Метформин Крем

Метформин Кремявляется местной формулировкой с метформином в качестве основного активного ингредиента. Метформин, как традиционный пероральный гипогликемический препарат, стал первым препаратом- для лечения диабета 2 типа по всему миру с тех пор, как он вышел в 1950 -х годах. Его химическая структура составляет 1,1 - диметилбигуанид, который оказывает гипогликемическое действие, ингибируя выход печени глюкозы, улучшая чувствительность инсулина периферической ткани и уменьшая абсорбцию кишечной глюкозы. Когда этот ингредиент был разработан в кремовую форму, его области применения расширились от простого контроля сахара в крови до множества измерений, таких как лечение кожных заболеваний, антивозрастные исследования и адъювантная терапия опухоли. Выбор кремового основания имеет решающее значение для проницаемости лекарственного средства. Например, используя Pentravan ™ в качестве формулы носителя, скорость поглощения трансдермального поглощения может быть значительно улучшена с помощью технологии инкапсуляции липосом. Исследования показали, что эта матрица может продлить время удержания лекарств в роговице кожи в течение трех раз, уменьшая при этом системное воздействие, тем самым снижая частоту общих побочных эффектов желудочно -кишечного тракта (таких как диарея и тошнота) препаратов орала. Этот метод локального введения не только повышает безопасность лечения, но и обеспечивает возможность целевой терапии при определенных кожных заболеваниях.

Дополнительная информация о химическом соединении:

Метформин Коа

Метформин, как первая -, препарат для лечения диабета 2 типа, был исследовательской горячей точкой в ​​области метаболизма, поскольку он попал на рынок в 1957 году. В традиционном понимании метформин достигает своих гипогликемических целей, ингибируя глюконеоген, улучшающий интенсивность, а также ингибируя интенсивность. Однако, поскольку исследования по функции жировой ткани углубляются, ученые обнаружили, что это «старое лекарство» играет множественную роль в регуляции метаболизма жира: оно не только ингибирует распад жира и регулирует синтез липидов, но также становится «молекулярным хирургическим ножом» для межотраслевой метаболической метаболической дискретизы, улучшая микройна по вспомоганию и резации, связанные с экологическими декорациями и резализаторами, связанными с экологически чистыми и реконструирующими деформациями. фенотип. В последние годы развитиеМетформин Кремрасширил этот эффект от системной терапии до местного вмешательства. Благодаря технологии доставки трансдермальных лекарств лекарства могут непосредственно действовать на подкожную жировую ткань, обойти первый проходной эффект печени, точно регулировать функцию адипоцитов и уменьшать системные побочные эффекты.

Хроническое низкое - воспаление герметизации жировой ткани с ожирением является основным фактором, движимым инсулином и метаболическим синдромом. Метформин крем изменяет иммунную микроокружение жировой ткани, регулируя поляризацию макрофагов, ингибируя воспалительные сигнальные пути.

Поляризация макрофагов: переход от M1 к M2

 

Макрофаги жировой ткани (АМК) делятся на pro - воспалительные M1 (классическая активация) и анти - подгруппы воспалительных M2 (альтернативная активация). При ожирении дисбаланс отношения M1/M2 приводит к чрезмерному высвобождению воспалительных факторов, таких как TNF - и IL-6. Метформин -крем способствует поляризации M2 с помощью следующих механизмов:
Активация сигнала STAT6: активация AMPK может ингибировать путь JAK2-STAT1 (M1), активируя STAT6 (связанный с M2) через рецепторы IL-4/IL-13, что повышает экспрессию маркеров M2, таких как аргиназа-1 (ARG-1) и YM1.
Эффект лиганда PPAR: метформин может действовать как частичный агонист PPAR, вызывая дифференцировку макрофагов в направлении фенотипа M2 и усиление его фагоцитарной способности и секреции анти - воспалительных факторов (например, IL- 10, TGF -).

Ингибирование воспалительного сигнального пути: NF - κ B и NLRP3 Воспалена

 

Nf - κ b Блокада пути: метформин ингибирует активность I κ B-киназы (IKK), снижает деградацию I κ B и NF {{1} κ κ B ядерные транслокации, тем самым снижая экспрессию Pro - индуцирующих генов, таких как Tnf {3 {3}. В жировой ткани у мышей с ожирением лечение с помощьюМетформин КремСнижение накопления ядер NF - κ B P65 субъединица на 50%.
Ингибирование воспаления NLRP3: при ожирении, повреждение, связанные с молекулярными паттернами (DAMP), высвобождаемыми смертью адипоцитов, может активировать воспаление NLRP3, что приводит к созреванию и секреции IL-1 и IL-18. Метформин ингибирует генерацию АФК и отток K+, блокирует сборку NLRP3 и уменьшает высвобождение воспалительных факторов.

Клиническое значение: воспалительное вмешательство при метаболическом синдроме

 

Пациенты с метаболическим синдромом часто испытывают воспаление жировой ткани и резистентности к инсулину. Локальный анти - Воспалительный эффект крема метформина может улучшить системные метаболические параметры:
Улучшенная чувствительность к инсулину: в исследовании, нацеленном на пациентов с метаболическим синдромом, непрерывное использование 15% крем для метформина в течение 16 недель приводило к снижению уровня инсулина натощак на 35%, на 40% улучшение HOMA - IR -индекс и снижение уровня сыворотки C -} реагирующих протеин (CRP).
Снижение сердечно -сосудистого риска: воспалительные факторы (такие как IL - 6, TNF -) тесно связаны с атеросклерозом. Крем для метформина может снизить толщину интимы сонной артерии (CIMT) и показатель кальцификации коронарной артерии (CACS) за счет уменьшения воспаления жировой ткани.

Накопление стареющих клеток в жировой ткани является новым механизмом метаболических нарушений, связанных с ожирением. Эти клетки усугубляют локальное воспаление и фиброз, секретируя старения, связанные с секреторными фенотипом (SASP), такие как IL-6, IL-8, MMP. Метформин Крем достигает «омоложения» жировой ткани, очищая стареющие клетки и ингибируя SASP.

Старение клеток: регуляция оси AMPK MTOR

 

Активация аутофагии: активация AMPK может ингибировать mTORC1, высвобождать его ингибирование ULK1 (инициирующая аутофагию киназу), способствует образованию аутофагосом и разрушает стареющие органеллы, такие как митохондрии. В жировой ткани мышей с ожирением лечение кремом метформина повышало уровни маркера Autophagy LC3-II в 1,5 раза и снижало накопление р62 на 40%.
Индукция апоптоза: метформин индуцирует апоптоз в стареющих адипоцитах путем активации расщепления каспазы-3/7 и PARP. Эксперименты in vitro показали, что лечение 5 -ммоль/л метформином в течение 24 часов может снизить долю SA - - положительных адипоцитов GAL с 35% до 12%.

Ингибирование SASP: nf - κ b и p38 mapk pathway

 

Секреция фактора SASP зависит от NF - κ B и P38 MAPK. Метформин ингибирует свою активацию с помощью следующих механизмов:

Nf - κ B-ядерная транслокация блокада транслокации: как упоминалось ранее, метформин может ингибировать активность IKK, уменьшить NF - κ B ядерное накопление и подавлять экспрессию гена SASP, такую ​​как IL-6 и IL-8.
P38 Дефосфорилирование MAPK: после активации AMPK он фосфорилирует сайт THR222 MK2 (нижняя киназа P38 MAPK), ингибируя его активность и уменьшая секрецию MMP (таких как MMP-3 и MMP-9).

Эффект против старения: от жировой ткани до всего тела

 

Клиренс стареющих клеток в жировой ткани может улучшить системный метаболизм и функцию органов:

Восстановление чувствительности к инсулину: после очистки стареющих клеток воспаление жировой ткани снижается, высвобождение FFA снижается, тем самым улучшая резистентность к инсулину в печени и мышцах. У пожилой мышиной модели лечение кремом метформина приводило к снижению уровня кривой устойчивости к глюкозе (OGTT) на 30% и снижению уровня глюкозы в крови на 25%.
Задержка старения кожи: старение жировой ткани тесно связано со старением кожи. Метформин -крем может улучшить эластичность кожи и глубину морщин за счет уменьшения воспаления и фиброза подкожной жировой ткани. Испытание, нацеленное на среднюю -, пожилые женщины показали, что после 12 недель непрерывного использования шероховатость кожи лица снизилась на 20%, а эластичность увеличилась на 15%.

горячая этикетка : Метформин Крем, поставщики, производители, завод, оптовая, покупка, цена, объем, для продажи