Капсула Пимобендана

1. Ранние исследования и исследование механизма (с 1980 по 1990 -е годы)
Разработка Pimobendn началась в 1980 -х годах, когда ученые, посвященные находу лекарств, которые сочетают в себе положительные инотропные эффекты и вазодиляторные эффекты ., его молекулярная структура представляет собой производное бензимидазола пиридазина, которое функционирует через двойную механизм: в одну руку в декациях в де -де -в де -де -в де -де -в де -де -в де -де -в де -де -де -в -врождении. Циклический аденозин -монофосфат (ЦАМ -КАМФ), повышение концентрации внутриклеточного цАМФ и повышение сократимости миокарда; С другой стороны, в качестве сенсибилизатора кальция он непосредственно повышает чувствительность сократительных белков миокарда к ионам кальция, повышая эффективность сокращения миокарда . Этот уникальный механизм повышает сократимость миокарда, избегая риска, которая может быть вызвана традиционными положительными препаратами inotropic.}}}

Ранние эксперименты на животных подтвердили, что пимобедан может значительно улучшить показатели функции сердца в моделях сбоя собачьего сердца, таких как увеличение фракции выброса левого желудочка (LVEF), снижение диастолического давления левого желудочка и снижение левого и системного сопротивления сосудистой сосудисты

2. Клиническое применение и расширение показаний (1999 г. Присутствует)
В 1999 году Пимобедан был одобрен в Европе для лечения застойного сбоя сердца у собак, отметив свой официальный вступление в стадию клинического применения . на начальной стадии, он в основном нацелен на отказ сердца, вторичный к дилатационной кардиомиопатии (DCM) и хроническо Сердечная нагрузка, это значительно улучшает качество жизни и прогноз пораженных собак .

При углубленном клиническом исследовании показания пимобедан постепенно расширяются, чтобы включить муцинозное/дегенеративное заболевание митрального клапана (MMVD/DMVD) . исследования показали, что препарат может смягчить бремя левого желудочка, вызванное митральным клапаном, повышается, и прогрессировано, и задерживая заболеваемость {1, не было задержкой, а в {1 -в -прежнему не было заболеваемого. Для вмешательства в стадию провалов до сердца или доклинической стадии неудачи сердца, а также в комбинированной терапии с ингибиторами ангиотензин-конвертирующих ферментов (ACEI), чтобы дополнительно улучшить функцию сердца с помощью многоцелевого действия .

3. Улучшение формулировки и исследования безопасности (с начала 21 -го века до настоящего времени)
To improve drug bioavailability and patient compliance, the dosage form of pimobedan is continuously optimized. At present, there are mainly capsules and tablets on the market, among which capsules can reduce gastrointestinal irritation and improve drug stability. Food has a significant impact on the oral bioavailability of pimobedan, therefore it is recommended to administer it on an empty stomach Чтобы обеспечить эффективность .

Исследования безопасности показали, что у Pimobendn меньше побочных реакций, в основном желудочно -кишечная непереносимость . Однако препарат противопоказан у собак с известной оштрафованием тракта оттока (такими как стеноз аортального клапана), поскольку он может усугублять симптомы для некоторого обструкции . informobedan, а не одобрено, и не одобрено, и не одобрено, и не одобрено, и не одобрено, и не одобрено, а не одобренные, и не одобрены. Ретроспективные исследования показали хорошую терпимость у кошек, не хватает четких доказательств эффективности .

Будущие перспективы и направления исследований
С более глубоким пониманием механизма действия Pimobendn, будущие исследования, сосредоточится на его потенциальном применении в раннем вмешательстве сердечных заболеваний ., например, исследуя влияние Pimobendn на доклиническое время выживания у собак с оккультным DCM или DMVD -стадией B2, а также ее комбинация с другими лекарствами. в дополнение к приложению, а также на приложении, а также на приложении. Далее усилить нацеливание и биодоступность Pimobendn, снижение побочных эффектов .