Chlortetracycline впрыскиваниеПроизводится метаболизмом streptomyces coelicolor, имеет желтую кристаллическую форму. Его инъекционная форма оказывает антибактериальное действие, ингибируя синтез белка бактерий. Специфический механизм заключается в том, чтобы специфически связываться с сайтом A бактерий -субъединицы 30S 30S, блокировать связывание аминоацил тРНК с мРНК и, таким образом, ингибировать разгибание пептидной цепи. Как основополагающий член тетрациклиновых антибиотиков, его инъекционная форма сыграла важную роль в клинической и ветеринарной медицине с момента его ферментации и изоляции Streptomyces aureofaciens в середине 20-го века. Хотя рынок лекарств человека значительно сократился из -за проблем с стабильностью и роста новых антибиотиков, он по -прежнему остается незаменимым в конкретных сценариях.
Хлоротетрациклин охватывает грампофиденные бактерии (такие как устойчивый к пенициллину Staphylococcus aureus и Streptococcus), грамогативные бактерии (такие как Pasteurella и Haemophilus influenzae) и атипические патогены (такие как микоплазма, хламидия и рикета). Клинически он в основном используется для лечения тяжелых инфекций, вызванных чувствительными бактериями, такими как синдром дыхательных путей свиньи (PRDC), хронические респираторные заболевания (CRD) у цыплят и диарея у порожденных отлученных. В то же время он используется в аквакультуре для предотвращения и лечения вибраоза рыбы, стрептококковых заболеваний и т. Д. Обратите внимание, что Enterococcus естественным образом устойчив к этому препарату.
Дополнительная информация о химическом соединении:
Наш продукт
Chlortetracycline +. coa
Неблагоприятные реакции и противопоказания
2. Неблагоприятные реакции ветеринарных препаратов
Pigs: Long term use of high doses (>100 г/т) может вызвать нарушение кишечной микробиоты, что приводит к диареи или запорам.
Птица: Использование в течение периода откладывания яиц может привести к снижению качества яичной скорлупы (снижение толщины на 10% -15%), и его следует лечить в течение периода отмены препарата.
Aquatic animals: Soaking in high concentrations (>20 мг/л) может вызвать застой или эпидермальное выпадение жабры, а дозировка должна строго контролироваться.
3. Противопоказания
Ветеринарные препараты:
Птица во время периода откладывания яиц (остаточный предел в яйцах меньше или равен 100 мкг/кг).
Лактирующие коры (остаточный предел в молоке меньше или равен 100 мкг/кг).
Chlortetracycline впрыскивание(CTC), как основополагающий член тетрациклиновых антибиотиков, сыграл ключевую роль в клинической и ветеринарной медицине с момента его изоляции от Streptomyces aureofaciens в 1948 году в его инъекционной форме. Хотя рынок лекарств человека значительно сократился из -за проблем с лекарственной устойчивостью и роста новых антибиотиков, он по -прежнему остается незаменимым в конкретных сценариях.
Chlortetracyclin специфически связывается с субъединицей 30 -х годов бактерий рибосомов, блокируя синтез белка на нескольких стадиях. Его механизм действия может быть разделен на следующие три этапа:
1. Ингибирование удлинения пептидной цепи
Структура ядра тетрафенилена (содержащая 4 конъюгированных бензольных кольца) в молекулах хлоротетрациклина плотно связывается с сайтом A субъединицы 30S через гидрофобные взаимодействия, образуя стабильный комплекс. Этот комплекс физически блокирует проникновение аминоацил тРНК (AA TRNA) в рецептор (Pse Pose) в комплексе мРНК, что приводит к неспособности удлинить пептидную цепь. Например, эксперименты in vitro на Mycoplasm Gallisepticum у цыплят показали, что хлоротетрациклин может снизить скорость удлинения пептидной цепи более чем на 80%.
2. блокада высвобождения пептидной цепи
Хлоротетрациклин может связываться с концом синтезированных пептидных цепей, ингибирует активность пептидилтрансферазы и предотвращать высвобождение пептидных цепей из P -сайта в цитоплазму. Этот механизм оказывает значительное влияние на бактерии положительных полос GRAM, с скоростью блокировки высвобождения пептидной цепи до 95% для Staphylococcus aureus и скоростью блокировки около 60% -70% для грамотрицательных бактерий из -за эффекта барьера внешней мембраны.
3. Изменения проницаемости клеточной мембраны
Высокие концентрации хлортетрациклина (больше, чем или равны 10 мкг/мл), могут вызывать нарушение фосфолипидной бислойной структуры бактерий -клеточных мембран, что приводит к утечке мелких молекул, таких как АТФ и нуклеотиды из клетки. Эксперименты показали, что через 2 часа трата с Escherichia coli концентрация внеклеточной АТФ увеличивается на 300%, в то время как концентрация внутриклеточного ионов калия снижается на 50%, что в конечном итоге приводит к лизису бактерий.
Спектр антибактерий хлоротетрациклина охватывает бактерии GRAM позитива, грамма -негативные бактерии и атипичные патогены, и его селективные преимущества отражаются в следующих аспектах:
1. Грамположительные бактерии
Минимальная ингибирующая концентрация (MIC) для стрептококков (таких как Streptococcus pyogenes) и стафилококки (включая устойчивые к пенициллину штаммы) составляет 0,1-0,5 мкг/мл. Клинические данные показывают, что эффективная скорость траты для инфекции Streptococcus suis у свиней составляет 82%, что значительно выше, чем пенициллин (65%).
2. Грамогативные бактерии
Mic для Haemophilus influenzae и Pasteurella составляет 0,5-2 мкг/мл, но он естественно устойчив к Pseudomonas aeruginosa.
При травме синдрома дыхательных путей свиньи (PRDC) комбинация хлортетрациклина и тетрациклина может снизить нагрузку вируса синего уша (PRRSV) на 40% и увеличить частоту клиренса микоплазмы пневмонии до 75%.
3. Атипичные патогены
MIC для микоплазмы, хламидиоза и рикетсии составляет 0,05-0,2 мкг/мл. На модели хронических респираторных заболеваний (CRD) цыплят монотерапия хлоротетрациклином может снизить уровень смертности с 30% до 15%, в то время как комбинация с тетрациклином (соотношение 3: 1) еще больше снижает уровень смертности до 5% и увеличивает уровень лечения до 90%.
Синергетический механизм комбинированной терапииChlortetracycline впрыскиваниев основном отражается в синергетическом эффекте с тетрациклином и эффектом повышения эффективности. Его основной механизм включает в себя многоцелевую блокаду, изменение лекарственной устойчивости и фармакологическую взаимодополняемость. Конкретный анализ заключается в следующем:
Целевая взаимодополняемость
Хлоротетрациклин, в частности, связывается с сайтом A в субъединице 30 -х годов бактерий рибосомов, ингибируя связывание аминоацил тРНК с мРНК и блокирующей пептидной цепь; Терамицин (тип усеченного плеотоксина) связывается с центром пептидилтрансферазы субъединицы 50S, ингибируя высвобождение пептидных цепей. Комбинация двух образует двойную целевую блокаду 30S-50-х годов, которая полностью блокирует процесс синтеза белка бактерий.
Экспериментальные данные: Метод разведения шахматной доски показал, что индекс FIC комбинации хлоротетрациклина и тетрациклина на Mycoplasm walliseptica (Mg) у цыплят составил 0,5-0,75 (FIC<0.5 was synergistic, 0.5-1 was additive), indicating a significant synergistic effect between the two. In the in vivo experiment, the mortality rate of the 200mg/L combination group was 40% lower than that of the monotherapy group, and the cure rate was increased by 35%.
Эффект отмены лекарственной устойчивости
Терамицин может ингибировать экспрессию бактерий-отточных насосов (таких как Tetk и tetl), уменьшать отток хлортетрациклина и восстанавливать его чувствительность к устойчивым к лекарственным средствам бактерий.
Experimental data: The combination therapy can restore sensitivity of tetracycline resistant Staphylococcus aureus (MIC>32 мкг/мл) (MIC снижается до 2 мкг/мл) и увеличивает скорость клиренса устойчивых бактерий на 60%.
Дополнительный спектр антибактерий
Хлоротетрациклин:
Охватывает Gram positiv -бактерии (такие как Staphylococcus aureus и Streptococcus), грамогативные бактерии (такие как грим -грипп и пастерелла), и атипичные патогены (такие как микоплазма, хламдия и рикеттия).
Taimiao Mycoplasm:
Он обладает очень селективной активностью в отношении микоплазмы и некоторых бактерий Gram позитива (таких как Mycoplasm Hyopneumoniae и Streptococcus suis).
Эффект комбинации:
Комбинация этих двух может охватывать почти все патогенные микроорганизмы в стадах свиней, включая штаммы с множественной лекарственной устойчивой, за исключением вирусов. Например, цикл траты для пролиферативного энтерита свиньи может быть сокращен с 7 дней для монотерапии до 3 дней.
Повышение эффективности лекарственного средства и оптимизации дозировки
Повышенная эффективность: эффективность комбинированной терапии может быть повышена в 3-8 раз. Например, при тратиментации хронических респираторных заболеваний (CRD) у цыплят комбинация хлортетрациклина и тетрациклина (соотношение 3: 1) может снизить уровень смертности с 30% до 15% и увеличить коэффициент излечения до 90%.
Оптимизация дозы: комбинация низкой дозы может достичь эффективного трата. Например, не было статистически значимой разницы в эффективности между комбинированной группой 100 мг/л и группой монотерапии 200 мг/л, но уровень смертности был ниже, а уровень излечения был выше.
Что касается вопроса сопротивления хлоротетрациклину, текущие исследования фокусируются на следующих направлениях:
Производное развитие
Улучшить стабильность лекарств за счет структурной модификации. Например, растворимость водой бисульфата хлортрициклина (CTC-HS) увеличивалась в 5 раз, биодоступность увеличилась с 30%до 65%, а MIC против тетрациклина-устойчивых штаммов уменьшилась на 50%.
Режим дозирования на основе пульса
Принятие режима «высокой дозы в низких дозах» может задержать развитие лекарственной устойчивости. В практике свиноводной фермы добавление 200 г хлортетрациклина на тонну корма (период воздействия 3 дня) и его снижение до 50 г (период поддержания 14 дней) может снизить частоту обнаружения бактерий, устойчивых к лекарственным средствам, с 45% до 15%.
Стандартизация комбинированной терапии
Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) рекомендует комбинациюchlortetracycline впрыскиваниеи ингибиторы бета -лактазы (такие как клавулановая кислота), чтобы покрыть штаммы, продуцирующие фермент. Клинические данные показывают, что частота излечения этой схемы при устойчивом к ампициллину менингит типа B типа B увеличился с 60% до 85%.
горячая этикетка : Инъекция Chlortetracycline, поставщики, производители, завод, оптовая, покупка, цена, объем, для продажи