многоплодной беременности: существенных различий не наблюдалось, что позволяет предположить, что его мономерные характеристики могут снизить риск гиперстимуляции яичников.
Текущая ситуация: в настоящее время не одобрен для применения у женщин, но некоторые клинические исследования подтверждают его потенциальную ценность.

 

2. Адъювантное лечение сахарного диабета 2 типа у мужчин.
Механизм гипотезы: Гипотестостерон тесно связан с резистентностью к инсулину, а цитрат энкломифена может улучшать метаболизм глюкозы за счет повышения уровня тестостерона.
Предварительные данные: исследование с участием 40 пациентов с диабетом 2 типа в сочетании с гипотестостеронемией показало, что после ежедневного лечения 25 мг в течение 6 месяцев уровень HbA1c снизился с (8,2 ± 1,1)% до (7,5 ± 0,9)% (p=0.02), что требует дальнейшего исследования на большой выборке для проверки.

 

3. Мужской климактерический синдром (отсроченный гипогонадизм).
Определение: Уровень тестостерона у мужчин снижается год от года после 40 лет, что сопровождается такими симптомами, как усталость, плохое настроение и снижение либидо.
Потенциальный эффект: может улучшить качество жизни за счет повышения уровня тестостерона. Открытое исследование с участием 50 пациенток показало, что после 3 месяцев лечения показатель мужских симптомов менопаузы (AMS) снизился с 42 баллов до 28 баллов (p<0.001).

Химические свойстваТаблетки Энкломифена Цитрата.следующие:

Физическое состояние и внешний вид

 

Безводная кристаллическая форма представляет собой белый порошок с горьким вкусом. Его цитратная форма обычно используется при разработке рецептур для улучшения растворимости и стабильности.

 

Характеристики растворимости

 

На растворимость существенно влияет pH:
В сильнокислой среде (например, 0,1 N соляная кислота, pH 1,2) растворимость чрезвычайно высока, достигая 52,3 мг/мл;
В нейтральной среде (например, фосфатном буферном растворе, pH 7,4) растворимость значительно снижается, всего 0,12 мг/мл.
Эта характеристика вызывает различия в абсорбционном поведении лекарственного средства при различных условиях pH в желудочно-кишечном тракте, что требует оптимизации дизайна состава для улучшения биодоступности.

 

Термическая стабильность

 

Анализ дифференциальной сканирующей калориметрии (ДСК) показывает, что температура начала разложения составляет 218 ± 3 градуса. Эти данные предоставляют ключевые параметры для контроля температуры во время обработки лекарств, поэтому следует избегать обработки при высоких-температурах, чтобы предотвратить разложение.

 

Характеристики химической структуры

 

Будучи транс-изомером кломифена, он принадлежит к не-стероидному производному трифенилового эфира. Его молекулярная структура содержит три бензольных кольца, соединенных виниловыми мостиками, образующими жесткую плоскую структуру. Эта конформация позволяет ему специфически связываться с рецепторами эстрогена и оказывать анти-эстрогенное действие.

 

pH-зависимое поведение

 

В кислых средах существует в ионизированной форме со значительно повышенной растворимостью; в нейтральных условиях он находится преимущественно в молекулярной форме с пониженной растворимостью. Эта характеристика влияет на эффективность абсорбции лекарственного средства в различных участках желудочно-кишечного тракта и требует методов составления рецептуры (таких как покрытие микросфер) для достижения целевого высвобождения.

 

Стабильность хранения

 

Составы капсул для перорального применения могут сохранять стабильность в течение 24 месяцев при температуре ниже 25 градусов. Необходимо использовать свето-непроницаемую упаковку (например, бутылки из коричневого стекла) для предотвращения фотолиза и контролировать влажность при хранении во избежание поглощения влаги и слеживания.

1. Какова основная цель?
Используется для лечения мужского гипогонадизма, особенно в случаях, вызванных вторичной дисфункцией половых желез.
2. Как принимать правильно?
Строго следуйте указаниям врача. Обычно принимайте его один раз в день в определенное время. Его можно принимать с пищей или без нее.
3. Каковы распространенные побочные эффекты?
Это может включать головную боль, тошноту, приливы и реакции в месте инъекции. Если наблюдаются перепады настроения, изменения зрения или боли в яичках, немедленно обратитесь за медицинской помощью.
4. Каковы важные меры предосторожности?
Только для мужского использования. В период приема препарата необходим регулярный контроль уровня тестостерона и эстрогена. Не подходит для пациентов с первичной тестикулярной недостаточностью или раком простаты.
Важное примечание: это лекарство, отпускаемое по рецепту. Его должен назначать врач-специалист после постановки диагноза и применять под постоянным наблюдением врача. Предоставленная информация предназначена только для справки. Пожалуйста, следуйте инструкциям врача для конкретного использования.

горячая этикетка : таблетки энкломифена цитрата, поставщики, производители, завод, оптовая торговля, купить, цена, оптом, продажа