SR9009 Капсулы

Молекулярное связывание и активация путей

SR9009 демонстрирует высокую липофильность (XLogP3-AA=4.4), что позволяет ему быстро проникать через клеточные мембраны и точно связываться с REV-ERB (IC50=670 нМ) и REV-ERB (IC50=800 нМ). Он индуцирует конформационные изменения в рецепторах, рекрутирует корепрессорный комплекс NCoR/HDAC3, связывается с элементом RORE в промоторной области генов-мишеней и ингибирует транскрипцию генов основных часов (например,Бмал1) и гены метаболического синтеза (например,Сребф1, Фасн), тем самым синхронно регулируя метаболическую сеть всего-тела.

Улучшение митохондриальной функции (основной эффект)

При активации пути REV-ERB SR9009 заметно способствует биогенезу митохондрий в скелетных мышцах и печени, увеличивает количество и плотность митохондрий, а также повышает эффективность митохондриального окислительного фосфорилирования. Между тем, он устраняет поврежденные митохондрии и уменьшает накопление активных форм кислорода (АФК). Этот эффект напрямую имитирует активацию митохондрий, вызванную аэробными упражнениями, повышая выработку энергии клетками без реальной физической активности высокой-интенсивности -, что является основным механизмом, лежащим в основе его репутации как упражнения в бутылке.

Синхронизация циркадного ритма и метаболизма

REV-ERB действует как молекула-мост, связывающая циркадный ритм и метаболизм. Регулируя экспрессию генов основных часов в гипоталамусе, SR9009 корректирует нарушенные циркадные ритмы и синхронизирует метаболические ритмы в печени, мышцах и жировой ткани. Он точно согласовывает потребление энергии, синтез липидов, утилизацию глюкозы и другие физиологические процессы с циркадным циклом, предотвращая метаболический дисбаланс.

Повышение выносливости и спортивных результатов: увеличение выносливости, управляемое митохондриями-

Одним из наиболее выдающихся свойств SR9009 является его способность повышать выносливость и физическую работоспособность без физической тренировки, что делает его ключевым объектом исследований для спортсменов, занимающихся выносливостью, и любителей фитнеса.

Преодолевая пределы выносливости: увеличивая количество митохондрий в скелетных мышцах и окислительную эффективность, он повышает максимальное потребление кислорода (VO2 max) и замедляет усталость,-вызванную физической нагрузкой.

В ходе испытаний на животных выносливость мышей на беговой дорожке увеличилась более чем на 50% при заметном увеличении продолжительности упражнений.

Оптимизированная энергоэффективность. Он смещает предпочтение мышечной энергии в пользу использования жира, снижает потребление гликогена, продлевает-продолжительность тренировок с высокой интенсивностью, ускоряет восстановление гликогена после-тренировок и сокращает цикл восстановления, что делает его пригодным для-интервальных тренировок высокой интенсивности и видов спорта, требующих выносливости.

Защита и восстановление мышц. Он уменьшает высвобождение-воспалительных факторов, вызванных физической нагрузкой (например, TNF- , IL-6), облегчает-микроповреждения и болезненность мышц, вызванные физической нагрузкой, способствует восстановлению мышц, снижает риск перетренированности и косвенно поддерживает поддержание мышц и функциональное улучшение.

В отличие от традиционных спортивных добавок, которые непосредственно стимулируют рост мышц, SR9009 естественным образом повышает спортивные способности и эффективность восстановления за счет оптимизации энергетического обмена и функции митохондрий, удовлетворяя потребности в повышении выносливости, а не в гипертрофии мышц.

Терапевтический потенциал метаболических заболеваний: ожирение, диабет 2 типа и метаболический синдром

Учитывая свою основную регуляторную роль в обмене веществ, SR9009 имеет важное значение в доклинических исследованиях метаболических заболеваний и обеспечивает новую терапевтическую мишень для лечения ожирения, диабета 2 типа, метаболического синдрома и других расстройств.

Ожирение и метаболический синдром. Он обращает вспять метаболические расстройства,-вызванные ожирением, за счет уменьшения количества жира, улучшения уровня липидов в крови, гипогликемического эффекта и повышения чувствительности к инсулину, снижения риска стеатоза печени (жировой дистрофии печени) и улучшения основных показателей метаболического синдрома.

Диабет 2 типа: он способствует утилизации глюкозы в печени и мышцах, ингибирует глюконеогенез в печени, снижает уровень глюкозы в крови натощак и уровень гликированного гемоглобина, улучшает функцию -клеток поджелудочной железы и уменьшает зависимость от инсулина, предлагая новую не-инсулин-зависимую стратегию лечения диабета 2 типа.

Кардиометаболическая защита: снижает уровень триглицеридов в сыворотке и холестерина липопротеинов низкой-плотности (плохой холестерин), повышает уровень холестерина липопротеинов высокой-плотности (хороший холестерин), снижает риск атеросклероза, облегчает воспаление эндотелия сосудов и защищает сердечно-сосудистую функцию.

Другие потенциальные эффекты: противо-воспаление, противо-опухолевый эффект и регуляция ритма.

Противо-воспалительная активность: он ингибирует воспалительный путь NF-κB, уменьшает высвобождение воспалительных факторов и снимает системное воспаление, оказывая ткане-защитное действие на моделях воспаления, таких как повреждение сердца и артрит.

Противо-опухолевый потенциал: он подавляет пролиферацию опухолевых клеток, включая рак простаты, мелкоклеточный рак легких и множественную миелому, подавляя аутофагию и вызывая остановку цикла опухолевых клеток.

В сочетании с химиотерапевтическими агентами он повышает чувствительность к противо-опухолям и обеспечивает новую стратегию терапии опухолей.

Улучшение нарушений циркадных ритмов: корректирует циркадные нарушения, вызванные поздним пребыванием во сне, сменной работой и бессонницей, улучшает качество сна, регулирует аппетит и снимает усталость, устраняя циркадный дисбаланс у современного населения.