Компания Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. является одним из самых опытных производителей и поставщиков ликсисенатида для инъекций в Китае. Добро пожаловать на оптовую оптовую продажу высококачественного ликсисенатида для инъекций на нашем заводе. Доступны хороший сервис и разумные цены.
Ликсисенатид для инъекций— инновационный препарат для лечения сахарного диабета 2 типа, относящийся к агонистам рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1). Он имитирует естественную секрецию гормона GLP-1 организмом человека, активирует соответствующие рецепторы и тем самым оказывает различные гипогликемические эффекты.
Одобрен для листинга в Европе в 2013 году под торговой маркой Lyxumia ®. Его можно использовать отдельно или в сочетании с пероральными гипогликемическими препаратами и инсулином для лечения диабета 2 типа. Его уникальные фармакокинетические характеристики и хорошая безопасность делают его одним из важных вариантов комплексного лечения диабета.
Форма нашей продукции
Ликсисенатид Сертификат подлинности
 |
||
| Сертификат анализа | ||
| Составное имя | Ликсисенатид | |
| Оценка | Фармацевтический сорт | |
| Номер КАС. | 320367-13-3 | |
| Количество | 40g | |
| Стандарт упаковки | Полиэтиленовый пакет+мешок из алюминиевой фольги | |
| Производитель | Шэньси BLOOM TECH Co., Ltd. | |
| Лот № | 202601090057 | |
| МФГ | 9 января 2026 г. | |
| Опыт | 8 января 2029 г. | |
| Структура |
|
|
| Элемент | Корпоративный стандарт | Результат анализа |
| Появление | Белый или почти белый порошок | Соответствует |
| Содержание воды | Меньше или равно 5,0% | 0.47% |
| Потери при высыхании | Меньше или равно 1,0% | 0.35% |
| Тяжелые металлы | Pb Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. |
| Как Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Меньше или равно 0,5 ppm | N.D. | |
| Чистота (ВЭЖХ) | Больше или равно 99,0% | 99.90% |
| Одиночная примесь | <0.8% | 0.56% |
| Общее количество микроорганизмов | Меньше или равно 750 КОЕ/г | 170 |
| кишечная палочка | Меньше или равно 2MPN/г | N.D. |
| Сальмонелла | N.D. | N.D. |
| Этанол (от GC) | Меньше или равно 5000 ppm | 400 страниц в минуту |
| Хранилище | Хранить в закрытом, темном и сухом месте при температуре ниже -20 градусов. | |
|
|
||
В последние годы широкое распространение различных органов по организму, особенно центральной нервной системы, привлекло большое внимание ученых. Исследование поликсисенатид для инъекцийвышла далеко за рамки традиционной области эндокринологии и вошла в область нейродегенеративных заболеваний.
Теоретические основы нейропротекторных механизмов
Исследования показали, что нейродегенеративные заболевания, такие как болезнь Паркинсона (БП) и болезнь Альцгеймера (БА), тесно связаны с резистентностью к инсулину, хроническим нейровоспалением, окислительным стрессом и митохондриальной дисфункцией в головном мозге. Он может проникать через гематоэнцефалический барьер, активировать рецепторы GLP-1 на нейронах и через сигнальный путь, опосредованный цАМФ:
Тормозят чрезмерную активацию микроглии, тем самым уменьшая воспалительную каскадную реакцию в ЦНС.
Повышение экспрессии антиапоптотических белков (таких как Bcl-2), ингибирование апоптоза и прямая защита дофаминергических нейронов от токсического повреждения.
Улучшает клеточный энергетический обмен и функцию митохондрий.
Источник данных:
Nature Reviews Neuroscience, Механизм действия GLP-1 при нейродегенеративных заболеваниях, 2020;
Платформа научных данных о продуктах MCE, Фармакологическое применение ликсисенатида, 2023 г.
Важнейшее клиническое исследование болезни Паркинсона (БП) (LIXIPARK)
В области лечения болезни Паркинсона недавнее революционное исследование этого вещества вызвало глобальный шок в медицинском сообществе из-за отсутствия лекарств, «модифицирующих заболевание», которые могли бы обратить вспять или замедлить процесс заболевания.
В апреле 2024 года ведущий международный медицинский журнал New England Journal of Medicine (NEJM) опубликовал результаты многоцентрового рандомизированного двойного -слепого-контролируемого плацебо клинического исследования II фазы под названием LIXIPARK.
Экспериментальный дизайн: исследование проводилось командой из Французского национального института здравоохранения и медицинских исследований (Inserm). В исследование были включены 156 пациентов, у которых диагноз болезни Паркинсона был диагностирован менее трех лет назад и которые получали стандартное лечение ранней- стадии болезни Паркинсона. Пациенты были рандомизированы для получения подкожной инъекции левоцетиризина один раз в день или плацебо в течение 12 месяцев.
Неожиданные результаты: в конце 12-месячного периода лечения исследователи оценивали пациентов с помощью шкалы MDS-UPDRS, часть III (оценка двигательных функций). Результаты показали, что у пациентов в группе плацебо наблюдалось ухудшение показателей двигательных симптомов на 3,04 балла (что соответствует естественному прогрессированию заболевания), в то время как у пациентов в группе, получавших лираглутид, их двигательные показатели не только не ухудшились, но и улучшились на 0,04 балла.
Клиническое значение. Этот результат имеет-историческое значение. Впервые в строгих клинических исследованиях было продемонстрировано, что гипогликемический препарат лираглутид может существенно замедлить прогрессирование двигательных симптомов при болезни Паркинсона, что указывает на его истинное защитное действие на дофаминергические нейроны головного мозга. Хотя около 46% пациентов в экспериментальной группе испытывали тошноту как побочный эффект со стороны желудочно-кишечного тракта, потенциал этого препарата неизмерим по сравнению с огромным преимуществом замедления нейродегенеративных заболеваний.
Источник данных: Медицинский журнал Новой Англии, Клиническое исследование LIXIPARK по лечению ранней стадии болезни Паркинсона с помощью Лизилара, апрель 2024 г.
Другие потенциальные направления исследований
Помимо неврологических расстройств, фундаментальные исследования также изучают потенциальную терапевтическую ценность лираглутида при ревматоидном артрите (из-за его противо-воспалительных свойств) и не-алкогольном стеатогепатите (НАСГ)/метаболически связанной жировой болезни печени (MASLD). На животных моделях было показано, что он облегчает стеатоз печени за счет уменьшения синтеза жирных кислот в печени и содействия окислению свободных жирных кислот.
Источник данных: Гепатология, Целевое исследование аналогов GLP-1 в лечении НАСГ, 2022 г.
Клиническая эффективность и ключевые клинические исследования (исследования серии GetGoal)
Ликсисенатид для инъекцийэффективность и безопасность были в основном подтверждены в рамках масштабной глобальной программы клинических испытаний III фазы - серии исследований GetGoal. План охватывал более 5000 пациентов с диабетом 2 типа и оценивал его эффективность как отдельного препарата, в сочетании с пероральными гипогликемическими препаратами (такими как метформин и сульфонилмочевина) и в сочетании с базовым инсулином.
Источник данных: Комплексный анализ диабета, ожирения и обмена веществ, тесты серии GetGoal, 2015 г.
В исследовании GetGoal Mono у пациентов с плохим контролем исключительно за счет диеты и физических упражнений лечение лираглутидом один раз в день в течение 12 недель приводило к значительному снижению уровня гликированного гемоглобина (HbA) примерно на 0,7–0,9% по сравнению с исходным уровнем, что сопровождалось потерей веса. В исследовании GetGoal-M его добавление к базовой терапии метформином продемонстрировало превосходный гипогликемический эффект и снижение веса по сравнению с плацебо.
GetGoal-X — это открытое исследование не неполноценности, в котором сравнивается прием эксенатида один раз в день и прием эксенатида два раза в день. Результаты исследования показали, что лираглутид не уступал эксенатиду в снижении уровня HbA, а группа лираглутида имела лучшую желудочно-кишечную переносимость (особенно меньшую частоту тошноты) и меньший риск гипогликемии.
Источник данных: Diabetes Care, GetGoal-X, 2012 г.
Оценка сердечно-сосудистой и почечной безопасности (исследование ELIXA)
Для всех новых гипогликемических препаратов FDA США требует проведения теста сердечно-сосудистых исходов (CVOT), чтобы продемонстрировать, что препарат не увеличивает риск сердечно-сосудистых событий. Исследование сердечно-сосудистых исходов называется ELIXA (Оценка ликссенатида при остром коронарном синдроме).
Источник данных: Медицинский журнал Новой Англии, полные результаты исследования ELIXA, 2015 г.
ELIXA является знаковым исследованием, поскольку в него специально были включены пациенты с высоким сердечно-сосудистым риском: 6068 пациентов с диабетом 2 типа, у которых недавно (в течение 180 дней) развился острый коронарный синдром (ОКС, включая инфаркт миокарда или нестабильную стенокардию).
Первичная конечная точка: четыре компонента основных неблагоприятных сердечно-сосудистых событий (MACE-4), включая сердечно-сосудистую смерть, нефатальный инфаркт миокарда, нефатальный инсульт или госпитализацию по поводу нестабильной стенокардии.
Результаты исследования. Средняя продолжительность наблюдения-составила 25 месяцев. Доля первичных конечных событий, возникших в этой группе, составила 13,4% по сравнению с 13,2% в группе плацебо. Коэффициент риска (HR) составляет 1,02 (95% доверительный интервал 0,89-1,17). Это демонстрирует превосходную сердечно-сосудистую безопасность лираглутида в этой группе чрезвычайно высокого-риска (соответствует критериям не неполноценности), хотя он не показал таких же сердечно-сосудистых преимуществ, как некоторые более поздние GLP-1 длительного действия (например, исследование лираглутида в исследовании LEADER) (т. е. эффективность не была продемонстрирована).
Дальнейший апостериорный анализ данных ELIXA и связанных с ним исследований микрососудистых осложнений показал, что он обладает потенциальным почечно-защитным действием. Данные показывают, что лираглутид может эффективно снижать частоту массивной альбуминурии и замедлять прогрессирование соотношения альбумин/креатинин в моче (UACR). Это преимущество для почек не зависит от его гипогликемического эффекта и может быть связано с его прямым противовоспалительным, антиоксидантным стрессом и улучшением механизмов почечной гемодинамики.
Источник данных: CJASN, Клинический журнал Американского общества нефрологов, Ризератид может предотвратить повреждение почек у пациентов с диабетом 2 типа, вторичный анализ на основе данных ELIXA, 2017 г.
В заключение отметим, что в качестве краткосрочного-агониста рецептора GLP-1 во время едыликсисенатид для инъекцийдоказал свою выдающуюся ценность в контроле постпрандиальных колебаний уровня глюкозы в крови, снижении веса и поддержании высокой сердечно-сосудистой безопасности у пациентов с диабетом 2 типа при клиническом применении на протяжении более 10 лет. Особенно его комбинация с инсулином гларгином, составная форма Soliqua, обеспечивает эффективный, полностью совместимый и инновационный вариант лечения для хеджирования побочных эффектов для пациентов с плохим контролем монотерапии.
Фармакокинетические параметры определяют частоту применения один раз в сутки.
Всасывание: Быстрое всасывание после подкожной инъекции (обычно в область живота, бедер или плеч). Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет примерно от 1 до 3,5 часов после приема.
Распределение: Видимый объем распределения в организме составляет примерно 100 литров. В основном он существует в крови в свободной форме, с умеренной степенью связывания с белками плазмы (около 55%).
Метаболизм: Как пептид,ликсисенатид для инъекцийне метаболизируется ферментной системой цитохрома P450 (CYP) в печени. Он главным образом фильтруется в почках и интенсивно расщепляется протеолитическими ферментами на более мелкие пептидные сегменты и мономерные аминокислоты.
Элиминация и период полураспада: Продукты распада в основном выводятся через почки. Его конечный период полувыведения-относительно короткий, около 3 часов. Этот короткий-период полураспада делает его особенно подходящим для инъекций перед основным приемом пищи (обычно завтраком или ужином), чтобы компенсировать постпрандиальные колебания уровня сахара в крови.
Особые группы населения. Пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы обычно не требуется, но у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клиренса креатинина менее 30 мл/мин) и терминальной стадией заболевания почек применение левоцетиризина не рекомендуется из-за снижения скорости клиренса препарата.
Источник данных: отчет EMA Lyxumia по фармакокинетической оценке, 2013 г.
Источник данных: информация о рецептах Адликсина FDA, 2016 г.
Ниже приведены основные данные и фактические источники, использованные в процессе написания этой статьи:
1. Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ): Информация о регистрации ликсисенатида в Международном списке непатентованных лекарственных средств (МНН).
2. Европейское агентство лекарственных средств (EMA): Отчет об общественной оценке (EPAR) 2013 г. - Ликсумия, охватывающий историю исследований и разработок, фармакокинетику, использование в особых группах населения и данные о репродуктивной токсичности лисимаба.
3. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA): инструкции и информация о рецептах на препарат Адликсин, 2016 г., включая информацию об использовании и дозировке, частоте побочных реакций (таких как тошнота), противопоказаниях и постмаркетинговых предупреждениях о безопасности.
4. Национальное управление медицинской продукции (NMPA): китайские инструкции по применению препаратов и рекомендации по клиническим показаниям для препарата Соликва (инъекция инсулина гларгин).
5. PubChem: База данных соединений (CID: 56841944/CAS: 320367-13-3) предоставляет точную химическую формулу, аминокислотную последовательность и данные об относительной молекулярной массе лираглифлозина.
6. Журнал медицинской химии: опубликованное в 2014 году исследование механизма структурной модификации аналогов GLP-1 выявило химический механизм, с помощью которого полилизиновый хвост противостоит деградации DPP-4.
7. Молекулярная эндокринология: литература, опубликованная в 2012 году, в которой представлен подробный анализ глюкозо-зависимого пути секреции инсулина, который вызывает повышение уровня цАМФ и внутриклеточное высвобождение кальция после связывания GLP-1 с рецепторами.
8. Журнал «Ланцет по диабету и эндокринологии». Сравнительное исследование, опубликованное в 2015 году, подтвердило основную фармакодинамическую разницу между краткосрочным-и долгосрочным-РА GLP-1 в опорожнении желудка и постпрандиальном контроле уровня глюкозы.
Часто задаваемые вопросы
Для чего применяется препарат ликсисенатид?
Ликсисенатид в виде инъекций применяется для лечения сахарного диабета 2 типа. Ликсисенатид используется вместе с диетой и физическими упражнениями, чтобы контролировать уровень сахара в крови. Это лекарство представляет собой агонист рецептора глюкагона-подобного пептида-1 (GLP-1). Это лекарство доступно только по рецепту врача.
Прекращено ли применение ликсисенатида?
Ликсисенатид (Ликсумия®) в дозе 10 мкг и пакет для начала лечения ликсисенатидом (10 мкг и 20 мкг) были прекращены. Это означает, что ни один новый пациент не может начать лечение ликсисенатидом.
горячая этикетка : ликсисенатид для инъекций, поставщики, производители, завод, оптовая торговля, купить, цена, оптом, продажа